抗癌药 生物烷化剂
抗肿瘤药物考点归纳总结
第八章抗肿瘤药物代表药物数量最多的一类，多达46个掌握分类：按机制和来源分5类1.烷化剂2.抗代谢药物3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物4.基于肿瘤生物学机制的药物（新）5.激素类药物第一节烷化剂按结构分4类1.氮芥类2.亚硝基脲类3.乙撑亚胺类4.甲磺酸酯及多元醇类一、氮芥类β-氯乙胺化合物：结构分两部分：烷基化部分和载体部分（一）美法仑载体部分：改善吸收分布等动力学性质1.结构：包括去甲氮芥和苯丙氨酸2.化学性质：（氨基酸的性质）（1）碱性水溶液中易水解（2）与茚三酮的显色反应（3）酸碱两性美法仑（二）环磷酰胺1.结构：两部分，氮芥，环状磷酰胺基2.性质：①含有一个结晶水时为结晶，失去结晶水后即液化，水溶解度不大；②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用。
3.作用特点：①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低。
②体外无效，进入体内在肝脏被氧化代谢活化。
③在正常组织，酶促氧化，成无毒羧酸物。
在肿瘤细胞缺乏正常组织的酶，非酶促反应，生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者生成去甲氮芥，是强烷化剂故选择性强毒性小。
抗瘤谱广,毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛。
（三）异环磷酰胺1.与环磷酰胺区别：1个氯乙基侧链移到N上。
2.与环磷酰胺相同是前药，相同化学性质。
二、亚硝基脲类（一）卡莫司汀1.结构及性质：脲的结构，酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳。
2.作用特点：β-氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等。
（二）司莫司汀结构：甲环己基取代氯乙基，作用同卡莫司汀，疗效优，毒性低。
卡莫司汀三、乙撑亚胺类脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺（氮杂环丙环）产生作用，故设计乙撑亚胺类。
对酸不稳定，不能口服，治疗膀胱癌的首选药物。
四、甲磺酸酯（及多元醇类）白消安1.结构：丁二醇与甲磺酸的双酯。
2.化学性质：甲磺酸酯，氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃。
3.作用机制：甲磺酸酯基易离去,可使C－O键断裂，发生双烷基化。
生物烷化剂(bioalkylating agents)
5.环磷酰胺（癌得星）
命名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物
物理性质：白色结晶，乙醇中易溶，水中溶解度不大，且不稳定，遇热易分解
设计原理：引入环状磷酰胺内酯，有两个考虑
肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。
1.塞替派
硫代磷酰基体积大，脂溶性大（吸收差，分布快），对酸不稳，不能口服，需静脉注射。
代谢：在肝内被P450 酶系代谢成替派，发挥作用，可看作替派的前药。与DNA作用时，氮杂环丙基分别和核苷酸中的腺嘌呤、鸟嘌呤的N进行烷基化。是治疗膀胱癌的首选药，直接注入膀胱效果佳。
（三）亚硝基脲类
作用机制：同环磷酰胺，体外无效，需体内代谢活化，
不同：环上N-氯乙基易被代谢脱去，生成单氯乙基环磷酰胺（有神经毒性），抗瘤谱不同。
（二）乙撑亚胺类
合成原理：脂肪氮芥类药物以转变为乙撑亚胺活性中间体发挥烷基化作用，故合成直接含有乙撑亚胺基团的化合物。
某些结构在氮原子上取代吸电子基团，降低其反应性，达到降低毒性的作用
结构特征：
具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元
β-氯乙基的较强亲脂性，使之易通过血脑屏障进入脑脊液，适于脑瘤，中枢神经系统肿瘤等
具有最广谱的抗肿瘤作用
N-亚硝基的存在，使得N与相邻C=O之间的键不稳定，生理条件下就分解成亲核试剂，与DNA的组分发生烷基化
作用机制：亲核试剂与DNA形成链间交联产物（发生在一条DNA链的鸟嘌呤和另一条链的胞嘧啶之间）
继续加热至270℃熔融，分解成金属铂。对光和空气不敏感。
本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化成反式。
临床治疗癌症常用的化疗药物-常用化疗药物
临床治疗癌症常用的化疗药物-常用化疗药物标签：代号,白血病,疗效,白细胞,静脉,粒细胞,较好,抑制,功能,又名,滴注,抗癌药,不良反应,药物,霉素,淋巴细胞,骨髓,肺癌,乳腺癌,细胞简介：一、化疗药物显神功迄今，已证实有100多种对人体癌症有治疗作用的药物，从而填补了癌症无药的空白、现将临床常用的化疗药物简单介绍如下。
（一）烷化剂烷化剂是指和核酸或蛋白质发生反应，使其失去生理功能的一类药物。
1.氮芥正文：一、化疗药物显神功迄今，已证实有100多种对人体癌症有治疗作用的药物，从而填补了癌症无药的空白、现将临床常用的化疗药物简单介绍如下。
（一）烷化剂烷化剂是指和核酸或蛋白质发生反应，使其失去生理功能的一类药物。
1.氮芥氮芥简写代号为NH2或NM,对恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及癌性胸、腹腔和心包腔积液有较好的疗效，且作用快，但对胃肠反应和骨髓抑制较严重。
2.环磷酰胺又名癌得星，代号为CTX、CYT或CPA，是一种静脉滴注的抗癌药，抗癌范围广、效率高、应用广泛的抗癌药，对大多数癌症均有治疗作用，用量加大，疗效增加，但大剂量应用会引起毒副作用，如引起恶心、呕吐、出血性膀胱炎、心肌炎、肺纤维化、中毒性肝炎、脱发等。
3.塞替派塞替派代号为TSPA，是一种静脉滴注或肌肉注射用药，对晚期乳腺癌和卵巢癌有效，对膀胱癌可有竽膀胱腔内灌注效果较好，全身毒性反应低，用量过大也可引起恶心、呕吐、白细胞和血小板减少等。
4.白消安（马利兰）白消安代号为BUS或BSF，是治疗慢性粒细胞白血病的口服有效药物，且疗效较好，应根据血象和骨髓象掌握用药，对慢性粒细胞白血病急变无效。
胃肠反应较轻，但可抑制骨髓造血功能，引起皮肤黑色素沉着，男性睾丸萎缩以及脱发等。
（二）抗代谢药此类药主要抑制核酸和蛋白质合成1.甲氨蝶呤甲氨蝶呤代号为MTX,可用于静脉滴注、口服或鞘内注射，是常用的抗癌药。
对急性白血病和绒毛膜癌有较好的疗效。
对恶性淋巴瘤、成骨肉瘤、头颈部癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌等亦有疗效，易引起口腔溃疡、出血性肠炎，抑制骨髓造血功能、皮肤色素沉着等。
生物烷化剂
亚胺醌 卡波醌
三亚胺醌
苯醌类化合物可干扰酶系统 的氧化-还原过程，能抑制肿瘤 细胞的有丝分裂。
三、亚硝基脲类（nitrosouresa）
具有β-氯乙基亚硝基脲结构，具有广谱的抗肿瘤 活性。
这类药物易通过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神 经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。与其他肿瘤药物合用时可增强疗效。 其主要副作用为迟发性和累积性骨髓抑制。
与顺铂不同的剂量限制性毒性新一代铂配合物的抗肿瘤药物1药物的排出增强2细胞解毒机制3dna修复增强4损伤的耐受性提高铂类抗肿瘤药物的耐药机制第三代铂类抗癌药奥沙利铂第三代铂类抗癌药奥沙利铂为载铂配体的一类铂配合物它不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用而且扩大了它们的活性谱该药是对结直肠转移癌尤其是对耐52fu的结直肠癌有较好的疗效的第一个铂类药物单核铂阳离子型配合物1三胺阳离子型铂类配合物
环磷酰胺属于前药，体外几乎无 抗肿瘤活性，进入体内经代谢和非 代谢的过程，活化后发挥作用。
氮原子上的电子云密度得到分散，降低了氮 原子的亲核性，也降低了氯原子的离去能力。
环磷酰胺的水溶液（2%）在pH4.0~6.0时，磷酰氨基不 稳定，加热时更易分解，而失去生物烷化作用。
代谢过程
环磷酰胺的合成是用过量的三氯氧磷同时进行 氯代和磷酰化，生成氮芥膦酰二氯，再和3-氨基 丙醇缩合即得。
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物，如放线菌素类、
柔红霉素、阿霉素等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
DNA RNA 蛋白质
酶等
微管
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
DNA多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷
抗肿瘤药物的作用机制及毒副反应
抗肿瘤药物的作用机制及毒副反应由于细胞动力学、药物作用动力学及免疫学方面的研究的发展，以及对药物作用机理的亚细胞水平及分子水平的研究，进步促进了临床肿瘤化疗学科的发展，并取得了较好的疗效根据药物的化学结构、来源及作用原理将抗肿瘤药物分以下六类：一、烷化剂可以进一步分为：1、氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团，比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）等。
其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。
目临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。
该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应，还可以引起充血性膀胱炎，病人出现血尿，临床在使用此药时应鼓励病人多饮水，达到水化利尿，减少充血性膀胱炎的发生。
还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。
2、亚硝脲类：最早的结构是N-甲基亚硝脲（MNU）。
以后，合成了加入氯乙集团的系列化合物，其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CC NU等，链氮霉素均曾进入临床，但目前已不用。
其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障，临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。
主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制，应注意对血象`的观测，及时发现给予处理。
3、乙烯亚胺类：在研究氮芥作用的过程中，发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的，因此,合成了2，4，6-三乙烯亚胺三嗪化合物（TEM），并证明在临床具有抗肿瘤效应，但目前在临床应用的只有塞替派。
此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌，不良反应主要为骨髓抑制，注意对血象定期监测。
4、甲烷磺酸酯类：为根据交叉键联系之复合成的系列化合物，目前临床常用的只有白消安（马利兰）。
临床上主要用于慢性粒细胞白血病，主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制，别病人可引起纤维化为严重的不良反应。
遇到情况应立即停药，换其它药物。
5、其他：具有烷化作用的有达卡巴嗪（DTIC）、甲基苄肼（PCZ）六甲嘧胺（HHN）等。
生物烷化剂的概念
生物烷化剂的概念
生物烷化剂是指一种能够利用生物质原料（如植物、动物、微生物等）进行烷化反应的催化剂。
烷化反应是一种将碳氢化合物转化为烷烃的化学反应，它是一种重要的化学转化方法，可以将生物质原料转化为高附加值的烷烃产品，具有广泛的应用前景。
生物烷化剂的研究和应用涉及多个领域，包括化学、生物学、材料科学等。
目前，研究人员主要采用两种方法来制备生物烷化剂：一种是通过化学合成的方法制备，另一种是通过生物发酵的方法制备。
化学合成的生物烷化剂主要包括贵金属催化剂、酸催化剂、碱催化剂等。
这些催化剂可以在高温高压下将生物质原料转化为烷烃，但是这种方法存在催化剂成本高、反应条件苛刻等问题。
生物发酵的生物烷化剂则是利用微生物代谢途径中的酶催化作用，将生物质原料转化为烷烃。
这种方法具有催化剂成本低、反应条件温和等优点，但是需要对微生物的培养和代谢途径进行深入研究，以提高生产效率和产物纯度。
总之，生物烷化剂是一种重要的化学催化剂，具有广泛的应用前景。
随着生物质能源的重要性日益凸显，生物烷化剂的研究和应用将会越来越受到关注。
烷化剂抗癌与致癌
CH3 OH CHCH2N CH2CH2 HC CH N N DNA DNA
CH
N
OH ..+ N
烯醇式
OH
..+ N
CH3
CH2CH2N
与第二个鸟嘌呤 交联
CH2CH2Cl
N
N+
NH
N
N
HN2
N2 H
N
N
HN2
不正常与胸腺嘧 啶配对
N
CH3 CH3 O H O CH2CH2N N H N N+ CH O H N H N N DNA CH2CH2Cl
H HO H H O H2C金属化合物
Cl NH3
Pt2
Cl NH3
顺氯氨铂
环磷酰胺（癌得星） Cyclophosphamide, Endoxan,Cytoxan,CTX
H Cl H2 C CH2 N Cl H2 C CH2 O P O N CH2 CH2 CH2
CH2 N P O
NH2
O C H H2 C
Cl
H2 C
CH2
O
C H2
烷化
醛磷酰胺
氮芥-磷酸二酰胺
三、治癌药物合成
白消安 氮烯咪胺 环磷酰胺 甲环亚硝脲
1、磺酸酯及六元醇衍生物
NH2 S C
硫尿
NH + (CH3)2SO4
二甲苯
CH3
S
C NH2
NH2 , +
0
甲基异硫尿
Cl2
CHCl3 O C 吡啶 0 0～15 C
3、氮芥类烷化剂的合成
Cl HOCH2CH2 NH HOCH2CH2
POCl3 ,C5H5N ClCH2CH2Cl
1400(药剂专业班)药物化学教案(第十四章抗肿瘤药
疗淋巴肉瘤、霍奇金病、慢性白血病、卵巢癌等。
（不良反应）细胞毒类药物，不能口服，选择性差，且毒副作用大。
（用药注意事项） 1.对皮肤、黏膜有腐蚀性，注射时勿漏出血管外。
2.用药期间应定期检查血象。
（贮存）遮光，密闭保存。
（知识链接）氮芥类药物的结构组成烷化剂部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响该类药物在体内的吸收、分布和稳定性，提高药物的疗效和选择性，降低毒副作用。
根据载体的不同分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥和杂环氮芥等。
代表药物二：环磷酰胺（问题）分析结构，预测化学性质：（小结）性状：白色结晶或结晶性粉末；失去结晶水即液化为油状液体。
在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解。
熔点为48.5～52℃。
化学性质：1.本品为杂环氮芥类抗肿瘤药，其水溶液显弱酸性，性质不稳定，磷酰胺基易发生水解而失去作用，故应在溶解后短期内使用。
本品应制成粉针剂应用。
2.本品与无水碳酸钠混合，加热熔融后，放冷，加水使溶解，滤过，滤液加硝酸酸化后，显氯化物与磷酸盐的鉴别反应。
（作用用途）在体外无抗肿瘤活性。
临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病等。
（不良反应）恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发及血性膀胱炎等。
（用药注意事项）本品粉针剂应在溶解后短期内使用。
（贮存）遮光，密封保存。
代表药物三：塞替派（问题）分析结构，预测化学性质：（小结）性状：白色鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在石油醚中略溶。
熔点为52～57℃。
化学性质：1.本品为乙撑亚胺类抗肿瘤药，其性质不稳定，在酸性环境中乙烯亚胺环破裂生成聚合物而失效。
2.本品水溶液加硝酸及高锰酸钾试液，结构中的二价硫可被氧化为硫酸盐，显硫酸盐的鉴别反应。
3.本品水溶液与硝酸共热后，分解产生磷酸盐，加入钼酸铵试液产生淡黄色，放置后变成蓝绿色。
（作用用途）临床上主要用于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌的治疗,是膀胱癌的首选治疗药物。
可直接注射入膀胱，效果较好。
化疗药物常见分类
化疗药物种类1.烷化剂：烷化剂直接感化于DNA上,防止癌细胞再生.此类药物对慢性白血病.恶性淋巴瘤.何杰金氏病.多发性骨髓瘤.肺癌.乳腺癌和卵巢癌具有疗效.2.抗代谢药：抗代谢药干扰DNA和RNA的合成,用于治疗慢性白血病.乳腺癌.卵巢癌.胃癌和结直肠癌.3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素经由过程克制酶的感化和有丝决裂或转变细胞膜来干扰DNA.抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,广泛用于对癌症的治疗.4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和自然产品,它们可以克制有丝决裂或酶的感化,从而防止细胞再生必须的蛋白质合成.植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗.5.激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤.白血病和多发性骨髓瘤等癌症.当激素用于杀逝世癌细胞或减缓癌细胞发展时,可以把它们算作化疗药物.性激素用于减缓乳腺癌.前列腺癌和子宫内膜癌的发展.它包含雌激素.抗雌激素.黄体酮和男性激素.性激素的感化方法不合于细胞毒素药物,属于特别的化疗领域.6.免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫体系更有用地辨认和进击癌细胞.它们属于特别的化疗领域[1].化疗药物选择原则起首,要依据病人的病理诊断和分期.不合病理细胞类型对化疗药的迟钝性不合,不合的病理分期决议了不合的治疗目标,显然应选择不合的药物和剂量;第二,依据肿瘤细胞的决裂周期,因为化疗药重要分成二类,一类叫细胞周期性特异性药物,一类叫细胞周期非特异性药物.这两类药具有各自不合的特色,把这两类药进行有机的组合,则感化的后果加强,能对不合周期时段的细胞起最大的杀伤后果;第三,依据患者的身材情形选择化疗药物;第四,在化疗药物中参加恰当的化疗增敏药物和预防化疗副感化的药物,如止吐药.抗过敏药;第五,化疗计划的选择同时需斟酌病人的经济情形.化疗药物的毒副感化今朝临床应用的抗肿瘤化学治疗药物均有不合程度的毒副感化,有些轻微的毒副反响是限制药物剂量或应用的直接原因.它们在杀伤肿瘤细胞的同时,又杀伤正常组织的细胞,尤其是杀伤人体中发展发育兴旺的血液.淋巴组织细胞等.,而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御体系,损坏了人体的免疫体系,癌症就可能敏捷成长,造成轻微后果.化疗的毒副反响分近期毒性反响和远期毒性反响两种.近期毒性反响又分为局部反响（如局部组织坏逝世.栓塞性静脉炎等）和全身性反响（包含消化道.造血体系.免疫体系.皮肤和粘膜反响.神经体系.肝功能伤害.心脏反响.肺毒性反响.肾功能障碍及其他反响等）.远期毒性反响主如果生殖功能障碍及致癌感化.致畸感化等.此外,化疗因为其毒副感化,有时还可消失并发症,罕有的有沾染.出血.穿孔.尿酸结晶等.罕有的毒副感化有：（1）局部反响一些刺激性较强的化疗药物当静脉打针时可引起轻微的局部反响.A.静脉炎：表示为所用静脉部位苦楚悲伤.发红,有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素惊慌等.B.局部组织坏逝世：当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症,红肿苦楚悲伤甚至组织坏逝世和溃疡,经久不愈.（2）骨髓克制大多半化疗药物均有不合程度的骨髓克制,而骨髓克制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒性.骨髓克制在早期可表示为白细胞尤其是粒细胞削减,轻微时血小板.红细胞.血红蛋白均可降低,不合的药物对骨馈感化的强弱.快慢和长短不合,所以反响程度也不合,同时患者还可有疲惫无力.抵抗力降低.易沾染.发烧.出血等表示.（3）胃肠毒性大多半化疗药物可引起胃肠道反响,表示为口干.食欲不振.恶心.吐逆,有时可消失口腔粘膜炎或溃疡.便秘.麻痹性肠梗阻.腹泻.胃肠出血及腹痛也可见到.（4）免疫克制化疗药物一般多是免疫克制药,对机体的免疫功能有不合程度的克制造用,机体免疫体系在祛除体内残存肿瘤细胞上起着很重要的感化,当免疫功能低下时,肿瘤不轻易被掌握,反而加速复发或转移过程.（5）肾毒性部分化疗药物可引起肾脏毁伤,重要表示为肾小管上皮细胞急性坏逝世.变性.间质水肿.肾小管扩大,轻微时消失肾功衰竭.患者可消失腰痛;血尿.水肿.小便化验平常等.（6）肝毁伤化疗药物引起的肝脏反响可所以急性而短暂的肝伤害,包含坏逝世.炎症,也可以因为长期用药.引起肝慢性毁伤,如纤维化.脂肪性变.肉芽肿形成.嗜酸粒细胞浸润等.临床可表示为肝功能检讨平常.肝区苦楚悲伤.肝肿大.黄疽等.（7）心脏毒性临床可表示为心率掉常.心力弱竭.心肌病分解征（病人表示为无力.运动性呼吸艰苦,发生发火性夜间呼吸艰苦,心力弱竭时可有脉快.呼吸快.肝大.心脏扩展.肺水肿.浮肿和胸水等）,心电图消失平常.（8）肺毒性少数化疗药物可引起肺毒性,表示为肺间质性炎症和肺纤维化.临床可表示为发烧.干咳.气急,多急性起病,伴随粒细胞增多.（9）神经毒性部分化疗药物可引起四周神经炎,表示为指（趾）麻痹.腱反射消掉,感到平常,有时还可产生便秘或麻痹性肠梗阻.有些药物可产生中枢神经毒性,重要表示为感到平常.振动感削弱.肢体麻痹.刺痛.步态掉调.共济掉调.嗜睡.精力平常等.（10）脱发有些化疗药物可引起不合程度的脱发,一般只说脱头发,有时其他毛发也可受影响,这是化疗药物毁伤毛囊的成果.脱发的程度平日与药物的浓度和剂量有关.（11）其他如听力减退.皮疹.面部或皮肤潮红.指甲变形.骨质松散.膀胱及尿道刺激症.不育症.闭经.性功能障碍.男性乳腺增大等也可由部分化疗药物引起.经常应用化疗药物烷化剂1,尼莫司汀宁得朗 ACNU 本品25mg用打针水5ml,50mg加打针用水10ml消融后,再用心理盐水稀释后静点或动脉打针粉针25mg50mg2,卡莫司汀卡氮芥 BCNU 单用每次125mg参加等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h打针125mg3,洛莫司汀环己亚硝脲 CCNU 吐逆较轻微胶囊40mg100mg4,环磷酰胺环磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不该超出3h 片剂50mg 打针100mg 200mg5,异环磷酰胺异磷酰胺和乐生 IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用. 打针0.5g1g 2g6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg抗代谢药1,去氧氟鸟苷氟铁龙2,多西氟鸟啶5’-DFUR 特别留意出血偏向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg3, 5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶 5-FU4,巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg5,硫鸟嘌呤硫代鸟嘌呤 6-TG6,阿糖胞苷阿糖胞嘧啶 Ara-C 经常应用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效降低打针剂50mg100mg7,氟鸟苷氟鸟脱氧核苷 FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.重要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次. 针粉剂250mg8,替加氟喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低9,吉西他滨健择 Gemzer 可改良胰腺癌病人得生涯质量.推举剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周反复,多与CDDP结合. 粉针剂200mg1000mg 禁冷藏10,卡莫氟氟尿己胺 HCFU11,羟基脲 HU13,优福定复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂14,安西他滨环胞苷用处似Ara-C抗肿瘤抗生素1,放线菌素D 更生霉素 ACD 维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织伤害明显,应即用1%普鲁卡因局部关闭,或50-100mg氢化可的松局部打针,同时冷湿外敷. 打针剂200μg2,多柔比星阿霉素ADM 静注,从输液小壶迟缓冲入.每次40-60mg/m2,分2天给,每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品产生沉淀.防止统一输液器应用.3,柔红霉素正定霉素柔毛霉素 DRN 对组织刺激性大,生物运费用低,必须静脉给药.3,表柔比星表阿霉素 EPI 60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后反复.5mg消融于25ml等渗盐水,从输液小壶冲入. 粉针剂10mg 4,丝裂霉素自立霉素 MMC 静注:从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每6-8周一次.结合化疗每次6-8mg//m2,每4-6周一次.降压灵.利血平.氯丙嗪有加强或延伸本品感化,使毒性增长. 粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应郑重5,培洛霉素派来霉素 PLM PEP 较高浓度散布于皮肤.肺.淋凑趣.食管.放疗前30min用本品则有协同感化.6,平阳霉素博莱霉素A5争光霉素A5 PYM7,吡柔比星吡喃阿霉素 THP THP-ADM抗肿瘤动植物成分药1,伊立替康 CPT-11 早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺排泄增多,视物隐约痉挛性腹痛腹泻等分解症,重者需打针阿托品0.25mg/2h. 与5-FU联应时留意防止加重延迟性腹泻.多产生于用药后第五天,平均中断4天. 打针剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性,产生率约80-90%2,三尖杉酯碱 HHRT 重要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好3,羟基喜树碱 Hydroxycamptotheci 静点:天天每次6-8mg/m2,连用7-10天,21天反复.或每次10-12mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周反复4,长春瑞宾诺维本 NVB5,紫杉醇泰素,安乐素 Taxol 推举剂量每次135mg/m2中断静脉输注3h.打针前12及6h,服地塞米松20mg;30-60min前静注苯海拉明50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁. 打针剂50mg酮康唑及氟康唑可克制本品活性.6,泰索帝 Taxotere7,拓扑替康 Topotecan HCI8,长春新碱醛基长春碱 VCR 静注:入壶1分钟内完成.成人最大剂量2mg. 粉针剂1mg9,长春地辛西艾克10,长春酰胺 VDS11,长春碱长春花碱 VLB12,替尼泊苷威猛 VM-26 可进入脑脊液13,依托泊苷足叶乙苷VP16 溶于等渗盐水中,浓度应在0.1-0.4mg/ml间,滴注至少中断30min. 胶囊50mg100mg.打针100mg静滴时须避光.抗肿瘤激素类1,阿他美坦瑞宁得2,阿那曲唑 Arimidex3,氨鲁米特氨基导眠能 Elipten 临床用以治疗绝经后乳癌. 片剂250mg4,来曲唑 Femara 绝经前乳腺癌慎用.5,福美坦兰他隆 Lentaron 须深部肌肉打针,绝经前乳癌禁用. 粉针剂250mg6,甲他孕酮美可治 MA7,他莫昔芬三苯氧胺8,抑乳癌 TAM 乳癌激素治疗始于化疗前3天,中断至化疗后4天,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg. 片剂40mg杂类1,门冬酰胺酶 ASP 用前应作皮试10-50IU本品溶于0.1ml等渗盐水中,不雅察5h,若消失红肿斑块为阳性. 打针剂1000IU10000IU 2,卡铂碳铂 CBP 肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但勉励多饮水.结合化疗优于单一化疗.按Calvert公式盘算.每次剂量=AUC×(肌酐消除率+25).AUC浓度时光曲线下面积,一般采取肌酐消除率(ml/min)=(140-年纪)×体重/ 72×血肌酐(mg/100ml). 打针剂100mg女性血肌酐消除率需再乘以0.85.3,顺铂顺氯氨铂 DDP 为预防肾脏毒性,需充分水化:PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000ml:PDD日输等渗盐水或葡萄糖3000-3500ml,并用氯化钾.甘露醇及速尿,保持每日尿量2000-3000ml.治疗过程中留意血钾.血镁. 打针剂10mg20mg30mg.吐逆一般产生于1-2h,中断2-3天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光.4,达卡巴嗪氮烯咪胺 DTIC 重要治疗恶性黑色素瘤. 打针剂200mg5,奥沙利铂草酸铂6,乐沙定7,可铂奥沙 Eloxatin 本品+LV+5-FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗计划.推举剂量为每次130-135mg/m2,静点2-6小时,每3周一次.应用Calvert公式盘算.总剂量mg=AUC×(肌酐消除率+25). 与5-FU并用时应先用5-FU. 粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制.用后应行静脉冲洗.8,米托蒽醌二氢基蒽醌 MIT 用后巩膜可呈蓝色,尿呈篮绿色,粪呈黄绿色. 打针剂5mg10mg20mg30mg9,丙卡巴肼甲基苄肼 PCB补硒抵御化疗副感化微量元素硒在抵御放化疗副感化.解毒增效方面有必定感化. l 硒能加强免疫力.人体的淋凑趣.肝脏及脾脏等器官中硒含量较高,而这些组织恰是免疫细胞的分散地.是以,补硒可以有用进步放化疗患者的免疫力,使其顺遂完成放化疗. l 硒能削减化疗药物的毒性.研讨显示,在化疗前后服用较大剂量硒,可以削减白细胞降低,恶心.吐逆.食欲减退.轻微脱发.肾毒性等副感化,从而有助于合理加大化疗药物的剂量,以取得更好疗效. l 硒能降低化疗药物的耐药性.长期化疗,恶性肿瘤细胞轻易产生耐药性.应用化疗药物的同时填补高剂量硒,可以明显降低恶性肿瘤细胞对化疗药物的耐药性,使之始终对化疗药物保持迟钝,易于治疗.硒能消除有害自由基.硒是强抗氧化剂,人体在放疗时大剂量补硒,可以敏捷进步机体抗氧化才能,消除有害自由基,削减放疗时的副感化. 须要留意的是,固然硒可以对放化疗的副感化有着极好的抵御后果.但是在选用补硒制剂时也要留意,不成大剂量填补以免造成硒中毒.依据山东省微量元素研讨会汤传忠师长教师的研讨,体恒健硒维康口嚼片含有的蛋白硒,活性高接收率好,安然无副感化,能较好的为癌症患者减轻放化疗带来的苦楚！传统分类,依据药物的起源和化学构造,分为烷化剂.抗代谢药.抗癌抗菌素.植物类.杂类和激素类等.许多肿瘤病人对化疗药物其实不懂得,下面我们就分离介绍下着五类化疗药物.一.烷化剂①化学构造：此类药物由烷基和功能基联结合而成.在有机化学中,碳元素和氢元素构成的有机化合物称为“烃”,假如个中的碳元素是饱和的（指一个碳原子结合4个氢原子）,即结合“完整”,称之为“烷”.②感化道理：功能基团和烷结合成的化疗药即烷化剂,可与细胞中的多种有机物如DNA,RNA或蛋白质的亲核基团（如核酸的磷酸根.羟基.氨基,蛋白质的羧酸根.巯基.氨基）结合,以烷基代替这些基团的氢原子,使这些对性命有重要意义的生化物资和核酸.酶等不克不及进行正常代谢.③药物功能：此类细胞毒性药物能与多种细胞成份起感化,增生快的细胞起首被杀伤,浓度足够大时可杀伤各类类型的细胞.二.抗代谢药①这一类药物的构造和人体正常心理代谢的构造相似,是以可以干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的不合程度加以阻断而产生疗效.经常应用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物.嘌呤相似物.嘧啶相似物等.②药物功能：因为尚未发明正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性不同,起效的机制在于应用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的不同,是以抗代谢药物的最大缺陷是在克制肿瘤细胞的同时对增生兴旺的正常细胞也有相当的毒性,且易产生耐药.③抗代谢药物的代表药有：叶酸抗代谢药物.嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物.三.抗癌抗菌素①这类药物是一种生物起源的抗癌药,像青霉素一般,平日是一些真菌的产品,对细菌也有克制造用,只是毒性较大,不像青霉素那样广泛用来抗沾染.②药物道理：临床经常应用的抗癌抗菌素重要起源于放线菌属,毒性较大.此类药物的感化机制不尽雷同,比方丝裂霉素主如果烷化感化,柔红霉素是RNA合成的克制剂,选择性的感化于嘌呤核苷,相似抗代谢药.③药物种类：经常应用的有放线菌素.博来霉素.柔红霉素.丝裂霉素等.四.植物抗癌药①药物道理：重要感化于有丝决裂期,使细胞停滞在M期.经常应用的长春新碱和长春花碱可克制RNA的合成,尤其是可与细胞微管蛋白（tubulin）结合,阻拦渺小管的蛋白装配,是以干扰纺锤体的合成,使细胞停滞在决裂间期.②药物种类：这类药物由植物中提取,经常应用的有长春碱类.三尖杉酯碱类.美登素.榄喷鼻烯乳.鬼臼碱类等.五.帮助药物重要用于缓解化疗的付感化,削减化疗消失的吐逆.脱发.苦楚悲伤等付感化,尤其是进步免疫力,如硒维康口嚼片可以引诱癌细胞向正常细胞偏向转化,可作为癌细胞的引诱分化剂单独应用或与西药分化剂结合应用,在癌症治疗中施展积极感化.。
药物化学名词解释
1.药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2.药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3.国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
8.非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。
和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。
代表药物如氯氮平。
9.构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
10.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。
三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。
与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。
代表药物如氟西汀。
11.内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。
包括?-内啡肽（?-促脂解激素的c端30个氨基酸残基）及?-和?-内啡肽（分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。
生物烷化剂名词解释
生物烷化剂名词解释
生物烷化剂是一种通过生物技术手段生产的可再生燃料，也被称为生物甲烷或生物天然气。
它通常是通过将有机材料（如农业废弃物、污泥、食品残渣等）置于特定条件下进行微生物分解而产生的。
这些微生物会将有机物转化为甲烷，经过处理后可以作为燃料用于发电、供暖或交通运输领域。
生物烷化剂的生产过程主要包括四个步骤，分别是前处理、厌氧消化、气体升压与净化和甲烷加压储存。
前处理包括去除杂质和压缩有机废料，以便于后续处理。
厌氧消化是将有机废料置于特定的反应器中，通过微生物的作用产生甲烷。
气体升压与净化是将甲烷气体进行升压和净化处理，以去除杂质和提高甲烷气体的纯度。
最后，甲烷会被加压储存，以便于后续使用。
生物烷化剂的生产具有许多优点，如可再生性、低碳排放、资源利用等。
同时，它还可以降低有机废弃物的排放和处理成本，促进废弃物的资源化。
在未来，生物烷化剂有望成为一种重要的可再生能源，为人类的可持续发展做出贡献。
烷化剂(专业知识值得参考借鉴)
烷化剂(专业知识值得参考借鉴)一概述烷化剂（alkylatingagents）又称烃化剂，化学性质活泼，具有1个或2个烷基，可产生带正电的碳离子中间体，能快速与细胞中许多具有亲核作用物质形成共价键。
其烷化基团易与细胞中的DNA或蛋白质功能基团(巯基、氨基、羧基、咪唑基、磷酸基等)起烷化反应，形成交叉联结或脱嘌呤作用，阻止DNA复制，使DNA链断裂或在DNA复制时出现碱基错配，造成DNA的结构和功能破坏，导致细胞死亡。
本类药物对各期细胞均有杀伤作用，属周期非特异性药物，但大多数药物对增殖细胞的活性更强。
但是对肿瘤细胞和正常细胞的选择性不高，人体生长较快的细胞如骨髓和淋巴细胞等均会受到抑制，会降低患者的免疫力。
根据化学结构，烷化剂可以分为氮芥类、乙烯亚胺类、烷基磺酸类、亚硝基脲类、三氮烯类和肼类。
常用药物有环磷酰胺、白消安、噻替派等。
二药理作用1.细胞杀伤作用烷化剂可可产生带正电的碳离子中间体，能快速与细胞中许多具有亲核作用物质形成共价键，阻止DNA复制，使DNA链断裂或在DNA复制时出现碱基错配，造成DNA的结构和功能破坏，导致细胞死亡。
2.免疫抑制作用烷化剂类药物免疫抑制作用强而持久，抗炎作用较弱。
它们能选择性地抑制B淋巴细胞，大剂量也能抑制T淋巴细胞。
还可抑制免疫母细胞，从而阻断体液免疫反应和细胞免疫反应。
其中环磷酰胺最为常用，它不仅杀伤增殖期淋巴细胞，也影响某些静止期细胞，故使循环中淋巴细胞数目减少；B细胞较T细胞对本类药物更为敏感，因而能选择性地抑制B淋巴细胞；还可明显降低NK细胞的活性，从而抑制初次和再次体液免疫与细胞免疫反应；但在免疫抑制剂量下，不影响已活化巨噬细胞的细胞毒性。
三适用范围主要用于各种恶性肿瘤的治疗，也用于防止排斥反应、移植物抗宿主病和肾上腺糖皮质激素不能长期缓解的多种自身免疫性疾病。
此外，尚可用于流行性出血热的治疗，通过减少抗体产生，阻断免疫复合物引起的病理损伤，从而阻断病情的发展。
抗肿瘤药物--烷化剂 ppt课件
精品资料
你怎么称呼老师？
如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？ 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ 教师的教鞭
“不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……” “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
烷化剂的分类
氮芥类：氮芥、苯丁酸氮芥、苯丙氨酸 氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺 乙撑亚胺类：噻替哌、丁氧哌烷 甲烷磺酸酯类：马利兰 亚硝脲类：卡氮芥、西氮芥
丁氧哌烷（MST-16） CGP6809 S10036 AspCNU、SarCNU
耐药性
GST DNA修复 O6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶
总结
老的烷化剂仍在使用，合成的新烷化剂 没大的突破 4-羟基CTX的衍生物较为人们关注 在亚硝脲类合成了不少新的类似物，降 低骨髓抑制和提高抗癌作用较成功 高剂量烷化剂可引起继发性急性白血病 联用含巯基化合物可降低致癌、致畸
甲烷磺酸类 马利兰 2个甲磺酸基团构成 正碳离子对DNA烷化 甲基化剂 DTIC释放CH3+ 发挥甲基化作 用 ， PCB 的 N- 甲 基 作 用 GN7 ， 可 干 扰 tRNA
烷化剂的毒副作用
强烈的骨髓抑制 致癌 可引起继发性的急性白血病 致畸 局部刺激 恶心呕吐 膀胱炎
新的烷化剂
Mafosfamide-cyclohexylamine (ASTA-Z-7557)
抗肿瘤药物
抗癌药物作用机制
嘌呤前体
嘧啶前体
6MP
↓
6TG
IMP
↓
MTX
↓ UMP
↓
GMP AMP
dUMP CMP
↓
↓
↓
dGMP dAMP 5-FU dTMP
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载体部分
烷基化部分
(2) 理化性质 外观性状 白色粉末，在水及乙醇中易溶 稳定性 pH 7以上的水溶液中很不稳定
Cl
(3) 作用历程
N Cl
脂肪氮芥
R N
芳香氮芥
Ar N
亲电性中间体
Cl
Cl
SN2
R N Y X
SN1
Ar N Y X
(4) 临床使用
仅对淋巴癌有效，对其他实体瘤无效 对造血器官毒性大 不能口服 选择性差
世界平均, 非洲, 北美, 南美, 北欧, 中国
癌症是威胁人类生命的恶性疾病之一，全世界因 患癌症死亡的人数每年在500万以上，中国每年 新发现癌症患者有160多万，死亡130多万。
2006年，全球抗癌药物的销售额达到346亿美元， 在全球医药市场上占据了5.7%的份额，其市场规模 仅次于调血脂药物，占全球医药市场5.8%的份额。
N Cl Cl
2. 环磷酰胺 (1) 结构
O O P N NH Cl Cl
H N P O
O CH2CH2Cl N CH2CH2Cl
(2) 理化性质
外观性状 含结晶水时呈白色结晶或结晶性粉 末，失去结晶水后液化 稳定性 水溶液不稳定，遇热更易分解
(3) 代谢途径
4-羟基环磷酰胺
O O P N NH Cl
1. 电离辐射
2. 热辐射
(四) 致癌因素
物理因素 化学因素
3. 机械刺激
致癌 因素
生物因素
1. 病毒 2. 细菌 3. 霉菌
1. 多环芳烃 2. 亚硝胺类 3. 其他化学物质 (染料、 黄曲霉毒素 )
孔雀石绿
苏丹红 联苯胺等芳香胺染料
油炸食品(黄曲霉素)
凉开水
青菜
烧烤
(二) 作用机制与途径
烷化剂
荷正电的中间体
大分子功能丧失
与大分子中荷负电的基团结合
毒气之王--芥子气
1. 烷化剂将烃基附着在 DNA 的碱基上。这一过程 导致 DNA 被修复 酶 打成 碎片，烷基化碱基便可阻止 DNA 合成，阻止受损 DNA 的 RNA 转录 。
2. 烷化剂导致 DNA 受损是通过在 DNA内的原子间形成横桥而达到。 在这过程中，两个碱基被烷化剂连 在一起，横桥可以在 DNA 的一个 分子里形成或连结两个不同的 DNA 分子。使得 DNA 不能被分离， 合成和转录则不能完成。
抗代谢物
3.
抗生素
丝裂霉素、博来霉素等
长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 肾上腺皮质激素、雌激素等 铂类配合物等
4.
植物药 激 素
5.
6.
杂
类
三、烷化剂
(一) 什么是烷化剂？
在体内形成缺电子活泼中间体或其他具 有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物 大分子中含有丰富电子的基团(如巯基、羧基、 羟基、磷酸基等)进行亲电反应共价结合，使 大分子丧失活性或DNA断裂。 烷化剂本身可致癌，也可抗癌。
周期特异性药物 周 期 非 特 异 性 药 物 抗代谢药 长春新碱类 无增殖能力 细胞 烷化剂 抗癌 抗生素 S G1 G2 M
死 亡
增殖细胞群 使肿瘤增大 对药物敏感
非增殖细胞群 肿瘤复发根源 对药物不敏感
静止 期G0
(二) 根据化学结构和来源
1.烷
2.
化剂
氮芥类、亚硝脲类等 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等
NH3
OH
NH3 Pt
OH2 OH2
NH3 Pt
OH OH
NH3
与G碱基络合形成螯合环
G与C的氢键被破坏，局部变性失活
(3) 临床应用
NH3 Pt
Cl Cl
NH3
膀胱癌、肺癌、 乳腺癌、恶性淋 巴癌、白血病， 无交叉耐药性
水溶性差， 仅能注射， 严重耳毒性、 胃肠道毒性， 长期使用产生 耐药性
O
肝脏
O P N NH
Cl
正常组织 酶
O O P N NH Cl O
Cl OH
Cl
4-酮基环磷酰胺
Cl
醛基代谢物（开环物，不稳定）
肿瘤组织
正常组织 酶
磷酰氮芥 + 丙烯醛 羧酸代谢物 氮芥
细胞毒作用
抗癌活性物 膀胱毒性显著
(4) 合成方法
O
H N
OH OH
POCl3 吡啶
Cl Cl
P N
Cl Cl
药物化学 第七章 抗肿瘤药
第1节 生物烷化剂
教学要求
掌握烷化剂类药物的作用机理；
掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、作 用机制及作用特点；
一、肿瘤概述
(一) 什么是肿瘤 丧失原有功能，无限增殖的细胞 (二) 肿瘤的类型 按照破坏性 按照位置 良性、恶性(癌) 实体瘤和非实体瘤
(三) 肿瘤引起的死亡率
3-氨基丙醇
O O P N NH Cl O O P N NH Cl Cl
H2O
ClBiblioteka (5) 异环磷酰胺O O P N N H Cl Cl
O O P N NH Cl Cl
3. 顺铂
(1) 结构
NH3 Pt Cl NH 3 Cl
(2) 作用机制
NH3 Pt
Cl Cl
NH3
进入细胞膜的低Cl-环境
NH3 Pt NH3 OH2
3. 烷化剂诱导核苷酸配对错误，导 致突变发生。如果这样的错误配对 不纠正，则可导致永久突变。
(三) 烷化剂分类
氮芥类
乙撑亚胺类 亚硝基脲类 甲磺酸酯及多元醇类 金属铂类
盐酸氮芥、环磷酰胺
塞替派 卡莫司汀 白消安 顺铂
(四) 代表药物
Cl N
1. 盐酸氮芥
(1) 结构与命名
Cl R N Cl
Cl