药剂学知识总结

药剂学知识总结

一、药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。4.基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。三、药物剂型的重要性【熟】①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。

二、片剂的分类【掌】

1．普通压制片（素片） 2．包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) 3．泡腾片4．咀嚼片5．多层片6．分散片多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。 7．舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂 8．口含片含在口腔内使用的片剂 9．植入片埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10．溶液片可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。 11．缓控释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂三、片剂的质量要求【掌】

①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；

④符合崩解度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。四、片剂的常用辅料【掌】

1．稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。

1）淀粉类淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。糊精：粘性大，不单独使用。2）糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。3）其他微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名"Avieel"。无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。

小结：

A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉

B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）； C可压性淀粉：多功能辅料。2．常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。3．常用崩解剂：①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。③低取代羟丙基纤维素(L —HPC)：吸水膨胀500--700倍。④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。

4．常用润滑剂：①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。③助流剂：微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油

筛的规格：①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）②工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。六、制粒、干燥与压片

1．湿法制粒压片【掌】

生产工艺流程：原辅料—粉碎过筛—称量—混合—制软材—制湿颗粒—干燥—整粒一压片2．干法制片①结晶压片法：流动、可压性好的结晶药物，适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂。②干法制粒压片【掌】：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差，应用制粒的办法加以改善，可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。③粉末直接压片：粉末直接压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。

七、影响片剂成型的主要因素有：【掌】

与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片

压力有关。

八、片剂制备中可能发生的问题及原因

分析【掌】三原因：可从辅料、颗粒、

设备三方面的原因分析影响崩解的因

素.九、包衣的目的和种类【掌】

目的：①控制药物在胃肠道的释放部位；

②控制药物在胃肠道中的释放速度；

③掩盖苦味或不良气味；④防潮、避

光、隔离空气以增加药物的稳定性；⑤

防止药物的配伍变化；⑥改善片剂的外

观。十、包衣的材料与工序

1．糖衣目的和材料【掌】

①包隔离层：包衣材料：10％玉米朊

和15％～20％虫胶及10％邻苯二甲酸

醋酸纤维素(CAP)的乙醇溶液，10％～

15％明胶浆或30％～35％阿拉伯胶浆。

②包粉衣层：消除棱角，用交替加糖

浆和滑石粉的方法，包一层较厚的粉衣

层。③包糖衣层：表面光滑平整、细

腻坚实。加入稀的糖浆。④包有色糖衣

层：美观、识别，与包糖衣层的工序同，

区别糖浆中加食用色素⑤打光：增加

光泽和表面的疏水性。一般用四川产的

米心蜡，常称为川蜡。2．薄膜衣的材

料【掌】1)胃溶型即在胃中能溶解的高

分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，

包括：①羟丙基甲基纤维素(HPMC)；②

羟丙基纤维素(HPC)；③丙烯酸树脂VI

号；④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。(2)肠溶

型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分

子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸

纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基

纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇

酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯

酸树脂I、Ⅱ、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基

丙烯酸甲酯的共聚物)。(3)水不溶型是

指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，

包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。(4)

其它辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、

蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯

二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧

化钛；食用色素有苋莱红、胭脂红、柠

檬黄及靛蓝等。

4.1.2不宜制成胶囊剂的药物【掌】

1．药物的水溶液或稀乙醇溶液2．风化

性药物3．吸湿性很强的药物4．易溶

性的刺激性药物

4.2.5滴丸剂的制备1．工艺流程【熟】

药物与基质加热熔融混匀→滴入冷却

剂→冷却→洗丸→干燥→选丸→（包衣）

→质检→分装

5.1.1栓剂的概念【掌】药物与适宜基

质制成一定形状的供人体腔道给药的

固体制剂。

栓剂的特点【掌】

1．部分避免首过效应，降低副作用、

发挥疗效； 2．不受胃肠PH或酶的影

响； 3．避免药物对胃肠道的刺激。

4．对不能吞服药物的病人可使用此类

栓剂； 5．不能口服的药物可制成此类

栓剂。 6．生产率较低，成本比较高。

5.1.5栓剂的质量要求【掌】

1．药物与基质混合均匀，外形圆整光

滑，无刺激性。 2．硬度适宜。塞入腔

道后应能融化、软化或溶化，释药。

(1)药物吸收途径栓剂直肠给药后的

吸收途径：①药物通过直肠上静脉→

门静脉→肝脏→大循环。②药物通过

直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→

下腔大静脉→大循环。③药物通过直

肠淋巴系统吸收。阴道用栓剂给药后，

阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且

吸收速度较快

5.2.2基质的种类

1．油脂性基质 1）可可豆脂同质多晶

的组成防过热，β型稳定，乳剂基质；

2）香果脂和乌桕脂 3）半合成脂肪酸

甘油酯 4）合成脂肪酸酯

2．水溶性基质 1）甘油明胶不溶化、

缓效、阴道栓基质； 2）聚乙二醇类（PEG）

不溶化、缓效、有刺激性；

３．非离子型表面活性剂类水溶性，与

PEG同；１）吐温-61 ２）聚氧乙烯（40）

单硬脂酸酯类（Polyoxy 40 stearate）

３）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，

促吸收，缓释；

2．置换价（f）的计算公式 f＝W/[G

－(M－W)] G为空白栓的平均重量；W

为每粒含药栓的平均含药量；M为含药

栓的平均重量。

置换价的意义根据置换价计算基质的

用量。计算公式 X＝（G－W/f）n 式

中n表示拟制备栓剂的枚数。

6.6.2眼膏剂特点（与滴眼剂相比）疗

效持久；能减轻眼睑对眼球的摩擦；适

用水不稳定药。

6.6.3质量要求1．均匀、细腻、易于

涂布；2．无刺激性；3．不得检出金葡

菌和绿脓杆菌；4．用于眼部手术或创

伤的眼膏剂不得加入抑菌剂和抗氧剂。

（绝对无菌）

8.1.3注射剂的特点【掌】

优点:１．药效迅速作用可。２．适用

于不宜口服的药物。３．适用于不能

口服药物的病人。４．可发挥局部定位

的作用。５．可产生定向作用。

缺点： 1．使用不便且注射疼痛 2．研

究和生产过程复杂。 3．安全性低于口

服制剂

8.1.4注射剂的质量要求【掌】

１．含量合格２．无菌不得含有任何

活的微生物。３．无热原特别是剂量

大的、供静脉及脊椎腔注射的。４．澄

明度合格针对溶液型注射剂而言，不得

有肉眼可见的混浊或异物。５．不溶

性颗粒(在100ml及100ml以上注射液

中，每lml含10um以上的不溶性微粒

不得超过20粒，25um以上的不溶性微

粒不得超过2粒) ６．安全性不应对组

织产生刺激或发生毒性反应。７．稳

定性保证产品在贮存期内安全、有效。

８．pH值合格控制在4~9范围内。

９．渗透压合格脊椎腔内注射的药液必

须等渗；输液应等渗或稍偏高渗；其他

注射剂原则上要求与血浆渗透压相等

或接近。 10．降压物质必须符合规定，

以保用药安全。

２）保存时，应80℃以上或65℃以上

保温循环存放，灭菌密封保存。

8.3.1热原的概念【掌】能引起恒温动

物体温异常升高的物质的总称。热原是

微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、

脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多糖

是热原的主要成分和致热中心。革兰氏

阴性杆菌产生的热原致热作用很强。

8.3.2热原的性质【掌】

１．耐热性２．可滤过性热原体积小（约

1~5nm），可通过一般的滤器和微孔滤

器。３．被吸附性热原在水溶液中可被

活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去。

４．水溶性与不挥发性热原溶于水，但

本身不挥发，制备注射用水依据５．不

耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化

剂、超声破破坏。

8.3.4除热原的方法【掌】

１．高温法适用于针筒、其它玻璃器皿。

洗涤后，干热250℃、30min。２．酸碱

法适用于玻璃容器、用具。用洗液或稀

NaOH液处理。３．吸附法适用于注射

液。常用的吸附剂有活性炭、白陶土等。

４．滤过法适用于注射液。滤过法包括

交联葡聚糖凝胶滤过、反渗透法滤过、

超滤法滤过。

8.3.5热原检查方法

１．家兔法体内热原试验法。２．鲎试

剂法

１．溶解速度的概念溶解速度是指单

位时间内所溶解药物的量，一般用单位

时间内溶液浓度增加量表示。

２．影响因素固体药物的溶解是一个

扩散过程，根据Noyes-Whitney方程，

增加溶解速度的方法有：

１）升高温度，增加药物分子的扩散系

数D；２）搅拌，可减少扩散层的厚度

δ；３）减小药物粒径，增加药物与

溶出介质接触的表面积S。

（４）菌检。8.6.3空气净化的标准按

每升空气中含≥0.5μm和≥5.0μm粒

子的最大允许数为标准，洁净室的净化

程度分为以下几个级别：100级、1万

级、10万级、30万级。洁净室空气质

量除洁净度（微粒数）要求外，还有温

度（18~26℃）、相对湿度（40%~60%）、

压力（保持正压）的要求。这四个要求

是洁净室设计的标准。

洁净室的设计

１通常分为一般生产区、控制区、洁净

区、无菌区。一般生产区没有洁净度要

求；控制区的洁净度要求为10万级；

洁净区的洁净度要求为1万级的一般无

菌工作区；无菌区的洁净度要求为100

级。

8.7.3 、F、F0值的意义

３．F与F0值是验证灭菌方法可*性的

参数，具有简单、准确、灵敏的特点。

１）F值是验证干热灭菌法灭菌效果的

参数，其参比温度是170℃；

２）F0值是相当于121℃热压灭菌时，

杀灭容器中全部微生物所需要的时间。