镇痛药PPT精选课件
合集下载
镇痛药课件PPT课件
3.2 Properties-2： 氧化变质反应 3-酚OH，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过
程中，受光催化易被空气中O2氧化变色，生成毒性大的双吗 啡（Dimorphine）或称伪吗啡(Pseudomorphine)，氧化反应 机理为自由基反应。吗啡的稳定性受pH和温度影响，pH=4最 稳定，中性和碱性条件下极易被氧化。
第四章 镇痛药
Chapter 4. Analgesics
Main Contents
镇痛药
掌握
熟悉
了解
结构类型
TD及其 体内代谢
镇痛药SAR
TD结构特点 OR 及 及用途 阿片样物质
盐酸吗啡 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 盐酸美沙酮 可待因
喷他佐辛
纳洛酮
曲马朵
4.1 Introduction 4.1.1 Definition and Scope
C
10 16
EN
9 17
H
CH3
didehydromorphinan-3,6α-diol 6
8
hydrochloride trihydrate. HO
7
【TD】盐酸吗啡 （Morphine Hydrochloride）
1. Discovery of Morphine 1805 年 Serturner 从罂粟植物的阿片中分离得到;
Interacting with AA
4.1.2 Features
❖ Receptor：
Opioic receptor (OR)；
❖ Features：
Highly effective；
❖ Harm： Drug resistant；Addictive；
❖ Alias： Narcotic analgesics,
程中，受光催化易被空气中O2氧化变色，生成毒性大的双吗 啡（Dimorphine）或称伪吗啡(Pseudomorphine)，氧化反应 机理为自由基反应。吗啡的稳定性受pH和温度影响，pH=4最 稳定，中性和碱性条件下极易被氧化。
第四章 镇痛药
Chapter 4. Analgesics
Main Contents
镇痛药
掌握
熟悉
了解
结构类型
TD及其 体内代谢
镇痛药SAR
TD结构特点 OR 及 及用途 阿片样物质
盐酸吗啡 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 盐酸美沙酮 可待因
喷他佐辛
纳洛酮
曲马朵
4.1 Introduction 4.1.1 Definition and Scope
C
10 16
EN
9 17
H
CH3
didehydromorphinan-3,6α-diol 6
8
hydrochloride trihydrate. HO
7
【TD】盐酸吗啡 （Morphine Hydrochloride）
1. Discovery of Morphine 1805 年 Serturner 从罂粟植物的阿片中分离得到;
Interacting with AA
4.1.2 Features
❖ Receptor：
Opioic receptor (OR)；
❖ Features：
Highly effective；
❖ Harm： Drug resistant；Addictive；
❖ Alias： Narcotic analgesics,
镇痛药ppt课件
2024/1/28
20
用法用量及疗程安排
01
用法用量
02
口服：一般成人一次1片，若持续疼痛或发热，可间隔 4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。
03
注射：根据疼痛程度和患者情况，遵医嘱进行注射。
2024/1/28
04
疗程安排
05
根据病情和医生建议，制定个性化的疗程安排。
06
通常情况下，镇痛药不宜长期使用，以免产生依赖性和耐 药性。
起的发热。
曲马多
通过激动中枢神经系统阿片受体 及抑制去甲肾上腺素重摄取，发 挥镇痛作用，用于缓解中至重度
疼痛。
美洛昔康
通过选择性抑制环氧化酶-2，减 少炎症介质合成，发挥镇痛、抗 炎作用，用于缓解骨关节炎等引
起的疼痛。
2024/1/28
15
04
镇痛药临床应用与
注意事项
2024/1/28
16
适应症与禁忌症
一些新兴的生物技术公司也在 镇痛药领域取得重要突破，逐 渐成为市场的重要参与者。
27
创新药物研发动态及前景展望
随着生物技术的不断发展，越来越多的 创新药物正在研发中，包括基因疗法、
细胞疗法和RNA干扰技术等。
2024/1/28
一些新型镇痛药物在临床试验中表现出 较好的疗效和安全性，预计未来几年将
获得批准上市。
的作用机制和适应症。
02
镇痛药的临床应用
详细阐述了镇痛药在手术、创伤、疼痛治疗等领域的应用，以及不同药
物之间的比较和选择。
2024/1/28
03
镇痛药的副作用和注意事项
强调了镇痛药使用过程中可能出现的副作用和并发症，如胃肠道反应、
镇痛药最新课件.ppt
n 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、 止咳、解除焦虑和催眠。
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
麻醉性镇痛药课件ppt
根据其结构和作用机制，麻醉性 镇痛药可分为吗啡类、阿片类、 哌替啶类和芬太尼类等。
药理作用机制
01
02
03
抑制疼痛感受传导
通过抑制疼痛感受的传导 过程，降低疼痛信号向大 脑的传递，从而起到镇痛 作用。
抑制炎症反应
部分麻醉性镇痛药具有抗 炎作用，能够抑制炎症反 应，减轻疼痛。
兴奋中枢抑制系统
通过兴奋中枢抑制系统， 降低神经元的兴奋性，从 而缓解疼痛。
麻醉性镇痛药课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 麻醉性镇痛药概述 • 常用麻醉性镇痛药介绍 • 麻醉性镇痛药的不良反应与处理 • 麻醉性镇痛药的合理使用与注意事项 • 案例分析
01
麻醉性镇痛药概述
定义与分类
定义
麻醉性镇痛药是一类具有强大镇 痛作用的药物，能够消除或缓解 疼痛。
分类
临床应用范围
术后疼痛
用于术后疼痛的缓解和 控制，有助于减少术后 并发症和促进患者康复
。
中重度疼痛
对于中重度疼痛，如癌 症疼痛、关节疼痛等， 麻醉性镇痛药具有显著
镇痛效果。
短时间急性疼痛
对于短时间急性疼痛， 如手术、分娩等，麻醉 性镇痛药可用于快速镇
痛。
特殊情况
在某些特殊情况下，如 心绞痛、创伤等，麻醉 性镇痛药也可作为辅助
详细描述
药物依赖性的发生与用药时间、剂量和使用方式有关。预防措施包括控制药物使用剂量和时间，避免长期使用， 以及合理使用其他镇痛方法等。对于已经出现药物依赖的患者，应采取逐步减量或替代治疗的方式进行戒断。
其他不良反应
总结词
除上述不良反应外，麻醉性镇痛药还可能引起其他一系列不良反应，如头晕、乏力、嗜睡、认知障碍 等。
药理作用机制
01
02
03
抑制疼痛感受传导
通过抑制疼痛感受的传导 过程，降低疼痛信号向大 脑的传递，从而起到镇痛 作用。
抑制炎症反应
部分麻醉性镇痛药具有抗 炎作用，能够抑制炎症反 应，减轻疼痛。
兴奋中枢抑制系统
通过兴奋中枢抑制系统， 降低神经元的兴奋性，从 而缓解疼痛。
麻醉性镇痛药课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 麻醉性镇痛药概述 • 常用麻醉性镇痛药介绍 • 麻醉性镇痛药的不良反应与处理 • 麻醉性镇痛药的合理使用与注意事项 • 案例分析
01
麻醉性镇痛药概述
定义与分类
定义
麻醉性镇痛药是一类具有强大镇 痛作用的药物，能够消除或缓解 疼痛。
分类
临床应用范围
术后疼痛
用于术后疼痛的缓解和 控制，有助于减少术后 并发症和促进患者康复
。
中重度疼痛
对于中重度疼痛，如癌 症疼痛、关节疼痛等， 麻醉性镇痛药具有显著
镇痛效果。
短时间急性疼痛
对于短时间急性疼痛， 如手术、分娩等，麻醉 性镇痛药可用于快速镇
痛。
特殊情况
在某些特殊情况下，如 心绞痛、创伤等，麻醉 性镇痛药也可作为辅助
详细描述
药物依赖性的发生与用药时间、剂量和使用方式有关。预防措施包括控制药物使用剂量和时间，避免长期使用， 以及合理使用其他镇痛方法等。对于已经出现药物依赖的患者，应采取逐步减量或替代治疗的方式进行戒断。
其他不良反应
总结词
除上述不良反应外，麻醉性镇痛药还可能引起其他一系列不良反应，如头晕、乏力、嗜睡、认知障碍 等。
第十三章镇痛药ppt课件
【禁忌证】
分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气 哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和颅高 患者。肝病患者
美沙酮（methadone）
用与吗啡相当。 物利用度92%，血浆蛋白结合率90%，半 -40小时。反复使用有一定蓄积性。 镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与 。 状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗
3）镇咳: 用延脑孤束核的阿片受体，降低咳嗽刺激 咳嗽中枢传递——易成瘾，用可待因代替
4）缩瞳 奋支配瞳孔的副交感神经—缩瞳 尖样瞳孔（中毒表现）——判断是否中毒 之一
5）催吐 奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐
心血管系统 ）扩张血管，体位性低血压。
机制：促进组胺的释放，直接抑制血管运动中枢 血管扩张 ）颅内压升高 抑制呼吸中枢，使CO2积蓄，反射性引起血管扩 其是脑血管扩张和脑血流量增加，导致脑内压升高 （颅内压升高病人禁用）
第十三章 镇痛药
本章教学要求
掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不 良反应
熟悉吗啡中毒时症状及解救 熟悉哌替啶（度冷丁）临床应用 熟悉阿片受体拮抗药纳洛酮的临床应用。 了解疼痛的定义和镇痛药应用的原则
疼痛是多种原因引起的使患者痛苦的一 种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中 枢，经大脑皮质综合分析产生的 一种感觉。
减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。 2、解热镇痛药
作用在外周，缓解疼痛作用较弱，用于钝痛，同时还有 解热、抗炎作用的药物
镇痛药（analgesics）
是作用于中枢神经系统，主要通过激动阿 片受体，在不影响意识和其他感觉的情况下，选 择性地消除或缓解疼痛地药物。 ➢ 缓解剧痛 ➢ 反复应用，易产生依赖性 ➢ 属麻醉药品管理范畴，严格控制使用
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
5.激活腺苷酸环化酶上调
6.孤啡肽生成增加 对抗阿片类药物作用
28
成瘾性 —— 表现为躯体依赖性和精神依
赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失， 病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。
戒断症状 停药后出现兴奋、失眠、流泪、流
涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚 脱、意识丧失等，造成很大痛苦。
29
24
2、心源性哮喘辅助治疗
心源性哮喘 —— 急性左心衰竭引起肺水肿，
导致呼吸困难。需强心、利尿、扩血管等综合 治疗
吗啡：
镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧
抑制中枢对CO2敏感性
呼吸由浅快变深慢
扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
25
3. 止咳 止咳作用强大，但因成瘾性强，一般不用
4. 止泻 使推进性胃肠蠕动减慢 用于严重单纯性腹泻，对急、慢性腹泻均有 效
12
作用机制
阿片受体
与情绪和精神活动有关的边缘系统和蓝斑核阿 片受体密度最高。 与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和 导水管周围灰质阿片受体密度高。
阿片 证实阿片受体的存在 （第三脑室 和中脑导水管 猜想存在内源性阿片样物质 证实内源性阿片肽（脑啡肽等）
13
吗啡致死的主 要原因
缩瞳（针尖样 瞳孔）
抑制NK细胞活性、抑制刀豆素A刺激T细胞增 殖、抑制巨噬细胞吞噬功能
23
临床应用
1、镇痛
用于各种原因的疼痛，特别是对其他镇痛 药无效的剧痛 严重创伤、烧伤 恶性肿瘤晚期 心肌梗死血压正常者
胆绞痛和肾绞痛：加用M受体阻断药 心肌梗死性心前区剧痛：镇静和扩血管为主 分娩止痛禁用 颅脑损伤禁用
镇痛药
1
镇痛药
镇痛药 是一类作用于中枢感觉的情 况下，消除和缓解疼痛的药物。
（与解热镇痛抗炎药比较） 主要包括：阿片生物碱类
人工合成阿片类 其他类
2
疼痛产生的机理
外源性伤害性刺激使机体释放各种内源性的 致痛因子，致痛因子通过刺激广泛分布于外 周的神经末梢痛觉感受器，通过一系列的神 经传导引起痛觉。
成瘾的治疗
替代疗法 美沙酮或二氢埃托啡 单独或联合治
疗， 6 – 7 天可基本脱瘾。联合应用，治 疗期间情绪稳定，不出现戒断症状，且不 易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。
30
3、急性中毒
原因：用量过大 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、
紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹 抢救：人工呼吸，给氧
针尖样瞳孔（吗啡中毒特征性表现）
兴奋脑干催吐化学感受区 ，引起恶心、呕吐
抑制激素释放：促性腺释放激素、促肾上腺皮质释 放激素的释放和抑制抗利尿激素释放
19
外周作用
消化系统
止泻
便秘
减少胆汁、胰液、肠液的分泌 增加胃肠张力—— 胃排空速度减慢
肠蠕动减慢或消失
中枢抑制 —— 便意迟钝
20
恶心、呕吐
促进激素释放
呼吸抑 制
其 他
中枢 神 经 系 统
便秘
尿潴留 诱发胆绞痛 延长产程 诱发哮喘 升高颅内压 体位性低血压
消化 系统
外周
平神
滑经
肌系
统
镇痛
各型剧痛
镇咳
中枢性镇咳
镇静、欣快 消除紧张、 恐惧
止泻
心血管 系统
免疫 抑制 作用
14
中枢作用
镇痛
皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛，作 用持续6小时
呼吸抑制—用纳洛酮治疗
31
禁忌证
禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛， 支气管哮喘及肺心病患者，颅高压患者
32
可待因（甲基吗啡）
口服易吸收，血浆蛋白结合率70%。脂溶性高 肝脏代谢，约10%脱甲基成吗啡 镇痛为吗啡的1/12， 镇咳为吗啡的1/4。无明
显镇静作用 成瘾性弱于吗啡 用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛
治疗量下即有呼吸频率减慢，潮气量降低，通气 量减少
急性中毒：呼吸频率可降至3 ~ 4次/分 需用中枢兴奋剂拮抗
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原 因
17
镇 咳:
作用延脑孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中 枢
吗啡止咳作用强大，但成瘾性强，临床一般 不用（以可待因取代）
18
其 他：
兴奋支配瞳孔的副交感神经，引起缩瞳
用于各种剧痛。对慢性钝痛>急性锐痛 作用强，选择性高。 意识清楚。有镇静和欣快症状
15
镇静和欣快 —激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体
消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐 惧，提高对疼痛的耐受力。出现嗜睡、精神 朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡，但 易唤醒。
16
呼吸抑制
降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑桥呼 吸调整中枢
26
不良反应
1、治疗量: 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩 晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压 和免疫抑制等
2、连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性
27
耐受性
药物反复使用后，机体对药物
反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用 药间隔时间缩短。
可能原因：
1.受体下调
2.受体磷酸化
3.受体下陷
4.G蛋白脱偶联
吗 啡： 是主要镇痛成分 可待因：镇咳 罂粟碱：有松弛平滑肌、舒张血管的作用。
10
吗啡（morphine）
11
体内过程
口服给药首关消除大，生物利用度低（25% ） 常用皮下和肌肉注射 肝脏代谢：主要代谢物 吗啡-6-葡萄糖苷酸 可通过胎盘屏障，血脑屏障通过率较低 可经肾脏、乳汁及胆汁排出
33
人工合成镇痛药
哌替啶（度冷丁)
体内过程
口服生物利用度低（40-60%），一般 注射给药。血浆蛋白结合率40%，半衰 期3小时
致痛因子来源
损伤细胞释放的K+、H +、 5-HT、 组胺等 损伤细胞释放的酶在外周合成PG、缓激肽
外周感受器、神经末梢释放的P物质
4
阿片生物碱类镇痛药 阿片（opium）
罂粟未成熟果浆的干燥物 用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催眠 1806年，提纯出吗啡
5
6
7
8
9
阿片生物碱
平滑肌
兴奋胆道括约肌，诱发胆绞痛 兴奋膀胱括约肌，引起尿潴留 降低子宫平滑肌张力，延长产程 大剂量收缩支气管平滑肌，诱发哮喘
21
心血管系统
1) 体位性低血压
扩张血管，外周阻力↓
抑制压力感受器反射
促进组胺释放
2) 抑制呼吸：
CO2 积蓄
脑血管扩张
颅内压增高
22
免疫系统
一次给药后早期出现短暂的IL-1、IL-2、 TNF-α 、TNF-β 和IL-10增加，随后出现持 久下降，直到给药后48小时才恢复