乳腺癌内分泌治疗药物介绍
乳腺癌内分泌治疗药物有哪些
乳腺癌内分泌治疗药物有哪些
乳腺的内分泌治疗属于全身性治疗措施，也可以说是姑息治疗的一种，是通过改变人体正常生理过程来阻碍癌细胞的生长和繁殖。
相当类型的乳腺癌组织需要雌激素和孕激素的刺激来生长，那么用某些化学方法阻止这些激素反应过程，就有可能减慢甚至使癌细胞停止生长。
这就是内分泌治疗。
目前常用的内分泌治疗药物有以下几种：
1、三苯氧胺（他莫昔芬）：适用于任何年龄，不论绝经前或绝经后，可作为术后辅助治疗
2、依西美坦
3、瑞宁得
4、诺雷得：适用于绝经前乳腺癌患者，可作为术后辅助治疗
5、氟隆：适用于绝经后乳腺癌患者，可作为术后辅助治疗
6、氟维司群：适用于绝经后乳腺癌患者，可作为其他内分泌药物治疗失败的解救治疗
绝经期前的患者可以选择：三苯氧胺或诺雷得+三苯氧胺或诺雷得+瑞宁得或双侧卵巢切除。
绝经期后的患者可以选择：三苯氧胺、依西美坦、氟隆、瑞宁得。
可以根据自己的月经状况选择其中一种药物进行内分泌治疗，也可以选择其中的2种联合或序贯用药。
具体的内分泌治疗方案必须是在医生指导下制定。
目前，乳腺癌的治疗大多选择综合性治疗，就是手术、放化疗、内分泌治疗、生物治疗等根据个体不同选择不同的方案。
目前临床应用最多的内分泌治疗方案是把D阻分联合应用，效果不错。
上世纪90年代美国FDA就已打破惯例允许D阻分进入乳腺癌II期临床研究，其安全、高效、无毒的特性被专家一致认可。
D阻分可激活巨噬细胞和NK细胞、诱导抗癌细胞因子释放、抑制癌新生血管发生，阻止癌转移、诱导癌细胞凋亡、调节体内正常的免疫功能等作用，联合内分泌治疗疗效非常好，可使越来越多的乳腺癌患者达到临床治愈的目的。
2024乳腺癌常用内分泌治疗药物
2024乳腺癌常用内分泌治疗药物乳腺癌的内分泌治疗又叫做抗激素治疗，主要是调控患者体内的激素分泌水平，阻止癌细胞接触和利用那些它们生长所需的天然激素（主要是雌激素和孕激素），以达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
01内分泌治疗适应症内分泌治疗适用于激素受体（HR）阳性的乳腺癌，具体包括HR阳性HER-2阳性、HR阳性HER-2阴性，后者在乳腺癌亚型占比为60%-70%β其中HR 可分为雌激素受体（ER）和孕激素受体（PR）两种，有一种激素受体免疫组织化学检测的阳性阈值≥1%即为HR阳性,其中ER阳性比例1%-10%判读为弱阳性，但有争议的一点是阳性比例在这个区间时，内分泌治疗获益较小。
表1:2023年CSCO乳腺癌诊疗指南ER结果判读02分子分型根据HR和HER-2的不同，将乳腺癌分为四个亚型，其中内分泌型乳腺癌LuminalA型和LuminalB型，A型比B型对内分泌治疗更敏感,应用内分泌药物疗效更好，但化疗药物获益低。
二者主要有两点不同：一是PR的表达，因为PR是重要的乳腺癌预后指标，CSCO乳腺癌指南将PR20%阳性作为LuminalA型和LuminalB型的临界值;二是Ki-67的表达，它是一种细胞增殖指数，数值越大，就代表细胞增殖快,恶性程度高，预后越差。
它作为一个持续变化的生物标志物，可根据其数值判断是否辅助化疗。
一般认为LuminalB的高表达为Ki-67≥30%,LuminalA的低表达为≤14%o表2:2023年CSCO乳腺癌诊疗指南分子分型HER-2阳性（HR阳性）++任何任何03内分泌治疗常用药物01雌激素受体拮抗剂表3:雌激素受体拮抗剂女性绝经前的雌激素主要由卵巢分泌，绝经后妇女的雌激素70%以上来自肾上腺产生的雄激素前体经芳香化酶作用而生成。
绝经后乳腺癌的癌组织中雌激素主要有癌组织和癌周组织分泌，芳香化酶抑制剂（AI）通过抑制癌组织中的芳香化酶活性，降低雌激素水平达到抑制癌细胞增殖的作用。
乳腺癌的内分泌治疗
乳腺癌的内分泌治疗内分泌治疗是乳腺癌治疗的重要手段之一。
本文将详细介绍乳腺癌的内分泌治疗的各个方面。
一、内分泌治疗的基本概念及原理内分泌治疗是一种通过改变体内激素水平来抑制或延缓乳腺癌细胞生长的治疗方法。
它基于乳腺癌中雌激素对肿瘤生长的促进作用，通过抑制雌激素的合成或阻断雌激素的作用，达到治疗乳腺癌的目的。
二、内分泌治疗的适应症1、激素受体阳性的早期乳腺癌：内分泌治疗可作为辅助治疗的选择，可有效减小肿瘤的体积，降低术后复发率。
2、高风险乳腺癌：内分泌治疗可作为预防性治疗的选择，可延缓病情进展，提高生存率。
3、晚期乳腺癌：内分泌治疗可作为一线治疗的选择，帮助控制疾病进展，缓解症状。
三、内分泌治疗的药物1、雌激素受体调节剂：如他莫昔芬、阿那曲唑等。
2、雌激素合成抑制剂：如地诺前列醇、氨氯地平等。
3、雌激素受体拮抗剂：如依西美坦、富马酸来曲唑等。
四、内分泌治疗的副作用1、骨质疏松：长期使用雌激素受体调节剂或雌激素合成抑制剂可能导致骨质疏松。
2、热潮红：尤其对于绝经前妇女使用雌激素受体调节剂的副作用，可能出现热潮红等更年期症状。
3、心血管问题：某些药物可能增加心血管疾病的风险，应密切监测患者的心脏功能。
附件：1、内分泌治疗的常用药物清单2、内分泌治疗的副作用管理指南法律名词及注释：1、激素受体阳性：乳腺癌细胞中表达雌激素受体的状态。
阳性表示有表达，反之为阴性。
2、辅助治疗：指在手术前或手术后用药进行的治疗，旨在减小肿瘤体积，降低复发率。
3、预防性治疗：指在高风险患者中，早期使用药物阻止疾病的发生或延缓疾病的进展。
4、一线治疗：指作为首次治疗选择的治疗方法。
早期乳腺癌的内分泌治疗策略
早期乳腺癌的内分泌治疗策略引言：乳腺癌是常见的女性恶性肿瘤，内分泌治疗作为乳腺癌综合治疗的重要组成部分，在早期乳腺癌患者中起到了显著的临床效果。
内分泌治疗以阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激为主要策略，包括雄激素制剂、选择性雌激素受体调节剂和非选择性雌激素受体调节剂等。
本文将重点探讨早期乳腺癌的内分泌治疗策略，以帮助临床医生更好地制定个体化的治疗方案。
一、内分泌治疗的基本原理早期乳腺癌多数是由于雌激素所致，而内分泌治疗就是通过干扰或阻断肿瘤细胞与雌激素之间的相互作用来达到抑制肿瘤生长和转移的效果。
具体包括以下几种基本原理：A. 蛋白酶体雌激素受体调节剂：蛋白酶体雌激素受体调节剂主要是通过与肿瘤细胞内的雌激素受体结合，改变雌激素在细胞内的运转和代谢方式，抑制肿瘤细胞增殖。
这类药物包括阿曲库铵、托拉西汀等。
B. 非选择性雌激素受体调节剂：非选择性雌激素受体调节剂直接作用于肿瘤细胞中的雌激素受体，阻止雌激素与受体的结合，从而抑制乳腺癌的生长。
常见的药物有他莫昔芬、多萘塞尔等。
C. 雄激素制剂：早期乳腺癌患者中约10%存在男性性别特征表现，因此使用雄激素制剂可以抑制女性特征，并起到治疗作用。
临床上常采用睾丸酮衍生物或合成类固醇进行治疗。
二、早期乳腺癌内分泌治疗策略早期乳腺癌的内分泌治疗策略主要基于雌激素受体（ER）和孕激素受体（PR）的表达情况。
ER和PR阳性的患者通常对内分泌治疗反应良好，下面将针对不同类型的早期乳腺癌给出相应治疗策略。
A. ER和PR均为阳性：这类患者属于最具内分泌治疗敏感性的人群。
可以选择使用非选择性雌激素受体调节剂，如他莫昔芬，并伴以手术、放疗等综合治疗手段。
此外，最新的临床研究发现，加用厄罗培单抗作为辅助治疗可进一步提高患者预后。
B. ER和PR部分阳性或阴性：在ER或PR表达中有任何一项为阴性或部分阳性的患者，建议采用其他替代药物进行内分泌治疗。
如对于ER表达较低的患者，可选择使用地美汀或醋酸甲羟孕酮等。
乳腺癌内分泌治疗药物概况
乳腺癌内分泌治疗药物概况乳腺癌是女性中常见的恶性肿瘤，全球每年约有120万妇女患乳腺癌，50万人死于该疾病。
据国家卫生部信息中心公开资料显示，在沿海城市如上海等地区，乳腺癌发病率居女性肿瘤第一位，每年有12万~15万名乳腺癌患者需要观察和治疗。
乳腺癌的内分泌治疗一般用于乳腺癌术后复发转移的预防（辅助治疗）以及复发转移后的缓解治疗。
乳腺癌内分泌治疗药物品种较多，根据作用机理可分为抗雌激素、芳香酶抑制剂（AI）、促黄体生成激素释放激素（LHRH）类似物和孕激素这四类，其中抗雌激素和AI在乳腺癌内分泌治疗中占有主导地位。
1 抗雌激素通过与雌激素受体（ER）结合，阻断雌激素对其受体的作用。
1.1 他莫昔芬（TAM）TAM于20世纪60年代合成，1977年被美国FDA批准用于绝经后妇女转移性乳腺癌的治疗。
随后的临床试验还发现，TAM可以抑制绝经前妇女ER阳性的乳腺癌生长，延长无病生存期，减少乳腺癌患者对侧乳腺癌的发病率。
目前，TAM已被用作绝经前后妇女乳腺癌内分泌治疗的首选药物，而不考虑其分期因素［1,2］。
TAM的主要不良反应包括月经失调、闭经、阴道出血、外阴瘙痒、子宫内膜增生、子宫内膜息肉和子宫内膜癌；TAM也会引起血脂水平变化并潜在损害心血管系统。
1.2 托瑞米芬TAM的衍生物。
多年的基础和临床研究表明，托瑞米芬的抗肿瘤机理与TAM 相似，它治疗乳腺癌的疗效肯定，且高剂量时对部分ER阴性患者也有效。
与TAM 不同，托瑞米芬反可提高血清高密度脂蛋白胆固醇水平，临床应用未发现会致骨髓抑制及严重心、肝、肾功能异常，长期服用的安全性和耐受性都很好。
托瑞米芬的常见不良反应有面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕和抑郁等。
但既往患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用托瑞米芬；有血栓性病史者一般也不宜接受托瑞米芬治疗［3］。
1.3 雷洛昔芬属选择性ER调节剂，它对骨等组织的ER激动剂样作用可保护骨骼和心脏的功能，使骨矿物质密度增加，血中低密度脂蛋白和总胆固醇水平降低，而其在乳房中呈现的ER拮抗性质则可经由与ER结合，从而抑制雌激素依赖性乳腺癌细胞的生长。
乳腺癌术后辅助内分泌药物治疗
乳腺癌术后辅助内分泌治疗进展内分泌治疗有其毒副反应较小，且能长期应用的优点，主要适用于雌或/和孕激素受体阳性的乳腺癌患者。
内分泌治疗中最常用的药物是三苯氧胺（TAM），是非甾体类的雌激素受体拮抗药物。
1986年通过美国FDA论证成为激素受体阳性、淋巴结阴性、不论绝经状态的乳腺癌患者均可用作术后辅助治疗。
亦可用于淋巴结阳性患者在化疗结束后的内分泌治疗。
长期以来TAM已作为激素受体阳性病例内分泌治疗的金标准。
1998年EBCTCG总结临床研究的结果，雌激素受体阳性乳腺癌患者术后口服TAM5年可使5年复发率和死亡率分别降低47%和26%，在辅助化疗结束后再用TAM 可进一步降低死亡率。
其中50岁以下组序贯应用化疗及TAM较单用化疗组的复发或死亡危险分别下降40%和39%，与单用TAM相比分别下降25%和21%。
50岁以上组则分别下降54%和49%，及19%和11%。
对淋巴结阴性的乳腺癌应用TAM五年的辅助治疗可使10年绝对生存率提高5.6%，局部复发率降低14.9%，对淋巴结阳性病例分别为10.9%及15.2%。
对TAM应用的时间EBCTCG的临床研究的结果是术后应用二年或一年可使肿瘤危险性下降28%或21%。
如果应用5年的辅助治疗可降低50%的复发危险性，超过5年以上未能证实其能进一步提高疗效。
NSABP B-14的研究证实TAM用药超过5年反而降低无病生存率及总生存率，可能是由于TAM长期应用所获得的耐药性所致。
TAM的常见副反应有潮红（39.7%）、肌肉、关节酸痛（21.3%）、乏力（15%）。
此外可增加血栓性疾病、子宫内膜增厚，及子宫内膜癌等危险。
但发生率均低于2%-3%。
其他的雌激素受体竞争抑制剂有托瑞米芬（Toremifene法乐通）和雷洛昔芬（Raloxifene）等。
这些药物疗效与TAM相似。
但其副反应略低。
近年来第三代芳香化酶抑制剂的发现是乳腺癌内分泌治疗上又一重大的进展。
芳香化酶抑制剂的作用不同于TAM，而是抑制外周组织及肿瘤细胞中的雄激素转化成雌激素时所需的芳香化酶。
乳腺癌内分泌治疗的药物选择
乳腺癌内分泌治疗的药物选择摘要】乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，为我国女性恶性肿瘤的第二位，对妇女健康构成了严重威胁。
如果患者雌激素受体（ER）或(和）孕激素受体(PR)阳性，推荐使用内分泌治疗。
在所有的抗激素治疗药物中，他莫昔芬、阿那曲唑、来曲唑和依西美坦是最常用的。
黄体生成素释放激素（LHRH）拮抗剂用于治疗绝经前晚期转移性乳腺癌（MBC），常用的有戈舍瑞林、亮丙瑞林，也可以起到药物去势作用。
对经前患者，他莫昔芬可作为一线治疗方案。
绝经后患者，AI类药物应该是首选。
内分泌治疗的缓解期长于化疗的缓解期。
内脏转移者，不适合内分泌治疗。
【关键词】乳腺癌内分泌治疗药物选择【中图分类号】R730.5 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）26-0017-02乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其发病率有逐年上升的趋势，为我国女性恶性肿瘤的第二位，对妇女健康构成了严重威胁[1]。
早期乳腺癌的辅助内分泌治疗及进展期转移性乳腺癌的内分泌治疗，对乳腺癌的生存受益得到了充分肯定。
内分泌治疗有效，是因为乳腺癌组织是激素依赖性的。
在绝经前的妇女中，如果乳腺癌的生长受到卵巢产生的雌激素的支持，那么通过切除卵巢来减少内源性雌激素的产生，或使用促黄体激素释放激素（LHRH）影响雌激素的生成等内分泌治疗，就可以控制乳腺癌的生长[2]。
在所有的抗激素治疗药物中，他莫昔芬、阿那曲唑、来曲唑和依西美坦是最常用的。
他莫昔芬（三苯氧胺）是一种SERM药物（选择性雌激素受体调节剂），后三种是AI药物（芳香化酶抑制剂）。
芳香化酶的主要作用是在绝经后妇女中将雄激素和其他前体转化为雌激素，而AI类药物主要是在细胞水平可逆或不可逆地抑制芳香化酶活性，从而阻止其催化雌激素的产生。
芳香化酶抑制剂还没有在绝经前妇女中显示作用，故主要应用在绝经后的乳腺癌患者。
此外，黄体生成素释放激素（LHRH）拮抗剂用于治疗绝经前晚期转移性乳腺癌（MBC），常用的有戈舍瑞林、亮丙瑞林等。
乳腺癌的内分泌治疗进展
乳腺癌的内分泌治疗进展乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，严重威胁女性的生命健康。
随着医学研究的不断深入，乳腺癌的治疗方法也在不断发展和完善。
其中，内分泌治疗作为一种重要的治疗手段，已经在乳腺癌治疗中取得了显著的成果。
本文将对乳腺癌的内分泌治疗进展进行综述。
一、内分泌治疗的原理乳腺癌的发生和发展与雌激素密切相关。
雌激素通过与乳腺细胞表面的雌激素受体（ER）结合，促进乳腺细胞的增殖和分化。
因此，内分泌治疗的主要目标是抑制雌激素的合成或阻断雌激素与ER 的结合，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
二、内分泌治疗药物目前，临床上常用的内分泌治疗药物主要包括选择性雌激素受体调节剂（SERM）、选择性雌激素受体下调剂（SERD）和芳香化酶抑制剂（）。
1.选择性雌激素受体调节剂（SERM）他莫昔芬（Tamoxifen）是最早使用的SERM类药物，也是目前应用最广泛的内分泌治疗药物。
他莫昔芬通过与ER竞争性结合，阻断雌激素对乳腺细胞的促进作用。
他莫昔芬还能抑制肿瘤血管和促进肿瘤细胞凋亡。
他莫昔芬主要用于治疗ER阳性的乳腺癌患者，可显著降低乳腺癌的复发率和死亡率。
2.选择性雌激素受体下调剂（SERD）氟维司群（Fulvestrant）是一种新型的SERD类药物，通过阻断ER并诱导其降解，从而抑制雌激素对乳腺细胞的促进作用。
氟维司群主要用于治疗晚期乳腺癌患者，尤其是对他莫昔芬耐药的患者。
3.芳香化酶抑制剂（）芳香化酶是合成雌激素的关键酶，芳香化酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活性，降低体内雌激素水平。
常用的芳香化酶抑制剂包括来曲唑（Letrozole）、阿那曲唑（Anastrozole）和依西美坦（Exemestane）。
芳香化酶抑制剂主要用于治疗绝经后ER阳性的乳腺癌患者，与他莫昔芬相比，具有更高的疗效和更好的耐受性。
三、内分泌治疗的临床应用1.早期乳腺癌的内分泌治疗对于早期乳腺癌患者，内分泌治疗通常作为辅助治疗使用。
根据患者的年龄、绝经状态、ER和孕激素受体（PR）的表达情况，选择合适的内分泌治疗药物。
乳腺癌的内分泌治疗与药物选择
乳腺癌的内分泌治疗与药物选择乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，也可发生于男性。
内分泌治疗是乳腺癌治疗的重要手段之一，在不同乳腺癌患者中起到了显著的疗效。
本文将重点探讨乳腺癌的内分泌治疗原理及药物选择。
一、内分泌治疗原理乳腺癌的内分泌治疗是通过干扰肿瘤细胞的内分泌信号传导，达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
乳腺癌中约70%为雌激素受体（ER）阳性，乳腺癌细胞表面存在大量ER，对雌激素高度依赖。
而雌激素可通过与ER结合，促进肿瘤细胞内生长因子的合成和分泌，从而刺激肿瘤的生长。
因此，抑制雌激素对ER的作用，成为内分泌治疗的关键。
内分泌治疗主要通过以下几种方式实现对雌激素的干扰：1. 雌激素阻断剂：如选择性雌激素受体调节剂（SERM）和雌激素合成酶抑制剂（AI）。
SERM能与ER结合，从而起到雌激素拮抗的作用，抑制肿瘤细胞的生长。
AI通过抑制合成雌激素的酶类活性，减少体内雌激素的合成。
2. 雌激素受体降解剂：这些药物能够促使ER蛋白质发生降解，减少肿瘤细胞的ER水平，从而阻断雌激素对肿瘤生长的作用。
3. LHRH类似物：LHRH（黄体生成素释放激素）类似物通过抑制垂体中LH的分泌，进而降低卵巢激素的合成。
二、适用人群及药物选择内分泌治疗适用于ER阳性乳腺癌患者，可作为一线治疗或辅助治疗。
根据乳腺癌的分期和患者的具体情况，选择合适的内分泌治疗药物。
1. SERM类药物：常用的SERM类药物包括他莫昔芬、托瑞米芬等。
他莫昔芬广泛应用于早期、晚期和转移性乳腺癌的治疗中，具有良好的临床疗效。
他莫昔芬的主要不良反应包括潮热、阴道出血等。
2. AI类药物：AI类药物主要有阿那曲唑、来曲唑等。
AI常用于更年期后女性患者，可用于早期和晚期乳腺癌的治疗。
AI的主要不良反应包括骨质疏松、肌肉酸痛等。
3. 雌激素受体降解剂：此类药物典型代表是富马酸。
富马酸常用于更年期后女性晚期乳腺癌的治疗。
其主要不良反应为骨质疏松、食欲不振等。
乳腺癌内分泌治疗
乳腺癌内分泌治疗随着医学科技的发展和研究的深入，乳腺癌的治疗方案也在不断进步。
乳腺癌内分泌治疗作为其中的一种重要手段，已经被广泛应用于临床实践中。
本文将为您详细介绍乳腺癌内分泌治疗的原理和方法。
一、乳腺癌与内分泌治疗1.1 乳腺癌的基本介绍乳腺癌是女性乳腺组织中最常见的恶性肿瘤，也可发生于男性。
其特点是肿瘤细胞对激素的依赖性，尤其是雌激素和孕激素。
这为乳腺癌内分泌治疗提供了理论基础。
1.2 内分泌治疗的原理乳腺癌内分泌治疗旨在通过干扰肿瘤细胞与激素的相互作用，达到抑制肿瘤生长和转移的效果。
内分泌治疗可以通过阻断雌激素合成、抑制雌激素受体（ER）和孕激素受体（PR）的活性，或抑制激素受体下游信号传导途径等方式发挥作用。
1.3 内分泌治疗的适应证乳腺癌内分泌治疗适用于ER和/或PR阳性的早期、晚期和转移性乳腺癌患者。
对于未绝经的患者，内分泌治疗通常与手术切除、放疗、化疗等联合应用，称为综合治疗。
而对于已绝经的患者，内分泌治疗常作为单独治疗手段。
二、乳腺癌内分泌治疗的药物2.1 雌激素受体调节剂雌激素受体调节剂是乳腺癌内分泌治疗的主要药物之一，分为两类：雌激素竞争拮抗剂和雌激素合成抑制剂。
2.1.1 雌激素竞争拮抗剂雌激素竞争拮抗剂通过与雌激素受体结合，阻止雌激素的结合，从而抑制肿瘤生长。
常用的药物包括他莫昔芬、泾尼松等。
2.1.2 雌激素合成抑制剂雌激素合成抑制剂可以抑制体内雌激素的合成，降低血液中的雌激素水平，进而达到治疗的目的。
常用的药物有氨氯地平、普萘洛尔等。
2.2 雌激素降解酶抑制剂雌激素降解酶抑制剂是乳腺癌内分泌治疗的新型药物，主要通过抑制雌激素降解酶的活性，增加雌激素的水平，达到抑制肿瘤生长的效果。
目前已有临床研究证明其在乳腺癌治疗中具有良好的疗效。
三、乳腺癌内分泌治疗的疗效评估和不良反应3.1 疗效评估乳腺癌内分泌治疗的疗效评估通常通过复查乳腺病理学、影像学和肿瘤标志物等指标来进行。
常见的评估方法有放射性同位素骨扫描、CT、MRI等。
乳腺癌内分泌及治疗方案
摘要：乳腺癌是一种常见的恶性肿瘤，内分泌治疗在乳腺癌治疗中占有重要地位。
本文主要介绍了乳腺癌内分泌治疗的原理、常用药物及治疗方案，旨在为临床医生和患者提供参考。
一、乳腺癌内分泌治疗原理乳腺癌内分泌治疗是基于乳腺癌细胞依赖于雌激素或孕激素生长和增殖的原理。
通过抑制或阻断雌激素或孕激素的作用，从而达到抑制乳腺癌细胞生长和增殖的目的。
1. 雌激素受体（ER）阳性乳腺癌雌激素受体阳性乳腺癌是指乳腺癌细胞表面存在雌激素受体，雌激素通过与受体结合，激活下游信号通路，促进乳腺癌细胞生长和增殖。
针对此类乳腺癌，内分泌治疗的主要目的是抑制雌激素的作用。
2. 孕激素受体（PR）阳性乳腺癌孕激素受体阳性乳腺癌是指乳腺癌细胞表面存在孕激素受体，孕激素通过与受体结合，激活下游信号通路，促进乳腺癌细胞生长和增殖。
针对此类乳腺癌，内分泌治疗的主要目的是抑制孕激素的作用。
二、乳腺癌内分泌治疗常用药物1. 雌激素受体拮抗剂（1）芳香化酶抑制剂：如非那雄胺、来曲唑、阿那曲唑等。
通过抑制芳香化酶活性，减少雌激素生成。
（2）雌激素受体拮抗剂：如他莫昔芬、托瑞米芬等。
通过与雌激素受体结合，阻断雌激素的作用。
2. 孕激素受体拮抗剂（1）孕酮受体拮抗剂：如米非司酮、米索前列醇等。
通过阻断孕酮受体，抑制孕酮的作用。
（2）孕激素类似物：如戈舍瑞林、醋酸甲羟孕酮等。
通过与孕酮受体结合，模拟孕酮的作用。
3. 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂如帕博利珠单抗、阿帕替尼等。
通过抑制CDK活性，阻断细胞周期，抑制乳腺癌细胞生长和增殖。
三、乳腺癌内分泌治疗方案1. 初次治疗（1）ER阳性、PR阳性乳腺癌：首选内分泌治疗，可选用芳香化酶抑制剂或他莫昔芬。
（2）ER阴性、PR阴性乳腺癌：首选手术治疗，必要时可联合内分泌治疗。
2. 复发或转移性乳腺癌（1）ER阳性、PR阳性乳腺癌：首选内分泌治疗，可选用芳香化酶抑制剂、孕激素受体拮抗剂或CDK抑制剂。
（2）ER阴性、PR阴性乳腺癌：首选化疗或靶向治疗，必要时可联合内分泌治疗。
乳腺癌内分泌治疗方案
乳腺癌内分泌治疗方案乳腺癌内分泌治疗方案引言乳腺癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一，对女性的健康和生命造成了巨大的威胁。
目前，乳腺癌的治疗方法非常多样化，其中内分泌治疗是一种常见且有效的治疗方式。
本文将介绍乳腺癌内分泌治疗的基本原理、适应症、具体药物以及注意事项。
乳腺癌内分泌治疗的原理乳腺癌内分泌治疗的基本原理是通过调节体内雌激素水平来抑制乳腺癌细胞的生长。
大部分乳腺癌细胞都表达雌激素受体（ER），通过结合到这些受体上，雌激素可以促进肿瘤细胞的增生。
因此，抑制或阻断雌激素对乳腺癌细胞的刺激，可以有效抑制肿瘤的生长。
适应症乳腺癌内分泌治疗可以应用于ER阳性（乳腺癌细胞表达雌激素受体）的乳腺癌患者。
根据乳腺癌的分期、年龄、患者的健康状况和个体化的治疗需求，内分泌治疗可以作为早期乳腺癌的辅助治疗、局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗，或作为手术后的辅助治疗。
常用的内分泌治疗药物1. 药物A药物A是一种选择性雌激素受体调节剂（SERMs），常用于乳腺癌内分泌治疗。
它与雌激素受体结合，具有雌激素受体拮抗的作用，抑制乳腺癌细胞的生长。
药物A还可减少乳腺癌的复发和早期乳腺癌转为晚期乳腺癌的风险。
2. 药物B药物B是一种雌激素合成酶抑制剂（AI），常用于绝经后的乳腺癌患者。
它可以有效地降低体内雌激素的水平，从而抑制乳腺癌细胞的生长。
与药物A相比，药物B在绝经后的乳腺癌患者中具有更好的疗效。
3. 药物C药物C是一种选择性雌激素受体降解剂（SERDs），它可以结合到雌激素受体上并使其降解，从而阻断雌激素信号传导。
药物C常用于晚期或转移性乳腺癌的治疗，尤其是对那些对其他内分泌治疗药物耐药的患者。
注意事项在使用乳腺癌内分泌治疗药物时，有几个注意事项需要考虑：1. 与医生充分沟通：在开始内分泌治疗之前，应与医生充分沟通，了解治疗的详细内容、可能的副作用和疗效预期。
2. 定期随访：内分泌治疗期间，患者应定期进行随访和检测，以监测治疗的疗效和副作用。
乳腺癌内分泌治疗
乳腺癌内分泌治疗协和粉红花园（转载）粉红宝典--内分泌治疗篇内分泌治疗指征是否需要做内分泌治疗是根据病理报告决定的：1. 受体理性的患者对内分泌治疗敏感，病理报告中ER、PR 均为阳性或其中一个阳性即为受体阳性。
ER（+），PR（+） ER（+），PR（-） ER（-），PR（+）2. 在受体阳性的前提下，选择何种内分泌治疗药物则与月经状态及病情有关。
绝经前的女性只能选择抗雌激素制剂，如三苯氧胺、枢瑞、法乐通，部分绝经前高危患者可以采用诺雷得联合抗雌激素制剂或诺雷得联合A1类。
绝经后的女性首选A1类药物，即芳香化酶抑制（灭活）剂，如果曲唑（弗隆）、阿那曲唑（瑞宁得）、依西美坦（阿诺新），如果因为经济原因或骨质严重疏松也可选用抗雌激素制剂。
围绝经期患者如手术时尚末绝经，可以先选用抗雌激素制剂2-3年，确认绝经后，换用A1类药物。
内分泌治疗常用药物及副作用药物在治疗疾病的同时，都会有一定的副作用，有些患者喜欢仔细研究说明书，看到各种副作用产生恐惧心理，甚至不敢用药，其实，这是一个利弊的问题，药物对患者带来的益处远远大于弊处。
就以内分泌治疗药物来讲，大型国际临床试验表明，内分泌治疗可以降低乳腺癌患者复发风险40%，而副作用的发生率只有1-2%，并且通过严密监测都是可以处理的。
内分泌治疗开药流程1. 首次开药：主刀医生或医生会根据病理报告及患者月经状态决定是否用内分泌治疗及用何种药物。
2. 服药开始时间：不需化疗的患者，术后第一次复查时主刀医生就会开出药物，可以开始服用，化疗的患者，在化疗结束时医生会开出药物，化疗结束后两周即可开始服用，与放疗、靶向治疗可以同时进行。
3. 开药门诊：为方便患者，我科每周五上午9点-11点设开药门诊，当天先到诊室排队领取预约号，到门诊楼挂号后再回来排队开药。
温馨提示：建议当天交费，就诊卡处方自开出时间起保留32小时，错过这个期限可能导致卡内处方消失，以致无法取药，需重新挂号开药。
乳腺癌晚期二线治疗方案
摘要乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，晚期乳腺癌的治疗一直是临床医生面临的难题。
本文主要介绍了乳腺癌晚期二线治疗方案，包括内分泌治疗、化疗、靶向治疗、免疫治疗和中医中药治疗等，以期为临床医生提供参考。
一、内分泌治疗1. 靶向雌激素受体（ER）和/或孕激素受体（PR）的药物（1）芳香化酶抑制剂：如阿那曲唑、来曲唑等，适用于绝经后ER阳性或PR阳性的晚期乳腺癌患者。
（2）雌激素受体拮抗剂：如氟维司群，适用于ER阳性的晚期乳腺癌患者。
2. 靶向促性腺激素释放激素（GnRH）受体激动剂如戈舍瑞林、亮丙瑞林等，适用于绝经后ER阳性或PR阳性的晚期乳腺癌患者。
二、化疗1. 单药化疗（1）紫杉醇：适用于多种晚期乳腺癌患者，尤其是ER阴性或PR阴性的患者。
（2）多西他赛：适用于多种晚期乳腺癌患者，尤其是ER阴性或PR阴性的患者。
2. 联合化疗（1）蒽环类药物+紫杉类药物：如多西他赛+多柔比星（AC）、多西他赛+表柔比星（TC）等，适用于ER阴性或PR阴性的晚期乳腺癌患者。
（2）蒽环类药物+卡培他滨：如多柔比星+卡培他滨（AC-T）、表柔比星+卡培他滨（TC-T）等，适用于ER阳性或PR阳性的晚期乳腺癌患者。
三、靶向治疗1. 靶向HER2过度表达的乳腺癌（1）曲妥珠单抗：适用于HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
（2）帕妥珠单抗：适用于HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
2. 靶向PI3K/AKT/mTOR信号通路（1）贝伐珠单抗：适用于PI3K/AKT/mTOR信号通路异常的晚期乳腺癌患者。
（2）依维莫司：适用于PI3K/AKT/mTOR信号通路异常的晚期乳腺癌患者。
四、免疫治疗1. PD-1/PD-L1抑制剂如纳武单抗、帕博利珠单抗等，适用于PD-L1阳性的晚期乳腺癌患者。
2. CTLA-4抑制剂如伊匹单抗，适用于CTLA-4阳性的晚期乳腺癌患者。
五、中医中药治疗1. 中药方剂（1）清热解毒类：如犀牛角、金银花、连翘等，适用于乳腺癌热毒内蕴证。
乳腺癌内分泌治疗药物
乳腺癌内分泌治疗药物乳腺癌是威胁女性健康的常见疾病之一，内分泌治疗是其重要的治疗手段之一。
内分泌治疗药物通过干扰或抑制乳腺癌细胞与雌激素的相互作用来抑制肿瘤生长和扩散。
本文将就乳腺癌内分泌治疗药物进行探讨。
一、选择性雌激素受体调节剂（SERMs）选择性雌激素受体调节剂（SERMs）是一类广泛应用于乳腺癌内分泌治疗的药物。
SERMs作为一类非类固醇性化合物，它们可以同时发挥雌激素受体的激动和拮抗作用。
例如，市场上常见的SERMs药物有托马司汀（Tamoxifen）和长春新碱（Toremifene）。
这些药物在乳腺癌治疗中能够阻断Estrogen Receptor-alpha（ERα）通路，从而抑制肿瘤生长。
此外，SERMs药物还可以减少乳腺癌的复发风险，提高患者的生存率。
二、芳香化酶抑制剂芳香化酶抑制剂是另一类常用于乳腺癌内分泌治疗的药物。
芳香化酶抑制剂可以抑制体内的芳香化酶（aromatase）活性，从而阻断雌激素的合成。
这类药物特别适用于绝经后的患者，因为在绝经后雌激素主要由周围组织的雄激素转化而来。
芳香化酶抑制剂的市场上有两大类，一类是非甾体类芳香化酶抑制剂，如阿那曲唑（Anastrozole）；另一类是甾体类芳香化酶抑制剂，如依西美坦（Exemestane）。
这些药物可以有效抑制肿瘤中雌激素水平的升高，从而达到治疗乳腺癌的目的。
三、雌激素拮抗剂雌激素拮抗剂是又一类乳腺癌内分泌治疗药物。
与SERMs相比，雌激素拮抗剂更加强力，能够更有效地阻断雌激素受体的激活。
市场上常见的雌激素拮抗剂有非甾体类的富马酸雷洛昔芬（Fulvestrant）。
雌激素拮抗剂通过与雌激素受体结合，阻断其核转运进入细胞核，从而达到抗乳腺癌的效果。
雌激素拮抗剂广泛应用于雌激素依赖性乳腺癌的治疗。
总结起来，乳腺癌内分泌治疗药物包括SERMs、芳香化酶抑制剂和雌激素拮抗剂。
这些药物通过干扰或抑制雌激素与乳腺癌细胞的相互作用，从而达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
乳腺癌的内分泌治疗及药物选择
乳腺癌的内分泌治疗及药物选择乳腺癌是最常见的女性恶性肿瘤之一，而内分泌疗法是乳腺癌治疗的重要手段之一。
本文将探讨乳腺癌内分泌治疗的基本原理和药物选择。
一、乳腺癌的内分泌治疗原理乳腺癌中约70%的患者存在雌激素受体（ER）和/或孕激素受体（PR）阳性的情况，这意味着肿瘤细胞对雌激素的依赖性较高。
因此，通过干扰雌激素对癌细胞的作用，可以有效地控制癌细胞的生长和扩散。
内分泌治疗主要利用药物的抗雌激素效应来达到抑制乳腺癌生长的目的。
药物可以通过以下几种途径来实现这一效应：1. 雌激素受体拮抗剂：此类药物可以直接或间接地影响雌激素受体，从而抑制雌激素的作用。
例如，土司腺癌抑素（tamoxifen）是目前临床应用最广泛的雌激素受体拮抗剂，通过与雌激素受体结合，阻止雌激素进入细胞核，从而抑制乳腺癌细胞的生长。
2. 雌激素合成酶抑制剂：这类药物可以抑制体内雌激素的合成，从而减少对肿瘤细胞的刺激。
当肿瘤依赖于合成雌激素时，此类药物的应用可以达到抑制乳腺癌生长的效果。
例如，阿那曲唑（anastrozole）是一种选择性的非甾体类雌激素合成酶抑制剂，可抑制体内雌激素的合成，从而逐渐降低血液中的雌激素水平。
3. 雌激素受体降解剂：这类药物可以加速雌激素受体的降解，减少其在肿瘤细胞中的表达，从而减少雌激素对肿瘤生长的刺激作用。
例如，依罗丹（fulvestrant）是一款选择性的雌激素受体降解剂，可结合并降解肿瘤细胞中的雌激素受体。
二、乳腺癌内分泌治疗的药物选择1. 雌激素受体拮抗剂：- 土司腺癌抑素（tamoxifen）：适用于雌激素受体阳性的乳腺癌患者，尤其是化疗后和绝经后的患者。
常规剂量为每天20毫克，口服给药。
2. 雌激素合成酶抑制剂：- 阿那曲唑（anastrozole）：适用于绝经后的雌激素受体阳性乳腺癌患者。
常规剂量为每天1毫克，口服给药。
- 莱特罗唑（letrozole）：适用于绝经后的雌激素受体阳性乳腺癌患者。
乳腺癌的内分泌治疗效果
乳腺癌的内分泌治疗效果乳腺癌是常见的女性恶性肿瘤之一，内分泌治疗已成为其重要的治疗手段之一。
内分泌治疗通过干扰肿瘤细胞对雌激素的信号传导，阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用，从而达到减少复发和改善预后的效果。
本文将探讨乳腺癌内分泌治疗的常用药物和其治疗效果。
一、雌激素受体阳性乳腺癌的内分泌治疗1. 选择性雌激素受体调节剂（SERMs）SERMs是目前最常用的乳腺癌内分泌治疗药物之一。
它们能够在不同部位结合雌激素受体，在某些组织具有雌激素拮抗作用，在其他组织则具有雌激素激活作用。
这种药物可有效抑制肿瘤细胞增殖，并减少骨质密度损失。
例如，丽舍敏是一种经典的SERMs药物，已被广泛应用于雌激素受体阳性乳腺癌的内分泌治疗中。
2. 5α-还原酶抑制剂5α-还原酶抑制剂可抑制雄激素在肿瘤细胞内的转化，从而对雌激素受体阳性乳腺癌起到一定的治疗作用。
临床上常用的是芬克辛和度他雄酮。
这些药物能够有效地阻断雄激素合成途径，减少肿瘤生长所需的雄激素供应。
3. 非甾体类雌激素受体拮抗剂（SERDs）SERDs是一类新型的靶向药物，在乳腺癌内分泌治疗中显示出极高的治疗效果。
它们作为强力逆转剂，不仅能够与雌激素受体结合，而且还能导致受体降解并减少其表达水平。
地索非尔就是一种具有代表性的SERDs药物。
二、内分泌治疗的优势和局限性1. 优势内分泌治疗是一种相对温和的治疗方法，副作用较轻。
相比于放化疗等其他治疗方式，内分泌治疗往往能够避免因药物毒性而引起的明显不良反应。
此外，内分泌治疗通常需要服用药物数年甚至更久，对患者生活质量的影响较小。
2. 局限性尽管内分泌治疗对许多雌激素受体阳性乳腺癌患者有效，但并非所有人都能够从中获益。
某些患者可能具有耐药性或无效应。
此外，长期使用某些内分泌治疗药物也可能导致一些副作用，包括骨质疏松、关节痛、更年期样综合征等。
三、随访与评估在内分泌治疗过程中，定期随访和评估是十分重要的。
通过临床检查、妇科超声、乳腺超声以及血液生化指标等检测手段进行系统监测，可以及时掌握患者的恶变情况和药物反应情况。
乳腺癌内分泌治疗药物介绍
阿那曲唑
本品用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。 【用法用量】 1、本品用于绝经后妇女晚期(或已转移)乳
腺癌的一线治疗，每日一次，一次一片。 2、用于经他莫昔芬和其他抗雌激素疗法仍 不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对 雌激素受体阴性的病人，若对他莫昔芬呈 现阳性的临床反应，可考虑使用本品。剂 量同样为每日一次，一次一片（1mg）。
C&C
阿那曲唑
【不良反应】 临床试验表明，患者对本品耐受性良好
，不良反应通常为轻至中度，很少有患者 由于副反应而中断治疗。常见的不良反应 症状有：胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻和 厌食)、潮红、阴道干燥等；也可引起皮疹 、乏力、抑郁和头痛等；较少见症状有： 体重增加、外周组织水肿、出汗等；偶见 子宫出血现象。
• 【用法用量】： 10mg 2次/日 或20mg 1 次/日，EBCTCG的研究结果表明，服药1、2 、5年其复发的危险性分别降低21%、28% 和 50%，故建议至少服药5年。
C&C
抗雌激素药物
• 【不良反应】：面部潮红、食欲减退甚至 恶心、阴道瘙痒、阴道出血、失调等。大 宗病例研究未发现TAM有诱发子宫内膜癌的 危险，但有肿瘤家族史者易受TAM诱发子宫 内膜癌的危险性，故定期妇科检查是必要 的。
C&C
戈舍瑞林
• “诺雷德”是一种可在体内逐渐进行生物 降解的多聚缓释植入剂，可用激素治疗的 前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。 也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解 疼痛并减少子宫内膜损伤。
• 【用法用量】：每4 wk用药1次，在腹前壁
皮下注射3.6mg一支。可在无组织蓄积的情
况下保持有效的血药浓度，在肝、肾功能
抑制剂。因其不具有甾体类激素相类似的
伏罗尼布 分子式
伏罗尼布（Fulvestrant）1. 介绍伏罗尼布（Fulvestrant）是一种用于治疗乳腺癌的内分泌治疗药物。
它属于雌激素受体拮抗剂，通过阻断雌激素受体的活性来抑制乳腺癌的生长。
2. 分子式伏罗尼布的化学分子式为C32H47F5O3S。
3. 作用机制伏罗尼布的作用机制与雌激素受体（ER）有关。
乳腺癌细胞中的雌激素受体对雌激素的结合非常敏感，这会刺激乳腺癌细胞的生长。
伏罗尼布通过竞争性地结合到雌激素受体上，阻断了雌激素与受体的结合，从而降低了乳腺癌细胞的生长速度。
此外，伏罗尼布还会导致雌激素受体的降解，进一步减少了雌激素受体的数量，从而进一步抑制了乳腺癌细胞的生长。
4. 适应症伏罗尼布主要用于治疗雌激素受体阳性的晚期乳腺癌。
它通常用于那些已经接受过其他内分泌治疗但疾病进展的患者。
5. 使用方法伏罗尼布以注射剂的形式给药，通常每个月一次。
治疗的初始阶段通常会进行两次连续的注射，然后每个月一次注射。
注射通常在臀部肌肉中进行。
6. 不良反应使用伏罗尼布可能会导致一些不良反应，包括：•注射部位的疼痛或不适•乏力和虚弱感•恶心和呕吐•食欲不振•头痛•骨痛或骨折风险增加•热潮红•皮疹或瘙痒•关节痛7. 注意事项在使用伏罗尼布之前，应告知医生以下情况：•是否怀孕或哺乳•是否对伏罗尼布或其他药物过敏•是否有其他健康问题，如肝脏疾病、骨质疏松等•是否正在服用其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂8. 药物相互作用伏罗尼布可能与其他药物发生相互作用，包括：•妊娠激素类药物•可能影响肝酶的药物，如抗癫痫药物、抗真菌药物等•其他雌激素受体调节剂在使用伏罗尼布之前，应告知医生正在使用的所有药物。
9. 禁忌症伏罗尼布在以下情况下禁用：•对伏罗尼布或其他药物成分过敏的患者•怀孕或哺乳期的患者10. 结论伏罗尼布是一种用于治疗乳腺癌的内分泌治疗药物。
它通过阻断雌激素受体的活性来抑制乳腺癌的生长。
伏罗尼布的使用方法为每个月一次的注射，治疗期间可能出现一些不良反应。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
阿那曲唑
【不良反应】 临床试验表明，患者对本品耐受性良好
，不良反应通常为轻至中度，很少有患者 由于副反应而中断治疗。常见的不良反应 症状有：胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻和 厌食)、潮红、阴道干燥等；也可引起皮疹 、乏力、抑郁和头痛等；较少见症状有： 体重增加、外周组织水肿、出汗等；偶见 子宫出血现象。
• TAM于20世纪60年代合成，1977年被美国 FDA批准用于绝经后妇女转移性乳腺癌的治 疗。随后的临床试验还发现，TAM可以抑制 绝经前妇女ER阳性的乳腺癌生长，延长无 病生存期，减少乳腺癌患者对侧乳腺癌的 发病率。
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
抗雌激素药物
• TAM被用作绝经前后妇女乳腺癌内分泌治疗 的首选药物，而不考虑其分期因素。
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
阿那曲唑
本品用ห้องสมุดไป่ตู้治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。 【用法用量】 1、本品用于绝经后妇女晚期(或已转移)乳
腺癌的一线治疗，每日一次，一次一片。 2、用于经他莫昔芬和其他抗雌激素疗法仍 不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对 雌激素受体阴性的病人，若对他莫昔芬呈 现阳性的临床反应，可考虑使用本品。剂 量同样为每日一次，一次一片（1mg）。
况下保持有效的血药浓度，在肝、肾功能
不全患者中的药代动力学无明显变化，故
不需要调整剂量。
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
戈舍瑞林
• 【不良反应】：患者在初次使用戈舍瑞林 后约21 d其血清雌二醇浓度开始受到抑制 ，后者能随以后每28 d 1次的继续治疗而 维持在绝经后水平。
• 戈舍瑞林治疗会引起明显的骨质丢失，故 已知有骨代谢异常的妇女使用戈舍瑞林时 应谨慎。戈舍瑞林的其他不良反应包括皮 疹、潮红、头痛、抑郁、阴道干燥及乳房
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第三代芳香化酶抑制剂
• 依西美坦可以不可逆地与芳香化酶结合导 致所结合的蛋白酶永久性失活，又称为致 死性芳香化酶抑制剂，被分为I型芳香化酶 抑制剂。其又具有与甾体类激素相似结构 ，故又称为甾体类抑制剂。
• 来曲唑和阿那曲唑对芳香化酶的抑制作用
是与其底物竞争性结合，具有可逆性，称
• 同类新药还有法乐通（Toremifen）和屈洛
昔芬（droloxifene），此类药物对肝脏转
移瘤无效，因为肝脏内含有另外的抗雌激
素受体。
C&C
黄体酮类药物 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
主要有甲孕酮（MPA）和甲地孕酮（ MA），此类药物对绝经前及绝经后的患者 均有效，ER或PR阳性患者疗效更佳，TAM治 疗无效者仍有效，对骨转移的疗效优于TAM ，由于其导致、乳房胀痛、阴道出血及少 见的血栓症等副作用，较少用于术后的内 分泌治疗，主要用于改善食欲、增加体重 、保护骨髓功能、提高化疗耐受性等，每 日用量300mg。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
内分泌治疗药物分类
CLASS 1
抗雌激素药物
CLASS 2
黄体酮类药物
CLASS 3
LHRH受体拮抗剂
CLASS 4
芳香化酶抑制剂
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
抗雌激素药物
• TAM是最常用的非甾体类抗雌激素药物， TAM是激素依赖性转移性治疗的一线药物， 也是ER阳性的原发性治疗的首选药物。
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
来曲唑
• 【用法用量】： 10mg 2次/日 或20mg 1 次/日，EBCTCG的研究结果表明，服药1、2 、5年其复发的危险性分别降低21%、28% 和 50%，故建议至少服药5年。
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
抗雌激素药物
• 【不良反应】：面部潮红、食欲减退甚至 恶心、阴道瘙痒、阴道出血、失调等。大 宗病例研究未发现TAM有诱发子宫内膜癌的 危险，但有肿瘤家族史者易受TAM诱发子宫 内膜癌的危险性，故定期妇科检查是必要 的。
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
芳香化酶抑制剂
最早的氨基导眠能（AG）为特异性不 强的非选择性芳香化酶抑制剂，新一代的 药物选择性强、副作用少，主要有福美坦 （formestane）、法典唑(fadrozole)阿那 曲唑(anastrozole)、氟氯唑(vorozole)、 和来曲唑(letrozole)等，主要作用于绝经 后晚期的二线治疗。
为芳香化酶的竞争性抑制剂，被分为II型
抑制剂。因其不具有甾体类激素相类似的
结构，又可称为非甾体内抑制剂。
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
依西美坦
• 用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后 雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺 癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内 分泌治疗。
• 【用法用量】 成人和老年患者 ：推荐 剂量为25 mg，每日一次，每次一片，建议 餐后服用。
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
LHRH受体拮抗剂
• 通过负反馈作用抑制下丘脑产生促性腺激 素释放激素(GnRH)，同时还能竞争性地与 垂体细胞膜上的LHRH受体结合，阻止垂体 产生FSH和LH，从而减少卵巢分泌雌激素。
• 主要适应症为绝经前、ER阳性的患者。引 起和心血管系统的副作用轻微，主要是卵 巢功能减退的各种症状，如头痛、眩晕、 恶心呕吐及发热感等，但均不影响药物的 继续使用。
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
戈舍瑞林
• “诺雷德”是一种可在体内逐渐进行生物 降解的多聚缓释植入剂，可用激素治疗的 前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。 也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解 疼痛并减少子宫内膜损伤。
• 【用法用量】：每4 wk用药1次，在腹前壁
皮下注射3.6mg一支。可在无组织蓄积的情
C&C
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
依西美坦
• 早期乳腺癌患者应持续服用本品，直至完 成5年的联合序贯辅助内分泌治疗。或服用 本品直至出现肿瘤复发。 晚期乳腺癌患者应持续服用本品直至出 现肿瘤进展。
• 【不良反应】：恶心、口干、便秘、腹泻 、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿 、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增 加等。