17.抗心绞痛药PPT课件
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抗心绞痛药物PPT课件
Aspirin
舌下硝酸甘 油
抗心肌缺血 药
Aspirin 325mg嚼服后每 日75－160mg,
Aspirin and Cloligrel,
Heparin（APTT 1.5－2 倍于正常值） 抗心肌缺血药 高危－介入治疗 低危－药物治疗
钙拮抗剂 硝酸酯类
Aspirin
大量可加重心绞 痛
31
控制其它危险因素
抽烟 肥胖 久坐工作生活
绝对戒烟 <120％理想体重 每天30－60分钟的中强 度活动，如行走、骑 车，每周3－4次。
32
LDL,CHO ,TG,HDL的ATP III的分类
LDL <100 100-129 130-159 160-189 ≥ 190
CHO <200 200-239 ≥ 240
75mg－325mg/d
少量，大量？
8
硝酸酯类
急性期应用 效果判定根据
耐药消除与用药剂量、时间成正比。 联合用药
9
硝酸酯类
EDRF(NO) 鸟苷酸环化酶激活 cGMP 浓度升高 血管扩张、抑制血小板聚集
动粥、DM、HBP EDRF 冠脉血管张 力增加、痉挛、血小板聚集和血栓形成
硝酸酯类一方面直接扩张血管，另一方面 与细胞内巯基共同作用产生NO
LDL目 标值 （mg/dl）
<100
开始生活 方式治疗 的LDL值 （mg/dl）
≥100
2个以上的危 险因素
（10年风险 ≤20%）
<130
≥130
考虑药物治疗的 LDL值（mg/dl）
≥130 (120-129;药物选
择)
10年风险10%20%：≥130
10年风险<10%: ≥160
抗心绞痛药PPT课件
O2NO O2NO ONO 2 KOH HO HO OH KHSO 4 O
药理作用 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以 对血管平滑肌的作用最为明显。
硝酸甘油（nitroglycerin）
【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学
舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张 力↓→耗氧量↓； 舒张A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
对
输 送 血 管 阻 力 血 管
照
硝酸酯类的效应
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
体内过程：
口服生物利用度仅8% ∴不宜口服给药；舌 下 含 服 起 效 快 (1-2min) ， 但 作 用 持 续 短 (30min),常作急救用
பைடு நூலகம்
THANK
YOU
SUCCESS
2019/4/21
可编辑
应用： 1．各型心绞痛：
局 部 面、颈皮肤潮红 头晕、头痛 颅内压↑
眼内压↑
全 身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→ 心力↑、心率↑→耗 O2↑→部份抵消其有 益作用
快速耐药性： 持续给药24~48h即可产生耐药性，短时 停药即可恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给 药2~3次/天×2周，疗效不↓ 注意： 1．饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应 2．长期应用不应突然停药，应逐步停 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低 BP 、低血 容量、过敏（禁）；眼内压↑（慎）
临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定性心绞痛）、降 血压、抗心律失常 硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更
好。
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
药理作用 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以 对血管平滑肌的作用最为明显。
硝酸甘油（nitroglycerin）
【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学
舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张 力↓→耗氧量↓； 舒张A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
对
输 送 血 管 阻 力 血 管
照
硝酸酯类的效应
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
体内过程：
口服生物利用度仅8% ∴不宜口服给药；舌 下 含 服 起 效 快 (1-2min) ， 但 作 用 持 续 短 (30min),常作急救用
பைடு நூலகம்
THANK
YOU
SUCCESS
2019/4/21
可编辑
应用： 1．各型心绞痛：
局 部 面、颈皮肤潮红 头晕、头痛 颅内压↑
眼内压↑
全 身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→ 心力↑、心率↑→耗 O2↑→部份抵消其有 益作用
快速耐药性： 持续给药24~48h即可产生耐药性，短时 停药即可恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给 药2~3次/天×2周，疗效不↓ 注意： 1．饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应 2．长期应用不应突然停药，应逐步停 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低 BP 、低血 容量、过敏（禁）；眼内压↑（慎）
临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定性心绞痛）、降 血压、抗心律失常 硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更
好。
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
抗心绞痛药ppt课件
• 混合性心绞痛
– 需氧量增加或无明显增加都可发生。
13
• 习惯性分型
– 稳定性心绞痛
• 劳累性心绞痛病程稳定一个月以上 • 冠脉粥样硬化→冠脉狭窄，心肌耗氧量突然↑时诱发
– 不稳定性心绞痛
• 介于慢性稳定性心绞痛与急性心梗之间 • 原因：斑块破裂、血栓形成、冠脉痉挛
– 变异性心绞痛
• 冠脉痉挛诱发，与心肌耗氧量无关；ECG有ST-段抬高
急剧、暂时缺血缺氧 乳酸，丙酮酸等代谢物↑
3
一、影响心肌耗氧量因素
1. 室壁张力： 张力与心室腔内压力和心室容积成正比。 2. 每分钟射血时间：心率×每博射血时间 射血时间越久，耗氧越多 3. 心肌收缩力、收缩速度 三项乘积：收缩压×心率×左室射血时间
4
二、影响心肌供氧量的因素 影响冠脉流量因素：取决于灌注压、冠脉阻力、
侧枝循环、舒张时间和血液的粘滞性。
5
三、心肌缺血：氧供求平衡失调
• 缺血性心脏病
– 冠状动脉粥样硬化性
心脏病（冠心病）
粥样硬化引起狭窄 和闭塞（95% ） 痉挛性收缩 血栓形成、斑块脱 落、栓塞
9
病变冠状动脉横切面
一侧管壁明显增厚，向腔内突出呈月 牙状，管腔明显狭窄，不规则
• 心绞痛分型
29
不良反应
血管舒张所致
局 部 面、颈皮肤潮红 头晕、头痛 颅内压↑ 眼内压↑（？）
全
身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
30
长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
– 持续给药可产生耐受性，短时停药即可 恢复
31
硝酸异山梨醇酯
（Isosorbide Dinitrate）
• 特点
抗心绞痛药介绍课件
特别是痉挛的血管 3.抑制血小板聚集 抑制血小板聚集 4.保护缺血心肌 防止心肌细胞钙超负荷，防止心肌坏死
第二十二页，共二十八页。
临床应用
用于各种心绞痛，变异性心绞痛首选
共同特征
1. 扩张冠脉作用显著，是变异性心绞痛 的首选药物
2.适用于伴有外周血管痉挛疾病患者 3.适用于伴有支气管哮喘患者 4.二氢吡啶类抑制心肌作用较弱
变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所致。属于自 发性心绞痛，休息时也可发病〔自发性心绞痛 〕。 不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型和自 发型心绞痛〔混合型〕。
第五页，共二十八页。
病理生理机制
影响心肌供氧量的因素 冠脉狭窄(动粥、痉挛)
冠脉血栓形成(血小板聚集、血栓形成)
影响心肌耗氧量的因素 ∫ 心肌收缩力 ∫ 心室壁张力 ∫ 心率
第二十八页，共二十八页。
第二十三页，共二十八页。
药物特点
硝苯地平：对血管选择性高，可反射性引起心动过
速，对变异型心绞痛最有效；
维拉帕米：对心脏抑制作用较强，禁用于心衰 、窦房结功能低下、房室传导阻滞患者；
地尔硫卓：对心脏和血管的作用介于硝苯地平和维 拉帕米之间。
第二十四页，共二十八页。
心绞痛的联合用药
合用的目的:协同降低耗氧量，减轻不良反响 合用方案：硝酸酯类+β受体阻断剂
冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)指冠状动脉粥样硬 化引起血管腔阻塞，导致心肌缺血缺氧引起的心脏病。 它和冠状动脉的功能性改变(痉挛)一起统称为冠心病。 主要包括心绞痛和心肌梗死。
第三页，共二十八页。
冠状动脉粥样硬化
第四页，共二十八页。
心绞痛分型
劳累型心绞痛：多由劳累、情绪冲动或其 他增加心肌需氧量的因素所诱发〔稳定性 心绞痛〕。
第二十二页，共二十八页。
临床应用
用于各种心绞痛，变异性心绞痛首选
共同特征
1. 扩张冠脉作用显著，是变异性心绞痛 的首选药物
2.适用于伴有外周血管痉挛疾病患者 3.适用于伴有支气管哮喘患者 4.二氢吡啶类抑制心肌作用较弱
变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所致。属于自 发性心绞痛，休息时也可发病〔自发性心绞痛 〕。 不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型和自 发型心绞痛〔混合型〕。
第五页，共二十八页。
病理生理机制
影响心肌供氧量的因素 冠脉狭窄(动粥、痉挛)
冠脉血栓形成(血小板聚集、血栓形成)
影响心肌耗氧量的因素 ∫ 心肌收缩力 ∫ 心室壁张力 ∫ 心率
第二十八页，共二十八页。
第二十三页，共二十八页。
药物特点
硝苯地平：对血管选择性高，可反射性引起心动过
速，对变异型心绞痛最有效；
维拉帕米：对心脏抑制作用较强，禁用于心衰 、窦房结功能低下、房室传导阻滞患者；
地尔硫卓：对心脏和血管的作用介于硝苯地平和维 拉帕米之间。
第二十四页，共二十八页。
心绞痛的联合用药
合用的目的:协同降低耗氧量，减轻不良反响 合用方案：硝酸酯类+β受体阻断剂
冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)指冠状动脉粥样硬 化引起血管腔阻塞，导致心肌缺血缺氧引起的心脏病。 它和冠状动脉的功能性改变(痉挛)一起统称为冠心病。 主要包括心绞痛和心肌梗死。
第三页，共二十八页。
冠状动脉粥样硬化
第四页，共二十八页。
心绞痛分型
劳累型心绞痛：多由劳累、情绪冲动或其 他增加心肌需氧量的因素所诱发〔稳定性 心绞痛〕。
抗心绞痛药精品PPT课件
概 述
二、心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
血 流
灌 注
侧 支 循
量压 环
O2 supply
O2 demand
心肌缺血
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
6
第一节 概 述
三、心 绞 痛 的 分 类
①劳累性心绞痛（angina of effort ) ②自发性心绞痛 （angina pectoris at rest） ③混合性心绞痛 （mixed pattern of angina）
10
思考题
1、简述硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平 的药理作用、作用机制、临床应用。
2、简述抗心绞痛药物分类及代表药。
11
第二节 硝 酸 酯 类
硝酸甘油（nitroglycerin）
硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）
单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
硝酸甘油（nitroglycerin）
1 降低心肌耗氧量
小剂量：扩张静脉血管—降低心脏前负荷 心肌耗 大剂量：舒张动脉血管—降低心脏后负荷 氧量
2 扩张冠状动脉，增加缺血区的血液灌注
【药理作用】 3 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室
顺应性
扩张静脉—减少回心血流量—降低心室内压 扩张动脉—降低心室壁张力—增加心内膜灌注压
第二十八章 抗心绞痛药
1
大纲要求
了解：心绞痛发病与心肌供需平衡的关系。 掌握：硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药
的药理作用、作用机制、临床应用、联 合用药及主要不良反应。
二、心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
血 流
灌 注
侧 支 循
量压 环
O2 supply
O2 demand
心肌缺血
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
6
第一节 概 述
三、心 绞 痛 的 分 类
①劳累性心绞痛（angina of effort ) ②自发性心绞痛 （angina pectoris at rest） ③混合性心绞痛 （mixed pattern of angina）
10
思考题
1、简述硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平 的药理作用、作用机制、临床应用。
2、简述抗心绞痛药物分类及代表药。
11
第二节 硝 酸 酯 类
硝酸甘油（nitroglycerin）
硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）
单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
硝酸甘油（nitroglycerin）
1 降低心肌耗氧量
小剂量：扩张静脉血管—降低心脏前负荷 心肌耗 大剂量：舒张动脉血管—降低心脏后负荷 氧量
2 扩张冠状动脉，增加缺血区的血液灌注
【药理作用】 3 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室
顺应性
扩张静脉—减少回心血流量—降低心室内压 扩张动脉—降低心室壁张力—增加心内膜灌注压
第二十八章 抗心绞痛药
1
大纲要求
了解：心绞痛发病与心肌供需平衡的关系。 掌握：硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药
的药理作用、作用机制、临床应用、联 合用药及主要不良反应。
药理学抗心绞痛药课件
抗心绞痛药的不 良反应
β受体阻滞剂的不良反应
心动过缓：可 能导致心率减 慢，甚至出现 心脏骤停
01
低血压：可能 导致血压降低， 引起头晕、乏 力等症状
03
疲劳：可能导 致疲劳感增加， 影响日常生活 和工作
05
02
支气管痉挛： 可能导致支气 管收缩，引起 呼吸困难
04
血糖升高：可能 导致血糖升高， 引起糖尿病患者 病情加重
药理学抗心绞痛药课件
演讲人
目录
01. 抗心绞痛药的分类 02. 抗心绞痛药的作用机制 03. 抗心绞痛药的临床应用 04. 抗心绞痛药的不良反应
抗心绞痛药的分 类
β受体阻滞剂
01 作用原理：通过阻断β受体，降 低心率，减少心肌耗氧量
02 代表药物：普萘洛尔、美托洛 尔、阿替洛尔等
03 适应症：适用于高血压、心绞 痛、心律失常等
04
孕妇和哺 乳期妇女 禁用
药物相互作用
01
抗心绞痛药与抗血小板药物： 如阿司匹林、氯吡格雷等， 可增加出血风险
03
抗心绞痛药与抗心律失常药 物：如胺碘酮、普鲁卡因胺 等，可导致心律失常
02
抗心绞痛药与抗高血压药物： 如β受体阻滞剂、钙通道阻 滞剂等，可导致血压过低
04
抗心绞痛药与抗糖尿病药物： 如胰岛素、二甲双胍等，可 导致低血糖
03
β受体阻滞剂通过抑制肾素血管紧张素系统，降低血管 紧张度，改善心肌缺血
02
β受体阻滞剂通过降低血压， 减轻心脏负荷，改善心肌缺 血
β受体阻滞剂通过阻断β受 体，降低心率，减少心肌耗 氧量
钙通道阻滞剂的作用机制
D
改善心肌能量代谢，保护心肌细胞
C 降低心率，减轻心脏负担
《抗心绞痛药物》课件
通过抑制心肌细胞内质网钙离子释放来降低心肌耗氧量，减轻心 绞痛。
曲美他嗪
通过优化心肌能量代谢来改善心肌功能，减少心绞痛发作。
未来研究方向与展望
靶向治疗
针对心绞痛发病机制中的特定分子靶点，开发更具针对性 的药物。
联合治疗
探索多种药物的联合应用，以提高治疗效果并降低副作用 。
个体化治疗
根据患者的具体病情和基因背景，制定个性化的治疗方案 。
遵循医嘱
联合用药应在医生的指导下进行， 患者不可自行调整用药方案或停药 。
05
CATALOGUE
抗心绞痛药物的副作用及处理
常见副作用及处理方法
心悸
心悸是抗心绞痛药物的常见副作 用，通常表现为心跳加速或心律 不齐。处理方法包括休息、减少
药物剂量或更换药物。
低血压
部分抗心绞痛药物可能导致低血 压，表现为头晕、乏力等症状。 处理方法包括调整药物剂量、增 加盐和水的摄入以及在必要时使
报告不良反应
如发现任何不良反应，应及时向医生报告，以便医生根据情况调整 治疗方案。
特殊人群的用药注意事项
1 2
孕妇
孕妇在使用抗心绞痛药物时应特别谨慎，需在医 生指导下用药，避免对胎儿造成不良影响。
儿童
儿童使用抗心绞痛药物时应根据年龄和体重调整 剂量，并密切观察不良反应的发生。
3
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗心绞痛药物的 代谢和排泄能力下降，应适当调整剂量或延长给 药间隔时间。
其他抗心绞痛药物
其他抗心绞痛药物包括尼可地尔、 曲美他嗪等，具有独特的药理作用和 治疗机制。
VS
尼可地尔是一种钾通道开放剂，通过 扩张冠状动脉来增加心肌灌注；曲美 他嗪是一种代谢性药物，通过改善心 肌能量代谢来缓解心绞痛症状。这些 药物在治疗心绞痛中具有一定的应用 价值，尤其适用于特殊类型的心绞痛 或联合治疗。
曲美他嗪
通过优化心肌能量代谢来改善心肌功能，减少心绞痛发作。
未来研究方向与展望
靶向治疗
针对心绞痛发病机制中的特定分子靶点，开发更具针对性 的药物。
联合治疗
探索多种药物的联合应用，以提高治疗效果并降低副作用 。
个体化治疗
根据患者的具体病情和基因背景，制定个性化的治疗方案 。
遵循医嘱
联合用药应在医生的指导下进行， 患者不可自行调整用药方案或停药 。
05
CATALOGUE
抗心绞痛药物的副作用及处理
常见副作用及处理方法
心悸
心悸是抗心绞痛药物的常见副作 用，通常表现为心跳加速或心律 不齐。处理方法包括休息、减少
药物剂量或更换药物。
低血压
部分抗心绞痛药物可能导致低血 压，表现为头晕、乏力等症状。 处理方法包括调整药物剂量、增 加盐和水的摄入以及在必要时使
报告不良反应
如发现任何不良反应，应及时向医生报告，以便医生根据情况调整 治疗方案。
特殊人群的用药注意事项
1 2
孕妇
孕妇在使用抗心绞痛药物时应特别谨慎，需在医 生指导下用药，避免对胎儿造成不良影响。
儿童
儿童使用抗心绞痛药物时应根据年龄和体重调整 剂量，并密切观察不良反应的发生。
3
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗心绞痛药物的 代谢和排泄能力下降，应适当调整剂量或延长给 药间隔时间。
其他抗心绞痛药物
其他抗心绞痛药物包括尼可地尔、 曲美他嗪等，具有独特的药理作用和 治疗机制。
VS
尼可地尔是一种钾通道开放剂，通过 扩张冠状动脉来增加心肌灌注；曲美 他嗪是一种代谢性药物，通过改善心 肌能量代谢来缓解心绞痛症状。这些 药物在治疗心绞痛中具有一定的应用 价值，尤其适用于特殊类型的心绞痛 或联合治疗。
抗心绞痛药 PPT课件
不良反应
面红、心悸、升高颅、眼内压 体位性低血压 耐受
第二节 β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol ) 吲哚洛尔(pindolol ) 氧烯洛尔(oxprenolol ) 阿普洛尔(alprenolol ) 索他洛尔(sotalol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔(atenolol ) 醋丁洛尔(acebutolol)
增加心内膜供血，改善左室顺应性
3. 开放侧支循环，增加缺血区血流灌注
心肌局部缺血时
动脉
用硝酸甘油后
输 送 血 管
阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
作用机制
硝酸酯类
NO
+ 鸟苷酸环化酶
GTP
cGMP
+
依赖cGMP的蛋白激酶 肌球蛋白轻链去磷酸化 血管平滑肌松弛
硝酸甘油 Nitroglycerin
体内过程 口服生物利用度低，宜舌下含服 临床应用 稳定型和变异型心绞痛 急性心肌梗塞 难治性心衰
普萘洛尔 propranolol
药理作用与机制
1．降低心肌耗氧量 阻断β1受体可减弱心肌收缩力、减慢心率、 血压降低，从而明显降低心肌耗氧量 2．改善心肌缺血区供血 非缺血区血管阻力增高，而缺血区的血管因 缺氧呈代偿性扩张状态 心室舒张期相对延长，有利于血液从心外膜 区流向易缺血的心内膜区
氧耗因素 果 心 率 心收缩力 心腔容积 射血时间 血 压 硝酸酯类 β受体阻断药 ↓ ↓ ↑ ↑ ↓ 合用结 ↓ → → → ↓
↑ ↑
↓ ↓ ↓
思考题
抗心绞痛药的分类及代表药。 硝酸酯类抗心绞痛药的药理作用。
《抗心绞痛药》PPT课件
小结
1.抗心绞痛药物的基本作用和分类 2.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的作
用特点、适应症、不良反应和药疗须 知
end
D.戊四硝酯 E.硝酸异山梨酯
9.用硝酸酯类治疗心绞痛，其具有决定性意义的作用是（C ）
A.扩张冠状血管
B.中枢抑制
C.扩张体循环血管，降低心脏负荷
D.减慢心率
E.改善心内膜供血
10.硝苯地平抗心绞痛主要是选择性阻滞（C ）
A.钠内流 B.钾外流 C.钙内流 D.钠外流 E.钾内流
三、简答题 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的意义是什么？
诺贝尔在制造安全炸药时，曾把硝酸甘油作为主要原料之 一。当时他患有严重的心绞痛，医生让他服用含“硝酸甘 油”的药，却遭到他的激烈反对，因为他在实验过程中发 现，吸入硝酸甘油蒸气会引起剧烈的血管性头痛！因此在 弥留之际，他曾这样说：“医生给我开的药竟是硝酸甘油， 这难道不是对我一生巨大的讽刺吗？”其实这并非讽刺。 科学家在后来的研究中发现：硝酸甘油能舒张血管平滑肌， 从而扩张血管。
常用药物
分类
代表药
基本作用
硝酸酯类 硝酸甘油
β 受体阻断药 普萘洛尔
钙拮抗药
硝苯地平 维拉帕米, 地尔硫
松弛平滑肌 阻断β 受体 阻断钙通道
1846年,意大利人索布雷罗合成硝化甘油, 这是一种爆炸力很强的液体炸药,但使用 极不安全。1859年诺贝尔开始研究硝酸 甘油，1862 年他完成了第一次爆炸实验， 1863年获得了瑞典炸药专利。诺贝尔一 生致力于炸药的研究，共获得技术发明 专利355项，并在欧美等五大洲20个国 家开设了约100家公司和工厂，积累了 巨额财富。
一、硝酸酯类
硝酸甘油
[药理作用] 直接松弛血管平滑肌。
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（5）预防ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ逆转冠A收缩和痉挛
.
19
对照
输 送 血 管 阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
硝酸酯类的效应 非缺血区 缺血区
.
20
体内过程：
口服生物利用度仅8% ∴不宜口服给药；舌 下含服起效快(1-2min)，但作用持续短(30min), 常作急救用
.
21
应用：
1．各型心绞痛：
速效、高效、方便、经济、能迅速控制发
抗心绞痛药
Antianginal Drugs
心绞痛
心脏供氧和需氧失衡 引起的心肌短暂缺氧 综合症。
.
2
.
3
心绞痛类型
1 ． 稳定（劳累）型心绞痛 2． 不稳型性心绞痛 3． 变异型（自发性）心绞痛
.
4
病因及病理机制
心绞. 痛
5
心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
血灌 侧
流 量
注 压
支 循 环
O2 supply
2~3次/天×2周，疗效不↓ 注意： 1．饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应 2．长期应用不应突然停药，应逐步停 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低BP、低血
容量、过敏（禁）；眼内压↑（慎）
.
25
硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide Dinitrate） 特点： 起效较慢，较弱，较持久
5-单硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide-5-mononitrate） 疗效与硝酸异山梨醇酯相似
作，↑运动耐量，改善缺血心电图，↓运动时心
律失常的发生
一 般 舌 下 含 0.3 ～ 0.6mg 或 喷 雾 剂 每 次 0.4mg，必要时５min再给一次
预防：贴膜片剂或其他长效硝酸酯类
与β受体阻断药合用可提高疗效
2、急性心肌梗塞
3、充血性心衰
.
22
不良反应：
1、血管舒张所致不良反应
局部
全身
面、颈皮肤潮红 头晕、头痛
• 抑制心肌收缩力,减慢心率
.
11
抗心绞痛药物分类
1.硝酸酯及亚硝酸酯类：如硝酸甘油等。 2.β受体阻断药：如普萘洛尔等。 3.钙拮抗剂：如硝苯吡啶、硫氮草酮、心可
定等。
.
12
NO供体药物
NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物， 在体内首先和细胞中的巯基(-SH)形成不稳定的 亚硝基化合物，进而分解成不稳定的NO分子而 发挥作用。
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
颅内压↑ 眼内压↑
体位性BP↓→晕厥
2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
.
23
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→ 心力↑、心率↑→耗O2↑→部份抵消其有益 作用
.
24
快速耐药性： 持续给药24~48h即可产生耐药性，短时停
药即可恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给药
一氧化氮(NO)是一种重要的执行信使作用的分子， 活性很强，又称内皮舒张因子，可有效地扩张血 管，降低血压。
.
13
硝酸酯 类药物
松弛血管机制
NO
血管平滑肌舒张
.
14
硝酸甘油
O2NO O2NO
ONO 2
浅黄色无臭带甜味的油状液体，有挥发性，应在避光、 密封、凉暗处保存。
在中性和弱酸性条件相对稳定，但在碱性条件下水解迅 速，水解机制和途径不同，生成物也不一样。
【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学
舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力 ↓→耗氧量↓； 舒张A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
2. 改变心肌血流分布，改善缺血区供血
①扩张冠脉及侧支循环，增加缺血区血供
②选择性扩张心外膜较大输送血管，增加心 内膜下血供
3. 抑制血小板聚集和粘附，抗血栓形成
.
7
抗心肌缺血药的抗心绞痛机制
1. 增加心肌供O2
舒张冠A 解除冠A痉挛 ↓心前后负荷→↓心室舒张末期压力→心内膜 下区血流↑
↓心率→↑冠A血流灌注时间
抑制或消除血栓的生成
.
8
心脏的血管
心 主动脉 冠状动脉 心壁毛细血管
心壁各级静脉
冠状静脉窦
右心房
.
9
.
10
2.减少心肌耗氧
• 扩张血管,减轻心脏负荷 – 小静脉扩张—心脏前负荷↓—心室壁张↓ – 小动脉扩张—外周阻力↓—心脏后负荷↓
硝酸甘油 ↑
↓
↓
β受体阻断药 ↓
↑
↑
3.降低血压作用相加，应予注意！
.
30
硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应
作用
动脉压 心率 心肌收缩力 射血时间
硝酸酯类
↓ ↑（反射性） ↑（反射性）
.
27
二、 β受体阻断药
普萘洛尔(Propranolol)
1. 降低心肌耗氧量：
阻断β-
R→心率↓及收缩力↓→耗氧↓ 收缩力↓→射
血时间相对↑→心室容积↑ →耗氧↑（缺
点）。总耗氧↓
2. 改善缺血区血供:耗氧↓→非缺血区血管阻 力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺血区↑ 供血； 心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌 注和血流向内膜缺血区。
O2 demand
心肌缺血
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
• 缺血性心脏病： • 供O2↓/需O2↑，O2的供需失去平衡→心绞痛或 心肌梗死
• 供O2↓
需O2↑
• 冠A粥样硬化,95%
心力↑
• 冠A痉挛
心率↑
• 冠A血栓形成
（运动、情绪改变）
加入KOH或NaOH试液并加热，可水解生成甘油，加入 硫酸氢钾，加热，生成具有恶臭的丙烯醛气体。
O 2 NO KOH H O
K4 HSO O
O 2 NO O 2NO H O
O H
.
15
药理作用
硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以 对血管平滑肌的作用最为明显。
.
16
硝酸甘油（nitroglycerin）
.
17
抗心绞痛机制：
1．↓心肌耗O2：
舒张V→回心血量↓→心室舒张末期压力↓ 心室
心室容积↓ 心室射血时间↓
壁张 力↓
舒张阻力血管→外周总阻力↓→BP↓ （较大剂量）
.
18
2．舒张冠A，心肌供血供O2 ↑
（1）选择性舒张冠A输送血管，并舒张狭窄血管，利 于血液流入狭窄远心端
舒张非缺血区输送血管→利于血径侧枝分流向缺血区 （2）↓心前负荷→↓心室舒张末期压力→利于血从心 外膜下区流向心内膜下区 （3）剌激侧枝血管的生成，舒张侧枝血管 （4）心肌耗O2↓继发非缺血区血管阻力↑，迫使血流 从非缺血区流到缺血区
3. 促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。
4. 改善心肌代谢：耗氧↓
5. 抑制血小板聚集 .
28
临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定性心绞痛）、降 血压、抗心律失常
硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更 好。
.
29
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
1.抗心绞痛作用协同
2.互相弥补不足
心率 心室壁张力 冠脉阻力
.
19
对照
输 送 血 管 阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
硝酸酯类的效应 非缺血区 缺血区
.
20
体内过程：
口服生物利用度仅8% ∴不宜口服给药；舌 下含服起效快(1-2min)，但作用持续短(30min), 常作急救用
.
21
应用：
1．各型心绞痛：
速效、高效、方便、经济、能迅速控制发
抗心绞痛药
Antianginal Drugs
心绞痛
心脏供氧和需氧失衡 引起的心肌短暂缺氧 综合症。
.
2
.
3
心绞痛类型
1 ． 稳定（劳累）型心绞痛 2． 不稳型性心绞痛 3． 变异型（自发性）心绞痛
.
4
病因及病理机制
心绞. 痛
5
心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
血灌 侧
流 量
注 压
支 循 环
O2 supply
2~3次/天×2周，疗效不↓ 注意： 1．饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应 2．长期应用不应突然停药，应逐步停 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低BP、低血
容量、过敏（禁）；眼内压↑（慎）
.
25
硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide Dinitrate） 特点： 起效较慢，较弱，较持久
5-单硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide-5-mononitrate） 疗效与硝酸异山梨醇酯相似
作，↑运动耐量，改善缺血心电图，↓运动时心
律失常的发生
一 般 舌 下 含 0.3 ～ 0.6mg 或 喷 雾 剂 每 次 0.4mg，必要时５min再给一次
预防：贴膜片剂或其他长效硝酸酯类
与β受体阻断药合用可提高疗效
2、急性心肌梗塞
3、充血性心衰
.
22
不良反应：
1、血管舒张所致不良反应
局部
全身
面、颈皮肤潮红 头晕、头痛
• 抑制心肌收缩力,减慢心率
.
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抗心绞痛药物分类
1.硝酸酯及亚硝酸酯类：如硝酸甘油等。 2.β受体阻断药：如普萘洛尔等。 3.钙拮抗剂：如硝苯吡啶、硫氮草酮、心可
定等。
.
12
NO供体药物
NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物， 在体内首先和细胞中的巯基(-SH)形成不稳定的 亚硝基化合物，进而分解成不稳定的NO分子而 发挥作用。
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
颅内压↑ 眼内压↑
体位性BP↓→晕厥
2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
.
23
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→ 心力↑、心率↑→耗O2↑→部份抵消其有益 作用
.
24
快速耐药性： 持续给药24~48h即可产生耐药性，短时停
药即可恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给药
一氧化氮(NO)是一种重要的执行信使作用的分子， 活性很强，又称内皮舒张因子，可有效地扩张血 管，降低血压。
.
13
硝酸酯 类药物
松弛血管机制
NO
血管平滑肌舒张
.
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硝酸甘油
O2NO O2NO
ONO 2
浅黄色无臭带甜味的油状液体，有挥发性，应在避光、 密封、凉暗处保存。
在中性和弱酸性条件相对稳定，但在碱性条件下水解迅 速，水解机制和途径不同，生成物也不一样。
【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学
舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力 ↓→耗氧量↓； 舒张A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
2. 改变心肌血流分布，改善缺血区供血
①扩张冠脉及侧支循环，增加缺血区血供
②选择性扩张心外膜较大输送血管，增加心 内膜下血供
3. 抑制血小板聚集和粘附，抗血栓形成
.
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抗心肌缺血药的抗心绞痛机制
1. 增加心肌供O2
舒张冠A 解除冠A痉挛 ↓心前后负荷→↓心室舒张末期压力→心内膜 下区血流↑
↓心率→↑冠A血流灌注时间
抑制或消除血栓的生成
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心脏的血管
心 主动脉 冠状动脉 心壁毛细血管
心壁各级静脉
冠状静脉窦
右心房
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2.减少心肌耗氧
• 扩张血管,减轻心脏负荷 – 小静脉扩张—心脏前负荷↓—心室壁张↓ – 小动脉扩张—外周阻力↓—心脏后负荷↓
硝酸甘油 ↑
↓
↓
β受体阻断药 ↓
↑
↑
3.降低血压作用相加，应予注意！
.
30
硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应
作用
动脉压 心率 心肌收缩力 射血时间
硝酸酯类
↓ ↑（反射性） ↑（反射性）
.
27
二、 β受体阻断药
普萘洛尔(Propranolol)
1. 降低心肌耗氧量：
阻断β-
R→心率↓及收缩力↓→耗氧↓ 收缩力↓→射
血时间相对↑→心室容积↑ →耗氧↑（缺
点）。总耗氧↓
2. 改善缺血区血供:耗氧↓→非缺血区血管阻 力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺血区↑ 供血； 心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌 注和血流向内膜缺血区。
O2 demand
心肌缺血
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
• 缺血性心脏病： • 供O2↓/需O2↑，O2的供需失去平衡→心绞痛或 心肌梗死
• 供O2↓
需O2↑
• 冠A粥样硬化,95%
心力↑
• 冠A痉挛
心率↑
• 冠A血栓形成
（运动、情绪改变）
加入KOH或NaOH试液并加热，可水解生成甘油，加入 硫酸氢钾，加热，生成具有恶臭的丙烯醛气体。
O 2 NO KOH H O
K4 HSO O
O 2 NO O 2NO H O
O H
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15
药理作用
硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以 对血管平滑肌的作用最为明显。
.
16
硝酸甘油（nitroglycerin）
.
17
抗心绞痛机制：
1．↓心肌耗O2：
舒张V→回心血量↓→心室舒张末期压力↓ 心室
心室容积↓ 心室射血时间↓
壁张 力↓
舒张阻力血管→外周总阻力↓→BP↓ （较大剂量）
.
18
2．舒张冠A，心肌供血供O2 ↑
（1）选择性舒张冠A输送血管，并舒张狭窄血管，利 于血液流入狭窄远心端
舒张非缺血区输送血管→利于血径侧枝分流向缺血区 （2）↓心前负荷→↓心室舒张末期压力→利于血从心 外膜下区流向心内膜下区 （3）剌激侧枝血管的生成，舒张侧枝血管 （4）心肌耗O2↓继发非缺血区血管阻力↑，迫使血流 从非缺血区流到缺血区
3. 促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。
4. 改善心肌代谢：耗氧↓
5. 抑制血小板聚集 .
28
临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定性心绞痛）、降 血压、抗心律失常
硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更 好。
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硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
1.抗心绞痛作用协同
2.互相弥补不足
心率 心室壁张力 冠脉阻力