β内酰胺类药物的分类及特点
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亚类及次亚类
药物
特点、抗菌谱及适应症
青霉素类
天然(窄谱)青霉素类(主要作用于G+细菌的药物)
青霉素G
①可首选治疗链球菌等G+球菌所致的血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等;②也用于治疗链球菌和肠球菌心内膜炎、破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎(流脑)、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等;③风心病或先心病患者进行某些操作或手术时,用于预防心内膜炎;④产酶葡萄球菌对其耐药
萘夫西林
氨唑西林
苯唑西林
双氯西林
①对产酸奶青霉素G的金黄色葡萄球菌(金葡菌)抗菌或性强,主要用于此类细菌感染的治疗;②对其他G+球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效
甲氧西林
氨苄西林
阿莫西林
现仅用于药敏试验
①对G+球菌作用于青霉素G相仿,对部分肠杆菌科G–杆菌亦有抗菌活性。适用于敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道、血流、皮肤及软组织感染,以及脑膜炎和心内膜炎等;②氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。
β—内酰胺类
氨苄西林、阿莫西林、头孢哌酮与舒巴坦
①含灭活β—内酰胺酶的成分,可增强相关抗菌药的活性及抗菌谱;②可用于MSSA、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、林冰奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌,脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌所致感染;③阿莫西林/克拉猥琐、氨苄西林/舒巴坦对粪肠球菌有良
β—内酰胺酶抑制剂
第四代
常用者为头孢吡肟
①对肠杆菌科细菌与第三代相仿,对阴沟肠杆菌等部分菌株作用优于第三代,对铜绿假单细胞菌的作用与头孢他啶相仿,对G+球菌的作用较第三代略强;②可用于对第三代头孢菌素耐药的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等所致感染以及中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
*所有头孢菌素类药对MRSA,肠球菌数细菌的抗菌作用均差,不宜选用
阿莫西林、替苄西林与克拉维酸;哌拉西林与三唑巴坦/他唑巴坦
广谱青霉素类(铜绿假单细胞菌敏感)
哌拉西林
阿洛西林
美洛西林
替卡西林
对G—杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也较强。对铜绿假单细胞菌有良好抗菌作用,适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单细胞菌所致的呼吸道、尿路、胆道、腹腔、皮肤及软组织感染等
头孢菌素类
第一代
头孢拉定
头孢氨苄
头孢羟氨苄
头孢唑林
头孢拉定
①主要作用于需氧G+球菌,仅对少数G—杆菌有效;②注射剂适用于甲氧西林敏感葡萄球菌(MSSA)、链球菌等所致的呼吸道、尿路、血流、骨关节、皮肤及软组织等部位感染和心内膜炎的治疗;③亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染及肺炎等;④头孢唑林常作用外科手术预防用药;⑤口服制剂适用于治疗敏感菌所致轻症病例。
氧头孢烯类
拉氧头孢ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
氟氧头孢
①对肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、MSSA和拟杆菌属等厌氧菌有良好抗菌活性,适用于相关敏感菌所致的下呼吸道、腹、盆腔、尿路和血流感染,以及细菌性脑膜炎;②对铜绿假单细胞菌活性较弱,且对患者凝血系统影响较大
青霉烯类
法罗培南
①对链球菌属、MSSA、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属等多数肠杆菌科细菌、拟杆菌属等厌氧菌有良效,适用于相关敏感菌所致的急性鼻窦炎、慢性支气管急性加重、社区获得性肺炎,以及单纯性皮炎及软组织感染;②对不动杆菌属、铜绿假单细胞菌效果差
厄他培南
①血浆半衰期较长,可一天一次给药;②适应症与上述碳青霉素类药物相似,但对铜绿假单细胞菌、不动杆菌属等非发酵菌感染无效
单环β—内酰胺类
氨曲南
肟莫南
替格莫南
卡芦莫南
①抗菌谱窄,对肠杆菌科细菌、铜绿假单细胞菌等需氧G—菌作用强,对G+菌和厌氧菌无效;②适用于敏感菌所致尿路、下呼吸道、血液、腹、盆腔、皮肤和软组织感染用于腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药物合用;③用于病原菌未明患者的经验治疗时,宜联合抗G+菌药物
第二代
头孢克洛
头孢呋辛酯
头孢丙烯
头孢呋辛
头孢替安
①对G+球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分G—杆菌亦有抗菌活性;②注射剂主要用于治疗MSSA、链球菌等G+球菌,以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道、尿路、皮肤及软组织、血流、骨关节和腹、盆腔感染。用于腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用;③头孢呋辛也是常用围手术期预防用药;④口服制剂用于上述感染的轻症病例
非典型Β内酰胺类
头霉素类
头孢西丁
头孢美唑
头孢米诺
头孢替坦
①头孢西丁、头孢美唑的抗菌谱和抗菌作用与二代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌的作用较头孢菌素强。头孢莱诺、头孢替坦的抗菌作用较前两者强,抗菌谱和三代头孢菌素相仿;②对大多数超光谱β-内酰胺酶(ESBL)稳定;③适用于链球菌属引起的各类感染,以及大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、厌氧菌等所致的盆腔感染;④也用于胃肠道、子宫切除或剖宫产等手术前预防用药
普鲁卡因青霉素
抗菌谱与青霉素G基本相同,供肌注,作用于可持续24小时。主要用于治疗梅毒。
苄星青霉素
①为长效制剂,肌注后血中地浓度可维持4周。主要用于链球菌咽炎及扁桃体炎,预防弃引起风湿热;②也用于治疗梅毒
青霉素V
对酸稳定,可口服。适用于敏感G+菌所致轻症感染。
半合成耐青霉素酶类青霉素光谱青霉素类(铜绿假单细胞菌耐药)
第三代
头孢克肟
头孢泊肟酯
头孢噻肟
头孢曲松
①对肠杆菌科细菌等G—杆菌有强大抗菌作用。适用于此类敏感菌所致严重感染,如下呼吸道、血流、腹腔、骨关节、中枢神经系统感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、复杂性皮肤及软组织感染等。治疗腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用;②头孢噻
头孢他啶
头孢哌酮
头孢地嗪
圬、头孢曲松尚可用于链球菌、MSSA所致的各种感染;③头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿所致轻、中毒感染,及注射剂治疗后的序贯治疗,对铜绿假单胞菌和其他非发酵菌无效
碳青霉烯类
亚胺培南/西司他丁(泰能)
美罗培南、帕尼培南/倍他米隆
比阿培南
多立培南
①抗菌谱广、对β-内酰胺酶稳定,半衰期短;②对各种G+球菌、G—杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,但对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌无效;③适用于多重耐药,但对本类药物敏感的需氧菌混合感染;④也可用于铜绿假单胞菌感染时,某些菌株在疗程中可出现耐药
药物
特点、抗菌谱及适应症
青霉素类
天然(窄谱)青霉素类(主要作用于G+细菌的药物)
青霉素G
①可首选治疗链球菌等G+球菌所致的血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等;②也用于治疗链球菌和肠球菌心内膜炎、破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎(流脑)、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等;③风心病或先心病患者进行某些操作或手术时,用于预防心内膜炎;④产酶葡萄球菌对其耐药
萘夫西林
氨唑西林
苯唑西林
双氯西林
①对产酸奶青霉素G的金黄色葡萄球菌(金葡菌)抗菌或性强,主要用于此类细菌感染的治疗;②对其他G+球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效
甲氧西林
氨苄西林
阿莫西林
现仅用于药敏试验
①对G+球菌作用于青霉素G相仿,对部分肠杆菌科G–杆菌亦有抗菌活性。适用于敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道、血流、皮肤及软组织感染,以及脑膜炎和心内膜炎等;②氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。
β—内酰胺类
氨苄西林、阿莫西林、头孢哌酮与舒巴坦
①含灭活β—内酰胺酶的成分,可增强相关抗菌药的活性及抗菌谱;②可用于MSSA、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、林冰奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌,脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌所致感染;③阿莫西林/克拉猥琐、氨苄西林/舒巴坦对粪肠球菌有良
β—内酰胺酶抑制剂
第四代
常用者为头孢吡肟
①对肠杆菌科细菌与第三代相仿,对阴沟肠杆菌等部分菌株作用优于第三代,对铜绿假单细胞菌的作用与头孢他啶相仿,对G+球菌的作用较第三代略强;②可用于对第三代头孢菌素耐药的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等所致感染以及中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
*所有头孢菌素类药对MRSA,肠球菌数细菌的抗菌作用均差,不宜选用
阿莫西林、替苄西林与克拉维酸;哌拉西林与三唑巴坦/他唑巴坦
广谱青霉素类(铜绿假单细胞菌敏感)
哌拉西林
阿洛西林
美洛西林
替卡西林
对G—杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也较强。对铜绿假单细胞菌有良好抗菌作用,适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单细胞菌所致的呼吸道、尿路、胆道、腹腔、皮肤及软组织感染等
头孢菌素类
第一代
头孢拉定
头孢氨苄
头孢羟氨苄
头孢唑林
头孢拉定
①主要作用于需氧G+球菌,仅对少数G—杆菌有效;②注射剂适用于甲氧西林敏感葡萄球菌(MSSA)、链球菌等所致的呼吸道、尿路、血流、骨关节、皮肤及软组织等部位感染和心内膜炎的治疗;③亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染及肺炎等;④头孢唑林常作用外科手术预防用药;⑤口服制剂适用于治疗敏感菌所致轻症病例。
氧头孢烯类
拉氧头孢ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
氟氧头孢
①对肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、MSSA和拟杆菌属等厌氧菌有良好抗菌活性,适用于相关敏感菌所致的下呼吸道、腹、盆腔、尿路和血流感染,以及细菌性脑膜炎;②对铜绿假单细胞菌活性较弱,且对患者凝血系统影响较大
青霉烯类
法罗培南
①对链球菌属、MSSA、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属等多数肠杆菌科细菌、拟杆菌属等厌氧菌有良效,适用于相关敏感菌所致的急性鼻窦炎、慢性支气管急性加重、社区获得性肺炎,以及单纯性皮炎及软组织感染;②对不动杆菌属、铜绿假单细胞菌效果差
厄他培南
①血浆半衰期较长,可一天一次给药;②适应症与上述碳青霉素类药物相似,但对铜绿假单细胞菌、不动杆菌属等非发酵菌感染无效
单环β—内酰胺类
氨曲南
肟莫南
替格莫南
卡芦莫南
①抗菌谱窄,对肠杆菌科细菌、铜绿假单细胞菌等需氧G—菌作用强,对G+菌和厌氧菌无效;②适用于敏感菌所致尿路、下呼吸道、血液、腹、盆腔、皮肤和软组织感染用于腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药物合用;③用于病原菌未明患者的经验治疗时,宜联合抗G+菌药物
第二代
头孢克洛
头孢呋辛酯
头孢丙烯
头孢呋辛
头孢替安
①对G+球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分G—杆菌亦有抗菌活性;②注射剂主要用于治疗MSSA、链球菌等G+球菌,以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道、尿路、皮肤及软组织、血流、骨关节和腹、盆腔感染。用于腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用;③头孢呋辛也是常用围手术期预防用药;④口服制剂用于上述感染的轻症病例
非典型Β内酰胺类
头霉素类
头孢西丁
头孢美唑
头孢米诺
头孢替坦
①头孢西丁、头孢美唑的抗菌谱和抗菌作用与二代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌的作用较头孢菌素强。头孢莱诺、头孢替坦的抗菌作用较前两者强,抗菌谱和三代头孢菌素相仿;②对大多数超光谱β-内酰胺酶(ESBL)稳定;③适用于链球菌属引起的各类感染,以及大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、厌氧菌等所致的盆腔感染;④也用于胃肠道、子宫切除或剖宫产等手术前预防用药
普鲁卡因青霉素
抗菌谱与青霉素G基本相同,供肌注,作用于可持续24小时。主要用于治疗梅毒。
苄星青霉素
①为长效制剂,肌注后血中地浓度可维持4周。主要用于链球菌咽炎及扁桃体炎,预防弃引起风湿热;②也用于治疗梅毒
青霉素V
对酸稳定,可口服。适用于敏感G+菌所致轻症感染。
半合成耐青霉素酶类青霉素光谱青霉素类(铜绿假单细胞菌耐药)
第三代
头孢克肟
头孢泊肟酯
头孢噻肟
头孢曲松
①对肠杆菌科细菌等G—杆菌有强大抗菌作用。适用于此类敏感菌所致严重感染,如下呼吸道、血流、腹腔、骨关节、中枢神经系统感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、复杂性皮肤及软组织感染等。治疗腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用;②头孢噻
头孢他啶
头孢哌酮
头孢地嗪
圬、头孢曲松尚可用于链球菌、MSSA所致的各种感染;③头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿所致轻、中毒感染,及注射剂治疗后的序贯治疗,对铜绿假单胞菌和其他非发酵菌无效
碳青霉烯类
亚胺培南/西司他丁(泰能)
美罗培南、帕尼培南/倍他米隆
比阿培南
多立培南
①抗菌谱广、对β-内酰胺酶稳定,半衰期短;②对各种G+球菌、G—杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,但对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌无效;③适用于多重耐药,但对本类药物敏感的需氧菌混合感染;④也可用于铜绿假单胞菌感染时,某些菌株在疗程中可出现耐药