人工合成抗菌药
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人工合成抗菌药
人工合成抗菌药近年来，抗菌药物的广泛使用导致了许多病原菌对传统抗生素的耐药性逐渐增强。
为了应对这一挑战，科学家们不断努力开发新型的抗菌药物，其中人工合成抗菌药成为了一个重要的研究方向。
本文将讨论人工合成抗菌药的意义、方法及前景。
一、人工合成抗菌药的意义传统的抗菌药物往往来源于天然产物，如青霉素等。
然而，这些天然产物的开发已经到了瓶颈期，并且很多病原菌逐渐产生了对这些药物的耐药性。
因此，通过人工合成抗菌药的方式可以突破传统的限制，创造更多新型的抗菌药物。
人工合成抗菌药的另外一个意义在于可以对抗一些传统抗生素无法应对的耐药菌株，比如“超级细菌”。
这些细菌对传统抗生素具有很高的耐药性，但是通过人工合成出的抗菌药物有可能对其具有较好的抑制效果，从而为人们治疗此类感染提供新的选择。
二、人工合成抗菌药的方法人工合成抗菌药的方法主要包括以下几种：1. 结构导向的合成：这种方法是通过分析已知抗菌药物的结构与活性之间的关系，设计并合成出新的有活性的化合物。
该方法需要对化学合成具有较高的要求，并且需要大量的实验验证。
然而，通过这种方法可以快速地获得具有较好抗菌活性的新化合物。
2. 高通量筛选：这种方法利用高通量筛选技术，通过筛选大量的化合物库，寻找具有较好抗菌活性的化合物。
高通量筛选技术能够快速筛选出大量药物候选化合物，为研发新型抗菌药物提供了高效的手段。
3. 机器学习与人工智能：随着机器学习和人工智能的发展，利用这些技术来预测抗菌药物的活性也成为了一种新的研究方向。
通过大数据的分析和机器学习算法的训练，可以快速地预测一种化合物是否具有抗菌活性，从而加速人工合成抗菌药物的进程。
三、人工合成抗菌药的前景人工合成抗菌药的研究前景广阔。
首先，人工合成抗菌药可以帮助科学家们理解抗菌药物抑制机制的更多细节。
通过对抗菌药物结构与活性之间的关系进行研究，可以为合成更多的新型抗菌药物提供理论指导。
其次，人工合成抗菌药还可以应对新兴的耐药性问题。
药理学教材人工合成抗菌药
药理学教材人工合成抗菌药人工合成抗菌药是药理学研究的重要内容之一。
随着抗生素耐药性的增加以及新型病原体的出现，人工合成抗菌药的研发和应用变得尤为重要。
本章将介绍人工合成抗菌药的分类、作用机制以及相关的临床应用。
人工合成抗菌药按照其化学结构的不同，可分为多个类别。
常见的有β-内酰胺类抗生素、氮杂菌素类抗生素、环酮类抗生素等等。
这些抗菌药物的合成过程包括了药物分子的设计合成、生物活性和药代动力学的研究等。
通过人工合成使得这些抗菌药物能够大规模制备，并且可以通过化学修饰来改变药物的活性和药理特性。
β-内酰胺类抗生素是人工合成抗菌药中应用最为广泛的一类。
它们通过抑制细菌细胞壁的合成来达到抗菌的效果。
β-内酰胺类抗生素的合成依赖于化学合成技术，其中包括活性组分的合成与赋形等步骤。
药物合成的选择性和产物的纯度直接关系到其抗菌活性和药代动力学效应。
通过人工合成，可以更好地控制药物的制备质量和量产能力，从而提高抗菌疗效和临床应用的效果。
氮杂菌素类抗生素是另外一类常见的人工合成抗菌药。
它们通过抑制细菌的蛋白质合成来达到抗菌的效果。
氮杂菌素类抗生素具有广谱的抗菌活性，可以用于治疗许多不同类型的感染。
人工合成氮杂菌素类抗生素通常包括了多步反应的合成过程，包括了催化剂的选择、反应物的研究和药物的活性评估等。
通过人工合成，可以提高药物的制备效率、纯度和稳定性，从而提高其在临床应用中的效果。
环酮类抗生素是另外一类重要的人工合成抗菌药。
它们通过抑制细菌的核酸合成来达到抗菌的效果。
环酮类抗生素具有广泛的抗菌活性，特别适用于治疗革兰阳性细菌感染。
人工合成环酮类抗生素的关键步骤包括了催化剂的筛选、底物的研究和中间体的合成等。
通过人工合成，可以提高环酮类抗生素的药物效位，改善其药代动力学特性，并且有助于开发更具活性的新型环酮类抗生素。
在临床应用中，人工合成抗菌药具有广泛的应用前景。
人工合成的抗菌药物可以通过对病原体的敏感性和病人的体质进行匹配，从而提高疗效和减少不良反应。
人工合成抗菌药
03.
熟悉喹诺酮类抗生素的共性和常见的不良 反应。熟悉磺胺类药物的作用机制、分类。
作业
1
2
3
4
5
抗菌药物通过哪几种 方式发挥抗菌作用？ 每类作用机制各列举 一个代表药名。
简述青霉素G的临床 用途。
简述第一、第三代头 孢菌素各有哪些特点？ 每类各举一个代表药 物。
青霉素G的主要不良 反应是什么？有何临 床表现？如何预防和 治疗？
抑菌剂，抗菌谱广，对多种G+菌和G-菌、放线菌、衣 原体和某些原虫有效，但对病毒、支原体和螺旋体无效。
敏感菌有：化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、 杜克嗜血杆菌、诺卡菌、放线菌、肉芽肿夹膜杆菌和沙 眼衣原体等。
作用机制
抑制二氢蝶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成， 阻碍DNA生成。
01
磺胺药和PABA 对二氢蝶酸合成酶的作用是竞争性的，有量的关系； 脓液和坏死组织中PABA含量高，能减弱磺胺类的抑菌效果。 局麻药普鲁卡因在体内水解产生PABA，也能降低磺胺类的疗效。 人体能直接吸收利用外源性叶酸，所以人体叶酸代谢不受磺胺药的影响。
口服吸收良好，体内分布广。
尿药浓度高，适用于泌尿道感染的治疗。
1
不良反应少，耐受良好。2源自四．用途相似用于敏感病原菌所致泌尿道感染、前列腺炎 ，淋病、呼吸道感染，革兰阴性杆菌所致各 种感染及骨、关节、软组织感染。
临床应用
01 泌尿生殖道感染：环丙沙星、氧氟沙星与青霉素类首选用 于淋病性尿道炎和宫颈炎
甲基异恶唑(SMZ)； ③ 长效（＞24h）：磺胺对甲氧嘧啶（长效磺胺， SMD）、磺胺邻二甲氧嘧啶（周效磺胺，SMD`）。
肠道感染用药（肠道难吸收类）：
如柳氨磺吡啶（SASP）；
熟悉喹诺酮类抗生素的共性和常见的不良 反应。熟悉磺胺类药物的作用机制、分类。
作业
1
2
3
4
5
抗菌药物通过哪几种 方式发挥抗菌作用？ 每类作用机制各列举 一个代表药名。
简述青霉素G的临床 用途。
简述第一、第三代头 孢菌素各有哪些特点？ 每类各举一个代表药 物。
青霉素G的主要不良 反应是什么？有何临 床表现？如何预防和 治疗？
抑菌剂，抗菌谱广，对多种G+菌和G-菌、放线菌、衣 原体和某些原虫有效，但对病毒、支原体和螺旋体无效。
敏感菌有：化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、 杜克嗜血杆菌、诺卡菌、放线菌、肉芽肿夹膜杆菌和沙 眼衣原体等。
作用机制
抑制二氢蝶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成， 阻碍DNA生成。
01
磺胺药和PABA 对二氢蝶酸合成酶的作用是竞争性的，有量的关系； 脓液和坏死组织中PABA含量高，能减弱磺胺类的抑菌效果。 局麻药普鲁卡因在体内水解产生PABA，也能降低磺胺类的疗效。 人体能直接吸收利用外源性叶酸，所以人体叶酸代谢不受磺胺药的影响。
口服吸收良好，体内分布广。
尿药浓度高，适用于泌尿道感染的治疗。
1
不良反应少，耐受良好。2源自四．用途相似用于敏感病原菌所致泌尿道感染、前列腺炎 ，淋病、呼吸道感染，革兰阴性杆菌所致各 种感染及骨、关节、软组织感染。
临床应用
01 泌尿生殖道感染：环丙沙星、氧氟沙星与青霉素类首选用 于淋病性尿道炎和宫颈炎
甲基异恶唑(SMZ)； ③ 长效（＞24h）：磺胺对甲氧嘧啶（长效磺胺， SMD）、磺胺邻二甲氧嘧啶（周效磺胺，SMD`）。
肠道感染用药（肠道难吸收类）：
如柳氨磺吡啶（SASP）；
人工合成抗菌药
VitB1、B12可局部对抗 变态反响——过敏史者禁用或慎用 抑制茶碱、咖啡因、口服抗凝药肝中代谢，防止合用 与制酸药合用，减少喹诺酮类吸收 主要经肾排泄，肾功能减退时，应调整剂量
吡哌酸〔pipemidic acid〕
第二代喹诺酮类 对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等
有较强的抑制作用 用于G-杆菌所致泌尿道、肠道、胆道感染及中耳炎、
松散的DNA
DNA螺旋酶 喹诺酮类 高度卷紧的DNA
喹诺酮类抗菌机制示意图
抗菌机制
改变细胞壁糖肽的构成 诱导DNA的SOS修复 突变
糖肽降解 菌体裂解 DNA错误复制 基因
耐药机制
细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进入细菌胞体内 或耐药菌外排药物——低浓度耐药
细菌DNA螺旋酶基因突变，使作用靶位构象改变—— 高浓度耐药
磺胺吡啶
5-氨基水杨酸
磺胺嘧啶
结肠炎、直肠炎 肠道术前预防感染
早期类风关 关节炎
肠炎 细菌性痢疾
外用磺胺药
磺胺米隆：对多种G+和G-菌有抗菌作用，尤对铜绿假单胞菌 作用较强，且不受脓液，坏死组织及对氨苯甲酸等影响，用 于烧伤及大面积创伤
磺胺嘧啶银〔SD-Ag〕：对铜绿假单胞菌具有强大抗菌作用， 并具收敛作用，既控制创面感染，又能促进创面枯燥、结痂 及早期愈合
又称磺胺增效剂
抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，抗菌活性弱 对G+、G-菌敏感，但单用易产生耐药性 抗菌机制：抑制FH2复原酶，使FH2不能复原成FH4，
阻碍核酸合成
甲氧苄啶
TMP与磺胺合用机制
抗菌谱相似，主要适应症相同 双重阻断叶酸代谢，增强抑菌作用，甚至出现杀菌作用 减少耐药菌株产生 药代动力学特性相似 TMP毒性小，合用减少磺胺和自身用量，减少不良反响发生
吡哌酸〔pipemidic acid〕
第二代喹诺酮类 对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等
有较强的抑制作用 用于G-杆菌所致泌尿道、肠道、胆道感染及中耳炎、
松散的DNA
DNA螺旋酶 喹诺酮类 高度卷紧的DNA
喹诺酮类抗菌机制示意图
抗菌机制
改变细胞壁糖肽的构成 诱导DNA的SOS修复 突变
糖肽降解 菌体裂解 DNA错误复制 基因
耐药机制
细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进入细菌胞体内 或耐药菌外排药物——低浓度耐药
细菌DNA螺旋酶基因突变，使作用靶位构象改变—— 高浓度耐药
磺胺吡啶
5-氨基水杨酸
磺胺嘧啶
结肠炎、直肠炎 肠道术前预防感染
早期类风关 关节炎
肠炎 细菌性痢疾
外用磺胺药
磺胺米隆：对多种G+和G-菌有抗菌作用，尤对铜绿假单胞菌 作用较强，且不受脓液，坏死组织及对氨苯甲酸等影响，用 于烧伤及大面积创伤
磺胺嘧啶银〔SD-Ag〕：对铜绿假单胞菌具有强大抗菌作用， 并具收敛作用，既控制创面感染，又能促进创面枯燥、结痂 及早期愈合
又称磺胺增效剂
抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，抗菌活性弱 对G+、G-菌敏感，但单用易产生耐药性 抗菌机制：抑制FH2复原酶，使FH2不能复原成FH4，
阻碍核酸合成
甲氧苄啶
TMP与磺胺合用机制
抗菌谱相似，主要适应症相同 双重阻断叶酸代谢，增强抑菌作用，甚至出现杀菌作用 减少耐药菌株产生 药代动力学特性相似 TMP毒性小，合用减少磺胺和自身用量，减少不良反响发生
人工合成抗菌药 概念 人工合成抗菌药
甲硝唑 临床用途
• 2.是治疗阴道毛滴虫的首选。
阴道毛滴虫是寄生在人体阴道和泌尿道的鞭毛虫 ，也可侵入尿道和尿道旁腺、输尿管及肾盂。感 染后出现阴道分泌物增多呈泡沫状，味恶嗅，黄 绿色、阴道充血、水肿、外阴瘙痒、宫颈充血、 广泛糜烂、瘀点及肛周糜烂。
甲硝唑 临床用途
• 3.抗肠道阿米巴虫首选。 阿米巴虫在池塘、小沟、水田中终年可见。变 形虫能侵入人和动物体内，引起疾病。最常见 的是痢疾内变形虫，这是人阿米巴痢疾的病原 体。中国已发现由自由生活的变形虫引起人死 亡的病例。
#
喹诺酮类药物 注意事项
• 1.不与钙镁锌等金属离子合用，影响骨骼发育， 因此儿童、青少年、孕妇禁用。
• 2.用药期间多饮水，减少肾脏损伤。 • 3.光敏现象，用药期间避免阳光过度照射。 • 4.用药期间出现关节、肌肉疼痛，密切观察，
立即停药。 • 5.对中枢有影响，用药后不宜开车，从事危险
工作。
甲氧苄啶抗菌机制：抑制二氢叶 酸还原酶，阻碍叶酸的合成，影响合算 的合成。
甲氧苄啶与磺胺类为什么可以合用？
磺胺药
甲氧苄啶
PABA
二氢叶酸
四氢叶酸
×
二氢叶酸合成酶
×
二氢叶酸还原酶
嘌呤嘧啶 DNA
甲氧苄啶与磺胺类为什么可以合用？
甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，磺胺类抑制了二 氢叶酸合成酶，与磺胺类合用，可双重阻断细菌 叶酸的合成、代谢，可使抗菌作用增强，且抗菌 谱扩大，减少耐药性。
#
磺胺类抗生素
• 磺胺异嘧啶 • 磺胺嘧啶 • 磺胺甲噁唑 • 磺胺米隆 • 磺胺醋酰钠
磺胺类药物----抗菌机制
磺胺药的结构与对氨苯甲酸（PABA）类似，与PABA 竞争二氢叶酸合成酶，影响二氢叶酸的合成，使细菌生长 和繁殖受到抑制。磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消 除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力 。
人工合成抗菌药专题知识培训
DNA盘旋酶旳A亚基是喹诺酮类药物旳作用靶点，经过形成 DNA 盘旋酶-DNA-喹诺酮三元复合物，克制DNA盘旋酶旳切口活 性和封口活性，阻碍细菌DNA复制而到达杀菌作用。
第一节 喹诺酮类药物
第一节 喹诺酮类药物
【氟喹酮类药物旳共同特征】
(1)抗菌谱 氟喹诺酮属广谱杀菌药，对革兰阴性菌、阳性菌、 结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体有杀灭作 用。
(3)C-6脱去氟，C-8引入二氟甲基对革兰阴性菌、阳性 菌、厌氧菌、支原体、衣原体均具有与莫西沙星类 似旳活性和药代学特征，同步毒性更低，如佳诺沙 星。
第一节 喹诺酮类药物
【抗菌作用机制】
DNA盘旋酶必须不断地与DNA正超螺旋部位旳前、后两条双 螺旋片段结合，酶旳A亚基经过其切口活性将正超螺旋部位后 侧旳双股DNA切断并形成切口；B亚基使前侧旳双股DNA经切口 后移；A亚基再经过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺 旋变为负超螺旋，转录或复制过程得以继续。
短效类 SIZ 中效类 SD、SMZ 长期有效类 SMD、SMM 2. 肠道难吸收类 SG、PST、SST 3. 外 用 类 SA、SD-Ag、SML
第二节 磺胺类药物
【抗菌谱】 1. 对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良 好旳抗菌活性。 2. 对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢 子虫和弓形虫滋养体有克制作用。 3. 对支原体、立克次体和螺旋体无效， 甚至可增进立克次体生长。 4. 磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假 单胞菌有效。
第一节 喹诺酮类药物
二、多种喹诺酮类药物旳特点
诺氟沙星 临床用于革兰阴性菌所致胃肠道、泌尿道感染，也 可外用治疗皮肤和眼部旳感染。多数厌氧菌对其耐药；对 支原体、衣原体、嗜肺军团菌、分枝杆菌、布鲁菌属感染 无临床价值。
第一节 喹诺酮类药物
第一节 喹诺酮类药物
【氟喹酮类药物旳共同特征】
(1)抗菌谱 氟喹诺酮属广谱杀菌药，对革兰阴性菌、阳性菌、 结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体有杀灭作 用。
(3)C-6脱去氟，C-8引入二氟甲基对革兰阴性菌、阳性 菌、厌氧菌、支原体、衣原体均具有与莫西沙星类 似旳活性和药代学特征，同步毒性更低，如佳诺沙 星。
第一节 喹诺酮类药物
【抗菌作用机制】
DNA盘旋酶必须不断地与DNA正超螺旋部位旳前、后两条双 螺旋片段结合，酶旳A亚基经过其切口活性将正超螺旋部位后 侧旳双股DNA切断并形成切口；B亚基使前侧旳双股DNA经切口 后移；A亚基再经过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺 旋变为负超螺旋，转录或复制过程得以继续。
短效类 SIZ 中效类 SD、SMZ 长期有效类 SMD、SMM 2. 肠道难吸收类 SG、PST、SST 3. 外 用 类 SA、SD-Ag、SML
第二节 磺胺类药物
【抗菌谱】 1. 对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良 好旳抗菌活性。 2. 对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢 子虫和弓形虫滋养体有克制作用。 3. 对支原体、立克次体和螺旋体无效， 甚至可增进立克次体生长。 4. 磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假 单胞菌有效。
第一节 喹诺酮类药物
二、多种喹诺酮类药物旳特点
诺氟沙星 临床用于革兰阴性菌所致胃肠道、泌尿道感染，也 可外用治疗皮肤和眼部旳感染。多数厌氧菌对其耐药；对 支原体、衣原体、嗜肺军团菌、分枝杆菌、布鲁菌属感染 无临床价值。
药理学人工合成抗菌药
第16页/共56页
4．其他： G－杆菌所致骨髓炎和骨关节感染。 G－杆菌所致五官科和皮肤软组织伤口感染。 治疗立克次体、衣原体以及钩端螺旋体引起的感染。 治疗军团菌病、结核病、麻风等。
第17页/共56页
【不良反应】
喹诺酮类药物一般不良反应均较轻微，特别是 氟喹诺酮类的不良反应发生率平均仅为5%，能被 大多数患者所接受。 1．胃肠道反应
(–) 2
reseal break on front side
(–)
(–) 3
第5页/共56页
喹诺酮类药物作用于DNA回旋酶A亚基，通过 抑制其切口和封口功能，而阻碍DNA的合成， 最终导致细菌死亡。
stabilize Positive node
(+)
(–) 1
break back segment
第15页/共56页
3．呼吸道感染 对呼吸道常见致病菌如流感杆菌、肺炎杆菌、卡他莫拉菌、支原体均有较好抗菌活性， 对肺炎链球菌和绿脓杆菌活性较差，但仍有中等度作用。 治疗咽炎、扁桃体炎、支气管炎、支气管扩张感染及肺炎有效率为65％－91％。严 重感染宜静脉给药。 对肺脓肿、吸入性肺炎等可能合并厌氧菌感染者疗效较差，应合用抗厌氧菌药物。
第7页/共56页
Байду номын сангаас于革兰阳性菌，喹诺酮类主要作用于拓扑异构酶Ⅳ。对于大多数革兰阴性菌，DNA回 旋酶是喹诺酮类药物的作用靶点。 真核细胞不含DNA回旋酶，但含有拓扑异构酶Ⅱ，喹诺酮类药物在高浓度时对其有抑制 作用。
第8页/共56页
【耐药性】
细菌对喹诺酮类先天性耐药频率极低，但后天获 得性耐药却发展很快。耐药机制包括： 1.靶点突变
第33页/共56页
对革兰阴性 杆菌的体外抗菌活性很高，其对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎球菌、葡 萄球菌、链球菌、军团菌、淋球菌及流感杆菌的抗菌活性也比较高，对某些耐氨基 糖苷类及第三代头孢菌素类的耐药菌株仍有抗菌活性。
4．其他： G－杆菌所致骨髓炎和骨关节感染。 G－杆菌所致五官科和皮肤软组织伤口感染。 治疗立克次体、衣原体以及钩端螺旋体引起的感染。 治疗军团菌病、结核病、麻风等。
第17页/共56页
【不良反应】
喹诺酮类药物一般不良反应均较轻微，特别是 氟喹诺酮类的不良反应发生率平均仅为5%，能被 大多数患者所接受。 1．胃肠道反应
(–) 2
reseal break on front side
(–)
(–) 3
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喹诺酮类药物作用于DNA回旋酶A亚基，通过 抑制其切口和封口功能，而阻碍DNA的合成， 最终导致细菌死亡。
stabilize Positive node
(+)
(–) 1
break back segment
第15页/共56页
3．呼吸道感染 对呼吸道常见致病菌如流感杆菌、肺炎杆菌、卡他莫拉菌、支原体均有较好抗菌活性， 对肺炎链球菌和绿脓杆菌活性较差，但仍有中等度作用。 治疗咽炎、扁桃体炎、支气管炎、支气管扩张感染及肺炎有效率为65％－91％。严 重感染宜静脉给药。 对肺脓肿、吸入性肺炎等可能合并厌氧菌感染者疗效较差，应合用抗厌氧菌药物。
第7页/共56页
Байду номын сангаас于革兰阳性菌，喹诺酮类主要作用于拓扑异构酶Ⅳ。对于大多数革兰阴性菌，DNA回 旋酶是喹诺酮类药物的作用靶点。 真核细胞不含DNA回旋酶，但含有拓扑异构酶Ⅱ，喹诺酮类药物在高浓度时对其有抑制 作用。
第8页/共56页
【耐药性】
细菌对喹诺酮类先天性耐药频率极低，但后天获 得性耐药却发展很快。耐药机制包括： 1.靶点突变
第33页/共56页
对革兰阴性 杆菌的体外抗菌活性很高，其对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎球菌、葡 萄球菌、链球菌、军团菌、淋球菌及流感杆菌的抗菌活性也比较高，对某些耐氨基 糖苷类及第三代头孢菌素类的耐药菌株仍有抗菌活性。
人工合成的抗菌药
口服很少吸收，胃肠浓度高，用于治疗痢疾，肠炎消化道感
染。不良反应与呋喃妥因相似，但轻而少。
人工合成的抗菌 药
击此处添加副标题
演讲人 姓名
CONTENTS
人工合成的 抗菌药
喹诺酮
构效关系
○
药理作用
○
作用机制
磺胺
化学结构
○
药Байду номын сангаас特点
○
作用机制
其他类:甲氧 苄啶、硝基呋 喃
喹诺酮类构效 关系
是人工合成的含4-喹诺酮母核 的抗菌药，母核3位均有羧酸 基。6位引入氟原子，第7位引 入哌嗪基或吡咯啉基抗菌活性 增强，常用药物有 依诺沙星(Enoxacin)
03 02 01
SD脑膜穿透性好，CSF内药物浓度高， 是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药。
肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度降低，易引起血尿、 结晶尿及肾损害，故使用时应同时服碳酸氢钠碱化尿液， 增加其溶解度，多饮水降低尿中药物浓度。
不良反应较多，恶心、呕吐、皮疹、药热、 溶血性贫血、粒细胞减少、肝损害、肾损害 等。
TMP与SD或SMZ合用治 疗呼吸道、尿道、肠道感 染、脑膜炎等,也可用于伤 寒、副伤寒。
STEP1
STEP2
甲氧苄啶 （Trimethop
rim,TMP)
T1/2与SMZ相似。
毒性小，长期应用可 致轻度可逆性血象变 化，如白细胞减少、 血小板减少、巨幼红 细胞贫血，可注射四 氢叶酸治疗。
硝基呋喃类
P. o 吸 收 良 好 ， 部 分 品 种可iv给药，分布广， 组织体液浓度高， T1/2相对长（>37h),血浆蛋白结合率 低，经尿排出，尿中 浓度高。
药理特点
适用于敏感病原菌 所致的呼吸道、尿 路感染及G-杆菌引 起各种感染，骨、 关节、皮肤软组织 感染。
染。不良反应与呋喃妥因相似，但轻而少。
人工合成的抗菌 药
击此处添加副标题
演讲人 姓名
CONTENTS
人工合成的 抗菌药
喹诺酮
构效关系
○
药理作用
○
作用机制
磺胺
化学结构
○
药Байду номын сангаас特点
○
作用机制
其他类:甲氧 苄啶、硝基呋 喃
喹诺酮类构效 关系
是人工合成的含4-喹诺酮母核 的抗菌药，母核3位均有羧酸 基。6位引入氟原子，第7位引 入哌嗪基或吡咯啉基抗菌活性 增强，常用药物有 依诺沙星(Enoxacin)
03 02 01
SD脑膜穿透性好，CSF内药物浓度高， 是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药。
肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度降低，易引起血尿、 结晶尿及肾损害，故使用时应同时服碳酸氢钠碱化尿液， 增加其溶解度，多饮水降低尿中药物浓度。
不良反应较多，恶心、呕吐、皮疹、药热、 溶血性贫血、粒细胞减少、肝损害、肾损害 等。
TMP与SD或SMZ合用治 疗呼吸道、尿道、肠道感 染、脑膜炎等,也可用于伤 寒、副伤寒。
STEP1
STEP2
甲氧苄啶 （Trimethop
rim,TMP)
T1/2与SMZ相似。
毒性小，长期应用可 致轻度可逆性血象变 化，如白细胞减少、 血小板减少、巨幼红 细胞贫血，可注射四 氢叶酸治疗。
硝基呋喃类
P. o 吸 收 良 好 ， 部 分 品 种可iv给药，分布广， 组织体液浓度高， T1/2相对长（>37h),血浆蛋白结合率 低，经尿排出，尿中 浓度高。
药理特点
适用于敏感病原菌 所致的呼吸道、尿 路感染及G-杆菌引 起各种感染，骨、 关节、皮肤软组织 感染。
人工合成抗菌药物
析原因，采取纠正措施。
04
人工合成抗菌药物的市场分析
全球人工合成抗菌药物市场规模
总结词：持续增长
详细描述：随着全球范围内抗生素耐药性的日益严重，人工合成抗菌药物市场规 模不断扩大。根据市场研究报告，全球人工合成抗菌药物市场规模在未来几年内 将以年复合增长率逐年增长。
中国人工合成抗菌药物市场规模
人工合成抗菌药物
• 抗菌药物的概述 • 人工合成抗菌药物的介绍 • 人工合成抗菌药物的研发与生产 • 人工合成抗菌药物的市场分析 • 人工合成抗菌药物的未来展望
01
抗菌药物的概述
抗菌药物的分类
大环内酯类
如红霉素等，通过抑制细菌蛋 白质合成发挥抗菌作用。
四环素类
如四环素、土霉素等，通过抑 制细菌蛋白质合成发挥抗菌作 用。
人工合成抗菌药物的优势与局限性
优势
抗菌谱广、疗效显著、使用方便 等。
局限性
可能出现耐药性、不良反应、交 叉感染等问题。
03
人工合成抗菌药物的研发与生产
人工合成抗菌药物的研发流程
靶点筛选
确定药物作用的微生物靶点，如细菌的细 胞壁、DNA或RNA等。
临床试验
将候选药物进行临床试验，进一步验证其 疗效和安全性，并确定适应症、剂量、给 药方式等。
等。
21世纪初至今
03
新型抗菌药物的研究和开发，针对耐药菌的抗菌药物成为研究
重点。
02
人工合成抗菌药物的介绍
人工合成抗菌药物的种类
磺胺类药物
如磺胺嘧啶、磺胺甲恶 唑等，主要用于治疗细
菌感染。
喹诺酮类药物
抗生素类
其他
如环丙沙星、左氧氟沙 星等，具有广谱抗菌活
性。
如青霉素、头孢菌素等， 通过抑制细菌细胞壁合
04
人工合成抗菌药物的市场分析
全球人工合成抗菌药物市场规模
总结词：持续增长
详细描述：随着全球范围内抗生素耐药性的日益严重，人工合成抗菌药物市场规 模不断扩大。根据市场研究报告，全球人工合成抗菌药物市场规模在未来几年内 将以年复合增长率逐年增长。
中国人工合成抗菌药物市场规模
人工合成抗菌药物
• 抗菌药物的概述 • 人工合成抗菌药物的介绍 • 人工合成抗菌药物的研发与生产 • 人工合成抗菌药物的市场分析 • 人工合成抗菌药物的未来展望
01
抗菌药物的概述
抗菌药物的分类
大环内酯类
如红霉素等，通过抑制细菌蛋 白质合成发挥抗菌作用。
四环素类
如四环素、土霉素等，通过抑 制细菌蛋白质合成发挥抗菌作 用。
人工合成抗菌药物的优势与局限性
优势
抗菌谱广、疗效显著、使用方便 等。
局限性
可能出现耐药性、不良反应、交 叉感染等问题。
03
人工合成抗菌药物的研发与生产
人工合成抗菌药物的研发流程
靶点筛选
确定药物作用的微生物靶点，如细菌的细 胞壁、DNA或RNA等。
临床试验
将候选药物进行临床试验，进一步验证其 疗效和安全性，并确定适应症、剂量、给 药方式等。
等。
21世纪初至今
03
新型抗菌药物的研究和开发，针对耐药菌的抗菌药物成为研究
重点。
02
人工合成抗菌药物的介绍
人工合成抗菌药物的种类
磺胺类药物
如磺胺嘧啶、磺胺甲恶 唑等，主要用于治疗细
菌感染。
喹诺酮类药物
抗生素类
其他
如环丙沙星、左氧氟沙 星等，具有广谱抗菌活
性。
如青霉素、头孢菌素等， 通过抑制细菌细胞壁合
人工合成抗菌药PPT精品医学课件
共同特点
抗菌作用 抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、 衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等) 作用机制独特：抑G-菌DNA回旋酶和G+菌 拓扑异构酶IV，与其他抗菌药无明显交叉 耐药性
给药途径广（口服、注射均可） 生物利用度较高，通透性较好 不良反应较小
共同特点
耐药性：本类间交叉耐药，与其他抗菌药间无 交叉耐药性 基因突变—A亚基与药亲和力↓ 外膜膜孔蛋白基因失活——膜通道关闭 形成特殊的转运蛋白，将药物自菌体内泵出 体内过程 吸收：po好，可螯合二价、三价阳离子 分布：广，Vd大;可入骨、关节、前列腺 代谢与排泄：原形肾排泄（多）
三代
常用药物
环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸） F为60%~80%，仅比诺氟高，比其他喹诺 酮低
应用广、体外抗菌活性最强，对氨基苷类, 三代头孢耐药者仍敏感－用于对其他抗菌 药耐药的G-杆菌感染
应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节 及皮肤软组织感染，第二线治疗伤寒及抗 结核药
磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？
➢ ↑抗菌活性 ➢ ↑抗菌谱 ➢ 延缓耐药性
复习思考题
简述喹诺酮类的抗菌机制。 简述磺胺类的抗菌机制。 试述磺胺类与甲氧苄啶合用抗菌效力增强的
机制。
人工合成的抗菌药:完全由人工合成的具有抑 制或杀灭微生物作用的药物
喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物
第一节
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药 第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1973） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：莫西沙星（1997）
第三十六篇-人工合成的抗菌药物
细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失， 与细菌低浓度耐药有关
临床应用及评价
吡哌酸与诺氟沙星主要用于尿路和肠道 感染
其它氟喹诺酮类药物用于敏感菌感染： 革兰氏阴性杆菌及绿脓杆菌感染，伤寒， 淋菌性、衣原体、支原体尿道炎，或病 因未查明的感染患者作为经验治疗。
不良反应及防治
轻微，发生率低 注意：
应用
复方新诺明（TMP+SMZ）、双嘧啶片 （TMP+SD）、增效联磺片（TMP+ SD+SMZ）
不良反应
练习题
1. 抑制二氢叶酸合成的药物是
A.克拉霉素 B.庆大霉素 C.四环素 D.磺胺嘧啶 E.氧氟沙星
『正确答案』D
练习题
2.血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是
A.磺胺嘧啶 B.磺胺异噁唑 C.磺胺多辛 D.甲氧苄啶 E.磺胺米隆
减少症或再生障碍性贫血
4、其他反应
①出现新生儿黄疸，故新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
②神经系统反应，服药期间应避免高空作业及驾驶。
应用
敏感菌感染
SD流行性脑脊髓膜炎首选药
甲氧苄啶（TMP）—抗菌增效剂
【抗菌谱】 抗菌谱与磺胺类相似，但抗菌作 用较强，单用易产生耐药性。 【抗菌机制】 抑制二氢叶酸还原酶， 阻碍四氢叶酸的合成 和利用。
磺胺类及TMP影响。
耐药性
与细菌改变代谢途径有关：
生成更多的PABA 二氢叶酸合成酶 直接利用外源性叶酸
体内过程
吸收 分布
血浆蛋白结合率、物由肾脏排
出
不良反应
1、泌尿系统损伤：引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭 2、过敏反应：少数病人可出现皮疹、光敏性皮炎、药热等 3、造血系统反应：出现白细胞减少症，偶见粒细胞缺乏症、血小板
临床应用及评价
吡哌酸与诺氟沙星主要用于尿路和肠道 感染
其它氟喹诺酮类药物用于敏感菌感染： 革兰氏阴性杆菌及绿脓杆菌感染，伤寒， 淋菌性、衣原体、支原体尿道炎，或病 因未查明的感染患者作为经验治疗。
不良反应及防治
轻微，发生率低 注意：
应用
复方新诺明（TMP+SMZ）、双嘧啶片 （TMP+SD）、增效联磺片（TMP+ SD+SMZ）
不良反应
练习题
1. 抑制二氢叶酸合成的药物是
A.克拉霉素 B.庆大霉素 C.四环素 D.磺胺嘧啶 E.氧氟沙星
『正确答案』D
练习题
2.血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是
A.磺胺嘧啶 B.磺胺异噁唑 C.磺胺多辛 D.甲氧苄啶 E.磺胺米隆
减少症或再生障碍性贫血
4、其他反应
①出现新生儿黄疸，故新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
②神经系统反应，服药期间应避免高空作业及驾驶。
应用
敏感菌感染
SD流行性脑脊髓膜炎首选药
甲氧苄啶（TMP）—抗菌增效剂
【抗菌谱】 抗菌谱与磺胺类相似，但抗菌作 用较强，单用易产生耐药性。 【抗菌机制】 抑制二氢叶酸还原酶， 阻碍四氢叶酸的合成 和利用。
磺胺类及TMP影响。
耐药性
与细菌改变代谢途径有关：
生成更多的PABA 二氢叶酸合成酶 直接利用外源性叶酸
体内过程
吸收 分布
血浆蛋白结合率、物由肾脏排
出
不良反应
1、泌尿系统损伤：引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭 2、过敏反应：少数病人可出现皮疹、光敏性皮炎、药热等 3、造血系统反应：出现白细胞减少症，偶见粒细胞缺乏症、血小板
人工合成抗菌药—磺胺类(药理学)
二、常用磺胺类药物
柳氮磺吡啶(SASP)
✓ 用于溃疡性结肠炎治疗； ✓ 也可用于肠道术前准备。
二、常用磺胺类药物
磺胺嘧啶银（SD-Ag）
⑴ 临床防治烧伤、创伤感染。 ⑵ 抗菌作用不受PABA影响。
二、常用磺胺类药物
❖ 磺胺米隆(SML) 对铜绿假单胞菌作用强。
用于烧伤、创伤感染。
❖ 磺胺醋酰(SA) 治疗结膜炎、角膜炎、沙眼。
2.治疗肠道感染的药物 柳氮磺吡啶(SASP)
3.局部外用药物 磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)、磺胺醋酰(SA)
一、磺胺类药物共同特点
（二）体内过程
❖ 口服迅速吸收，在组织和体液中广泛分布。 ❖ 不同药物与血浆蛋白结合率差别较大，结合率低者
如SD易透过血脑屏障，脑脊液中浓度高。 ❖ 磺胺药主要经肝脏乙酰化代谢而失活，且溶解度降
一、磺胺类药物共同特点
（六）不良反应
1.泌尿系统损害（肾损害）： 乙酰化产物溶解度低，在尿液酸性时易析出结晶。
（1）多饮水，同服等量碳酸氢钠（尿量＞1.5L∕d）。 （2）尿检查（有结晶、RBC停药） （3）避免长期应用。 （4）肾功能不良、少尿、脱水禁用。
一、磺胺类药物共同特点
（六）不良反应
2.过敏反应：用药前询问药物过敏史。交叉过敏 措施：（1）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质 激素治疗； （2）询问病人是否有过敏史。
学习目标
1 掌握氟喹诺酮类和磺胺类药物的抗菌作用、临床应
用、不良反应与用药护理
2 熟悉甲氧苄啶与磺胺类药物联合应用的依据 3 了解其他合成抗菌药的作用特点及临床应用
情景导入
导入情景： 朱先生，39岁。5年前开始出现间断性尿频、尿急、尿
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用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP)
外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML) 、磺胺嘧啶银
(SD-Ag) 、磺胺醋酰钠(SA-Na)
磺胺类抗菌药
抗菌机制
二氢蝶啶 L谷氨酸
NH2 PABA
二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶
二氢叶酸
四氢叶酸
COOH (-)
NH2
SO2NH2
磺胺类
(-)
叶 酸
还
TMP
原 酶
细菌外膜通透性改变 影响主动流出系统
(+)
DNA回
旋酶
(-) DNA回旋酶
(-) 正超螺旋
(-) ATP ADP (-) (-)
负超螺旋
喹诺酮类抗菌药
DNA回旋酶对DNA负超螺旋形成模型图
喹诺酮类抗菌药
共同特点
口服吸收好、组织穿透力强、体内分布广、体 液及组织内浓度高 用于敏感菌所致泌尿生殖系统感染、肠道 感染、呼吸道感染、骨骼系统感染、皮肤 软组织感染、其他等 不良反应有胃肠道反应 、神经系统反应、
呋喃唑酮(痢特灵) 特点：口服不吸收，肠道浓度高，用于细菌性 痢疾
(诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、 氧氟沙星) ➢第四代 ：新氟喹诺酮类 (洛美沙星、氟罗沙 星、司氟沙星)
喹诺酮类抗菌药共同特点
抗菌谱广，对G+菌、G-菌、衣原体、 支原体、厌氧菌等有效 抗菌机制：独特（抑DNA回旋酶），与其他抗菌药无
明显交叉耐药性 抑制细菌DNA回旋酶 抑制细菌DNA拓扑异构酶IV 耐药机制:细菌DNA回旋酶基因突变
高，对结核杆菌有效 司氟沙星(sparfloxacin)
磺胺类抗菌药
sulfonamides
❖分类 ❖抗菌谱
❖抗菌机制 ：抑制二氢叶酸合成酶 ❖体内过程 ：在脑脊液中浓度高(SD、SMZ)，在
❖不良反应 肝乙酰化代谢，乙酰化物溶解度低
磺胺类抗菌药
分类
用于全身性感染的磺胺药 ▪短效类 ：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) ▪中效类 ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) ▪长效类 ：磺胺多辛
2、与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发生率 3、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用
常用喹诺酮类药物
诺氟沙星(norfloxacin) 特点：在尿、肠道中浓度高
环丙沙星(ciprofloxacin) 特点：体外抗菌最强，对G-菌作用强
氧氟沙星(ofloxacin) 特点：抗菌作用强，痰、尿液、脑脊液浓度
第44章 人工合成抗菌药
Chapter 44 Synthesized Antibiotics
中山大学 中山医学院 药理教研室 孙林光
人工合成抗菌药
分类 ❖喹诺酮类抗菌药 ❖磺胺类抗菌药 ❖其他合成抗菌药物
喹诺酮类抗菌药
分类
➢第一代 ：萘啶酸 （1962，已弃用）
➢第二代 ：吡哌酸（1974） ➢第三代 ：氟喹诺酮类（含“F”）1990年前上市事项
妊娠妇女、乳妇和骨骼系统未发育完全的小儿不 宜用
有神经系统疾患者，尤其是有癫痫病史的患者不 宜用
肾功能减退患者，应用某些喹诺酮类药时需根据 肾功能减退程度减量
注意药物相互作用
药物相互作用
1、H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生 物利用度，避免同服
甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)
特点
抗菌谱与磺胺类相似，抗菌机制为抑制二氢 叶酸还原酶，单用易产生耐药，与磺胺类合 用使抗菌作用增强而减少或延缓耐药性的产 生，长期应用可引起叶酸缺乏
硝基呋喃类
呋喃妥因(呋喃坦啶) 特点：对G+菌、G–菌有效，对绿脓杆菌无效， 酸性条件抗菌作用增强，尿中浓度高，用于泌 尿系统感染
外源性叶酸
(人及动物)
抗菌谱
磺胺类抗菌药
抗菌谱广，对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、 疟原虫有效，对立克次体无效 对伤寒杆菌敏感：SMZ 对疟原虫有效：磺胺多辛 对砂眼衣原体有效：SA-Na
对绿脓杆菌有效：SML、SD-Ag
磺胺类抗菌药
不良反应
泌尿系统损害 ：原因及预防措施 过敏反应 皮炎——长效 血液系统反应 核黄疸 肝损害 其他：中枢抑制症状等
外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML) 、磺胺嘧啶银
(SD-Ag) 、磺胺醋酰钠(SA-Na)
磺胺类抗菌药
抗菌机制
二氢蝶啶 L谷氨酸
NH2 PABA
二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶
二氢叶酸
四氢叶酸
COOH (-)
NH2
SO2NH2
磺胺类
(-)
叶 酸
还
TMP
原 酶
细菌外膜通透性改变 影响主动流出系统
(+)
DNA回
旋酶
(-) DNA回旋酶
(-) 正超螺旋
(-) ATP ADP (-) (-)
负超螺旋
喹诺酮类抗菌药
DNA回旋酶对DNA负超螺旋形成模型图
喹诺酮类抗菌药
共同特点
口服吸收好、组织穿透力强、体内分布广、体 液及组织内浓度高 用于敏感菌所致泌尿生殖系统感染、肠道 感染、呼吸道感染、骨骼系统感染、皮肤 软组织感染、其他等 不良反应有胃肠道反应 、神经系统反应、
呋喃唑酮(痢特灵) 特点：口服不吸收，肠道浓度高，用于细菌性 痢疾
(诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、 氧氟沙星) ➢第四代 ：新氟喹诺酮类 (洛美沙星、氟罗沙 星、司氟沙星)
喹诺酮类抗菌药共同特点
抗菌谱广，对G+菌、G-菌、衣原体、 支原体、厌氧菌等有效 抗菌机制：独特（抑DNA回旋酶），与其他抗菌药无
明显交叉耐药性 抑制细菌DNA回旋酶 抑制细菌DNA拓扑异构酶IV 耐药机制:细菌DNA回旋酶基因突变
高，对结核杆菌有效 司氟沙星(sparfloxacin)
磺胺类抗菌药
sulfonamides
❖分类 ❖抗菌谱
❖抗菌机制 ：抑制二氢叶酸合成酶 ❖体内过程 ：在脑脊液中浓度高(SD、SMZ)，在
❖不良反应 肝乙酰化代谢，乙酰化物溶解度低
磺胺类抗菌药
分类
用于全身性感染的磺胺药 ▪短效类 ：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) ▪中效类 ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) ▪长效类 ：磺胺多辛
2、与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发生率 3、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用
常用喹诺酮类药物
诺氟沙星(norfloxacin) 特点：在尿、肠道中浓度高
环丙沙星(ciprofloxacin) 特点：体外抗菌最强，对G-菌作用强
氧氟沙星(ofloxacin) 特点：抗菌作用强，痰、尿液、脑脊液浓度
第44章 人工合成抗菌药
Chapter 44 Synthesized Antibiotics
中山大学 中山医学院 药理教研室 孙林光
人工合成抗菌药
分类 ❖喹诺酮类抗菌药 ❖磺胺类抗菌药 ❖其他合成抗菌药物
喹诺酮类抗菌药
分类
➢第一代 ：萘啶酸 （1962，已弃用）
➢第二代 ：吡哌酸（1974） ➢第三代 ：氟喹诺酮类（含“F”）1990年前上市事项
妊娠妇女、乳妇和骨骼系统未发育完全的小儿不 宜用
有神经系统疾患者，尤其是有癫痫病史的患者不 宜用
肾功能减退患者，应用某些喹诺酮类药时需根据 肾功能减退程度减量
注意药物相互作用
药物相互作用
1、H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生 物利用度，避免同服
甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)
特点
抗菌谱与磺胺类相似，抗菌机制为抑制二氢 叶酸还原酶，单用易产生耐药，与磺胺类合 用使抗菌作用增强而减少或延缓耐药性的产 生，长期应用可引起叶酸缺乏
硝基呋喃类
呋喃妥因(呋喃坦啶) 特点：对G+菌、G–菌有效，对绿脓杆菌无效， 酸性条件抗菌作用增强，尿中浓度高，用于泌 尿系统感染
外源性叶酸
(人及动物)
抗菌谱
磺胺类抗菌药
抗菌谱广，对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、 疟原虫有效，对立克次体无效 对伤寒杆菌敏感：SMZ 对疟原虫有效：磺胺多辛 对砂眼衣原体有效：SA-Na
对绿脓杆菌有效：SML、SD-Ag
磺胺类抗菌药
不良反应
泌尿系统损害 ：原因及预防措施 过敏反应 皮炎——长效 血液系统反应 核黄疸 肝损害 其他：中枢抑制症状等