恶性肿瘤化学治疗
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细胞有丝分裂，染色体平均分布 到两个子细胞
2020/11/3
14
化疗药物的细胞动力学分类
类型
作用对象
作用特点
代表药物
细胞周期 非特异性 药物
主要杀伤 包 括 G0 期 在内的所 有细胞
杀伤作用快而强， 烷化剂、抗肿瘤抗生素、 疗效与剂量有关， 铂类、 与用药时间关系 小，宜大剂量冲 击治疗
细胞周期 特异性药
2020/11/3
20
姑息性化疗的策略
1. 延长生存时间； 2. 提高生活质量； 3. 减轻症状。
①. 一级动力学 ②.选择性目前还不高 ③.对Go细胞无效 ④.毒性 ⑤.隐蔽所(CNS 、睾丸 ⑥.抗药性
2020/11/3
6
化疗概述－概念
肿瘤化学治疗 应用抗癌药物杀伤肿瘤细胞，是一种全身 性的治疗手段。
与适于局限性肿瘤的肿瘤外科学和放射学 有着本质的不同，是肿瘤综合治疗重要手 段之一。
2020/11/3
①.直接杀瘤效力不够强 ②.剂量大时毒性明显 ③.限制:花费较大
中医中药 防 治 放 \ 化 疗 反 应 , ①.直接杀瘤效力不足
治疗
手术放\化疗后巩固 ②.目前无特定疗效方剂
③.使用不方便(煎药)
2020/11/3
5
各种治疗手段的适应症和缺点(三)
治疗手段 主要适应症
主要限制或缺点
化学治来自百度文库疗
晚期或转移性肿 瘤, 潜在转移 恶性体腔积液
时相
时间
特点
G0 期 （ 休 止 期 ） 不定
休止状态
G1 期 （ DNA 合 成前期）
S期（DNA合成 期）
G2 期 （ DNA 合 成后期）
M期（细胞分裂 期）
数小时至 数天 2～30小时
2～3小时
1~2小时
合 成 RNA （ 关 键 是 mRNA ） 与 酶蛋白 合成DNA和组蛋白
继续合成RNA与蛋白质
7
化疗概述－发展里程
40年代： 氮芥应用于淋巴瘤 50年代： 甲氨喋呤等抗代谢药应用于血液肿瘤，
儿童急淋短暂缓解 70年代： 顺铂、阿霉素等广泛应用，化疗从姑息
向根治性过度，ALL、HD、绒癌等肿 瘤治愈. 80年代： 辅助和新辅助化疗概念的形成 90年代: 紫杉类、喜树碱类等、生物反应调节 剂、肿瘤成熟诱导分化剂、辅助治疗 G-CSF、止吐药
2020/11/3
8
化疗概述－发展里程
20世纪下半叶 以细胞毒药物为主，新的药物不断出现
20世纪末~21世纪 细胞毒药物继续发展 分子靶点药物 生物治疗和基因治疗发展迅速
2020/11/3
9
60年来肿瘤化疗取得的成绩
某些肿瘤获得治愈
HD、ALL、非何杰金氏淋巴瘤(某些类型) 、绒癌、 睾丸肿瘤（生殖细
TOPO异构酶抑制剂：DUR、VP16、HCPT、CPT-11 抗雌激素类药：三苯氧胺、法乐通 孕激素类药：甲羟孕酮、甲地孕酮 抗雄激素类药：氟它胺
LH-RH激动剂/拮抗剂：诺雷德、依那通
干扰素、白介素、肿瘤坏死因子、胸腺肽
美罗华、贺塞汀
抗新生血管生成剂
酪胺酸酶抑制剂：ZD1839、格列卫
细胞分化诱导剂：维甲酸
细胞凋亡诱导剂
17
作用机理
嘌呤 嘧啶
抑制嘌呤合成
氨甲喋呤
6－巯基嘌呤 硫鸟嘌呤
抑制嘌呤合成
抑制核苷酸转变 核苷酸
抑制核苷 酸还原酶
羟基脲、 脱氧胞苷
氟尿嘧啶
阿糖胞苷
抑 制
抑制DNA聚合酶
抑制dTMP合成
脱氧核苷酸
抑制TOPO酶Ⅰ或Ⅱ VP16、HCPT、ADM
阻碍修复
RNA
博莱霉素
功
损伤DNA
能
DNA
物
2020/11/3
对增殖期 某一时相 的肿瘤细 胞有杀伤 作用
杀伤作用缓慢， 疗效与与用药时 间关系大，宜选 用最大耐受量缓 慢静脉滴注、肌 注或口服
G1 期 ： L － 门 冬 酰 胺 酶 、 糖皮质激素
S期： 抗代谢药为主， 5Fu，Xeloda等 G2期：博莱霉素、平阳
霉素 M期：植物碱类为主
与DNA交叉联接
烷化剂、顺铂、 丝裂霉素
RNA
（tRNA、mRNA、核蛋白体）
嵌入DNA
抑制RNA合成 放线菌素D
三尖杉酯碱
抑制蛋白质合成
蛋白质
L－门冬酰胺酶
促使微管解聚 长春碱类
2020/11/3
酶类
微管
促使微管聚合 紫杉类
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肿瘤化学治疗的实施
2020/11/3
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化疗的目的
●姑息性化疗： ●根治性化疗： ●辅助化疗： ●新辅助化疗：
治疗手段 手术治疗
主要适应症 局限性肿瘤
放射治疗
局限性放射 敏感肿瘤
2020/11/3
主要限制或缺点
①.局部扩散 ②.潜在的远处转移 ③.手术创伤巨大
①.剂量限制性 ②.放射抗拒 ③.潜在的远处转移 ④.放射线反应
4
各种治疗手段的适应症和缺点(二)
治疗手段 主要适应症
主要限制或缺点
生物治疗
体积小的残余瘤,早 期近年: 晚期特异 性高
15
抗代谢药
烷化剂 抗肿瘤抗生素
细胞周期特异性药物 博莱霉素
S期
G2期
长春碱类
M期
G1期
静止期G0
自然死亡 细胞群
细胞周期非特异性药物
2020/11/3
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细胞毒性药物
抗
肿
瘤
化
疗
激素类药
药
物
的
分
生物反应调节剂
类 单克隆抗体类
其它
2020/11/3
作用于DNA化学结构的药物：烷化剂、铂类、丝裂霉素 影响核酸合成的药物：抗嘌呤、嘧啶合成药，阿糖胞苷 作用于核酸转录的药物：放线菌素D、蒽环类 干扰微管蛋白质合成药：长春碱、紫杉类、鬼臼碱
恶性肿瘤的化学治疗
癌症的治疗方法
外科手术治疗。 放射治疗。 化学药物治疗。 生物治疗。 中医中药治疗。
2020/11/3
2
恶性肿瘤治疗方法及评价
局部治疗 全身治疗
手术治疗 三大治疗手段
放射治疗 化学治疗 生物治疗 疗效有待研究 中医药治疗 辅助、调节治疗
2020/11/3
3
各种治疗手段的适应症和缺点(一)
2020/11/3
10
抗肿瘤药物的分类及作用机理
2020/11/3
11
细胞周期特异性药
按细胞周期分
抗
细胞周期非特异性药
肿 瘤
烷化剂
药
抗肿瘤抗生素
物
的 分
按来源和药理学分
类
抗代谢药 微管蛋白抑制剂 拓扑异构酶抑制剂
激素类
2020/11/3
12
细胞周期动力学
细胞
2020/11/3
13
细胞增殖周期各时相的特点
胞）、肾母细胞瘤（Wilm’s）、胚胎性横纹肌肉瘤 、尤文氏肉瘤
（Ewing’s）、神经母细胞瘤等.
晚期实体癌化疗疗效仍不满意，但总生存有提高
晚期乳腺癌、肠癌、胃癌、非小细胞肺癌等多数实体肿瘤
提高了某些肿瘤手术后的生存
乳腺癌、肠癌、骨肉瘤等.
提高了某些肿瘤手术切除的机会
头颈癌、直肠癌、卵巢癌等
2020/11/3
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化疗药物的细胞动力学分类
类型
作用对象
作用特点
代表药物
细胞周期 非特异性 药物
主要杀伤 包 括 G0 期 在内的所 有细胞
杀伤作用快而强， 烷化剂、抗肿瘤抗生素、 疗效与剂量有关， 铂类、 与用药时间关系 小，宜大剂量冲 击治疗
细胞周期 特异性药
2020/11/3
20
姑息性化疗的策略
1. 延长生存时间； 2. 提高生活质量； 3. 减轻症状。
①. 一级动力学 ②.选择性目前还不高 ③.对Go细胞无效 ④.毒性 ⑤.隐蔽所(CNS 、睾丸 ⑥.抗药性
2020/11/3
6
化疗概述－概念
肿瘤化学治疗 应用抗癌药物杀伤肿瘤细胞，是一种全身 性的治疗手段。
与适于局限性肿瘤的肿瘤外科学和放射学 有着本质的不同，是肿瘤综合治疗重要手 段之一。
2020/11/3
①.直接杀瘤效力不够强 ②.剂量大时毒性明显 ③.限制:花费较大
中医中药 防 治 放 \ 化 疗 反 应 , ①.直接杀瘤效力不足
治疗
手术放\化疗后巩固 ②.目前无特定疗效方剂
③.使用不方便(煎药)
2020/11/3
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各种治疗手段的适应症和缺点(三)
治疗手段 主要适应症
主要限制或缺点
化学治来自百度文库疗
晚期或转移性肿 瘤, 潜在转移 恶性体腔积液
时相
时间
特点
G0 期 （ 休 止 期 ） 不定
休止状态
G1 期 （ DNA 合 成前期）
S期（DNA合成 期）
G2 期 （ DNA 合 成后期）
M期（细胞分裂 期）
数小时至 数天 2～30小时
2～3小时
1~2小时
合 成 RNA （ 关 键 是 mRNA ） 与 酶蛋白 合成DNA和组蛋白
继续合成RNA与蛋白质
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化疗概述－发展里程
40年代： 氮芥应用于淋巴瘤 50年代： 甲氨喋呤等抗代谢药应用于血液肿瘤，
儿童急淋短暂缓解 70年代： 顺铂、阿霉素等广泛应用，化疗从姑息
向根治性过度，ALL、HD、绒癌等肿 瘤治愈. 80年代： 辅助和新辅助化疗概念的形成 90年代: 紫杉类、喜树碱类等、生物反应调节 剂、肿瘤成熟诱导分化剂、辅助治疗 G-CSF、止吐药
2020/11/3
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化疗概述－发展里程
20世纪下半叶 以细胞毒药物为主，新的药物不断出现
20世纪末~21世纪 细胞毒药物继续发展 分子靶点药物 生物治疗和基因治疗发展迅速
2020/11/3
9
60年来肿瘤化疗取得的成绩
某些肿瘤获得治愈
HD、ALL、非何杰金氏淋巴瘤(某些类型) 、绒癌、 睾丸肿瘤（生殖细
TOPO异构酶抑制剂：DUR、VP16、HCPT、CPT-11 抗雌激素类药：三苯氧胺、法乐通 孕激素类药：甲羟孕酮、甲地孕酮 抗雄激素类药：氟它胺
LH-RH激动剂/拮抗剂：诺雷德、依那通
干扰素、白介素、肿瘤坏死因子、胸腺肽
美罗华、贺塞汀
抗新生血管生成剂
酪胺酸酶抑制剂：ZD1839、格列卫
细胞分化诱导剂：维甲酸
细胞凋亡诱导剂
17
作用机理
嘌呤 嘧啶
抑制嘌呤合成
氨甲喋呤
6－巯基嘌呤 硫鸟嘌呤
抑制嘌呤合成
抑制核苷酸转变 核苷酸
抑制核苷 酸还原酶
羟基脲、 脱氧胞苷
氟尿嘧啶
阿糖胞苷
抑 制
抑制DNA聚合酶
抑制dTMP合成
脱氧核苷酸
抑制TOPO酶Ⅰ或Ⅱ VP16、HCPT、ADM
阻碍修复
RNA
博莱霉素
功
损伤DNA
能
DNA
物
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对增殖期 某一时相 的肿瘤细 胞有杀伤 作用
杀伤作用缓慢， 疗效与与用药时 间关系大，宜选 用最大耐受量缓 慢静脉滴注、肌 注或口服
G1 期 ： L － 门 冬 酰 胺 酶 、 糖皮质激素
S期： 抗代谢药为主， 5Fu，Xeloda等 G2期：博莱霉素、平阳
霉素 M期：植物碱类为主
与DNA交叉联接
烷化剂、顺铂、 丝裂霉素
RNA
（tRNA、mRNA、核蛋白体）
嵌入DNA
抑制RNA合成 放线菌素D
三尖杉酯碱
抑制蛋白质合成
蛋白质
L－门冬酰胺酶
促使微管解聚 长春碱类
2020/11/3
酶类
微管
促使微管聚合 紫杉类
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肿瘤化学治疗的实施
2020/11/3
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化疗的目的
●姑息性化疗： ●根治性化疗： ●辅助化疗： ●新辅助化疗：
治疗手段 手术治疗
主要适应症 局限性肿瘤
放射治疗
局限性放射 敏感肿瘤
2020/11/3
主要限制或缺点
①.局部扩散 ②.潜在的远处转移 ③.手术创伤巨大
①.剂量限制性 ②.放射抗拒 ③.潜在的远处转移 ④.放射线反应
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各种治疗手段的适应症和缺点(二)
治疗手段 主要适应症
主要限制或缺点
生物治疗
体积小的残余瘤,早 期近年: 晚期特异 性高
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抗代谢药
烷化剂 抗肿瘤抗生素
细胞周期特异性药物 博莱霉素
S期
G2期
长春碱类
M期
G1期
静止期G0
自然死亡 细胞群
细胞周期非特异性药物
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细胞毒性药物
抗
肿
瘤
化
疗
激素类药
药
物
的
分
生物反应调节剂
类 单克隆抗体类
其它
2020/11/3
作用于DNA化学结构的药物：烷化剂、铂类、丝裂霉素 影响核酸合成的药物：抗嘌呤、嘧啶合成药，阿糖胞苷 作用于核酸转录的药物：放线菌素D、蒽环类 干扰微管蛋白质合成药：长春碱、紫杉类、鬼臼碱
恶性肿瘤的化学治疗
癌症的治疗方法
外科手术治疗。 放射治疗。 化学药物治疗。 生物治疗。 中医中药治疗。
2020/11/3
2
恶性肿瘤治疗方法及评价
局部治疗 全身治疗
手术治疗 三大治疗手段
放射治疗 化学治疗 生物治疗 疗效有待研究 中医药治疗 辅助、调节治疗
2020/11/3
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各种治疗手段的适应症和缺点(一)
2020/11/3
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抗肿瘤药物的分类及作用机理
2020/11/3
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细胞周期特异性药
按细胞周期分
抗
细胞周期非特异性药
肿 瘤
烷化剂
药
抗肿瘤抗生素
物
的 分
按来源和药理学分
类
抗代谢药 微管蛋白抑制剂 拓扑异构酶抑制剂
激素类
2020/11/3
12
细胞周期动力学
细胞
2020/11/3
13
细胞增殖周期各时相的特点
胞）、肾母细胞瘤（Wilm’s）、胚胎性横纹肌肉瘤 、尤文氏肉瘤
（Ewing’s）、神经母细胞瘤等.
晚期实体癌化疗疗效仍不满意，但总生存有提高
晚期乳腺癌、肠癌、胃癌、非小细胞肺癌等多数实体肿瘤
提高了某些肿瘤手术后的生存
乳腺癌、肠癌、骨肉瘤等.
提高了某些肿瘤手术切除的机会
头颈癌、直肠癌、卵巢癌等