抗心律失常药

抗心律失常药

在正常情况下，心脏的脉动来自窦房结，依次经心房、房结室、房室束及浦肯耶纤维，最后传至心室肌，引起心脏节律性收缩。在病理状态时或在药物的影响下，冲动形成失常，或传导发生障碍，或不应期异常，就产生心律失常，如窦性心动过速，心动过缓、室性或室上性心动过速、过早搏动（早搏）、心房扑动、心房或心室颤动等。

抗心律失常药物众多，尤其是近年来这类药物进展较快，应用时需根据各药的作用特点及心律失常的原因选用相应的药物。

抗心律失常药物可粗分为两大类：治疗快速心律失常和缓慢心律失常药物。前者又可分为下列四类：

Ⅰ类：钠通道拮抗药（膜稳定药）。能拮抗钠通道、抑制0相去极化速率，并延缓复极过程。本类又可根据其作用特点分为三组：Ⅰa组：对0相去极化与复极过程抑制均强的药物。有奎尼丁、普鲁卡因胺、乙酰卡尼、吡丙胺等。

Ⅰb组：对0相去极及复极的抑制作用均弱的药物。有利多卡因、苯妥英钠、美西律、阿普林定、妥卡尼、莫雷西嗪等。

Ⅰc组：明显抑制0相去极化，对复极的抑制作用较弱的药物。有恩卡尼、芬卡尼、氟卡尼、普罗帕酮等。

Ⅱ类：β肾上腺素受体拮抗药。有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。

Ⅲ类：延长动作电位时程的药物。有胺碘酮、溴苄胺等。

Ⅳ类：钙通道拮抗药。有维拉帕米、地尔硫卓等。

一般情况下，在心动过速时需应用抑制心脏自律性的药物（如奎尼丁、普鲁卡因胺等）；心房颤动时需应用抑制房室间传导的药物（如奎尼丁、普萘洛尔等）；房室传导拮抗时则需应用能改善传导的药物（如苯妥英钠、阿托品等）；对于自律性过低所引起的心动过缓型心律失常则应采用肾上腺素或阿托品类药物。

奎尼丁（Quinidine）

（1）适应症：主要用于阵发性心动过速、心房颤动和早搏等。

（2）禁忌症严重心肌损害的患者和妊娠期妇女禁用。

（3）用法和用量：①口服：第一天，每次0.2g，每2小时一次，连续5次；如无效而又无明显毒性反应，第二天增至每次0.3g、第3天每天0.4g，每2小时1次，连续5次。每日总量一般不宜超过2g。恢复正常心律后，改给维持量，每日0.2-0.4g。若连续3-4日无效或有毒性反应者，应停药。②静脉注射：在十分必要时采用静脉注射，并须在心电图观察下进行。每次0.25g，以5%葡萄糖液稀释至50ml 缓慢静脉注射。

（4）使用过程中的观察与处理要点：不良反应：服后有恶心、呕吐、腹泻、头疼、耳鸣、视觉障碍等，特异体质者服药后可有呼吸困难、发绀、心室颤动和心室停搏。注意：①用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄苷饱和量，以免心律转变后心跳加快，导致心力衰竭。②每次给药前应仔细观察心律和血压改变，并避免夜间给药。在白天给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。③患心房颤动的患者，用药过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产

生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。④对于有应用奎尼丁的指征，但血压偏低或处于休克状态的患者，应先提高血压、纠正休克，然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排量小所造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。⑤静脉注射常引起严重的低血压，有较大的危险性，须注意。本品与地高辛联合应用时，应较少地高辛的用量（因本品减少地高辛排泄而增加地高辛的血浓度）。

普鲁卡因胺（Procainamide）

（1）适应症：用于阵发性心动过速、频发早搏（对室性早搏疗效较好）、心房颤动和心房扑动，常与奎尼丁交替使用。

（2）禁忌症：严重心力衰竭、完全性房室传导阻滞、束支传导阻滞或肝、肾功能严重损害者禁用。

（3）用法和用量：①口服：一日3-4次，每次0.5-0.75g，心律正常后逐渐减至一次2-6次，每次0.25g。②静脉滴注：每次0.5-1g，溶于5%-10%葡萄糖溶液100ml内，开始10-30分钟内点滴速度可适当加快，于1小时内滴完。无效者，1小时后再给1次，24小时内总量不超过2g。静脉滴注仅限于病情紧急情况，如室性阵发性心动过速，尤其在并发有心肌梗死或其他严重心脏病者，应经常注意血压、心律改变，心律恢复后，即可停止点滴。③静脉注射：每次0.1-0.2g。④肌内注射：每次0.25-0.5g。

（4）使用过程中的观察与处理要点：不良反应：有厌食、呕吐、恶心及腹泻等不良反应，特异体质患者可有发冷、发烧、关节痛、肌痛、皮疹及粒细胞减少症等；偶有幻视、幻听、精神抑郁等症状出现。注意：⑴静脉滴注可使血压下降，发生虚脱，应严密观察血压、心率和心律变化。⑵心房颤动及心房扑动的病例，如心室率较快，宜先用洋地黄类强心药，控制心室率在每分钟70-80次以后，再用本药或奎尼丁。⑶用药3天后，如仍未恢复窦性心律或心动过速不停止，则应考虑换药。⑷有用普鲁卡因胺的指征但血压偏低者，可先用升压药（如间羟胺），提高血压后再用。药物相互作用：⑴与其他抗心律失常药合用时，效应相加。⑵与降压药合用，尤其静注本品时，降压作用可增强。⑶与拟胆碱药合用时，本品可抑制这类药对横纹肌的效应。⑷与神经肌肉阻滞药（包括去极化型和非去极化型阻滞药）合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长。

乙酰卡尼（Acecainide）

（1）适应症：用于房性早搏、阵发性房性心动过速、房颤、室性早搏等，对室上性心律失常的疗效似较好。

（2）禁忌症：病态窦房结综合征、重度房室传导阻滞及青光眼者禁用。

（3）用法和用量：口服，每次0.1-0.15g，一日0.4-0.8g。最大剂量不超过800mg/d。静脉注射，每次1-2mg/kg，最大剂量每次不超

过150mg，用葡萄糖注射液20ml稀释后在5-10分钟内注完。必要时，可在20分钟后重复一次。静脉滴注，每次100-200mg，以5%葡萄糖注射液500ml稀释，一般滴注量为每小时20-30mg。

（4）使用过程中的观察与处理要点：不良反应：可有口干、恶心、胃部不适等，偶见轻度房室传导阻滞。注意：前列腺肥大和轻度心力衰竭者慎用。药物相互作用：①与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。②中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。③与华法林合用时，抗凝作用可更明显。④与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。

吡美诺（Pirmenol）

（1）适应症：用于各种原因引起的室性早搏、室性心动过速，对室上性心律失常也有效。尤对低钾所致的心律失常，疗效优于其他抗心律失常药。

（2）禁忌症：无。

（3）用法和用量：口服，1次0.1-0.2g，1日2-3次。静脉注射，2.5mg/kg，于2分钟注入。静脉滴注，每分钟2.5mg。

（4）使用过程中的观察与处理要点：不良反应：可能产生抗胆碱作用的不良反应，如口干、便秘、尿潴留等。注意：在血浓度较高时可出现PR、QRS、QT间期延长、低血压、心功能抑制等。房室传导