药物化学第七版教案
药物化学(第七版)第一章
原பைடு நூலகம்抑制剂
洛伐他丁
普萘洛尔
氯吡格雷 塞氯匹定 抗血栓药 阿司匹林
拉贝洛尔
醋丁洛尔 肼屈嗪 作用于血管平
氟桂利嗪
Diltiazem
钙通道阻滞剂
奎尼丁
维拉帕米
硝苯地平
心血管疾病 治疗药物
地高辛 福辛普利
滑肌药物和作 用于交感神经 胍乙啶 利血平 末梢药物
烟酸 非诺贝特 影响胆固醇和 甘油三酯代谢 药物 氯贝丁脂
OH OH OH OH OH OH Sugar HOOC OH
HO HO HO HO HO HO Sugar HO HOOC
缬沙坦
血管紧张素II 受体拮抗剂 厄贝沙坦
缬沙坦 吗多明
酚妥拉明
氟伐他丁 HMG-CoA还 阿托伐他汀
NO供体药物 硝酸甘油
b-受体阻滞剂
噻吗洛尔
酚苄明 作用于a肾上 腺素受体的药 特拉唑嗪 可乐定 物
药物化学形成
植物 19世纪初，从植物中提取有机化合物 阿片：吗啡 古柯叶：可卡因 颠茄：阿托品 金鸡纳：奎宁 19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质 水合氯醛用于镇静 乙醚用于麻醉 1899年，阿司匹林作为解热镇痛药上市，开创了 用化学方法改变天然化合物的化学结构
发展（二十世纪）
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 1950 1951 1952 1953 1953 1960 1966 1970 1972 1983 1988
天然物的分离、结构阐明、合成 胡萝卜素全合成成功 麦角生物碱结构阐明 吗啡全合成成功 胰岛素结构阐明 发现利血平 Vit D3 全合成成功 PGE1 绝对构型确定 甲状腺释放因子全合成成功 Vit B12 全合成成功 青蒿素全合成成功 青蒿素新药上市作为药用
2024年药物化学教案(附加条款版)
药物化学教案(附加条款版)药物化学教案一、教学目标1.了解药物化学的基本概念、研究内容和应用领域。
2.掌握药物化学的基本原理和方法，包括药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。
3.培养学生的实验操作能力、观察和思考能力，提高学生的创新意识和科学素养。
4.培养学生对药物化学的兴趣和热情，激发学生进一步探索和研究药物化学的动力。
二、教学内容1.药物化学基本概念：药物化学的定义、研究内容和应用领域。
2.药物化学基本原理：药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。
3.药物化学实验：实验目的、实验原理、实验方法、实验结果与讨论等。
4.药物化学研究案例：介绍药物化学在药物研发中的应用案例，如抗肿瘤药物、抗生素等。
5.药物化学前沿进展：介绍药物化学领域的最新研究动态和未来发展趋势。
三、教学方法1.讲授法：讲解药物化学的基本概念、原理和方法。
2.实验法：通过实验操作，让学生亲身体验药物化学的研究过程。
3.案例分析法：通过分析药物化学研究案例，让学生了解药物化学在药物研发中的应用。
4.讨论法：组织学生进行课堂讨论，培养学生的思考能力和创新意识。
四、教学安排1.理论教学：共计8学时，每周2学时。
2.实验教学：共计4学时，每周1学时。
3.研究案例教学：共计2学时，每周1学时。
4.前沿进展教学：共计2学时，每周1学时。
五、教学评价1.课堂表现：包括出勤率、课堂参与度、提问回答等。
2.实验报告：实验操作过程、实验结果与分析、实验体会等。
3.期末考试：包括理论知识测试和实验技能考核。
4.研究案例分析报告：对药物化学研究案例的分析和理解。
5.前沿进展报告：对药物化学前沿进展的了解和思考。
六、教学资源1.教材：《药物化学》。
2.参考文献：《药物化学研究进展》、《药物化学实验教程》等。
3.网络资源：药物化学相关网站、学术期刊、研究论文等。
4.实验室设备：药物化学实验所需的各种仪器和试剂。
七、教学总结本课程旨在让学生了解药物化学的基本概念、原理和方法，培养实验操作能力、观察和思考能力，提高创新意识和科学素养。
13.《药物化学》第七版教案(第十三份)
教案（理论）章节名称 第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors第 13 课次 总 32 课次 教学时数 2 授课教师【教学目的与要求】1．熟悉作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂的发展和结构类型。
2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的命名、理化性质、合成。
难点：卡托普利的构效关系。
【教学过程设计】提出问题 2分钟 导入新课3分钟 展示目标 1分钟 课堂讲授 85分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟【教学内容纲要】第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors一．血管紧张素转化酶（ACE ）抑制剂常见的ACE 抑制剂见表4－14。
卡托普利 CaptoprilN HSO HCOOHCaptopril 是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。
Captopril 是第一个可以口服的ACE 抑制剂，有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿等副作用，与其结构中的巯基有关。
因此合成出不含巯基的ACE 抑制剂，以减少这些不良反应。
依那普利马来酸盐 Enalapril MaleateNN COOH O O O HHEnalapril 是依那普利酸的乙酯，或者是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，Enalapril 是依那普利酸的前药。
二．NO 供体药物一氧化氮NO 是一种上世纪80年代发现确定的一种重要的执行信使作用的分子，又称内皮舒张因子，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管降低血压。
NO 供体药物为治疗心绞痛的主要药物，除了有机硝酸酯外，，还有吗多明（Molstdomine ）和硝普钠（SodiumNitroprusside ）。
药物化学(第七版)第二章 中枢神经系统药物ppt课件
一、苯并二氮䓬类药物
结构特点： 苯二氮䓬体系－苯环和七元亚胺内 酰胺环并合的母核 作用机制： 当苯二氮䓬类药物占据苯二氮䓬受 体时，则 GABA 就更易打开 Cl 通道， 促进 Cl 离子内流，导致镇静、催眠、 抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药 理作用。
一、苯并二氮䓬类药物
代表药物： 地西泮－偶然获二、巴比妥类药物
构效关系： 5位基团不同取代生成不同的巴比妥类药物 作用强弱和快慢----药物的理化性质 （1）解离常数 （2）脂水分配系数 作用时间长短----药物的体内代谢速度
O R1 5 R2 O H 1 N O N 3 H
二、巴比妥类药物
药物的分子和离子形式： 药物应有适当的解离度 分子形式透过生物膜 离子形式产生作用
苯并庚氧二嗪化合物
（Roche的目标化合物）
喹唑啉N-氧化物
氯氮䓬
地西泮diazepam
（结构简化产物）
（反应的主要产物无活性） （反应的副产物有活性）
一、苯并二氮䓬类药物
地西泮的水解特点：
•1，2位的酰胺键和4，5位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应； •4，5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环。 •在胃酸作用下，4，5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的肠道，又闭环形成原药。因此， 4，5位间开环，不影响药物的生物利用度。
4，5双链被饱和或骈入 四氢唑环，增加镇静和 抗抑郁作用。 5位为苯基取代，专属性很强， 若以其他基团替代，活性降 低；在苯基 2位引入吸电子基 团，如氟，可明显增强活性。
二、巴比妥类药物
结构特点： 环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物 5位被乙基和异戊基双取代
O R1 5 R2 O H 1 N O N 3 H
最新9.《药物化学》第七版教案(第九份)资料
教案（理论）章节名称第四节组胺H1受体拮抗剂Histamine H1 Receptor Antagonists第 9 课次总 32 课次教学时数 2 授课教师【教学目的与要求】1．熟悉H1受体拮抗剂的发展和结构类型。
2．掌握常用H1受体拮抗剂的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪的命名、理化性质、合成。
难点：丙胺类药物的构效关系。
【教学过程设计】提出问题 2分钟导入新课3分钟展示目标 1分钟课堂讲授 85分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟【教学内容纲要】第四节组胺H1受体拮抗剂Histamine H1 Receptor Antagonists目前临床应用的H1受体拮抗剂品种较多，按化学结构可分为6大类：乙二胺类，氨基醚类，丙胺类，三环类，哌嗪类，哌啶类等。
盐酸曲吡那敏 Tripelennamine HydrochlorideNN N .HCl为乙二胺类抗组胺药，其H1受体拮抗作用较强而持久，具有一定的抗M胆碱和镇静作用。
盐酸苯海拉明 Diphenhydramine HydrochlorideON.HCl为氨基醚类抗组胺药。
对中枢神经系统有较强的抑制作用。
自上世纪40年代应用于临床后，，对它的结构改造就没有停止过，并因此获得一系列氨基醚类抗组胺药。
如分子中的1个苯基的对位引入甲氧基、氯或溴原子，副作用减轻。
马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine MaleateN NClOHOHOO.为丙胺类抗组胺药，服用后吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久，主要是以N－去一甲基、N－去二甲基、N－氧化物等代谢物随尿排出。
Chlorphenamine 的特点是抗组织胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿。
6.《药物化学》第七版教案(第六份)
教案（理论）章节名称第三章外周神经系统用药Peripheral Nervous System Drugs第 6 课次总 32 课次教学时数 3 授课教师【教学目的与要求】1．熟悉拟胆碱药的发展和结构类型。
2．掌握氯贝胆碱、毛果云香碱、溴新斯的明的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：氯贝胆碱、毛果云香碱、溴新斯的明的命名、理化性质、合成。
难点：氯贝胆碱的构效关系。
【教学过程设计】复习提问 5分钟导入新课3分钟展示目标 3分钟课堂讲授 130分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟【教学内容纲要】传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。
影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同，传统上被分为四大类，即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病，所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。
组织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。
迄今为止至少发现了3类组胺受体，并分别命名为H1受体、H2受体和H3受体。
目前临床上使用的抗变态反应药主要为组胺H1受体拮抗剂，而抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂。
由于本书将抗溃疡药归入消化系统用药，所以本章将介绍组胺H1受体拮抗剂。
局部麻醉药是一类重要的外周神经系统用药，本章将在第五章中介绍。
第一节拟胆碱药Cholinergic Drugs躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质均为乙酰胆碱。
乙酰胆碱在突触前神经细胞内合成。
神经冲动使之释放并作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体，产生效应。
之后，乙酰胆碱分子被乙酰胆碱酯酶催化水解为胆碱和乙酸而失活。
胆碱经主动再摄取返回突触前神经末梢，再为乙酰胆碱合成所用。
药物化学第七版第二章中枢神经系统药物
中枢神经系统通过神经元之间的电化学信号传递，调控着人 体的感觉、运动、情绪、记忆以及许多其他生理功能。
中枢神经系统药物的作用机制
作用于神经递质
许多药物通过影响神经递质的合 成、释放、再摄取或代谢来发挥 作用。例如，抗抑郁药通过增加 5-羟色胺或去甲肾上腺素的浓度
来改善抑郁症状。
影响离子通道
离子通道控制着神经元的兴奋性， 许多药物通过调节这些通道来改 变神经元的电活动。例如，抗癫 痫药可以通过抑制某些离子通道
抗焦虑药物的副作用及处理
依赖性和戒断症状
长期使用抗焦虑药物可能导致药物依 赖和戒断症状，如失眠、头痛、恶心 等。处理方法包括逐渐减少药物剂量 或换用其他药物。
心血管副作用
部分抗焦虑药物可能导致心率失常、 低血压等心血管副作用。在使用过程 中应密切监测患者的心血管状况。
药物相互作用
抗焦虑药物可能与其它药物相互作用， 影响药效。在使用过程中应避免与影 响5-羟色胺或去甲肾上腺素的药物同 时使用。
氨磺必利（Amisulpride）
一种新型的抗精神病药物，选择性阻断多巴胺D2和D3受体，用于治疗精神分裂 症和双相情感障碍。
阿塞那平（Asenapine）
另一种新型抗精神病药物，主要拮抗多巴胺和5-羟色胺受体，用于治疗精神分裂 症和双相情感障碍。
抗精神病药物的副作用及处理
锥体外系反应
包括肌肉强直、震颤、流涎等，可采用抗胆 碱能药物如苯海索处理。
代谢异常
如高血糖、高血脂等，应定期监测并采取相 应治疗措施。
体重增加
控制饮食、增加运动量、采用药物治疗等措 施。
性功能障碍
如性欲减退、勃起困难等，可采用药物治疗 或心理治疗。
05
抗焦虑药
17.《药物化学》第七版教案(第十七份)
教案（理论）章节名称第二节非甾体抗炎药Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents第 17 课次总 32 课次教学时数 2 授课教师【教学目的与要求】1．熟悉非甾体抗炎药的发展和结构类型。
2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。
【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：羟布宗、布洛芬、吡罗昔康的命名、理化性质、合成。
难点：羟布宗、吡罗昔康的构效关系。
【教学过程设计】提出问题 2分钟导入新课3分钟展示目标 1分钟课堂讲授 85分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟【教学内容纲要】第二节非甾体抗炎药Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 炎症是机体对感染的一种防御机制，重要表现为红肿、疼痛等。
除苯胺类外，解热镇痛药多具有抗炎作用，但长期和大剂量使用有胃肠道反应，对凝血和造血系统有严重的不良反应。
因此在寻找作用强、毒副作用较低的抗炎药物方面进行了大量研究工作。
本节重点介绍吡唑酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及其他结构类型的非甾体抗炎药。
羟布宗OxyphenbutazoneN N OOOH1946年瑞士合成了保泰松，抗炎作用较强，临床上用于类风湿性炎、痛风。
但其毒副作用较大，除胃肠道副作用及过敏反应外，对肝及血象有不良反应。
1961年发现保泰松的体内代谢物羟布宗同样具有消炎抗风湿作用，且毒性低，副作用小。
3，5-吡唑烷二酮类药物的抗炎作用与化合物的酸性有关，3，5位的2个羰基增强了4-氢原子的酸性。
4-位氢原子用甲基取代活性消失。
甲芬那酸Mefenamic AcidNHCOOHCH 3CH 3甲芬那酸位邻氨基苯甲酸类消炎镇痛药的代表，此类药物是采用生物电子等排原理设计以氮原子取代水杨酸中的氧原子的衍生物。
《药物化学》第七版教案(第三份)
教案（理论）章节名称 第二节 抗癫痫药 Antiepileptics第 2 课次 总课次 教学时数 2 授课教师【教学目的与要求】1．熟悉抗癫痫药、抗精神失常药的发展和结构类型。
2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：苯妥英钠、氯丙嗪的命名、理化性质、合成。
难点：苯妥英钠、氯丙嗪类药物的构效关系。
【教学过程设计】提出问题 2分钟 导入新课3分钟 展示目标 1分钟 课堂讲授 85分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟【教学内容纲要】第二节 抗癫痫药 Antiepileptics早期的抗癫痫药因副作用较大在临床上现乙少用。
目前临床上应用的抗癫痫药主要有苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠和普罗加比等。
普罗加比（Progabide ）为拟氨基丁酸药。
其结构由两部分组成：二苯亚甲基为载体部分；γ-氨基丁酰胺部分为活性部分。
二苯亚甲基使药物更易进入脑内，在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢成氨基丁酸而发挥作用。
NNH 2OHF Cl OProgabide由于分子结构中含有亚氨基基团，其水溶液不稳定，在室温、酸或碱性条件下易水解，，生成取代二苯甲基酮。
溶液pH 值为6-7时最稳定。
第三节 抗精神失常药 Antipsychotic Drugs根据药物的主要适应症，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗狂躁症药和抗焦虑药4类。
一．抗精神病药这类药物又称强安定药或神经阻滞药。
抗精神病药物是多巴胺（AD ）受体阻断剂。
目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA 过多有关。
本类药物能阻断中脑－边缘系统及中脑－皮质通路的DA 受体，减低DA 功能，从而发挥其抗精神病作用。
抗精神病药按其化学结构可分为5类：1. 吩噻嗪类 以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride ）为例。
《药物化学》电子教案
《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 课程介绍了解药物化学的定义、内容、研究方法和意义。
掌握药物化学的发展历程和未来发展趋势。
1.2 药物的分类了解药物的分类方法和各类药物的特点。
掌握不同分类方法下的药物类别。
1.3 药物化学的研究内容了解药物化学的研究内容和方法。
掌握药物化学研究的基本原则和关键技术。
第二章：药物的化学结构与活性关系2.1 药物的化学结构了解药物的化学结构对活性的影响。
掌握药物分子中的基本结构单元和药物的构效关系。
2.2 药物的活性评价了解药物活性的评价方法和指标。
掌握药物活性评价的基本原则和技术。
2.3 药物的化学结构优化了解药物化学结构优化的方法和策略。
掌握药物化学结构优化的基本原则和技术。
第三章：药物的合成反应与方法3.1 药物的合成反应了解药物合成中常用的反应类型和机理。
掌握药物合成反应的选择性和条件控制。
3.2 药物的合成方法了解药物合成的方法和策略。
掌握药物合成中的关键步骤和技术。
3.3 药物合成的放大和工业化生产了解药物合成的放大过程和工业化生产的要求。
掌握药物合成放大和工业化生产的关键技术和注意事项。
第四章：药物的代谢与药效关系4.1 药物的代谢途径了解药物在体内的代谢途径和酶系统。
掌握药物代谢的主要途径和代谢产物。
4.2 药物的代谢动力学了解药物代谢动力学的基本概念和研究方法。
掌握药物代谢动力学的计算和分析方法。
4.3 药物的代谢与药效关系了解药物的代谢与药效关系的意义和影响因素。
掌握药物代谢与药效关系的分析和应用方法。
第五章：药物化学设计实例分析5.1 抗炎药物的设计与合成了解抗炎药物的作用机制和市场需求。
掌握抗炎药物的设计思路和合成方法。
5.2 抗肿瘤药物的设计与合成了解抗肿瘤药物的作用机制和市场需求。
掌握抗肿瘤药物的设计思路和合成方法。
5.3 药物化学设计的综合实例分析分析具体药物化学设计的实例，总结经验和方法。
培养学生的药物化学设计能力和创新思维。
药物化学教材
基本教材或
主要参考书
1.尤启冬主编《药物化学》第7版人民卫生出版社
教学目的与要求:
1、熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
2、掌握拟胆碱药物的结构类型、胆碱受体激动剂的构效关系。
3、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途.
教学重点,难点：
重点：1.药物化学学科的研究内容，中国药品通用名称及化学名的命名规则;商品名的作用及命名要求
2.药物结构，化学名称，构效关系，作用机理
难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的关系
教务处审阅意见
药物化学教案
第2次上课授课时间2013-10教案完成时间2013年10月
课程名称
熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展
大体内容与时间安排：
第四节：抗抑郁药的结构类型，10Min；丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途,30Min；抗抑郁药的发展和现状10Min
教学重点，难点：
重点：1、胆碱受体激动剂的构效关系.乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
2、抗胆碱药物的结构类型、硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系。
难点：乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点,胆碱受体激动剂的构效关系，莨菪类药物的构效关系
教务处审阅意见
药物化学教案
大体内容与时间安排：
中枢兴奋药：中枢兴奋药的结构类型和作用机制，20Min；
药物化学教案
药物化学教案预览说明:预览图片所展示的格式为文档的源格式展示,下载源文件没有水印,内容可编辑和复制【教学题目】第一章绪论【教学目标】1.知识目标：掌握药物化学的研究范围和任务。
了解新中国成立后药化事业的成就。
2.能力目标：培养学生的语言表达能力和创新能力。
3.德育目标：明确学习药物化学的目的，树立药品质量第一的概念。
【教学重点】药物化学的研究内容和任务【教学难点】药物化学的任务【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】1.药物化学的学习意义2.药物化学与其它学科的关系3.学习药物化学的学习方法4.本学期的学习任务5.考核方式【新授】第一章绪论一、药物化学研究的内容和任务1.药物：是人类与疾病斗争过程中发展起来的，用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能，提高生活质量、保持身体健康的物质。
2.药物的分类天然药物化学药物化学和生物合成3.药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门学科，主要研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等内容。
4.药物化学的主要任务（1）为有效地利用现有药物提供理论基础（2）为生产化学药物提供更好的方法和工艺（3）探索寻找新药的途径、寻找和开发新药5. 学习药物化学的重要性二、新中国成立后药物化学事业的成就1.药物生产方面2.化学药物研究方面3.再药品质量监督管理方面4.药学教育方面三、药物的质量和质量标准（一）药物的质量评定原则1.理想药物：疗效好，毒副作用小2.评价一个药物的质量药物的疗效和毒副作用药物的纯度药物中的杂质生产过程中引入或产生由贮存过程中引入（二）药品的质量标准1. 我国现行的国家级药品质量标准是国家级标准，即《中华人民共和国药典》否则不得生产、出厂、销售和使用2. 中国药典的构成分为一部——中药二部——化学药物+生物制品共1699种（新增323种修订314种）主要内容：凡例、正文、附录、中文和英文索引凡例——药典的总说明正文——药典的主要内容部分药品和制剂的质量标准附录——记载了制剂通则及多种分析方法通则，标准液配制和标定3. 版本：7种1953 101963 141977 81985 51990 51995 52000 4. 重要作用：P3【小结】1.药化研究的内容和任务2.《中国药典》3.国家级药品质量标准【作业】P3 1. 2. 3. 4.【教学反思】第二课时：【教学题目】第四章麻醉用药【教学目标】1.知识目标:使学生掌握吸入麻醉药的基本特点和概念及相关药物的特性（氟烷和麻醉乙醚）2.能力目标:培养学生科学的学习方法3.德育目标:激发学生的学习兴趣，配演该国主义精神【教学重点】麻醉乙醚【教学难点】麻醉乙醚【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】麻醉药全身麻醉药——中枢NS局部麻醉药——N末梢及N干【新课】第四章麻醉用药第一节全身麻醉药1.分类吸入麻醉药静脉麻醉药2.要求：a. 起效快停药后清除迅速b. 对身体无害（心、肝、肾）c. 易控制时间和深度d. 性质稳定一.吸入麻醉药：为一类化学性质不活泼的气体或易挥发液体。
18.《药物化学》第七版教案(第十八份)
教案（理论）章节名称第七章抗肿瘤药Antineoplastic Agents第 18 课次总 32 课次教学时数 3 授课教师【教学目的与要求】1．熟悉生物烷化剂、抗代谢药物的发展和结构类型。
2．掌握代表药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀链佐星、白消安、顺铂、氟尿嘧啶盐的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀链佐星、白消安、顺铂、氟尿嘧啶的命名、理化性质、合成。
难点：顺铂的构效关系。
【教学过程设计】复习提问 5分钟导入新课3分钟展示目标 3分钟课堂讲授 130分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟【教学内容纲要】恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，恶性肿瘤的死亡率是所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。
肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物治疗（化学治疗），很大程度上以化学治疗为主。
抗肿瘤药是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药，按其作用原理和来源可分为①烷化剂，②抗代谢物，③抗肿瘤抗生素，④抗肿瘤植物药有效成分，⑤抗肿瘤金属化合物等。
第一节生物烷化剂Bioalkylating Agents烷化剂是抗肿瘤药物中使用的最早，也是一类非常重要的药物。
这类药物甾体内能缺电子的活泼中间体和其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA和某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性和使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂属于细胞毒类药物，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞，如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞也同样产生抑制作用，因而会产生许多严重的副反应，如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等。
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教案（理论）
章节名称 第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
第 7 课次 总 32 课次 教学时数 2 授课教师
【教学目的与要求】
1．熟悉抗胆碱药的发展和结构类型。
2．掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】
理论讲授
课件教学
问答法
【参考资料】
《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社
《药物化学》课件
【重点与难点】
重点：硫酸阿托品、溴丙胺太林的命名、理化性质、合成。
难点：阿托品类药物的构效关系。
【教学过程设计】
提出问题 2分钟
导入新课3分钟 展示目标 1分钟 课堂讲授 85分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟
【教学内容纲要】
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
对于因胆碱能神经系统过渡兴奋造成的病理状态，可用抗胆碱药物治疗。
目前临床上使用的抗胆碱药主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，即胆碱受体拮抗剂。
按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药通常分为3类：①M 胆碱受体拮抗剂，可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M 受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。
②神经节阻断剂，在交感和副交感神经节选择性拮抗N 1胆碱受体，稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经节中的传递，主要呈现降低血压的作用，临床用于治疗重症高血压。
③神经肌肉阻断剂，与骨骼肌运动终板膜上的N 2受体结合，阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递，表现为骨骼肌松弛作用，临床用作辅助麻醉药。
一．茄科生物碱类M 胆碱受体拮抗剂
硫酸阿托品 Atropine Sulphite
H 2SO 4.H 2O
2
Atropine 化学结构中具有莨菪烷（Tropane ）骨架，莨菪烷3α位带有羟基即为莨菪醇。
α－羟甲
基苯乙酸简称莨菪酸。
由（－）－莨菪酸与莨菪醇形成的酯称为（－）－莨菪碱。
由于莨菪酸在提取分
离过程中极易发生消旋化，所以Atropine 是莨菪碱的外消旋体，其抗胆碱活性主要来自S （-）-莨菪碱，虽然S （－）－莨菪碱抗M 胆碱作用比消旋的Atropine 强2倍，但左旋体的中枢作用比右旋体强8－50倍，毒性更大。
临床应用Atropine 更安全，而且外消旋体更易制备。
Atropine 具有外周及中枢M 胆碱受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。
将Atropine 做成季铵盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用。
如溴甲阿托品主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸过多症、胃炎、慢性下痢、痉挛性大肠炎等。
氢溴酸山莨菪碱 Anisodamine Hydrobromide
HBr
Anisodamine 是上世纪60年代我国学者从我国特有茄科植物唐古特山莨菪根中提取的生物碱，其氢溴酸盐又称“654”，天然品称“654－1”，人工合成品胃消旋体，称“654－2”。
与Atropine 的结构比较6位多了1个羟基。
氢溴酸东莨菪碱 Scopolamine Hydrobromide
HBr .
与Atropine 的结构比较Scopolamine 6，7位多了1个氧桥。
对比上述Atropine 、Scopolamine 和Anisodamine 等茄科生物碱的化学结构，很容易看出他们的区别只是6，7位氧桥和6位羟基的有无。
氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。
氧桥使分子的亲脂性增大，中枢作用增强。
而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。
Scopolamine 有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。
Atropine 无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。
Anisodamine 有6位羟基，中枢作用最弱。
二．合成M 胆碱受体拮抗剂
溴丙胺太林 Propantheline Bromide O O N O .Br
Propantheline 是从Atropine 的结构改造中发展出的合成抗胆碱药之一。
Atropine 等茄科生物碱类由于药理作用广泛，临床应用中常引起多种不良反应。
对Atropine 进行结构改造，寻找选择性高，作用
强，毒性低及具有新适应症的新型合成抗胆碱药，就成为胆碱能药物的发展方向之一。
下面对M受体拮抗剂的构效关系加以讨论。
R1
N CH2n X C R2
R3
M胆碱受体拮抗剂基本结构
1．在M受体上乙酰胆碱结合位点周围是一个疏水区，拮抗剂上相应与此的R1和R2部分的较大基团，通过疏水性力或范德华力与M受体疏水区结合，阻碍乙酰胆碱与受体的接近和结合。
当R1和R2为碳环或杂环时可产生强烈的拮抗活性，尤其2个环不一样时活性更好，如格隆溴铵和奥芬溴铵，R1和R2分别为苯环、环戊基和苯环、环己基。
两药均用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多及痉挛等。
2．R3可以是H，OH，CH2OH或CONH2。
由于R3为OH或CH2OH时，可通过形成氢键使之与受体结合增强，比R3为H时抗胆碱作用强，所以大多数M受体拮抗剂的R3为OH。
3．大多数强效抗胆碱药结构中X是酯键－COO－，但是酯键并不是抗胆碱活性所必需的。
X也可以是－O－，如奥芬那君；还可以去掉酯键，如苯海索、丙环定和比哌立登等（见page 97），因疏水性较大，易进入中枢，属于中枢抗胆碱药，临床用于抗震颤麻痹。
4．大多数强效抗胆碱药物中，氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构。
它们本身为N正离子或与酸成盐后形成N正离子，与M受体的负离子部位结合，对形成药物－受体复合物起重要作用。
N上取代基通常以甲基、乙基、丙基或异丙基为好。
5．环取代基到氨基氮原子之间的距离以n＝2为最好，碳链长度一般在2～4个碳原子之间，再延长碳链则活性降低或消失。
【课后思考题】
简答题：1.简述阿托品的构效关系。
2.写出阿托品的化学结构式并命名。
【课后小结】。