药理学-抗病毒药和抗真菌药.ppt
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器疱疹。偶见恶心、腹泻和头痛。
第一节 抗病毒药
更昔洛韦
更昔洛韦(ganciclovir)对HSV和VZV抑制作用与阿昔 洛韦相似,但对巨细胞病毒抑制作用较强,约为阿 昔洛韦的100倍。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。 只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染
性肺炎、肠炎及视网膜炎等。
染艾滋病的治疗。 严重毒性是胰腺炎,其他的毒性反应还有乳酸性酸
中毒,脂肪变性,重度肝肿大,视网膜病变和和视 神经炎。
第一节 抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂 NNRTI类包括地拉韦定 (delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)和依法 韦恩茨(efavirenz)。
•
• NNRTI类可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫 转移发生率,也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV 感染。但从不单独应用于HIV感染,因单独应用 时HW可迅速产生耐药性。
第一节 抗病毒药
拉米夫定 是一种胞嘧啶核苷衍生物,能抑制乙肝病
毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性, 而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。 用于艾滋病的治疗。 常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、 头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症 状一般较轻并可自行缓解。
第一节 抗病毒药
去羟肌苷
能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。 应在用餐30min以前或在用餐2h以后,空腹服用。 与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV感
第一节 抗病毒药
齐多夫定(ZDV)
是第一个获准治疗艾滋病的药物。 ZDV为治疗HIV感染的首选药,可减轻或缓解AIDS相关症状,为增强
疗效、防止或延缓耐药性产生,临床上须与其他抗HIV药合用。 引起骨髓抑制,表现为白细胞或红细胞减少;还有一定骨骼肌和心
肌毒性。
第一节 抗病毒药
扎西他滨
是第三个HIV逆转录酶抑制剂,为胞嘧啶核苷类似物,有 对抗HIV-I和HIV-2的活性, 竞争性地抑制HIV逆转录酶, 从而终止病毒DNA的延伸。
第一节 抗病毒药
第一节 抗病毒药
抗病毒药的作用机制
竞争细胞表面的受体,阻止病毒的吸附,如肝素或带阴电荷的多糖 阻碍病毒穿人和脱壳,如金刚烷胺能抑制A型流感病毒的脱壳和病毒核
酸到宿主胞浆的转移而发挥作用 阻碍病毒生物合成 增强宿主抗病能力,如干扰素能激活宿主细胞的某些酶,降解病毒的
mRNA,抑制蛋白的合成,翻译和装配
药理学
抗病毒药和抗真菌药
内容提要
抗病毒药
治疗艾滋病的抗HIV药 治疗疱疹病毒药物 治疗流感病毒药物 治疗肝炎病毒的药物
抗真菌药
抗生素类抗真菌药 唑类抗真菌药 丙烯胺类抗真菌药 嘧啶类抗真菌药
基本要求
• 学习重点
–掌握:抗HIV药、抗真菌药主要药物的特 点。
–熟悉:其他药物的作用特点。
第一节 抗病毒药
2 .用于对齐Baidu Nhomakorabea夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多
夫定合用治疗晚期HIV感染,临床显示比单用其中任何一 种疗效都好且不增加副作用。
第一节 抗病毒药
司他夫定
为脱氧胸苷衍生物,对HIV-1和HIV-2均有 抗病毒活性。
与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗
HIV感染,可用于不能耐受齐多夫定或对 齐多夫定反应不佳的患者。
第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药 物,包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine, AZT)、扎西他宾(zalcitabine,ddC)、司他夫定 (stavudine,d4T)和拉米夫定(1amivudine,3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine,ddI)和 阿巴卡韦(abacavir,ABC)
为单纯疱疹病毒感染的首选药,也可用于乙型肝炎。
第一节 抗病毒药
伐昔洛韦
伐昔洛韦(valacyclovir)为阿昔洛韦二异戊酰胺酯,口服后 可迅速转化为阿昔洛韦,所达血浓度为口服阿昔洛韦后的5倍 。
抗病毒活性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相同。 可治疗原发性或复发性生殖器疱疹、带状疱疹及频发性生殖
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化,从而竞争 性抑制病毒DNA多聚酶;并可掺入病毒DNA分子中,阻断病毒 的DNA合成。
为单纯疱疹病毒感染的首选药,也可用于乙型肝炎。
第一节 抗病毒药
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一,对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化,从而竞争 性抑制病毒DNA多聚酶;并可掺入病毒DNA分子中,阻断病毒 的DNA合成。
• 病毒包括DNA及RNA病毒 • 病毒侵入人体的过程:病毒吸附(attachment)并穿入
(penetration)至宿主细胞内,病毒脱壳(uncoating)后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制,按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis),然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从 细胞内释放(release)出来。
第一节 抗病毒药
抗HIV (human immunodeficiency virus)药
• 当前抗HIV药主要通过抑制反转录酶或HIV蛋白酶发挥作用, 包括 –核苷反转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcrlptase inhibitors,NRTIs) –非核苷反转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibltors,NNRTIs) –蛋白酶抑制剂(protease inhibitors,PIs)
第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一,对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
第一节 抗病毒药
曲氟尿苷
曲氟尿苷(trifluridine)为卤代嘧啶类核苷,在 细胞内磷酸化成三磷酸曲氟尿苷活化形式,可掺 人病毒的DNA分子而抑制其合成,主要抑制HSV-1 、HSV-2、牛痘病毒和某些腺病毒。
第一节 抗病毒药
更昔洛韦
更昔洛韦(ganciclovir)对HSV和VZV抑制作用与阿昔 洛韦相似,但对巨细胞病毒抑制作用较强,约为阿 昔洛韦的100倍。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。 只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染
性肺炎、肠炎及视网膜炎等。
染艾滋病的治疗。 严重毒性是胰腺炎,其他的毒性反应还有乳酸性酸
中毒,脂肪变性,重度肝肿大,视网膜病变和和视 神经炎。
第一节 抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂 NNRTI类包括地拉韦定 (delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)和依法 韦恩茨(efavirenz)。
•
• NNRTI类可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫 转移发生率,也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV 感染。但从不单独应用于HIV感染,因单独应用 时HW可迅速产生耐药性。
第一节 抗病毒药
拉米夫定 是一种胞嘧啶核苷衍生物,能抑制乙肝病
毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性, 而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。 用于艾滋病的治疗。 常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、 头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症 状一般较轻并可自行缓解。
第一节 抗病毒药
去羟肌苷
能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。 应在用餐30min以前或在用餐2h以后,空腹服用。 与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV感
第一节 抗病毒药
齐多夫定(ZDV)
是第一个获准治疗艾滋病的药物。 ZDV为治疗HIV感染的首选药,可减轻或缓解AIDS相关症状,为增强
疗效、防止或延缓耐药性产生,临床上须与其他抗HIV药合用。 引起骨髓抑制,表现为白细胞或红细胞减少;还有一定骨骼肌和心
肌毒性。
第一节 抗病毒药
扎西他滨
是第三个HIV逆转录酶抑制剂,为胞嘧啶核苷类似物,有 对抗HIV-I和HIV-2的活性, 竞争性地抑制HIV逆转录酶, 从而终止病毒DNA的延伸。
第一节 抗病毒药
第一节 抗病毒药
抗病毒药的作用机制
竞争细胞表面的受体,阻止病毒的吸附,如肝素或带阴电荷的多糖 阻碍病毒穿人和脱壳,如金刚烷胺能抑制A型流感病毒的脱壳和病毒核
酸到宿主胞浆的转移而发挥作用 阻碍病毒生物合成 增强宿主抗病能力,如干扰素能激活宿主细胞的某些酶,降解病毒的
mRNA,抑制蛋白的合成,翻译和装配
药理学
抗病毒药和抗真菌药
内容提要
抗病毒药
治疗艾滋病的抗HIV药 治疗疱疹病毒药物 治疗流感病毒药物 治疗肝炎病毒的药物
抗真菌药
抗生素类抗真菌药 唑类抗真菌药 丙烯胺类抗真菌药 嘧啶类抗真菌药
基本要求
• 学习重点
–掌握:抗HIV药、抗真菌药主要药物的特 点。
–熟悉:其他药物的作用特点。
第一节 抗病毒药
2 .用于对齐Baidu Nhomakorabea夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多
夫定合用治疗晚期HIV感染,临床显示比单用其中任何一 种疗效都好且不增加副作用。
第一节 抗病毒药
司他夫定
为脱氧胸苷衍生物,对HIV-1和HIV-2均有 抗病毒活性。
与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗
HIV感染,可用于不能耐受齐多夫定或对 齐多夫定反应不佳的患者。
第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药 物,包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine, AZT)、扎西他宾(zalcitabine,ddC)、司他夫定 (stavudine,d4T)和拉米夫定(1amivudine,3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine,ddI)和 阿巴卡韦(abacavir,ABC)
为单纯疱疹病毒感染的首选药,也可用于乙型肝炎。
第一节 抗病毒药
伐昔洛韦
伐昔洛韦(valacyclovir)为阿昔洛韦二异戊酰胺酯,口服后 可迅速转化为阿昔洛韦,所达血浓度为口服阿昔洛韦后的5倍 。
抗病毒活性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相同。 可治疗原发性或复发性生殖器疱疹、带状疱疹及频发性生殖
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化,从而竞争 性抑制病毒DNA多聚酶;并可掺入病毒DNA分子中,阻断病毒 的DNA合成。
为单纯疱疹病毒感染的首选药,也可用于乙型肝炎。
第一节 抗病毒药
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一,对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化,从而竞争 性抑制病毒DNA多聚酶;并可掺入病毒DNA分子中,阻断病毒 的DNA合成。
• 病毒包括DNA及RNA病毒 • 病毒侵入人体的过程:病毒吸附(attachment)并穿入
(penetration)至宿主细胞内,病毒脱壳(uncoating)后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制,按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis),然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从 细胞内释放(release)出来。
第一节 抗病毒药
抗HIV (human immunodeficiency virus)药
• 当前抗HIV药主要通过抑制反转录酶或HIV蛋白酶发挥作用, 包括 –核苷反转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcrlptase inhibitors,NRTIs) –非核苷反转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibltors,NNRTIs) –蛋白酶抑制剂(protease inhibitors,PIs)
第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一,对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
第一节 抗病毒药
曲氟尿苷
曲氟尿苷(trifluridine)为卤代嘧啶类核苷,在 细胞内磷酸化成三磷酸曲氟尿苷活化形式,可掺 人病毒的DNA分子而抑制其合成,主要抑制HSV-1 、HSV-2、牛痘病毒和某些腺病毒。