药物化学资料最新 (1) 2

耐药性：当长期应用抗生素时，大多数的敏感菌株不断被杀灭，少部分形成耐药菌株对药物不耐受，大量繁殖，重新感染。

强心药：能选择性增强心肌收缩力，临床上用于治疗充血性心力衰竭的药物。又称正性肌力药。

乙酰胆碱酯酶抑制剂：抑制乙酰胆碱酯酶（AchE）将导致乙酰胆碱的集聚，从而延长并增强乙酰胆碱的作用，乙酰胆碱酯酶抑制剂，又称为抗胆碱酯酶药，因为不与胆碱能受体直接相互作用。属于间接拟胆碱药。

血管紧张素：是一种作用很强的血管收缩物质，其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。

抗溃疡药：抗溃疡药是针对溃疡发生的原因，减少胃酸的分泌或保护胃黏膜来起作用的，即抗酸药，如氢氧化铝，氧化镁等弱碱性无机化合物中和胃酸，或通过抑制胃酸分泌的药物。

抗生素：是微生物的次代谢产物或合成的类似物，但在替代能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。

抗菌增效剂：本身具有抗菌作用的甲氧苄胺嘧啶（TMP），与抗菌药物合用，使抗菌作用增强的药物。

钙离子通道阻滞剂：是细胞膜生物通道水品上选择性的组织C a2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内C a2+浓度的药物。

镇静催眠药:属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的进组、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。

利尿药：是作用于肾脏，影响电解质及水的排泄，是尿量增加，用以减轻或消退水肿的药物。

M样作用：M受体兴奋呈现的作用称M样作用。表现为心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩等。

1、阿昔洛韦是治疗(病毒）感染的药物。

2、氯贝胆碱是M受体（激动）剂。

3、盐酸氯丙嗪用于（精神）疾病的治疗。作用的是（多巴胺）受体。

4、青霉素和头孢菌素C的共同结构中，必备环状结构的（β-内酰胺环）。

5、紫杉醇的抗肿瘤机制是作用于肿瘤细胞有丝分裂过程形成的（纺锤体）。

6、盐酸吗啡是（阿片）受体（激动）剂。

7、卡托普利抑制的酶是（血管紧张素转化酶抑制剂），他是（脯氨酸）的结构基础上设计出来的。

选择

1、雷尼替丁的母环为（呋喃）。

2、下列属于强心药的为（地高辛）

3. 溴新斯的明与乙酰胆碱酯酶结合抑制其活性时，采用的哪种结合方式。(可逆性)

4、下列抗生素会使牙齿变黄的是（四环素）。

5、下列属于抗肿瘤代谢物的药物为（5-氟尿嘧啶）

6. 下列哪项不是阿司匹林的药效。( 凝血) 青霉素类化合物的构效关系：1）6 位

的侧链酰胺基团主要决定其抗菌谱。改

变极性，使之易透过细胞膜，可以扩大

抗菌谱。2）6 位上同时引入甲氧基

或甲基，活性下降。3）青霉素噻唑环

（四环并五环结构或β-内酰胺并噻唑

环）是活性基团，可以成酯增加口服吸

收和改善药物代谢动力学性质。

4）青霉烷酸分子中的3个手性碳的构

型对其活性是至关重要的。5）2位

的羧基为活性必备基团，可酯化为前药

性质。6）二个甲基不是活性必备基团。

头孢霉素类化合物的构效关系：1）四

环并六环结构不在同一个平面。2）2,3

位双键是活性基团，移位后丧失活性。

3）S被O或亚甲基取代得到另一类抗

生素。4）7位的侧链酰胺基团主要决

定其抗菌谱。改变极性，使之易透过细

胞膜，可以扩大抗菌谱。5）3位上

的侧链决定药物的体内药代动力学性

质。6）C-7，C-6的构型改变可以改

造生成耐酶抗生素。

喹诺酮类药物的构效关系：1）吡啶酮

酸的A环是抗菌作用必需的基本药效

基团。其中3位COOH和4位C=O

为抗菌活性不可缺少的部分。

2）B环可作较大改变，可以是并合的

苯环、吡啶环、嘧环等。3）1位

N上若为脂肪烃基取代时，以乙基或与

乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活

性最好；若为脂环烃取代时，环丙基抗

菌作用最好。若为芳香基团取代，以2，

4-二氟苯基较佳。4）2位上引入取

代基后，其活性减弱或消失。

5）5位取代基中，以氨基的抗菌作用

最佳。6）6位引入氟原子与细菌

DNA回螺旋酶的亲和力增加，对细菌

细胞壁的穿透性增加。7）7位哌嗪取

代时最好。哌嗪等取代基进一步加强与

细菌DNA回螺旋酶的结合能力。但也

增加对GABA受体的亲和力，因而产

生中枢的副作用。8）8位以氟取代

最佳，取代或与1位氮原子以氧烷基

成为含氧杂环，可使活性增加但光毒性

也增加。

配伍题

西咪替丁是（E）硫酸阿托品是（ D ）

肾上腺素是（A）普鲁卡因是（ C ）

氯雷他定是（B）

A 肾上腺素受体激动剂B组胺H1受

体拮抗剂 C 钠离子通道阻滞剂

D M受体拮抗剂

E H2受体拮抗剂

洛伐他汀是通过抑制（A）酶的活性达

到降血脂的药效的。

卡托普利是通过抑制（B）酶的活性达

到降压作用的。

硝苯地平是（E）硫酸奎尼丁是（ C ）

硝酸甘油是（F）

盐酸普萘洛尔是（ D ）

A 羟甲戊二酰辅酶A还原酶B血

管紧张素转化酶

C 钠离子通道阻滞剂Dβ-受体阻滞

剂E钙离子通道阻滞剂

F NO供体药物

1抗代谢药物作用机制：通过抑制DNA

合成中所需的叶酸，嘌呤，嘧啶及嘧啶

核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和

复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞

死亡。（竞争性抑制）

2抗肿瘤抗生素作用机制：大锁是直接

作用于DNA或嵌入DNA，干扰模板

的功能。（DNA嵌入机制）

3长春碱类抗肿瘤药物（硫酸长春碱）

作用机制：与微管蛋白结合，阻止微管

蛋白双微体聚合成微管，又可诱导微管

的解聚，使纺锤体不能形成，细胞停止

于分裂中期，从而阻止癌细胞分裂繁

殖。硫酸长春碱VLB也作用于细胞膜，

干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质

合成受到抑制；还可以通过抑制RNA

综合酶的活力而抑制RNA的合成，将

细胞杀灭于G1期。

4紫杉烷类药物（紫杉醇）作用机制：

诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时

抑制微管的解聚，从而导致维管束排列

异常，形成星状体，使细胞不能正常的

进行有丝分裂形成纺锤体，从而抑制细

胞分裂增殖，导致细胞死亡。紫杉

醇类药物还能在缺少鸟苷三菱酸

（GTP）与微管相关蛋白（MAP）的

条件下诱导形成无功能的微管并抑制

其解聚。紫杉醇类药物是唯一的可以抑

制所形成微管解聚的一类药物。

5NO供体药物（硝酸甘油）作用机制：

(NO松弛血管平滑肌扩张血管的作用

过程）鸟苷酸环化酶—NO—NO供体

GTP—cGMP—cGMP蛋白激酶

激凝蛋白-去磷酸轻链肌凝蛋白-血管

松弛扩张-缓解心绞痛等疾病即：NO

供体药物首先和细胞中的疏基形成不

稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解

成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。

NO激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的

环磷酸鸟苷cGMP的水平。cGMP可

激活cGMP依耐型蛋白激酶，这些激

酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸

化状态，包括对心肌凝蛋白轻链的去磷

酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能

在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩

作用，导致了血管平滑肌的松弛、血管

的扩张。

6盐酸氮芥（生物烷化

剂）作用机制：生物烷化剂在体内能形

成缺电子活泼中间体或其他具有活泼

的亲电性基团的化合物，进而与生物大

分子（如DNA、RNA或某些重要的酶

类）中含有丰富电子的基团(如氨基、

疏基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲

电反应供价结合，使其丧失活性或使

DNA分子发生断裂。

1盐酸吗啡是阿片受体激动剂。

2青霉素用途：抗生素，抗细菌感染。

3布洛芬：用途，镇痛消炎药，适用于治疗

风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、咽喉炎、

及支气管炎等。