咪达唑仑注射液说明书

咪达呼仑注射液说明书

【药品名称】

通用爼：咪达呼仑注射液

英文名:Midazolam Injection

汉语拼音名:Midazuolun Zhusheye

本品主要成份为：咪达卩坐仑盐酸盐（马来酸盐）。

瓦化学名称为：8-氯-6-（2-氟苯基）-1冲基4H-咪哇并[l,5-a[l,4苯并二氮杂。

分子式：盐酸盐C18H13CIFN3・HC1 分子量：362.2

分子式：马来酸盐C18H13C1FN3・C4H4O4 分子量：441.8

【性状】

无色至淡黄色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与英受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。

【药代动力学】

本品为亲脂性物质，在PH<4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。在生理性pH值条件下，英亲脂性碱基释岀，迅速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2〜1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%,分布半衰期（Tl/2a）为5-10分钟，消除半衰期（Tl/2b）短，约2〜3小时，蛋白结合率高达96%,淸除率为6〜11ml/（kg・min）。静脉输注咪达卩坐仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%,消除情况与静脉注射后相似。咪达哇仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。

【适应症】

1. 麻醉前给药。

2. 全麻醉诱导和维持。

3. 椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。

4. 诊断或治疗性操作（如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等）时病人镇静。

5. ICU病人镇静。

【用法用量】

本品为强镇静药，注射速度宜缓慢，剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。

1. 肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。

静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5%或10%匍萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。

2. 麻醉前给药在麻醉诱导前20〜60分钟使用,剂量为0.05〜0.075mg/kg肌内注射，老年患者剂屋酌减;全麻诱导常用5〜10mg（0」〜0.15mg/kg）o

3. 局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,分次静脉注射0.03〜0.04mg/kg。

4. ICU病人镇静,先静注2〜3mg継之以0.05mg/（kg・h）静脉滴注维持。

【不良反应】

<1）麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为10.8%〜23.3%；静脉注射后，有15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。

（2）咪达呼仑静脉注射，特别当与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性脑病而死亡。

（3）长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有:

①低血压，静脉注射的发生率约为1%»

②急性谑妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。

③肌注局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。

较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然：肌肉和静脉发硬及疼痛; 手脚无力、麻、痛或针刺样感等。

【禁忌】对苯二氮过敏的病人、重症肌无力想者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。

【注意事项】

1. 用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。

2. 本品不能用6%匍聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。

3. 长期静脉注射咪达哇仑,突然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂用量。

4. 肌内或静脉注射咪达卩坐仑后至少3个小时不能离开医院或诊室，之后应有人伴随才能离开。至少12个小时内不得开车或操作机器等。

5. 慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用咪达哇仑应减小剂量并进行生命体征的监测。

6. 急性洒精中毒时，与之合用将抑制生命体征。

①病人可岀现昏迷或休克，低血压的作用将延长：

②充血性心力衰竭可延长T1/2时间，增加容积分布2〜3倍：

③出现肝功能损害。

7. 老年人危险性的手术和斜视，白内障切除的手术中，可推荐应用咪达哇仑，但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 咪达卩坐仑不能用于孕妇，在分娩过程中应用须特别注意，单次大剂疑注射可致新生儿呼吸抑制，肌张力减退，体温下降以及吸吮无力。

2. 咪达卩坐仑可随乳汁分泌，通常不用于哺乳期妇女。

【儿童用药】

【老年患者用药】60岁以上老人为高风险病人之列。

【药物相互作用】

1. 咪达I坐仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性

抗组胺药的中枢抑制作用。

2. 一些肝酶抑制药，特别是细胞色素P4503A抑制药物，可影响咪达哇仑的药代动力学, 使

其镇静作用延长。

3. 酒精可增强咪达呼仑的镇静作用。

【药物过量】

1. 过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制一从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下，只需注意监测生命体征即可。

2. 严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息，需采取相应的措施（人工呼吸、循环支持），以及采用苯二氮类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。

【规格】2ml:10mg

【贮藏】本品不宜冷冻贮存以防冻裂。、

尼莫地平

用法用量

体重低于70公斤或血压不稳的患者，治疗开始的2小时可按照每小时0.5亳克尼莫地平给药（相当于2.5亳升尼莫地平注射液/小时，剂量约为7.5微克/公斤体重/小时）。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2小时后，剂量可增至1亳克尼莫地平（相当于5亳升尼莫地平注射液/小时，剂屋约为15微克/公斤体重/小时）。体重大于70公斤的患者，剂量宜从每小时1亳克尼莫地平开始（相当于5亳升尼莫地平注射液/小时，剂量约为15微克/公斤体重/小时），2小时后如无不适可增至2亳克（相当于10亳升尼莫地平注射液/小时，剂量约为30微克/公斤体重/小时）。对于发生不良反应的患者，有必要减小剂量或中断治疗。严重肝功能不全，尤其是肝硬化，由于首过效应的降低和代谢淸除率的下降，导致尼莫地平的生物利用度的升高，疗效和副作用，尤其是血压下降更明显。在这种情况下，根据血压情况适当减量，如有必要，也应考虑中断治疗。

尼莫地平注射液经中心静脉插管用输液泵连续静脉输注，并经过三通阀可与下列任何一种液体：5%葡萄糖、0.9%氯化钠、乳酸钠林格氏液、含镁乳酸钠林格氏液、右旋糖酊40溶液或6%的HAES聚氧-2男乙基淀粉，以大致1 ：4（尼莫地平注射液:联合输液）的比例同时输

注，也可与甘露醇、人血白蛋白、血液同时输注。

严禁将尼莫地平注射液加入其它输液瓶或输液袋中，严禁与其它药物混合。麻醉、外科手术、血管造影术中应连续给予尼莫地平注射液。

输注尼莫地平注射液的聚乙烯管、联合输液管和中心插管应用三通阀连接。