抗胆碱药.ppt
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抗胆碱药
Cholinoceptor blocking drugs
抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs
M胆碱受体阻断药（M-receptor blocking drugs） N胆碱受体阻断药 （N-receptor blocking drugs）
胆碱受体阻断药分为:
• M-胆碱受体阻断药
药理作用：
▪ 对平滑肌痉挛和心血管系统的作用较阿托品弱； ▪ 对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20 〜1/10； ▪ 中枢兴奋作用弱； ▪ 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高，可缓解微血管痉
挛，改善微循环。
临床应用
▪ 感染性休克（广泛替代阿托品）、内脏平滑肌绞痛。
东茛菪碱 （Scopolamine）
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品
药理作用 • M受体阻断作用
腺体：：抑制多种腺体分泌 平滑肌：松弛多种平滑肌 心脏 ：兴奋 眼 ：扩瞳、升眼压、调视麻痹
• 大剂量直接扩血管作用 • 中枢兴奋作用
作用广泛，各个器官对其敏感性也不同，依剂量增加 出现以下作用： • 抑制腺体（唾液腺、汗腺、支气管腺、消化腺等）分泌 • 眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹 • 松弛各种平滑肌（胃肠道、膀胱、支气管平滑肌等） 解痉挛作用明显 • 兴奋心脏：心率及房室传导速度加快 • 血管：大剂量直接扩血管，引起皮肤潮红。 • 中枢神经系统：小量无明显作用、用量增加轻度兴奋、
含阿托品类生物碱的主要植物
颠茄 Belladonna
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱
曼陀罗
含阿托品类生物碱的主要植物
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
茛菪
含阿托品类 生物碱的 主要植物
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
含阿托品类生物碱的主要植物
– M1 胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平 – M2 胆碱受体阻断药：阿托品、tripitramine – M3 胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新
❖ N-胆碱受体阻断药
– NN 胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明） – NM 胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药（筒箭毒碱）
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药：阿托品类生物碱
东茛菪
W. JIN
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱化学结构
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH CC
H
NCH3
HO
CH O
O CH2OH
CC
H
阿托品
山莨菪碱
NCH3
O
CH O
O CH2OH CC
• 竞争性拮抗药（competitive antagonist)： • 与激动药互相竞争同一受体，可使激动药的量
效曲线平行右移。
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱
作用特点
❖ 有亲和力，内在活性非常小，不产生激动 作用。
❖ 对外源性ACh作用强。 ❖ 对M-R高选择性，但对亚型选择性低。 ❖ 大剂量对NN、α1-R也有阻断作用。
中毒量引起运动失调、幻觉、谵妄等。
瞳孔括约肌
（1）散瞳
虹膜 瞳孔 睫状神经节
瞳孔开大肌
副交感神经支配 交感神经支配
（2）升眼压
巩膜静脉窦
角 膜
前 房
小梁网（滤帘）
睫状体
虹膜 晶状体
（3）调节麻痹
临床应用
❖ 解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛，膀胱刺激症状 ❖ 抑制腺体分泌：(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗及流涎症 ❖ 眼科：(1) 虹膜睫状体炎，与缩瞳药联合应用
外周作用与阿托品类似，中枢作用与 阿托品不同，呈抑制作用。
特点：
❖ 抑制腺体分泌的作用较阿托品强 ❖ 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快 ❖ 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大
剂量→催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋 ❖ 用于麻醉前给药，防治晕动病，震颤麻痹。
阿托品的人工合成代用品
▪ 合成扩瞳药 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）
东茛菪碱 scopolamine
• 外周作用与阿托品类似； • 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用； • 主要用于麻醉前给药、防治晕动病等。
阿托品的人工合成代用品
• 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）； • 普鲁本辛：消化性溃疡治疗用。
山莨菪碱（Anisodamine，654-2）
M受体阻断作用较弱、不能通过BBB
▪ 合成解痉药 溴丙胺太林(普鲁本辛)：对胃肠道 M 受体的选择 性较高，主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠 痉挛，妊娠呕吐等。 贝那替秦：胃复康，由于具有安定作用，可用于 治疗伴有焦虑症的溃疡患者。
(2) 验光配眼镜 (3) 眼底检查 ❖ 抗心律失常：治疗迷走神经过度兴奋所引起的窦性心动
过缓；窦房阻滞；房室传导阻滞 ❖ 抗休克：感染中毒性休克，对休克伴有高热或心率过快
者不宜应用。 ❖ 解除有机磷酸酯中毒及某些毒蕈中毒
为什么阿托品的平喘作用在临床应用是受限制的？
不良反应
❖ 常见不良反应：口鼻咽喉干燥；出汗减少；视力模糊； 心悸；皮肤干燥潮红；眩晕；排尿困难；便秘
❖ 阿托品中毒解救：主要为对症治疗。排出毒物，并用 毒扁豆碱反复静脉注射。明显中枢兴奋可用地西泮。
禁忌症
❖ 青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、幽门梗阻、 心梗、心动过速
用量
0.5mg 1.0mg
阿托品用量与药物作用
药物作用
心率轻度减慢、口内轻度干燥、出汗抑制 口内干燥明显、口渴、心率加速、瞳孔轻度散大。
2.0mgBiblioteka Baidu心动过速、显著口内干燥、散瞳、近视困难。
5.0mg 上述症状均更加显著。语言障碍、吞咽困难、不安乏 力、头痛、皮肤干燥、热感、排尿困难、肠运动减弱
10.0mg 除上述症状外, 步行失调、不安、兴奋、幻觉、谵妄、 昏睡
W. JIN
其它阿托品类生物碱
山茛菪碱 anisodamine
• M受体阻断作用较弱、不能通过BBB。 • 主要用于抗休克。
H
NCH3
O
CH O
O CH2OH CC
OH
东莨菪碱
樟柳碱
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱
阿托品（Atropine)
Drug Receptor Interaction
作用机制：竞争性阻断M胆碱受体，超剂 量也可阻断NN胆碱受体
拮抗药 (antagonist)：有亲和力但无效应 力(a=0)的药物。
Cholinoceptor blocking drugs
抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs
M胆碱受体阻断药（M-receptor blocking drugs） N胆碱受体阻断药 （N-receptor blocking drugs）
胆碱受体阻断药分为:
• M-胆碱受体阻断药
药理作用：
▪ 对平滑肌痉挛和心血管系统的作用较阿托品弱； ▪ 对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20 〜1/10； ▪ 中枢兴奋作用弱； ▪ 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高，可缓解微血管痉
挛，改善微循环。
临床应用
▪ 感染性休克（广泛替代阿托品）、内脏平滑肌绞痛。
东茛菪碱 （Scopolamine）
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品
药理作用 • M受体阻断作用
腺体：：抑制多种腺体分泌 平滑肌：松弛多种平滑肌 心脏 ：兴奋 眼 ：扩瞳、升眼压、调视麻痹
• 大剂量直接扩血管作用 • 中枢兴奋作用
作用广泛，各个器官对其敏感性也不同，依剂量增加 出现以下作用： • 抑制腺体（唾液腺、汗腺、支气管腺、消化腺等）分泌 • 眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹 • 松弛各种平滑肌（胃肠道、膀胱、支气管平滑肌等） 解痉挛作用明显 • 兴奋心脏：心率及房室传导速度加快 • 血管：大剂量直接扩血管，引起皮肤潮红。 • 中枢神经系统：小量无明显作用、用量增加轻度兴奋、
含阿托品类生物碱的主要植物
颠茄 Belladonna
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱
曼陀罗
含阿托品类生物碱的主要植物
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
茛菪
含阿托品类 生物碱的 主要植物
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
含阿托品类生物碱的主要植物
– M1 胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平 – M2 胆碱受体阻断药：阿托品、tripitramine – M3 胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新
❖ N-胆碱受体阻断药
– NN 胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明） – NM 胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药（筒箭毒碱）
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药：阿托品类生物碱
东茛菪
W. JIN
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱化学结构
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH CC
H
NCH3
HO
CH O
O CH2OH
CC
H
阿托品
山莨菪碱
NCH3
O
CH O
O CH2OH CC
• 竞争性拮抗药（competitive antagonist)： • 与激动药互相竞争同一受体，可使激动药的量
效曲线平行右移。
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱
作用特点
❖ 有亲和力，内在活性非常小，不产生激动 作用。
❖ 对外源性ACh作用强。 ❖ 对M-R高选择性，但对亚型选择性低。 ❖ 大剂量对NN、α1-R也有阻断作用。
中毒量引起运动失调、幻觉、谵妄等。
瞳孔括约肌
（1）散瞳
虹膜 瞳孔 睫状神经节
瞳孔开大肌
副交感神经支配 交感神经支配
（2）升眼压
巩膜静脉窦
角 膜
前 房
小梁网（滤帘）
睫状体
虹膜 晶状体
（3）调节麻痹
临床应用
❖ 解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛，膀胱刺激症状 ❖ 抑制腺体分泌：(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗及流涎症 ❖ 眼科：(1) 虹膜睫状体炎，与缩瞳药联合应用
外周作用与阿托品类似，中枢作用与 阿托品不同，呈抑制作用。
特点：
❖ 抑制腺体分泌的作用较阿托品强 ❖ 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快 ❖ 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大
剂量→催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋 ❖ 用于麻醉前给药，防治晕动病，震颤麻痹。
阿托品的人工合成代用品
▪ 合成扩瞳药 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）
东茛菪碱 scopolamine
• 外周作用与阿托品类似； • 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用； • 主要用于麻醉前给药、防治晕动病等。
阿托品的人工合成代用品
• 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）； • 普鲁本辛：消化性溃疡治疗用。
山莨菪碱（Anisodamine，654-2）
M受体阻断作用较弱、不能通过BBB
▪ 合成解痉药 溴丙胺太林(普鲁本辛)：对胃肠道 M 受体的选择 性较高，主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠 痉挛，妊娠呕吐等。 贝那替秦：胃复康，由于具有安定作用，可用于 治疗伴有焦虑症的溃疡患者。
(2) 验光配眼镜 (3) 眼底检查 ❖ 抗心律失常：治疗迷走神经过度兴奋所引起的窦性心动
过缓；窦房阻滞；房室传导阻滞 ❖ 抗休克：感染中毒性休克，对休克伴有高热或心率过快
者不宜应用。 ❖ 解除有机磷酸酯中毒及某些毒蕈中毒
为什么阿托品的平喘作用在临床应用是受限制的？
不良反应
❖ 常见不良反应：口鼻咽喉干燥；出汗减少；视力模糊； 心悸；皮肤干燥潮红；眩晕；排尿困难；便秘
❖ 阿托品中毒解救：主要为对症治疗。排出毒物，并用 毒扁豆碱反复静脉注射。明显中枢兴奋可用地西泮。
禁忌症
❖ 青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、幽门梗阻、 心梗、心动过速
用量
0.5mg 1.0mg
阿托品用量与药物作用
药物作用
心率轻度减慢、口内轻度干燥、出汗抑制 口内干燥明显、口渴、心率加速、瞳孔轻度散大。
2.0mgBiblioteka Baidu心动过速、显著口内干燥、散瞳、近视困难。
5.0mg 上述症状均更加显著。语言障碍、吞咽困难、不安乏 力、头痛、皮肤干燥、热感、排尿困难、肠运动减弱
10.0mg 除上述症状外, 步行失调、不安、兴奋、幻觉、谵妄、 昏睡
W. JIN
其它阿托品类生物碱
山茛菪碱 anisodamine
• M受体阻断作用较弱、不能通过BBB。 • 主要用于抗休克。
H
NCH3
O
CH O
O CH2OH CC
OH
东莨菪碱
樟柳碱
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱
阿托品（Atropine)
Drug Receptor Interaction
作用机制：竞争性阻断M胆碱受体，超剂 量也可阻断NN胆碱受体
拮抗药 (antagonist)：有亲和力但无效应 力(a=0)的药物。