口服降糖药的机制和合理使用课件

四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素 或
每日3次预混胰岛素类似物
基础胰岛素 或
每日1-2次预混胰岛素
GLP-1 受体激动剂
中国2型糖尿病防治指南2010年版
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
一线单药起始的口服降糖药
一线药物治疗
二甲双胍
如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗
格列奈类
作用机制： 关闭胰岛β细胞细胞膜KATP通道， 胰岛素分泌
优 点：
餐后血糖偏离；次数灵活
缺 点： 低血糖，但发生频率和程度较磺脲类轻；体重增加； ？减弱心肌缺血预处理；频繁用药
胰岛素 促分泌剂
常用品种 瑞格列奈 那格列奈
剂量范围/日 1~16 mg
120～360mg
用法用量
服用次数/日 3次
每日3次预混胰岛素类似物
基础胰岛素 或
每日1-2次预混胰岛素
中国2型糖尿病防治指南2010年版
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二甲双胍
作用机制： 激活腺苷酸激酶， 肝脏葡萄糖生产
二甲双胍
优 点： 用药经验丰富；无体重增加；无低血糖；可能 心血管事件（UKPDS）
缺 点： 胃肠道副作用（腹泻、腹痛）；乳酸酸中毒（罕见）；维生素B12缺乏； 多禁忌：CKD、酸中毒、缺氧、脱水
常用品种 二甲双胍及缓释片
剂量范围/日 500~2000mg
用法用量
服用次数/日
用药时间
2~3次
随餐服用
（缓释片1~2次） （缓释片每日1次时推荐随晚餐服用）
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79.
主要治疗路径
备选治疗路径
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂
二线药物治疗
胰岛素促分泌剂 或
-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂
三线药物治疗
基础胰岛素 或
每日1-2次预混胰岛素
或
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂
或
GLP-1 受体激动剂
四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素 或
3次
用药时间 进餐服药，不进餐不服药， 不影响服药效果
主餐前服药
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79.
2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)
3.药物说明书
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-糖苷酶抑制剂
作用机制： 抑制小肠-葡萄糖苷酶，延缓肠道碳水化合物的消化/吸收
-糖苷酶 抑制剂
优 点： 无低血糖； 餐后血糖偏离； ？ CVD事件（STOP-NIDDM）； 非全身
缺 点： HbA1C疗效一般不高；胃肠道副作用（胀气、腹泻）；频繁用药
常用品种 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇
剂量范围/日 100~300 mg 0.2~0.9 mg 100~300 mg
用法用量
服用次数/日
用药时间
3次
随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量
3次
餐前口服，服药后即刻进餐
3次
在每顿正餐开始时服用
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79.
2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)
3.药物说明书
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2型糖尿病的病理生理机制
肠促胰素效应减弱
细胞
胰高糖 素分泌 增加
百度文库
β细胞
胰岛素 分泌 减少
高血糖
肝糖输出增加
神经递质功能异常
脂肪分解增加和 葡萄糖摄入减少
葡萄糖重 吸收增加 糖的摄入减少
Tahrani et al. Lancet 2011;378:182-97
二甲双胍 噻唑烷二酮
-糖苷酶抑制剂
胰岛素促分泌剂
Adapted from DeFronzo RA. Br J Diabetes Vasc Dis. 2003;3(suppl 1):S24-S40
非胰岛素促泌剂
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高血糖治疗路径中口服降糖药的地位
常用品种 格列本脲 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列齐特 格列齐特缓释片 格列喹酮 格列美脲
用法用量
剂量范围/日
服用次数/日
2.5~15 mg
1~3次
2.5~30 mg
1~3次
5~20 mg
1次
80~320 mg
1~3次
30~120 mg
1次
30~180 mg
1~3次
1~8 mg
1次
用药时间 餐前30分钟 餐前半小时
早餐时 餐前
早餐时 餐前半小时 早餐前或餐时服
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79.
2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)
3.药物说明书
胰岛素 促分泌剂
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若单药治疗血糖不达标，可联合二种口服降糖药治疗
一线药物治疗 二甲双胍
如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗
主要治疗路径
备选治疗路径
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂
二线药物治疗
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂
三线药物治疗
基础胰岛素 或
每日1-2次预混胰岛素
或胰或岛噻素唑促烷分二泌酮剂类或或D-糖PP苷-4酶抑抑制制剂剂或
2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)
3.药物说明书
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磺脲类
作用机制： 关闭胰岛β细胞细胞膜KATP通道， 胰岛素分泌
优 点： 用药经验丰富； 微血管风险（UKPDS）
缺 点： 低血糖；体重增加；？减弱心肌缺血预处理；耐用性低
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现有口服降糖药的种类和作用特点
胰岛分泌功能缺陷
胰岛素分泌不足 (β细胞功能缺陷)
对胰高糖素抑制的 不足
(细胞功能缺陷)
胰岛素抵抗
(胰岛素应答受损)
延缓碳水化合 物的吸收
肠
磺脲类药物 格列奈类药物 DPP-4抑制剂
DPP-4抑制剂