促性腺激素释放激素PPT课件
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(二）催产素
• 上世纪初发现，垂体抽提液能刺激血管收缩、 使机体血压升高，并引起子宫平滑肌收缩和 泌乳等生理功能
• 1954 年 ， du Vigneaud 等 分 离 纯 化 得 到 催 产 素 (oxytocin, OXT）和加压素(vasopressin，VP；又名 抗利尿素antidiuretic hormone，ADH）纯品，并阐 明其化学结构与功能的关系
• 早期出版的一些书主要根据其释放部位而将 其称为垂体后叶素或垂体后叶激素
8
1、来源、转运与化学特性
• 由下丘脑室旁核和视上核神经内分泌
小细胞合成后，与其相应的运载蛋白结 合，被浓缩成分泌颗粒(催产素前体）沿 着轴突向神经垂体运输，转运速度可达 2～3mm/h。 • 在神经垂体中贮存并释放。
9
来源与化学特性（续）
GnRH的分泌活动
6
5、GnRH分泌调节中枢
• 紧张中枢(tonic center），位于下丘脑的弓状核和腹内 侧核，控制GnRH的持续释放量。雌激素对该中枢有负 反馈调节作用。
• 周期中枢(cyclic center），位于视上束交叉及内侧视前 核。受雌激素的正反馈调节，从而在排卵前出现雌激素 分泌高峰。孕酮对该中枢有抑制作用，因此大量分泌的 孕酮(如黄体期和妊娠期）对GnRH的分泌有抑制作用， 并阻遏雌激素对垂体分泌的刺激作用。
• 羊卵巢大黄体细胞和牛卵巢上的黄体细胞以 及松果体也可分泌催产素。松果体分泌的催 产素，主要有8-精加催素(AVT）和8-赖加催 素(LVT）两种。
• 一般动物都同时存在催产素和加压素，唯原 始 的 脊 椎 动 物 ─ ─ 原 口 类 鱼 仅 有 8- 精 加 催 素 (又称管催产素，vasotocin，简写AVT），它 实际上是一个前半部象催产素、后半部象加 压素的分子
七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-LBaidu Nhomakorabeau-Glu-Trp-Trp-Pro-Gly-NH2
l-GnRH-II 七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-His-Asp-Trp-Trp-Pro-Gly-3NH2
激动剂：
• 促排I号，促排II号，促排III号 • 巴塞林(Buserelin, 又名Receptal或
11
3、各种催产素和加压素的分子结构
催产素 精加压素(人）
S——S
Cys—Tyr—Ile—Gln—Asn—Cys—Pro—Leu—Gly—NH2 Cys—Tyr—Phe—Gln—Asn—Cys—Pro—Arg—Gly—NH2
HOE766）等
颉颃剂 ：
天然GnRH第6位和第10位氨基酸发生变 化后，生物活性增强，而其他位置的氨基酸 发生变化后，生物活性降低。
4
3、生理作用与临床应用
• 促进垂体GTH分泌，对雄性动物有促进 精子发生和增强性欲的作用，对雌性动物 有诱导发情、排卵，提高配种受胎率的功 能。
• 临床上常用于治疗雄性动物性欲减弱、精 液品质下降，雌性动物卵泡囊肿和排卵异 常等症
鲑鱼(salmon） pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Trp-Leu-Pro-Gly-NH2
鲶鱼(catfish） 鲨鱼(dogfish）
pGlu-His-Trp-Ser-His-Gly-Leu-Asn-Pro-Gly-NH2 pGlu-His-Trp-Ser-His-Gly-Trp-Leu-Pro-Gly-NH2
2
2 各种动物GnRH的分子结构(黑体标记表示与哺乳类 GnRH对应位点不同的氨基酸）
m-GnRH 哺乳类(mammal) pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
c-GnRH-I 鸡(chicken）
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-gln-Pro-Gly-NH2
c-GnRH-II 鸡(chicken）
pGlu-His-Trp-Ser-His-Gly-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2
sb-GnRH 鲷鱼(sea bream） pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Ser-Pro-Gly-NH2
s-GnRH cf-GnRH df-GnRH l-GnRH-I
10
2、运载蛋白
• 又称为神经垂体素(neurophysisin，NP），为富含半 胱胺酸的链状分子，约由95个氨基酸残基组成。
• 两种激素运载蛋白的区别在于末端的氨基酸序列，中 间的70个氨基酸基本相同，OXT和ADH与运载蛋白的 结合位点就在此中央区。
• 雌激素和烟碱分别对催产素运载蛋白和加压素运载蛋 白的释放有刺激作用，故分别称为雌激素刺激的神经 垂体素(estrogen stimulated neurophysisin, ESNP）和 烟碱刺激的神经垂体素(nicotine stimulated neurophysisin, NSNP）
5
4、GnRH分泌的调节
• 公畜：高级中枢位于大脑基底部的中枢神经边缘系统 • 母畜：呈节律性变化，有三种反馈机制调控其分泌。 • 雌激素：正反馈调节，但在一般情况下则起负反馈调
节作用 • 孕酮：强烈的负反馈调节作用 • 这两种激素还能影响垂体对GnRH的反应性 • 垂体GTH：短负反馈作用 • GnRH：自身引发(self priming）效应，超短反馈调节 • 脑干中单胺类神经元释放的神经递质，可直接调节
releasing hormone，FSH-RH） • luliberin、cystorelin、factrel
1
1 来源
• 由分布于下丘脑内侧视前区、下丘脑前 部、弓状核、视交叉上核的神经内分泌 小细胞分泌
• Schally和Guillemin等(1971年），165000 头猪的下丘脑组织、12步分离和提取
(一)促性腺激素释放激素
• 简称GnRH(gonadotrophin releasing hormone） • 促黄体素释放激素(luteinizing hormone-
releasing hormone，LH-RH或LRH） • 促卵泡素释放激素(follicle-stimulating hormone
(二）催产素
• 上世纪初发现，垂体抽提液能刺激血管收缩、 使机体血压升高，并引起子宫平滑肌收缩和 泌乳等生理功能
• 1954 年 ， du Vigneaud 等 分 离 纯 化 得 到 催 产 素 (oxytocin, OXT）和加压素(vasopressin，VP；又名 抗利尿素antidiuretic hormone，ADH）纯品，并阐 明其化学结构与功能的关系
• 早期出版的一些书主要根据其释放部位而将 其称为垂体后叶素或垂体后叶激素
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1、来源、转运与化学特性
• 由下丘脑室旁核和视上核神经内分泌
小细胞合成后，与其相应的运载蛋白结 合，被浓缩成分泌颗粒(催产素前体）沿 着轴突向神经垂体运输，转运速度可达 2～3mm/h。 • 在神经垂体中贮存并释放。
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来源与化学特性（续）
GnRH的分泌活动
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5、GnRH分泌调节中枢
• 紧张中枢(tonic center），位于下丘脑的弓状核和腹内 侧核，控制GnRH的持续释放量。雌激素对该中枢有负 反馈调节作用。
• 周期中枢(cyclic center），位于视上束交叉及内侧视前 核。受雌激素的正反馈调节，从而在排卵前出现雌激素 分泌高峰。孕酮对该中枢有抑制作用，因此大量分泌的 孕酮(如黄体期和妊娠期）对GnRH的分泌有抑制作用， 并阻遏雌激素对垂体分泌的刺激作用。
• 羊卵巢大黄体细胞和牛卵巢上的黄体细胞以 及松果体也可分泌催产素。松果体分泌的催 产素，主要有8-精加催素(AVT）和8-赖加催 素(LVT）两种。
• 一般动物都同时存在催产素和加压素，唯原 始 的 脊 椎 动 物 ─ ─ 原 口 类 鱼 仅 有 8- 精 加 催 素 (又称管催产素，vasotocin，简写AVT），它 实际上是一个前半部象催产素、后半部象加 压素的分子
七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-LBaidu Nhomakorabeau-Glu-Trp-Trp-Pro-Gly-NH2
l-GnRH-II 七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-His-Asp-Trp-Trp-Pro-Gly-3NH2
激动剂：
• 促排I号，促排II号，促排III号 • 巴塞林(Buserelin, 又名Receptal或
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3、各种催产素和加压素的分子结构
催产素 精加压素(人）
S——S
Cys—Tyr—Ile—Gln—Asn—Cys—Pro—Leu—Gly—NH2 Cys—Tyr—Phe—Gln—Asn—Cys—Pro—Arg—Gly—NH2
HOE766）等
颉颃剂 ：
天然GnRH第6位和第10位氨基酸发生变 化后，生物活性增强，而其他位置的氨基酸 发生变化后，生物活性降低。
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3、生理作用与临床应用
• 促进垂体GTH分泌，对雄性动物有促进 精子发生和增强性欲的作用，对雌性动物 有诱导发情、排卵，提高配种受胎率的功 能。
• 临床上常用于治疗雄性动物性欲减弱、精 液品质下降，雌性动物卵泡囊肿和排卵异 常等症
鲑鱼(salmon） pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Trp-Leu-Pro-Gly-NH2
鲶鱼(catfish） 鲨鱼(dogfish）
pGlu-His-Trp-Ser-His-Gly-Leu-Asn-Pro-Gly-NH2 pGlu-His-Trp-Ser-His-Gly-Trp-Leu-Pro-Gly-NH2
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2 各种动物GnRH的分子结构(黑体标记表示与哺乳类 GnRH对应位点不同的氨基酸）
m-GnRH 哺乳类(mammal) pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
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c-GnRH-I 鸡(chicken）
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-gln-Pro-Gly-NH2
c-GnRH-II 鸡(chicken）
pGlu-His-Trp-Ser-His-Gly-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2
sb-GnRH 鲷鱼(sea bream） pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Ser-Pro-Gly-NH2
s-GnRH cf-GnRH df-GnRH l-GnRH-I
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2、运载蛋白
• 又称为神经垂体素(neurophysisin，NP），为富含半 胱胺酸的链状分子，约由95个氨基酸残基组成。
• 两种激素运载蛋白的区别在于末端的氨基酸序列，中 间的70个氨基酸基本相同，OXT和ADH与运载蛋白的 结合位点就在此中央区。
• 雌激素和烟碱分别对催产素运载蛋白和加压素运载蛋 白的释放有刺激作用，故分别称为雌激素刺激的神经 垂体素(estrogen stimulated neurophysisin, ESNP）和 烟碱刺激的神经垂体素(nicotine stimulated neurophysisin, NSNP）
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4、GnRH分泌的调节
• 公畜：高级中枢位于大脑基底部的中枢神经边缘系统 • 母畜：呈节律性变化，有三种反馈机制调控其分泌。 • 雌激素：正反馈调节，但在一般情况下则起负反馈调
节作用 • 孕酮：强烈的负反馈调节作用 • 这两种激素还能影响垂体对GnRH的反应性 • 垂体GTH：短负反馈作用 • GnRH：自身引发(self priming）效应，超短反馈调节 • 脑干中单胺类神经元释放的神经递质，可直接调节
releasing hormone，FSH-RH） • luliberin、cystorelin、factrel
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1 来源
• 由分布于下丘脑内侧视前区、下丘脑前 部、弓状核、视交叉上核的神经内分泌 小细胞分泌
• Schally和Guillemin等(1971年），165000 头猪的下丘脑组织、12步分离和提取
(一)促性腺激素释放激素
• 简称GnRH(gonadotrophin releasing hormone） • 促黄体素释放激素(luteinizing hormone-
releasing hormone，LH-RH或LRH） • 促卵泡素释放激素(follicle-stimulating hormone