药物化学

药物化学

1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是(分值：2分)

C.亚胺培南

2.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是(分值：2分)

C.3位上有羧基和4位羰基

3.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是(分值：2分)

C.伊曲康唑

4.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括(分值：2分)

E.金属铂络合物类

5.下列为前药的是(分值：2分)

A.环磷酰胺

B.白消安

C.替哌

D.氮甲

E.顺铂

6.地西泮属于哪一类镇静催眠药(分值：2分)

E.苯二氮卓类

7.下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是(分值：2分)

B.奥沙西泮

8.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药(分值：2分)

D.5-羟色胺再摄取抑制剂

9.结构中含有吡咯烷结构的药物是(分值：2分)

A.舒必利

10.盐酸吗啡加热重排的产物主要是(分值：2分)

D.阿扑吗啡

11.常用于各种阿片类药物戒毒治疗的是(分值：2分)

C.盐酸美沙酮

12.下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符(分值：2分)

A.胆碱酯酶抑制药是一类间接的拟胆碱药物

B.溴新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂，具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用

C.溴新斯的明在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶

D.溴新斯的明临床用于重症肌无力、手术后腹胀气及尿潴留

E.溴新斯的明口服后在肠内部分被破坏，故常用于注射

13.下列与肾上腺素不符的叙述是(分值：2分)

B.β碳以R构型为活性体，具右旋光性

14.不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是(分值：2分)

C.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用

15.硝酸甘油与下列哪项叙述不符(分值：2分)

A.为淡黄色结晶性粉末

16.关于地高辛的说法，正确的是(分值：2分)

E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性

17.依他尼酸在化学结构上属于(分值：2分)

A.有机汞类

B.多羟基类含氮杂环类

C.醛甾酮拮抗剂类

D.苯并噻嗪类

E.α,β-不饱和酮类

18.下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性(分值：2分)

B.吡罗昔康

19.大多数局部麻醉药的基本骨架是有那几部分构成(分值：2分)

D.亲脂部分、中间部分和亲水部分

20.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是(分值：2分)

C.西咪替丁

填空题

21.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等药物均为（）类拟肾上腺素药，含有（）个邻位（），苯环上电子云密度高，故极易（）而呈色。(分值：4分)

答：胺，

22.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（），和（）类，代表药物（）。(分值：10分) 答：β-内酰胺抗生素，阿莫西林；四环素类抗生素，金霉素；氨基糖苷类抗生素，链霉素；大环内酯类抗生素，红霉素；氯霉素类抗生素，氯霉素。

23.唑类抗真菌药的作用机制是通过竞争性抑制真菌（）酶，使（）蓄积，细胞结构功能组成成份（）的生物合成缺乏，导致膜通透性和膜上许多酶活性改变，从而抑制真菌的生长。(分值：3分)

答：羊毛甾醇14α-去甲基化、羊毛甾醇，麦角甾醇

24.在酸性条件下，青霉素钠的最终降解产物是（）和（）。(分值：2分)

答：青霉酸、青霉醛酸

名词解释

25.前体药物(分值：3分)

答：也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理/

简称前药,是将有活性的药物(母体)改变其化学结构使成不显活性的母体衍生物,当进入机体后,经生物转化成母体药物呈现疗效,这种可逆性母体衍生物称为前体药物作用的化合物。

26.软药(分值：3分)

答：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性，这类药物被称软药

27.生物烷化剂(分值：3分)

答：烷化剂属于细胞毒类药物，又称生物烷化剂（BioalkylatingAgengts），在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与细胞中的生物大分子（DNA，RNA，酶）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基，羟基，羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡，抗肿瘤活性强

问答题

28.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。(分值：6分)

答：天然青霉素G的缺点为：对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上

引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基、羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。

29.什么是烷化剂按化学结构可分为哪几类？(分值：5分)

答：氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类。30.试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。(分值：6分)

答：去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质的共同点为：同为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水中易溶，在氯仿和乙醚中不溶。

不同点为：麻黄碱在乙醇中溶解。溶点217~222°C。本品无儿茶酚胺的结构，化学性质较稳定，遇日光、热不易被破坏。本品具有a-氨基-ß-羟基化合物的物征反应。去甲肾上腺素在乙醇中微溶。溶点100~106°C。本品因具有邻苯二酚的结构，遇光、空气或弱氧化剂易被氧化变质。

31.抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。(分值：5分)

答：抗高血压药根据其作用部位，可分为以下几类：

（1）利尿降压药，如氢氯噻嗪等。

（2）钙通道阻滞药，如硝苯地平、尼群地平等。

（3）β 受体阻滞药，如普萘洛尔、美托洛尔等

（4）肾素-血管紧张素系统抑制药，包括：①血管紧张素转化酶（ACE）抑制药，如

卡托普利、依那普利等。②血管紧张素Ⅱ受体阻滞药，如氯沙坦等。③肾素抑制药，如雷米吉林等。

（5）交感神经阻滞药，包括：①中枢性降压药，如可乐定、甲基多巴等。②神经

节阻滞药，如樟磺咪芬、美加明等。③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药，如利舍平、胍乙啶等。④肾上腺素受体阻滞药，又分为α1 受体阻滞药，如哌唑嗪、特拉唑嗪等及α 和β受体阻滞药，如拉贝洛尔等。

（6）血管舒张药，包括：①直接舒张血管药，如肼屈嗪、硝普钠等。②钾通道开

放药，如吡那地尔、米诺地尔等。③其他舒张血管药，如吲达帕胺等。

32.请简述镇吐药的分类和作用机制(分值：5分)

答：镇吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到镇吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。镇吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体镇吐药、抗乙酰胆碱受体镇吐药、抗多巴胺受体镇吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。

33.简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。(分值：5分)

答：奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了1位去甲基，3位羟基化代谢变化。

奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下丘脑，产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催眠、和暂时性记忆缺失效应，奥沙西泮还阻滞脊髓传入通路，松弛骨骼肌。奥沙西泮可以在不同程度上抑制中枢神经系统，从轻度镇静到昏迷。