放射性药物
放射性药物的研发与应用前景
放射性药物的研发与应用前景在现代医学领域，放射性药物正逐渐展现出其独特的魅力和广阔的应用前景。
这些药物不仅为疾病的诊断和治疗提供了新的手段，还为医学研究带来了新的突破。
放射性药物，顾名思义，是指含有放射性核素、用于医学诊断和治疗的一类特殊药物。
它们的工作原理基于放射性核素所发射的射线能够被特定的仪器检测到，或者其辐射能量能够对病变组织产生治疗作用。
在研发放射性药物的过程中，科学家们面临着诸多挑战。
首先，选择合适的放射性核素是至关重要的一步。
这些核素需要具有合适的半衰期，既能够在一定时间内保持足够的放射性强度以便检测或治疗，又不会过长而导致辐射残留对人体造成伤害。
同时，核素的辐射类型和能量也需要符合特定的应用需求。
其次，药物的标记技术也是关键环节。
如何将放射性核素稳定、高效地标记到药物分子上，确保其在体内的稳定性和靶向性，是研发过程中的重点和难点。
这需要对化学合成和生物偶联技术有深入的研究和掌握。
再者，安全性和有效性的评估是必不可少的。
在药物进入临床应用之前，需要进行大量的动物实验和临床试验，以评估其对人体的毒性、副作用以及治疗效果。
这一过程不仅耗时费力，而且需要严格遵循相关的法规和伦理准则。
尽管面临诸多挑战，但放射性药物的应用前景依然十分广阔。
在诊断方面，放射性药物已经成为核医学影像技术的重要组成部分。
例如，通过注射放射性标记的葡萄糖类似物（如 18FFDG），利用正电子发射断层扫描（PET）技术，可以检测出体内肿瘤细胞的代谢活跃区域，从而早期发现肿瘤的存在和转移。
此外，放射性标记的心肌灌注显像剂可以评估心脏的血液供应情况，有助于诊断冠心病等心血管疾病。
在治疗方面，放射性药物也展现出了巨大的潜力。
放射性碘-131 被广泛用于治疗甲状腺功能亢进和甲状腺癌。
通过口服或注射放射性药物，其能够特异性地聚集在病变组织中，释放出的辐射能量可以杀死癌细胞或抑制其生长，同时对周围正常组织的损伤相对较小。
除了肿瘤和心血管疾病，放射性药物在神经系统疾病、免疫系统疾病等领域也有着潜在的应用价值。
放射性药品 (2)
放射性药品
放射性药品是指含有放射性元素的药物。
这些药物常被用于诊断和治疗多种疾病，如癌症、甲状腺疾病和心血管疾病等。
放射性药品通常分为两类：诊断性放射性药品和治疗性放射性药品。
诊断性放射性药品是用于医学影像学诊断的。
它们通常是放射性同位素，例如放射性碘-131、放射性骨扫描用的锶-89和锶-90等。
这些药物被注射或口服后，放射性同位素会在体内发出放射线，医生可以通过医学影像学设备，如X 射线、CT扫描和核磁共振成像等来观察和评估患者的身体状况。
治疗性放射性药品是用于治疗疾病的。
其中一种常见的例子是放射性碘-131，它被用于治疗甲状腺癌。
这些药物通
常是通过静脉注射给予患者，放射性同位素会在体内集中到特定的组织或器官，然后释放放射线破坏病变细胞。
放射性药品的使用需要医生的处方，并由专业的放射医学人员操作，以确保正确的剂量和安全性。
此外，放射性药品的使用也需要遵守严格的放射性物质管理和储存规定，以确保安全性和防止辐射泄漏。
放射性药物
3、物理半衰期：要能保证放射性药物的制备、 给药和完成显像过程。
4、必须具有良好的定位性能（血池显像 剂除外），还要求血液清除快、进入靶 器官快（即定位快）、靶/非靶器官的放 射性比值高。
治疗用放射性药物的特点
1、以半衰期较长的β-粒子为宜。因其电离密度大， 在局部产生的生物学效应比同能量的X线和γ射线 大得多；同时它在组织内具有一定的射程，能保 证一定的作用范围，而对稍远的正常组织不造成 明显损伤。
放射免疫分析 免疫放射分析 受体的放射配基结合分析 放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
热区：111In-McAb, 直肠癌 功能显像
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
敷贴法： 90Sr, ,表皮毛细血管瘤 60Co针：治疗食道癌
正确使用、不良反应及其防治
一、正确使用总原则： 1、正当性判断 2、最优化分析 3、在保证显像或治疗效果的前提下使用放
射性剂量必须尽量小。 二、小儿使用原则：不作首选，用量较成
人小。
三、育龄妇女应用原则：妊娠期禁用，哺乳 期慎用。
四、放射性药物与普通药物的相互作用：
五、不良反应及其防治：
放射性药物不良反应是指注射了一般 皆能耐受而且没有超过一般用量的放射性药 物后出现异常生理反应，与放射性本身无关， 而是机体对药物中的化学物质的一种反应。 发生率为万分之二左右，主要为变态反应、 血管迷走神经反应，少数为热源反应。
临床常用99Mo-99mTc 发生器有两种：裂变 型99Mo-99mTc 发生器、凝胶型99Mo-99mTc 发生器。
放射科中的放射性药物使用与管理
放射科中的放射性药物使用与管理放射科作为医学诊断和治疗领域的重要分支，广泛应用着各种放射性药物。
这些药物具有特殊的放射性，能够通过放射性衰变释放出射线，用于医学影像学和放射治疗等方面。
然而，放射性药物的使用与管理具有一定的风险和挑战。
本文将从放射性药物的分类、使用原则、管理措施等方面进行探讨。
一、放射性药物的分类放射性药物按照其放射性核素的性质和用途可以分为诊断性放射性药物和治疗性放射性药物两大类。
1. 诊断性放射性药物诊断性放射性药物包括核素扫描剂、放射性同位素标记的药物等。
常用的核素扫描剂如放射性碘、放射性钴等，通过摄取或注射进入人体后会在特定组织或器官发出射线，从而实现对病灶的定位和诊断。
2. 治疗性放射性药物治疗性放射性药物主要用于放射治疗，包括放射源、放射性粒子和放射性药物等。
常用的治疗性放射性药物如放射性碘-131、放射性钇等，通过释放特定的放射线对肿瘤细胞进行杀伤治疗。
二、放射性药物的使用原则放射性药物的使用需要遵循一定的原则，以确保诊断和治疗的准确性和安全性。
1. 个体化用药放射科医生在选择放射性药物时应根据患者的具体情况进行个体化的用药决策。
包括患者的病情、诊断目的、年龄、性别、肝肾功能等因素的综合考虑。
2. 合理的剂量选择放射性药物的剂量选择需要根据实际情况进行合理调整。
剂量过低可能无法达到预期的诊断或治疗效果，剂量过高则有可能对患者造成损害。
3. 安全用药放射性药物的使用需要严格遵循相关的安全规范和操作步骤。
包括用药前的准备工作、正确的药物存储和运输、术中的使用控制等。
三、放射性药物的管理措施为保证放射性药物的安全使用，需要进行全面的管理措施。
1. 质量控制放射性药物的质量控制包括质量标准的建立、质量检测的开展和质量记录的保存等。
只有确保药物质量符合标准要求，才能保证其在临床使用中的准确性和安全性。
2. 存储和运输放射性药物需要在特定环境下进行存储和运输，以保证其放射性的安全性。
放射性药物临床实验
放射性药物临床实验放射性药物临床实验是一种通过引入放射性物质以诊断、治疗或观察患者疾病进展的技术。
这些药物通常被用于癌症治疗、心血管疾病治疗和疾病诊断。
本文将讨论放射性药物临床实验的原理、应用、安全性以及未来发展前景。
1. 原理放射性药物临床实验的原理基于放射性同位素的特性。
这些同位素会发出辐射，并通过追踪辐射的路径来帮助医生确定病变的位置和程度。
例如，放射性同位素可以结合到肿瘤细胞上，用于定位和治疗癌症。
2. 应用放射性药物临床实验在医学领域有着广泛的应用。
其中最常见的应用之一是癌症治疗。
通过引入放射性同位素，医生可以精确地破坏肿瘤细胞，最大限度地减少对健康组织的损伤。
此外，放射性药物在心血管疾病治疗、甲状腺疾病治疗以及骨髓移植等领域也得到了广泛应用。
3. 安全性尽管放射性药物临床实验在医学中有着广泛的应用，但其安全性也是一个重要的考量因素。
放射性药物具有一定的辐射风险，因此需要严格的管理和控制。
医院和研究机构必须遵循国际标准和法规，对实验过程进行安全评估和监测。
此外，医务人员也需要接受专业培训，以确保正确和安全地使用放射性药物。
4. 未来发展随着技术的不断进步和对临床实验的深入研究，放射性药物的应用前景仍然广阔。
新的放射性同位素的引入和改良，将进一步提高治疗效果和减少副作用。
此外，放射性药物的定制化也是未来发展的一个热点研究方向。
个体化的治疗方案可以通过基因检测和其他生物标志物的指导来为患者提供更精准的治疗。
5. 结论放射性药物临床实验是一项重要的医学技术，具有广泛的应用领域。
尽管其中存在辐射风险，但通过严格的管理和遵循安全标准，这项技术可以为患者带来巨大的益处。
随着技术的进步和研究的深入，放射性药物临床实验有着更加美好的未来。
我们期待这一领域能够为医学进步做出更大的贡献。
以上是关于放射性药物临床实验的文章，论述了该技术的原理、应用、安全性和未来发展前景。
通过合适的格式和清晰的段落划分，读者可以更清楚地理解这一领域的重要性和潜在的影响。
医疗行业中常用的放射性药物及其应用
医疗行业中常用的放射性药物及其应用放射性药物是一类具有放射性的药物，主要用于医学影像学、肿瘤治疗以及放射性治疗等领域。
这些药物具有特殊的应用价值，可以帮助医生对疾病进行准确定位和诊断，同时也能为患者提供更有效的治疗方案。
本文将介绍医疗行业中常用的放射性药物及其应用。
一、碘-131碘-131是一种常用的放射性药物，在甲状腺癌治疗中有广泛应用。
甲状腺癌是目前较为常见的恶性肿瘤之一，而碘-131通过放射性碘的放射性衰变，能够直接杀死癌细胞，减少术后复发的几率。
临床上，碘-131治疗通常是通过口服的方式进行，患者需要遵循医嘱，在放射性衰变的过程中避免与他人产生接触，以减少放射性物质的扩散。
二、钴-60钴-60是一种用于放射治疗的放射性物质，其主要应用领域为肿瘤治疗。
因为钴-60放射性衰变产生的高能γ射线能够穿透人体组织，使得其在肿瘤治疗中具有重要地位。
临床上，钴-60一般被固定在特制的治疗机器中，通过照射方式将放射线精确地照射到癌细胞病灶上，以达到治疗的目的。
三、铯-137铯-137是一种常见的放射性物质，主要用于骨肿瘤的治疗。
铯-137放射性衰变后产生的γ射线具有较高的穿透能力，能够深入骨髓内部，对骨肿瘤起到杀灭肿瘤细胞的作用。
临床上，铯-137的治疗一般通过内照射的方式进行，将放射源直接植入肿瘤组织中，进行高剂量的放射治疗。
四、锝-99m锝-99m是一种广泛应用于医学影像学领域的放射性药物。
由于其半衰期短、辐射能量较低的特点，使得锝-99m成为非常理想的影像学示踪剂。
临床上，锝-99m主要用于放射性核素断层扫描（SPECT）和正电子发射断层扫描（PET）影像学检查，可帮助医生观察和诊断心血管疾病、肿瘤、骨骼病变等疾病。
五、酪氨酸-11C酪氨酸-11C是一种用于肿瘤诊断和治疗的放射性药物。
它的应用主要是通过正电子发射断层扫描（PET）技术，与肿瘤组织内的酪氨酸结合，以实现肿瘤的诊断和定量评估。
酪氨酸-11C在肿瘤学研究方面起到了重要的作用，能够帮助医生评估肿瘤的恶性程度、预测治疗效果等。
放射性药物-
放射性核素来源
反应堆生产
加速器生产 放射性核素发生器
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加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe
99mTc
注射放射性活度370MBq，
化学量仅10-9～10－10 mol
辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的
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作用导致标记化合物自身分解
对诊断用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线 光子能量(photon energy) 100～250 keV 有效半衰期（effective half-life）检查过程用 时的1.5倍左右 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中 清除快；2）在靶器官或组织中分布多。 平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。
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对治疗用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
99 42
Mo
66 h
放射性药物
99Mo-99mTc洗脱条件确立，必须绘制洗脱曲线。绘制方法：用生 理盐水恒速洗脱每次收集1ml，共收集10-20ml，测定每ml洗脱液 活度。
放射性药物分类：
按放射性核素的物理半衰期可分为长半衰期、短半衰期和 超短半衰期放射性药物； 按放射性核素生产来源可分为核反应堆生产的（包括裂变 ）、加速器生产的和从放射性核素发生器得到的放射性药 物； 按放射性核素辐射类型可分为发射单光子、正电子、p粒 子等的放射性药物；
按放射性药物本身的剂型可分为注射液、颗粒剂、口服溶 液剂、胶囊剂、气雾剂和喷雾剂（气体、气溶胶）等放射 性药物；
PET显像用11C、13N、15O、18F（小型回旋加速器）
作为医用放射性核素要尽可能用高的核纯度，如若伴有核杂质，该 杂质核素的有效半衰期应远短于主要核素。
2、对被标记物总的要求是无毒副作用，无致敏性，纯度高，明显 浓集在靶器官或组织中，便于被放射性核素标记。
3、标记方法应简单、快速，标记后不需纯化。
四、放射性药物的特殊要求
放射性药物像其他药物一样，保证它的安全、有效是基本要求。 此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物的理 化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、代谢 和清除有着不同要求。
根据临床核医学用途，选择放射性核素的基本原则如下 ：
（1）治疗用放射性核素：发射a、β粒子或内转换电子、俄歇电 子。具有较长的有效半衰期，以增大对靶器官或组织的辐射。便 于实现稳定的标记。
8小时洗脱
17小时 洗脱
二、配体——非放射性的被标记物
放射性药物的应用原理
放射性药物的应用原理引言放射性药物是一类含有放射性同位素的药物，通过放射性同位素的放射性衰变来实现治疗或诊断的目的。
放射性药物广泛应用于医学领域，尤其在肿瘤治疗和核医学诊断中发挥着重要作用。
本文将介绍放射性药物的应用原理。
放射性同位素的选择1.放射性同位素选择要考虑其半衰期、衰变产物、放射性能量等因素。
2.常用的放射性同位素包括碘-131、锗-68、铟-111等。
治疗原理放射性药物的治疗原理主要通过辐射破坏细胞的核酸和蛋白质来达到杀灭肿瘤细胞的目的。
- 放射性同位素通过与细胞内分子发生碰撞产生电离效应，导致DNA 链断裂和转录过程的抑制。
- 放射性同位素放射出的β粒子和γ射线能量足够大，能够穿透细胞膜并破坏细胞内的分子结构。
临床应用放射性药物在医学临床中有多种应用。
1. 放射性双重治疗：将放射性同位素与化学药物或其他治疗方法联合使用，可以增强治疗效果。
2. 放射性标记：将放射性同位素标记在药物分子上，用于跟踪药物在体内的分布和代谢过程。
3. 放射性灌注：通过注射放射性药物，观察其在血液循环中的流动情况，以评估器官的血液供应情况。
核医学诊断放射性药物在核医学诊断中发挥着重要作用。
- 放射性同位素可以通过体内摄取、注射或吸入等途径进入体内，并发出放射性信号。
- 通过检测这些放射性信号，医生可以评估组织、器官或系统的功能状态，并做出相应的诊断。
安全性考虑使用放射性药物需要严格掌握剂量和限制辐射暴露。
1. 临床使用放射性药物需要考虑剂量和治疗方案的个体化。
2. 医生和患者需要遵循防护措施，尽量减少辐射暴露。
3. 对于长期使用放射性药物的患者需定期评估疗效和副作用。
结论放射性药物在肿瘤治疗和核医学诊断中发挥着重要作用，其应用原理主要通过放射性同位素的放射性衰变来实现治疗或诊断的目的。
然而，放射性药物的使用需要严格控制剂量和限制辐射暴露，以确保患者的安全。
放射性药物
碘标记药物的制备： 同位素交换法
RI＋NaI
RI＋NaI
蛋白、多肽的碘标（含羟基苯结构）
(二)常用的放射性碘药物：
甲状腺显像及甲亢治疗的131I-NaI 肾功能扫描剂的131I-邻碘马尿酸钠，肾上腺显像的
131I-6-碘胆固醇
放射性药物对核素的要求
1 具有合适的射线类型和能量 诊断：γ（100～300keV ）β＋（1.02MeV） 治疗：α（<6MeV） β－（<1MeV）
2 具有合适的半衰期 3 毒性小 4 来源、价格等
131I 123I
二.配基—非放射性的被标记物
基本要求: 1.使用剂量在毫克级以下,无毒副作用. 2.能提供至少一个官能团,便于放射性核素标记. 3.放射性核素标记后的产品,具有体内外的稳定性 4.易于制成药盒.
132Xe（n，γ）133Xe 152Sm（n，γ）153Sm 197Au（n，γ）198Au 202Hg（n，γ）203Hg
2．加速器生产
加速器利用带电粒子（质子（p）、氘核 （d）、氦核（3He）、α粒子、电子束）引 起核反应，从而获取放射性核素。
多为短寿命的缺中子核素（ 11C、13N、15O ）， 它以电子俘获或发射β-的形式进行衰变。
应用广（80％） 易制备 远距离运送
(二) 锝的放射性药物的制备
1. 一般物理化学性质 T1/2=6h，Eγ＝140keV β－少量 第43号元素，ⅦB族，－1到＋7价，其中＋7价最稳
定 ＋3，+4, +5时化学性质活泼，易与络合剂形成络合
物。 氯化亚锡（SnCl2）制备锝放射性药物最常用的还原
放射性药物的质量控制
放射性药物的质量控制放射性药物是一类特殊的药物，其主要特点是含有放射性同位素。
由于放射性同位素的特殊性质，放射性药物的质量控制十分重要。
本文将详细介绍放射性药物的质量控制标准和相关内容。
一、放射性药物的定义和分类放射性药物是指含有放射性同位素的药物，广泛应用于核医学诊断和治疗领域。
根据放射性同位素的不同，放射性药物可分为放射性核素标记的药物和放射性核素制备的药物两类。
二、放射性药物的质量控制标准1. 放射性核素标记的药物的质量控制标准放射性核素标记的药物是指将放射性同位素标记到药物份子中，用于核医学显像、放射性治疗等。
其质量控制主要包括以下几个方面：（1）放射性核素的纯度和放射性活度的测定：通过放射性核素的纯度和放射性活度的测定，确保放射性核素的质量符合要求。
（2）药物份子与放射性核素的结合率：药物份子与放射性核素的结合率直接影响放射性药物的疗效和显像效果，需要进行定量分析。
（3）药物的化学纯度和理化性质：药物的化学纯度和理化性质对放射性药物的质量和安全性有重要影响，需要进行全面的分析和检测。
2. 放射性核素制备的药物的质量控制标准放射性核素制备的药物是指将放射性同位素制备成药物，用于核医学治疗。
其质量控制主要包括以下几个方面：（1）放射性核素的纯度和放射性活度的测定：同样需要确保放射性核素的纯度和放射性活度符合要求。
（2）药物的化学纯度和理化性质：药物的化学纯度和理化性质对放射性药物的质量和安全性同样重要，需要进行全面的分析和检测。
（3）辅助药剂的选择和质量控制：放射性核素制备的药物通常需要添加辅助药剂，辅助药剂的选择和质量控制对药物的质量和稳定性有重要影响。
三、放射性药物的质量控制方法放射性药物的质量控制方法主要包括物理方法、化学方法和生物学方法三个方面。
1. 物理方法物理方法主要用于放射性核素的纯度和放射性活度的测定。
常用的物理方法包括核素计数法、放射性测量仪器和核磁共振等。
2. 化学方法化学方法主要用于药物份子与放射性核素的结合率、药物的化学纯度和理化性质的测定。
放射性药品目录
放射性药品目录放射性药品目录包括三类《放射性药品使用许可证》和一类《放射性药品使用许可证》。
第一类《放射性药品使用许可证》允许使用体内诊断放射性药品，如碘［131Ⅰ］化钠口服溶液、邻碘［131Ⅰ］马尿酸钠注射液等。
第二类《放射性药品使用许可证》允许使用体内治疗放射性药品，如磷［32P］酸钠口服溶液、来昔决南钐［153Sm］注射液等。
此外，该类许可证还允许使用即时标记的体内放射性药品，如锝［99mTc］二巯丁二酸盐注射液等。
第三类《放射性药品使用许可证》允许使用第二类许可证项下规定的品种，以及可利用放射性核素发生品及配套药盒配制和使用的放射性药品品种，如高锝［99mTc］酸钠注射液（99Mo－99mTc发生器）、锝［99mTc］依替菲宁注射液等。
此外，该类许可证还允许利用市售的自动合成系统制备和使用正电子类放射性药品，如氟［18F］－脱氧葡糖注射液等。
第四类《放射性药品使用许可证》允许使用第三类许可证项下规定的品种，以及可自行研制和使用新放射性药物制剂，但仅限国内市场没有或由于技术条件限制而不能供应的品种。
USP24 收录了利用加速器生产的多种正电子类放射性药品，其中包括以下品种：Carbon Monoxide C11 Flumazenil C11 n、nine Cqq n、Raclopride C11 n、Sodium Acetate C11 n、Fludeoxyglucose F18 n、Fluorodopa F18 n、Sodium FluorideF18 n、Ammonia N13 n 以及 Water O15 n。
这些放射性药品具有广泛的应用领域，如肿瘤诊断和治疗、神经系统疾病诊断和研究等。
其中，一些核素的半衰期比较短，需要在生产后尽快使用，例如Carbon Monoxide nine Cqq等。
另外，一些核素的半衰期较长，如Sodium Fluoride F18和Fludeoxyglucose F18，可以在生产后一定时间内使用，这为药品的分销和使用提供了一定的便利。
放射性药品制度
放射性药品制度引言放射性药品是一类具有放射性特性的药品，广泛应用于医疗、科研等领域。
为了保证放射性药品的安全使用和管理，各国纷纷制定相应的放射性药品制度。
本文将围绕放射性药品制度展开讨论，包括放射性药品的定义、分类、管理流程和应遵循的原则等方面。
一、放射性药品的定义放射性药品是指含有放射性同位素的药品，其放射性同位素可通过放射性衰变释放放射线并发挥治疗、诊断或研究作用。
放射性药品广泛应用于核医学、肿瘤学等领域，能够帮助医生进行准确的诊断和治疗。
二、放射性药品的分类根据放射性药品的特性和用途，可以将其分为以下几类：1. 诊断类放射性药品：主要用于医疗诊断，如核素CT扫描、放射性核素心肌显像等。
2. 治疗类放射性药品：主要用于肿瘤治疗，如放射性碘治疗甲状腺癌。
3. 核素仪器校准用药品：用于核素扫描仪、PET-CT仪等核素设备的校准。
4. 核素治疗用药品：用于放射性疗法，如放射性骨病治疗。
三、放射性药品的管理流程放射性药品的管理涉及药品的购买、仓库管理、使用控制、废弃物处理等各个环节。
下面是一般的放射性药品管理流程：1. 购买：医疗机构需要根据具体需求购买放射性药品，购买应符合相关法规和规范。
2. 仓库管理：放射性药品应存放在专门的药品储存室中，该室应设有防护设施，以确保工作人员和环境的安全。
3. 使用控制：医疗机构应建立放射性药品使用控制制度，明确各个岗位的职责和操作流程，保证放射性药品的正常使用和安全处理。
4. 废弃物处理：放射性药品的废弃物应按照相关法规进行妥善处理，防止对环境和人体造成不良影响。
四、放射性药品管理的原则为了确保放射性药品的安全使用和管理，以下是一些应遵循的原则：1. 安全原则：放射性药品的使用和管理应以人身安全为首要原则，确保患者、工作人员及环境的安全。
2. 法规合规原则：放射性药品的管理应符合国家与地区的法规和规范，遵守相关政策和指导文件。
3. 专业原则：放射性药品的购买、使用和管理应由专业人员负责，并按照科学规范进行操作。
5.放射性药物
6 、毛细血管阻断：放射性大颗粒聚合白 蛋白或微球，造成暂时性的肺毛细血管均 匀性栓塞，用于肺显像。几小时后颗粒自 行降解。 7、特异导向结合：根据受体与配基、抗 体与抗原结合具有高特异性，高亲和性的 特点，用适当的放射性核素标记的配体或 抗体，使之导向到含有高密度受体或抗原 的靶器官或靶组织，达到显像或治疗的目 的。
二、放射性药物的制备 放射性药物的制备方法参照标记化合 物的制备。 §3 放射性药物的质量检验和管理 一、放射性药物的质量检验 （一）物理检验 1、物理性状：从颜色和透明度及大小合 适的颗粒度考虑。 2、放射性核素纯度：要求大于99%。 3、放射性活度：适宜的活度、尤对儿童、 孕妇、哺乳妇用药剂量要慎重。
γ射线能量最好在100～300 kev，此 范围γ射线适合扫描机、γ相机和SPET的 测量。如用于治疗，应选β-或α射线， 以提高治疗效果。射线的能量β-应在1 Mev以下，α应在6Mev以下。 2、合适的物理半衰期：诊断用放射性核 素的T1/2要在满足诊断检查所需时间的前 提下尽可能的短，以减少病人的受照剂量。 治疗用的放射性药物T1/2不宜太短，一般 在1到8天，以保证疗效。
（二）化学检验 1、放射化学纯度：要求大于95%。 2、化学纯度：常采用光谱法测定。 3、PH和离子强度：理想的放射性药物其 PH值应该7.4的等渗溶液。 （三）生物检验 1 、无菌检验和灭菌：一般采用微生物培 养法进行无菌检验。可采用高压灭菌或过 滤除菌。 2 、热源试验：热源是注射后导致发热反 应的毒素，主要是细菌内毒素。放射性药 物在制备过程中要防止带入热源物质。
2、运转及参与代谢：通过某些药物的主 动转运参与细胞内的有关代谢过程研究特 异器官的功能，进行功能测定或显像。例 如，用131I检查甲状腺功能，当碘化物进 入体循环时，被甲状腺细胞摄取。59Fe参 与血红蛋白合成而浓集于骨髓。这些机制 都是运转及参与代谢。 3、离子交换作用：99mTC-焦磷酸盐用于骨 显像，是因为焦磷酸盐能与骨中PO3-4交换， 实现浓聚而进行显像的。
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诊断用放射性药物 核射线中以γ 光子（能量以100～300 keV为宜）穿透力 强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而 适用于显像；同时γ 光子在组织内电离密度较低，从而机体 所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发 射γ 光子的核素及其标记物。 1． 99Tcm 标记放射性药物 99Tcm核性能优良，为纯γ 光子发 射体，能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于 人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常 用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其 标记的化合物占80%以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、 甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供 应。 2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药 物 这类γ 光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床 中发挥着各自的特性和作用。
二、生物学检验 1、无菌 2、无热源 3、毒性 4、辐射安全
第四节 放射性药物的使用 1、在决定是否给病人使用放射性药物进行诊断或治疗时，首 先要作出正当性判断，即权衡预期的需要或治疗后的好处与辐 射引起的危害，得出进行这项检查或治疗是否值得的结论； 2、医用内照射剂量必须低于国家有关法规的规定； 3、若有几种同类放射性药物可供诊断检查用，则选择所致辐 射吸收剂量最小者；对用于治疗疾病的放射性药物，则选择病 灶辐射吸收剂量最大而全身及紧要器官辐射吸收剂量较小者； 4、诊断检查时尽量采用先进的测量和显像设备，以便获得更 多的信息，提高诊断水平，同时尽可能降低使用的放射性活度； 5、采用必要的保护（如封闭某些器官）和促排措施，以尽量 减少不必要的照射； 6、对恶性疾病患者可以适当放宽限制； 7、对小儿、孕妇、哺乳妇女、近期准备生育的妇女应用放射 性药物要从严考虑。
◆呼吸系统： 99mTc-MAA（大颗粒聚合白蛋白），用于肺灌注显像及 下肢深静脉显像。 99mTc-DTPA （二乙三胺五乙酸），用于肺通气显像。 ◆消化系统： 99mTc-SC（硫胶体），用于肝、脾显像及胃排空显像。 99mTc-PHY（植酸钠），用于肝、脾显像。 99mTc-变性红细胞，用于脾显像。 99mTc-红细胞，用于肝血池显像。 99mTc-EHIDA（依替非宁），用于肝及胆道显像。 99mTc-，用于异位胃粘膜显像。 ◆骨骼系统： 99mTc-MDP（亚甲基二膦酸盐），用于骨显像。
பைடு நூலகம்11C-20.34
18F-110
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葡萄糖
18F-FDG
一个理想的体内诊断用放射性药物，应该具有如下特征： 1、标记制备简便快速； 2、适当的有效半衰期； 3、发射单一的γ射线； 4、合适的射线能量； 5、足够高的靶/非靶比值；
常用药物：99mTc
3．正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核
素（表1-2）在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示 出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应 用最为广泛的正电子放射性药物。
常用正电子放射性核素 15O-2.05 13N-9.96
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第五节 临床核医学常用放射性药物 一、常用显像用药物 1、单光子药物 ◆神经系统： 99mTc-ECD（双半胱氨酸乙酯），用于脑血流灌注显像。 ◆心血管系统： 99mTc-MIBI（甲氧基异丁基异腈）与201TlCl（氯化亚铊）, 用于心肌灌注显像。 99mTc –tetrofosimin(P53)，用于心肌灌注显像。 99mTc-PYP（焦磷酸盐），用于心肌梗死显像。 ◆泌尿系统 ： 99mTc-DTPA （二乙三胺五乙酸），用于肾小球滤过显像。 99mTc-MAG （巯乙甘肽），用于肾小管分泌显像。 3 99mTc-DMSA（二巯基丁二酸钠），用于肾静态显像。
第三章 放射性药物
第一节 基本概念 放射性药物（radiopharmaceuticals）是一类含有放射性核 素的、用于人类疾病诊断和治疗的特殊药物。 核医学中使用的放射性药物，近95%是用于诊断目的。 放射性药物通常不具有普通药物所必需的药理作用，它是 依靠所荷载的放射性核素起到诊疗作用。它可以是放射性核素 本身，也可以是放射性核素标记的药物。 别名：放射性示踪剂 放射性诊断试剂 标记示踪剂等
放射性药物→导弹 配体（非放射性物质）→制导部分 放射性核素→弹头
放射性药物分类 按使用用途分类：诊断用放射性药物 治疗用放射性药物 按药物特性分类：单光子放射性药物 正电子放射性药物 放射性核素显像所使用的体内诊断用放射性药物，通常 也称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。
1、发生器产生，每日可进行淋洗生产，操作简便； 2、半衰期为6.02小时； 3、纯γ射线； 4、140KeV； 5、靶器官摄取高；
治疗用放射性药物 适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变 组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证，此 外，适合的半衰期也是影响放射性治疗药物治疗效果的重要因 素。 发射纯β -射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β -射线时伴有γ 射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl 、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中 2 也取得了较为满意的效果。 常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β 射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β 射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β 射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β 射线最大能量810keV。
绝大多数放射性药物是由两部分组成：放射性核素 和放射性核素标记的药物，放射性药物的性质是这两部 分的综合体现。被标记的药物可以是多肽、蛋白、激素 血液成分、抗体等生理活性物质。 放射性核素与非放射性物质（配体）的结合过程叫 做标记。 核医学就是利用放射性核素的物理性质来达到显像 和治疗的目的，配体的任务就是将放射性核素引至靶器 官，也就是需要诊断或治疗的部位。 也有一些简单的放射性药物，核素本身就起到了配 体的作用，决定其生物分布，例如用于甲状腺疾病诊断 和治疗的131I，缓解骨转移癌疼痛的89Sr等。
◆内分泌系统： 99mTc-，用于甲状腺显像。 99mTc-MIBI，用于甲状旁腺显像。 131I，用于甲状腺及甲状腺癌转移灶显像。 131I-MIBG（间卞基胍），用于肾上腺髓质显像。 ◆淋巴系统： 99mTc-DX（右旋糖酐），用于淋巴显像。 99mTc-ASC(硫化锑)，用于淋巴显像。 99mTc-SC（硫胶体），用于淋巴显像。 ◆其他： 99mTc-白细胞，用于炎症显像。 99mTc- MIBI，用于肿瘤非特异显像。 67Ga-枸橼酸镓，用于炎症及肿瘤显像。
89Sr与153Sm，用于骨转移癌的治疗。 125I粒子，用于肿瘤粒子植入内照射治疗。
放射性药物的不良反应 定义 放射性药物的不良反应是指注射了一般皆能耐受而 且没有超过一般用量的放射性药物之后出现的异常生理反应。 放射性药物不良反应的发生率和类型 放射性药物不良反应的 发生率很低（仅万分之二左右），远低于X线检查常用的碘造 影剂的不良反应率，主要为变态反应、血管迷走神经反应， 少数为热原反应。 不良反应的防治 1、注射室和检查室应备有急救箱及氧气袋； 2、对不良反应较多的药物可稍加稀释，使体积稍大，并 慢速注入； 3、当发生不良反应时，根据情况及时处理。
特殊的放射性治疗药物 1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。 2、内转换电子（125I），射程10nm。 只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。 有研究显示， 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上，杀 死细胞的效率要高300倍。 因此，此类放射性药物在细胞内的定位，是决定治疗效果的 决定因素。
第三节 放射性药物的质量控制 对于核医学临床所使用的、需要引入体内的各种放射性药 物，为了确保其安全有效性，使用前必须经过严格的质量控制。 一、物理化学检验 1、澄明度及颜色检查 多数静脉给药的体内放射性药物是无色透明液体。 （ 99mTc-MAA，乳白色悬浮液体，99mTc-硫胶体，半透明） 2、颗粒大小 多数静脉给药的体内放射性药物是纯清液体，有些是胶体或 颗粒的悬浮液。 （ 99mTc-硫胶体，颗粒直径80-500nm，99mTc-MAA，直径要求 10-100μm） 3、pH值 体内放射性药物的理想pH应同血液一样。
2、正电子药物 18F-FDG（脱氧葡萄糖），用于肿瘤显像及神经系统，心血 管系统的显像。 18F-MET（蛋氨酸），用于肿瘤显像。 18F-FMISO(佛硝基咪唑)，用于肿瘤显像。 18F-choline（胆碱），用于肿瘤显像。 11C-acetate（乙酸），用于肿瘤显像。 …………
二、常用治疗用药物 131I，用于甲亢、甲状腺癌转移灶的治疗。 131I-MIBG，用于嗜铬细胞瘤及转移灶的治疗。 32P-Na PO 溶液可进行真红细胞增多症和原发性血小板增多 3 4 症的治疗；32P胶体可进行腔内治疗； 32P敷贴器可进行毛细血 管瘤等皮肤病的治疗；
4、化学纯度 化学纯度是描述放射性药物中指定化学成分的含量，与放射 性无关。一般，载体纯度越高越好。 1ml MAA，1ml=（0.8mlMAA+0.2杂质） 5、放射化学纯度—常规质控项目 在放射性药物中，指定化学形态的放射性强度占该放射性药 物总放射性强度的百分比。 0.5ml99mTc+ 0.5mlMAA= 1ml99mTc-MAA/1ml=100% 0.5ml99mTc+ 0.5mlMAA= 0.6ml99mTc-MAA/1ml=60% 6、放射性核素纯度 放射性药物中指定放射性核素的放射性强度占该放射性药物 总强度的百分比。 1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.5ml99mTc 1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.4ml99mTc+0.1ml 99Mo