第三节 抗精神失常药
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第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药
O
O
可供鉴别及含量测定
一、巴比妥类
与金属离子成盐反应
（2）与铜吡啶试液作用
巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液
含硫巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液
O R1
R2 O
NH O
N
O R1
R2 O
NH O
N
紫堇色 绿色
N
Cu
N
一、巴比妥类
典型药物 ：苯巴比妥
O H3C
H
N
O
NH
O
化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮, 又名鲁米那。
一、巴比妥类
弱酸性
理化性质
水解性
与金属 离子成盐
一、巴比妥类
1.弱酸性
互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式） 互变异构，故显弱酸性。
(1)本类药物可与NaOH,Na2CO3形成钠盐。 (2)巴比妥类药物的钠盐易吸收空气中的CO2而析出沉淀。(本类药物的酸性比碳酸 还弱) 。使用时忌与酸性药物配伍，否则析出沉淀。
过量的氢氧化钠试液中溶解。
典型药物 ：咖啡因
安钠咖注射液
-O
O
O
H
HO
H3C N
CH3 N
O
N
N
CH3
典型药物 ：咖啡因
咖啡因碱性下加热分解
O H3C N
CH3
N
NaOH
O
N
N
CH3
咖啡因
O H3C N OH
O HN CH3
CH3 N
N
CO2
H3C
O
N H
HN CH3
咖啡啶
CH3 N
药理学第18章整理
第十八章抗精神失常药第一节抗精神分裂症药定义：精神分裂症是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
分类：将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型，前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主。
治疗：本节述及的药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则效果较差甚至无效。
抗精神分裂症药也称作神经安定药，主要用于治疗精神分裂症，对其他精神分裂症的躁狂症状也有效。
这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂，在发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体该假说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。
目前临床使用的各种高效价抗精神分裂症药物大多是强效DA受体拮抗剂，对I型精神分裂症均有较好的疗效。
DA是中枢神经系统内最重要的神经递质之一，其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经精神活动的调节，其功能亢进或减弱均可导致严重的神经精神疾病。
目前认为，吩噻嗪类等抗精神分裂症药主要通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的D2样受体而发挥疗效。
值得指出的是，目前临床使用的大多抗精神分裂症药物并不是选择性D2样受体拮抗剂，因此，在发挥疗效的同时，均引起不同程度的锥体外系副作用，这是由于这些药物非特异性拮抗黑质-纹状体通路的DA受体所致。
2.阻断5-HT受体一些目前临床常用的非经典抗精神分裂症药物如氯氮平和利培酮的抗精神分裂症作用主要是通过阻断5-HT受体而实现的。
其中，氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗剂，对其他DA亚型受体几无亲和力，对M胆碱受体和α肾上腺素受体也有较高的亲和力；氯氮平和利培酮通过拮抗α2肾上腺素受体而改善精神分裂症的阴性症状。
利培酮拮抗5-HT2亚型受体的作用显著强于其拮抗D2亚型受体的作用。
因此，即使长期应用氯氮平和利培酮几无锥体外系反应发生。
一、经典抗精神分裂症药（一）吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，这是其抗精神分裂症作用的主要机制。
药物化学03 抗精神病药
11
其他吩噻嗪类药物
6 7 8 9 5 4 3 2 1
S
10
N
R1
CH2CH2CH2R2 3' 1' 2'
Name R1 COCH3 Cl CF3 CF3
N N N
R2 N(CH3)2
N CH2CH2OH N CH2CH2OH N CH3
12
乙酰丙嗪 奋乃静 氟奋乃静 三氟拉嗪
奋乃静衍生物
S N CH2CH2CH2 Cl N N CH2CH2OR
4
一.吩噻嗪类（Phenothiazines）
6 7 8 9 5
S
10
4 3 2 1
N
Cl
CH2CH2CH2N(CH3)2 . HCl 3' 1' 2'
盐酸氯丙嗪
Chlorpromazine hydrochloride 化学名：2-氯-10-(3-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐
5
吩噻嗪类药物的研究过程
6 5
S
10
4 2
S N CH2CH2CH2N(CH3)2
9
N 1 CH2CHN(CH3)2 CH3
异丙嗪
(antihistaminic drug)
S
丙嗪
抗组胺作用下降 具有镇静作用
Cl N CH2CH2CH2N(CH3)2
盐酸氯丙嗪
脂溶性增加，镇静作用增强
10位是直链，苯环的2位有吸电子基团，能增加活性
13
氟奋乃静衍生物
S N CH2CH2CH2 CF3 N N CH2CH2OR
Name 氟奋乃静庚酸酯(Fluphenazine Enanthate) 氟奋乃静癸酸酯(Fluphenazine Decanoate)
c63抗精神失常药 ppt课件
与内分泌活动有关 与锥体外系运动能有关
【不良反应】
1. 一般不良反应 中枢抑制 常见嗜睡、困倦、无力等； 阿托品样作用 视力模糊、心动过速、口干、便秘 α受体阻断症状 鼻塞、体位性低血压等。 刺激性较强，皮下注射，静脉注射可引起血栓性 静脉炎。
2. 锥体外系反应
用药数周至数月发生。动作迟缓、 肌张力增高、面容呆板（面具脸）、 肌肉震颤和流涎等。
1、抑制生长激素的分泌
2、减少催乳素抑制因子的释放
催乳素分泌
乳房增大，泌乳
3、抑制促性腺激素释放 成素释放
卵泡激素、黄体生
4、抑制促皮质激素释放
糖皮质激素分泌
作用机制：
阻断多巴胺受体。
脑内有4条DA能神经通路：
中脑—边缘系统通路 中脑—皮质通路
精神、情绪、行为活动有关
结节—漏斗通路 黑质—纹状体通路
4、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，多数病人可 自行恢复。
偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏
5、过量可致急性中毒
【禁忌证】
严重肝功能减退、昏迷患者、抑郁症、骨髓造血 功能不良及有癫痫史者禁用。
尿毒症、冠心病患者慎用。
氟奋乃静、三氟拉嗪
特点： 抗精神病、镇吐作用都强，锥体外系反应也强； 镇静、降压作用轻。
二、硫杂蒽类
第四节 抗躁狂药
基本表现 （1）情绪高涨 （2）思维活动加速 （3）活动增加
发病原因： 脑内5-羟色胺缺乏，去甲肾上腺素释放过 多
碳酸锂 (lithium carbonate)
[体内过程]
口服吸收快而完全，不与血浆蛋白和组 织蛋白结合，在肝内不代谢，主要由肾排 泄。与钠离子理化性质相似，增加钠盐可 促进排泄。
氯丙嗪chloropromazine （wintermin,冬眠灵
三、镇静催眠抗癫痫抗精神失常药
一、巴比妥类
z 酰脲： z 丙二酰脲类： z （巴比妥酸） z Barbituric
O O RCNHCNH2
（直链）
acid
O C NH H 2C C C NH O
O
（环状）
O
z 巴比妥 z Barbital
C2H5 C2H5
H C N C O
C C N H O
z巴比妥类药物的分类：
z长效类： 显效时间较迟（0.5~1小时) z
单胺类递质： 肾上腺素、去甲肾上腺素、 多巴胺、5-羟色胺
化学递质，也称介质，外周神经末梢之间以及神 经节的神经冲动的传递过程等由其完成。
HO HO
HO
CH2CH2NH2
HO
CHCH2NH2 OH
多巴胺
HO HO CHCH2NHCH3 OH
HO
去甲肾上腺素
CH2CH2NH2 N H
肾上腺素
5-羟色胺
R1 = C2H5 R2 = CH3 R3 = H z 乙琥胺
R1 = C6H5 R2 = CH3 R3 = CH3 z
甲琥胺
4 脂肪酸类
CH3CH2CH2 CHCOONa CH3CH2CH2
H2NCH2 CH2COOH
丙戊酸钠（地巴京，Depakene)
加巴喷丁（Gabapentin)
各类顽固性癫痫有效 （合成）
3
1) 1位N上可引入CH3等基团。 2) 2 位 C 上 C=O 以 C=S 代替， 4 、 5 位双键饱和，活性降低。 3) 3位C上可引入羟基。
A Cl
7 6
N O
4) 5位苯基专属性很高，如 以其它基团代替，活性降低。
C
5) 苯基上2位引入Cl、Br、F，，活性增强；在其它任何位置 引入任何取代基，活性降低。 6) 7位引入Cl、Br、NO2、CF3及CN等吸电子基团，活性增 强； 6、8、9位引入上述基团，活性降低。
医学专题第三节抗精神病药4944
3、还能与许多非多巴胺能部位的受体结合
第二十五页，共二十六页。
内容 总结 (nèiróng)
抗精神失常药。本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路(tōnglù)的DA
受体，减低DA功能。N，N-二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐。1H-吡咯
2H-吡咯 3H-吡咯。氯丙嗪
蒽。发 现。1936 精神外科治疗。
第二十一页，共二十六页。
乙酰丙嗪
同类(tónglèi)药物
奋乃静
氟奋乃静
第二十二页，共二十六页。
氟奋乃静庚酸酯 氟奋乃静癸酸酯
第二十三页，共二十六页。
氯普噻吨——噻吨类抗精神病药
第二十四页，共二十六页。
氯氮平——三环类非典型抗精神病药
1、能阻断(zǔ duàn)多巴胺受体的作用，抑制多巴胺与多巴胺受体1 和多巴胺受体2的结合 2、并且具有拮抗5-HT2受体的作用
1949 锂盐治疗。合 成。理化性质——还原性。代 谢。氯普噻吨——噻吨类
抗精神病药
第二十六页，共二十六页。
作用 机制 (zuòyòng)
本类药物能阻断中脑(zhōngnǎo)-边缘系统及中脑
(zhōngnǎo)-皮质通路的DA受体，减低DA功能。
多巴胺（DA）
第二页，共二十六页。
按照化学结构(jiégòu)分类
1、吩噻嗪类
2、 噻吨类（硫杂蒽类） 3、二苯氮卓类
第三页，共二十六页。
按照化学(huàxué)结构分类
疟疾(nüèji)治疗 睡眠治疗 胰岛素休克治疗 精神外科治疗 电休克治疗 锂盐治疗 氯丙嗪
第十一页，共二十六页。
合成 吩噻嗪的合成
(héchéng)
第十二页，共二十六页。
第二十五页，共二十六页。
内容 总结 (nèiróng)
抗精神失常药。本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路(tōnglù)的DA
受体，减低DA功能。N，N-二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐。1H-吡咯
2H-吡咯 3H-吡咯。氯丙嗪
蒽。发 现。1936 精神外科治疗。
第二十一页，共二十六页。
乙酰丙嗪
同类(tónglèi)药物
奋乃静
氟奋乃静
第二十二页，共二十六页。
氟奋乃静庚酸酯 氟奋乃静癸酸酯
第二十三页，共二十六页。
氯普噻吨——噻吨类抗精神病药
第二十四页，共二十六页。
氯氮平——三环类非典型抗精神病药
1、能阻断(zǔ duàn)多巴胺受体的作用，抑制多巴胺与多巴胺受体1 和多巴胺受体2的结合 2、并且具有拮抗5-HT2受体的作用
1949 锂盐治疗。合 成。理化性质——还原性。代 谢。氯普噻吨——噻吨类
抗精神病药
第二十六页，共二十六页。
作用 机制 (zuòyòng)
本类药物能阻断中脑(zhōngnǎo)-边缘系统及中脑
(zhōngnǎo)-皮质通路的DA受体，减低DA功能。
多巴胺（DA）
第二页，共二十六页。
按照化学结构(jiégòu)分类
1、吩噻嗪类
2、 噻吨类（硫杂蒽类） 3、二苯氮卓类
第三页，共二十六页。
按照化学(huàxué)结构分类
疟疾(nüèji)治疗 睡眠治疗 胰岛素休克治疗 精神外科治疗 电休克治疗 锂盐治疗 氯丙嗪
第十一页，共二十六页。
合成 吩噻嗪的合成
(héchéng)
第十二页，共二十六页。
3抗精神失常药
某些手术的进行。
【临床应用】
5．人工冬眠 氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪等配伍成“冬眠”合剂，用于“人 工冬眠疗法”。可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧 量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺 激的反应，并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性 降低，此种状态，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险 的缺氧、缺能阶段。为进行其他有效的对因治疗争得时间。 人工冬眠多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性 高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。
对中枢神经系统的作用 ——（4）对体温调节的影响
降低体温:特点 与解热镇痛药不同。 不但降低发热机体的体温，而且还能降低正常体温，解热镇痛药不降低 正常体温。 氯丙嗪的降温作用随外界环境温度而变化。 环境温度愈低其降温作用愈明显，与物理降温同时应用，有协同作用。 升高体温: 在炎热天气，氯丙嗪可使体温升高，这是其干扰了机体正常散热的结果 机制 氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节失灵，使 体温随环境温度变化而升降。
可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、 解热镇痛药和乙醇的作用。上述药物与氯 丙嗪合用时，应适当减量，以免加深对中 枢神经系统的抑制。
对自主神经系统的作用
阻断受体,引起低血压 可翻转 Adr 的升压效应，还能抑制血管运 动中枢和直接舒张血管平滑肌，用药后可 致血管扩张、血压下降，易发生体位性低 血压。但不适合于高血压的治疗。
此类药物大都是多巴胺受体拮抗剂。
新一代:5-HT受体拮抗剂 根据其化学结构，将抗精神分裂症药又分为四类：106页
吩噻嗪类（Phenothiazines）
硫杂蒽类（thioxanthenes） 丁酰苯类（butyrophenones） 其他
18章-抗精神失常药
ne,丙咪嗪），
阿米替林（amitriptyline）
多塞平（doxepin，多虑平）
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
药理作用：
对中枢神经系统
对正常人：抑制效应。 对抑郁症患者：精神振奋。
对自主神经系统：阻断M-受体
对心血管系统： 血压下降，心动过速。
丁酰苯类（butyrophenones） 其他抗精神病药
一、吩噻嗪类 （一）氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
药理作用
1. 对中枢神经系统的作用
（1）抗精神病作用
机制：阻断中枢DA受体 特点如下:
有较强的神经安定作用；
治疗量使正常人 安静、淡漠、易入睡； 显著控制活动和躁狂而又不损失感觉； 能迅速控制兴奋躁动状态； 大剂量连续应用能消除幻觉、妄想症状； 对抑郁无效甚至加重。
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
临床应用
治疗抑郁症
治疗遗尿症（抗胆碱作用）
焦虑和恐怖症
不良反应
阻断M受体：口干、便秘、扩瞳等 其他：低血压、共济失调、等。
（二）阿米替林（Amitriptyline）
药理作用等与米帕明相似。
对5-HT再摄取的抑制作用明显强于对 NA的再摄取抑制。
四、其他抗精神病药
氯氮平（clozapine）
特点：
属苯二氮卓类，为新型抗精神病药。 抗精神病作用强，对急慢性均有效， 对阴性、阳性症状均有效。 锥体外系反应更轻。
第二节 抗躁狂症药（antimanic
drugs）
概述：躁狂症
特征：情绪高涨、联想敏捷、活动增多 发病机制：NA功能亢进 常用的抗躁狂症药
与镇痛药一起用 于神经阻滞镇痛 术：痛觉消失、 精神恍惚、对环 境淡漠 。
阿米替林（amitriptyline）
多塞平（doxepin，多虑平）
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
药理作用：
对中枢神经系统
对正常人：抑制效应。 对抑郁症患者：精神振奋。
对自主神经系统：阻断M-受体
对心血管系统： 血压下降，心动过速。
丁酰苯类（butyrophenones） 其他抗精神病药
一、吩噻嗪类 （一）氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
药理作用
1. 对中枢神经系统的作用
（1）抗精神病作用
机制：阻断中枢DA受体 特点如下:
有较强的神经安定作用；
治疗量使正常人 安静、淡漠、易入睡； 显著控制活动和躁狂而又不损失感觉； 能迅速控制兴奋躁动状态； 大剂量连续应用能消除幻觉、妄想症状； 对抑郁无效甚至加重。
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
临床应用
治疗抑郁症
治疗遗尿症（抗胆碱作用）
焦虑和恐怖症
不良反应
阻断M受体：口干、便秘、扩瞳等 其他：低血压、共济失调、等。
（二）阿米替林（Amitriptyline）
药理作用等与米帕明相似。
对5-HT再摄取的抑制作用明显强于对 NA的再摄取抑制。
四、其他抗精神病药
氯氮平（clozapine）
特点：
属苯二氮卓类，为新型抗精神病药。 抗精神病作用强，对急慢性均有效， 对阴性、阳性症状均有效。 锥体外系反应更轻。
第二节 抗躁狂症药（antimanic
drugs）
概述：躁狂症
特征：情绪高涨、联想敏捷、活动增多 发病机制：NA功能亢进 常用的抗躁狂症药
与镇痛药一起用 于神经阻滞镇痛 术：痛觉消失、 精神恍惚、对环 境淡漠 。
18--抗精神失常药-06本-46页PPT精品文档
不良反应
3.精神异常：一旦发生立即减量或停药。 4.惊厥与癫痫：必要时加用抗癫痫药。 5.过敏反应: 皮疹,皮炎,微胆管阻塞性黄疸,粒细胞减少. 6.心血管和内分泌系统反应 7.急性中毒:昏睡、血压下降至休克，心肌损害。昏迷至死。
冠心病患者易发生,抢救时升压宜用去甲肾上腺素。 治疗：洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、
④ 结节——漏斗通路 与内分泌功能有关
Hale Waihona Puke 脑内DA受体及其亚型脑内存在5种DA 亚型受体（D1、D2、D3、D4、D5）
D1样受体（D1—like receptors）——D1、D5亚型 D2样受体（D2—like receptors）—— D2、D3、D4亚型
中脑边缘系统 中脑皮质通路 D2样受体
D4 亚型
为外科麻醉痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠， 可以进行小的手术，如烧伤清创、窥镜检查、造影等，
特点:集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一体。 也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。
氯氮平（clozapine)
作用特点:
① 属苯二氮卓类，为广谱抗精神病药。
② 机制:被称为5-HT-DA受体拮抗药(SDA）。
1、抗精神病作用
动物试验减少自发活动，易诱导入睡，但动物对 刺激有良好的觉醒反应。
精神病人能迅速控制病人兴奋躁动状态，大剂量 连续用药能消除患者的幻觉和妄想等症状，减轻思维 障碍、理智恢复、情绪安定，生活自理。
精神分裂症病因提出很多假说
如: ⑴ DA神经元功能亢进 ⑵ 脑内5-HT能系统功能的缺损， ⑶ GABA神经元的退变， ⑷ NA功能不足等。
精神分裂症患者脑内D4 亚型受体上调高达600% 结节-漏斗通路主要存在D2样受体中的D2 亚型。
(医疗药品)药物化学第章镇静催眠药
《药物化学》第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药）重难点提示和辅导一．镇静催眠药1．结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮类和其它类。
2．巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。
3．巴比妥类药物的重要性质：因此，巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。
苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
因此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。
4．苯二氮类典型药物结构、化学名、性质及应用奥沙西泮(去甲羟安定) 7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色结晶性粉末，溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水.用于治疗焦虑、紧张、失眠、头晕及部分神经官能症艾司唑仑（舒乐安定）8-氯-6-苯基-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色结晶性粉末，易溶于氯仿或醋酐，溶于甲醇。
镇静催眠、抗焦虑药、抗癫痫。
阿普唑仑1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色粉末，难溶于水，易溶于甲醇、乙醇。
适用于焦虑不安、恐惧、顽固性失眠、癫痫等5．苯二氮类药物的鉴别方法地西泮溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生桔红色沉淀，放置后颜色变深。
奥沙西泮在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯氨基，经重氮化后与β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。
6．地西泮的重要反应二．抗癫痫药1.分类：巴比妥类、乙内酰脲类、口恶唑烷酮类及丁二酰亚胺类2．典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用苯妥英钠（大伦丁钠）5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐白色粉末，微有吸湿性，可溶于水和乙醇。
治疗癫痫大发作的首选药，对小发作无效，也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐。
卡马西平（酰胺咪嗪）5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺白色的结晶性粉末，几乎不溶于水，在乙醇、丙酮中溶解，易溶于氯仿。
0300(药剂专业班)药物化学教案(第三 章治疗精神障碍病)
组织教学（情景描述）药剂专业小张同学的邻居李大妈晚上经常睡不着，烦躁、焦虑，失眠2年多了。
有一天，李大妈和小张同学说她的病情，问该用些什么药品呢?（过渡）本章学习治疗精神障碍药的药物化学基本知识和药理学相关知识，掌握该类药的基本使用技能。
（板书）第三章治疗精神障碍药第一节镇静催眠药（讲解）镇静催眠药属中枢神经系统抑制药物。
小剂量时产生镇静作用，较大剂量时可促进并维持睡眠。
（过渡）临床上常用的镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类、苯并二氮杂䓬类、氨基甲酸酯类和其他类。
（板书）一、巴比妥类（回忆）巴比妥类药物的作用点。
（小结）作用于网状兴奋中枢系统的突触传递过程，阻止脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降。
（板书）（一）巴比妥类药物的结构和分类（讲解）巴比妥类药物为巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，分为长时间、中时间、短时间和超短时间四种类型。
（板书）（二）巴比妥类药物的理化性质（问题）分析巴比妥类药物的结构，探索具有可能的化学性质？（小结）1.性状：本类药物一般为白色结晶或结晶性粉末；加热多能升华；难溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂；含硫巴比妥有不适臭味。
2.弱酸性（具有-CO-NH-CO的结构，可形成烯醇式结构）3.水解性（具有环状酰脲结构）4.与铜吡啶试液的反应（有丙二酰脲结构）与吡啶-硫酸铜溶液作用显紫堇色，含硫巴比妥则显绿色。
5.与银盐反应：在碳酸钠溶液中与硝酸银生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银，生成不溶性的二银盐，可溶于氨试液。
（板书）（三）巴比妥类药物的构效关系 （图示分析）（补充）临床应用 催眠；反跳现象：依赖性，成瘾性肝药酶诱导剂：可加速本身代谢，耐药现象；易引起中毒；昏迷、缺氧、血压下降、呼吸循环衰竭。
（案例分析）苯巴比妥中毒如何处理？ （板书）二、苯二氮䓬类（简介）苯二氮䓬类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。
已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。
药物化学人卫版
bioisostere定义：具有相似的物理和化学性质（体积、电负性、脂水分配 系数、立体化学等）的基团或分子，会产生大致相似的或相关或者拮抗 生物活性。因此，当分子或基团的外电子层相似，或电子密度由相似分 布，而且分子的形状或大小相似时，都可认为是生物电子等排体，或 称作为非经典的电子等排体(nonclassical isosters)。
氯丙嗪的发现开辟了精神病化学治疗的新领域。掀开了精神病治 疗史上的新篇章，也为精神病药理学发展奠定了基础。
药化
2、结构特征及结构改造
S
R N CH2-CH2-CH2NH-R1
吩噻嗪环衍生物 吩噻嗪环母核--基本结构
为两个苯环联结一个含硫和氮原子的主环的三环结构的化合物
结构改造的部位集中在三环的取代基
母体药物
前体药物
药化
（4）母核的改变---硫杂恩类
吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子可以用其电子等排体来取代，eg， N10变换为C，并以双键与侧链相连形成硫杂蒽类
S
X C CH2-CH2-CH2--R
R -N（CH3）2
X
-Cl 氯普噻吨（泰尔登）
-N N -CH2CH2OH -CF3 氟哌噻吨
氯普噻吨为治疗抑郁症的药物，氟哌噻吨有很好的抗精神病作用。
对10位N上侧链上碱性基团的变换，
及三环的生物电子等排体等三方面
吩噻嗪环上取代基的位置和性质与抗精神病作用的活性及强度都 有密切关系。
药化
（1）吩噻嗪环上C2取代基改变
2位可以用乙酰基，甲硫基，氯，三氟甲基等吸 电子取代，可以得到抗精神失常作用更强的药物。
6 7
8 9
5
4
S
3
10
2X
N
1
氯丙嗪的发现开辟了精神病化学治疗的新领域。掀开了精神病治 疗史上的新篇章，也为精神病药理学发展奠定了基础。
药化
2、结构特征及结构改造
S
R N CH2-CH2-CH2NH-R1
吩噻嗪环衍生物 吩噻嗪环母核--基本结构
为两个苯环联结一个含硫和氮原子的主环的三环结构的化合物
结构改造的部位集中在三环的取代基
母体药物
前体药物
药化
（4）母核的改变---硫杂恩类
吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子可以用其电子等排体来取代，eg， N10变换为C，并以双键与侧链相连形成硫杂蒽类
S
X C CH2-CH2-CH2--R
R -N（CH3）2
X
-Cl 氯普噻吨（泰尔登）
-N N -CH2CH2OH -CF3 氟哌噻吨
氯普噻吨为治疗抑郁症的药物，氟哌噻吨有很好的抗精神病作用。
对10位N上侧链上碱性基团的变换，
及三环的生物电子等排体等三方面
吩噻嗪环上取代基的位置和性质与抗精神病作用的活性及强度都 有密切关系。
药化
（1）吩噻嗪环上C2取代基改变
2位可以用乙酰基，甲硫基，氯，三氟甲基等吸 电子取代，可以得到抗精神失常作用更强的药物。
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S
3
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N
1
药理学抗精神失常药专题知识宣教
作用机制: 1.阻断中脑-边沿系统和中脑-皮质通路
多巴胺受体 2.阻断α受体
3.阻断M受体 4.阻断5-HT受体
药理作用与临床应用
(一)对中枢神经系统旳作用 1.镇定、安定、抗精神病作用：
动物：自发活动明显降低，易诱导入睡，大剂 量不产生麻醉作用，动物攻击行为降低
正常人：平静、表情淡漠、对周围事物不感爱好 “睡而不深、唤之能醒、复而又睡”
旳躁狂症状也有效
• 大多是多巴胺受体拮抗剂
• Ⅰ型精神分裂症：幻觉、妄想 疗效很好
Ⅱ型精神分裂症：情感淡漠、缺乏主动性 无效甚至可加重
抗精神病药分类
1.吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静等 2.硫杂蒽类：泰尔登、氟哌噻吨等 3.丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利多等 4.二苯氧氮平类：氯氮平等 5.苯酰胺类：舒必利等 6.二苯丁哌啶类：五氟利多等
部分机制： (1)克制突触前膜对NA、5-HT旳再摄取 (2)提升突触后膜5-HT受体旳反应性，增强 5-羟色胺能神经功能
2.对植物神经系统作用：阻断M受体
阿托品样作用：口干、视物模糊、尿潴留、 眼内压升高等 前列腺肥大、青光眼患者禁用
3.对心血管系统作用：
克制心肌NA再摄取：心律失常 阻断α、M受体：血管舒张,血压下降 奎尼丁样克制作用：心血管病患者慎用
认知功能及情感障碍亦有改善作用 3.有效剂量小，用药以便，锥体外系
反应及抗胆碱样作用弱
躁狂抑郁症
与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏是其共同旳生化基础,伴 NA功能亢进－－躁狂 NA功能不足－－抑郁
药物治疗学基础： 提升中枢5-HT功能，降低NA功能－－抗躁狂症 提升中枢5-HT功能，提升NA功能－－抗抑郁症
第二节 抗躁狂症药
碳酸锂(lithium carbonate)
多巴胺受体 2.阻断α受体
3.阻断M受体 4.阻断5-HT受体
药理作用与临床应用
(一)对中枢神经系统旳作用 1.镇定、安定、抗精神病作用：
动物：自发活动明显降低，易诱导入睡，大剂 量不产生麻醉作用，动物攻击行为降低
正常人：平静、表情淡漠、对周围事物不感爱好 “睡而不深、唤之能醒、复而又睡”
旳躁狂症状也有效
• 大多是多巴胺受体拮抗剂
• Ⅰ型精神分裂症：幻觉、妄想 疗效很好
Ⅱ型精神分裂症：情感淡漠、缺乏主动性 无效甚至可加重
抗精神病药分类
1.吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静等 2.硫杂蒽类：泰尔登、氟哌噻吨等 3.丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利多等 4.二苯氧氮平类：氯氮平等 5.苯酰胺类：舒必利等 6.二苯丁哌啶类：五氟利多等
部分机制： (1)克制突触前膜对NA、5-HT旳再摄取 (2)提升突触后膜5-HT受体旳反应性，增强 5-羟色胺能神经功能
2.对植物神经系统作用：阻断M受体
阿托品样作用：口干、视物模糊、尿潴留、 眼内压升高等 前列腺肥大、青光眼患者禁用
3.对心血管系统作用：
克制心肌NA再摄取：心律失常 阻断α、M受体：血管舒张,血压下降 奎尼丁样克制作用：心血管病患者慎用
认知功能及情感障碍亦有改善作用 3.有效剂量小，用药以便，锥体外系
反应及抗胆碱样作用弱
躁狂抑郁症
与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏是其共同旳生化基础,伴 NA功能亢进－－躁狂 NA功能不足－－抑郁
药物治疗学基础： 提升中枢5-HT功能，降低NA功能－－抗躁狂症 提升中枢5-HT功能，提升NA功能－－抗抑郁症
第二节 抗躁狂症药
碳酸锂(lithium carbonate)
药物化学：第三节 抗精神病药
构效关系
以三个碳 原子最好
Cl
羰基被还原，或被 氧、硫原子替代， 活性下降
O N
六元环碱基对 位应有取代基
HO
六元环碱基 活性最好
F
以F原子取代，中 枢抑制作用最强
丁酰苯类衍生物
二苯丁基哌啶类：既是多巴胺受体阻断剂，又是钙离子通道 拮抗剂，共同特点是作用时间长，对精神分裂症无论急性、 慢性、阳性和阴性都有效。
精神病药的缺点，但会导致严重的粒细胞缺乏症 长期应用一般无成瘾性
联合用药越来越受到重视！
抗精神病药作用
–在不影响意识的条件下：控制兴奋、躁动及幻觉、 妄想等症状
–激活精神，改善退缩、淡漠等症状
–用于精神分裂症 抗精神分裂症药
作用机制
目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内多 巴胺(DA)过多有关
A. N-氧化
B. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子
E. 侧链去N-甲基
D
氟哌啶醇的主要结构片段有：
A. 对氯苯基
B. 对氟苯甲酰基
C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯
E. 哌嗪
ABCD
Cl 2
N 10
N
结构特点：
• 三环类抗精神病药 • 母环吩噻嗪的基本结构
–为两个苯环，联结一个含硫和氮原子的主环的三环 结构化合物
S
. HCl
Cl
N
N
结构特点：
• 不在同一平面 • 二个苯环沿N-S轴折叠形成平面角α
结构特点：
X-射线衍射结构测定 Chlorpromazine和多巴胺的构象能部分重叠
194198注射液在日光作用下易变质部分病人用药后会发生严重的光化毒反应注射液中加入抗氧剂可阻止变色对氢醌连二亚硫酸钠亚硫酸氢钠或维生素c等本品水溶液遇氧化剂时氧化变色加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色体内代谢极复杂在尿中存在20多种代谢物可检测的代谢物有100多种主要有硫原子氧化苯核羟化侧链去n甲基和侧链的氧化等治疗精神分裂症和狂躁症亦用于镇吐强化麻醉及人工冬眠等多巴胺受体肾上腺素受体组胺受体5羟色胺受体attention副作用
14章-抗精神失常药-LD
对心血管、肝影 响小； 锥外系反应严重
神经阻滞镇痛术麻 氟哌 同氟哌啶 醉前给药 芬太尼镇痛用 利多 醇 镇吐
19
四、其他
药物 抗精神病 适应症
锥外系反 应
似氯丙嗪，强，长 急、慢性精神 五氟利多 效,1次/周，口服 分裂症
舒必利
严重 轻
无
粒细胞缺 乏
似氯丙嗪、振奋情 急、慢性紧张 绪、抗抑郁 型精神分裂症
一、吩噻嗪类 氯丙嗪（Chlorpromazine、冬眠灵， Wintermin）
9
【作用及应用】
1、中枢神经系统 （1）抗精神病作用
氯丙嗪 (-)中脑－皮质通路与中脑 －边缘系统通路DA2受体
抗精神病作用
•治疗各型精神分裂症(特别是妄想型) •治疗其它病相伴的躁狂症。 并有镇静安定作用
10
镇静安定（神经安定）： 动物：大鼠激怒模型。 人：安静、表情淡漠、对外界事物不感兴趣 理智正常。
21
第二节 抗抑郁症药
2003年世界精神卫生日的主题是：
“精神健康从了解开始——抑郁影响每个 •WHO统计，全世界抑郁症的发病率约为11％（男5.8 人。”
％ ，女9.5％ ），患者共达3.4亿，是精神分裂症患 者的7～8倍，消耗的费用总计约为600亿美元。我国 目前精神疾病患者约有1600万人。
2．锥体外系反应： 1）帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能
阻断黑质-纹状体通路D-R， 用苯海索防治
2）迟发性运动障碍： 长期阻断D-R导致D-R数量↑所致。
16
2．心血管系统：体位性BP↓ 3.过敏反应：
4．其他：
17
二、硫杂蒽类
泰 尔 登（Tardan）
镇静、抗焦虑、抗抑郁作用较强； 抗幻觉 妄想作用弱。锥外系反应少
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3.内分泌系统 阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑各 激素的释放 ①减少下丘脑释放催乳素抑制因子，使催乳素释放 增加, 引起乳房肿大及溢乳 ②抑制促性腺激素释放激素的分泌，使卵泡刺激素 和黄体生成素释放减少, 引起月经紊乱和排卵延迟
不良反应
1. 一般不良反应 2. 锥体外系反应：是长期大量服用最常见的副作用
①药源性帕金森综合征 ②急性肌张力障碍，强迫性张口、伸舌等 ③静坐不能 ：坐立不安、心烦意乱 ④迟发性运动障碍：系长期大量用药所致。 表现为口-舌-颊三联症：吸吮、舔舌、咀嚼 及四肢舞蹈样动作。
中枢抗胆碱药不但无效，反而使之加重。
若早期发现，及时停药，可以恢复 。
3.过敏反应
4.心血管系统（急性中毒）
③分 Ⅰ型 阳性症状为主：幻觉、妄想
型
Ⅱ型 阴性症状为主：情感淡漠，
主动性缺乏
一、抗精神病药
⑥常用药物
酚 噻 嗪 类
氯普噻吨
硫 杂 蒽 类
丁 酰
一 抗精神病药
➢吩噻嗪类 氯丙嗪（冬眠灵）
作用机制 阻断DA受体， 阻断α受体， 阻断M受体， 药理作用广泛复杂。
一 抗精神病药
一.抗躁狂症药 碳酸锂
1.机制：抑制脑内NA和DA的释放等，控制躁狂症。 2.抗躁狂作用：治疗量对正常人影响小，用于躁狂症 的躁狂状态，精神分裂症的兴奋躁动状态 3.升高外周白细胞 4.锂盐安全范围小，不良反应多
①恶心、呕吐、肌肉无力、肢体震颤、多尿等 ②中枢神经系统脑病综合症：意识障碍等 ③抗甲状腺作用，甲状腺功能低下或甲状腺肿大。
药理作用与临床应用 1.中枢神经系统 ①抗精神病作用：竞争性阻断中枢D2样受体起作用 正常人： 安定、镇静、感情淡漠， 精神病人：迅速控制兴奋躁动, 继续用药恢复 理智，生活自理 A.治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好， 控制症状，无根治作用。须长期服药。 B.治疗躁狂症及其它伴有的兴奋、紧张、妄想、 幻觉等症状。
一 抗精神病药
②镇吐作用强。阻断D2受体或抑制呕吐中枢， 用于治疗呕吐和顽固性呃逆, 对晕动病呕吐无效（抗组胺药）。
③降温作用：抑制下丘脑的体温调节中枢，能降低 发热和正常人的体温，用于低温麻醉 冬眠合剂:氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶
④加强中枢抑制药的作用
一 抗精神病药
2.自主神经系统 ①受体阻断作用：翻转肾上腺素的升压效应。 ②M受体阻断作用：较弱，大剂量可致口干等
不良反应 1.阿托品样作用：引起口干、便秘、眼内压升高等 2.中枢神经系统：嗜睡、乏力、共济失调等 3.心血管系统：体位性低血压、心律失常等
作业
• 1、简述氯丙嗪的作用 与用途。
• 2、论述氯丙嗪的不良 反应。
再 见 ！
第七章 中枢神经系统药
（第三节 抗精神失常药）
抗精神失常药
1.精神失常，由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常。
2.全球有近四分之一， 我国亦有10%的人 受到失眠, 抑郁症, 精神分裂症的困扰。
3.WHO将每年的 10月10日正式定为 世界精神卫生日。
抗精神失常药
4.分类
精神活动失调，情感、思 维和行为与外界不协调。
神经衰弱和癔病， 焦虑不安
精
焦
神 分
虑
裂
症
症
抗精神失常药
情绪高涨，联想迅捷， 情绪低落，反应迟钝，
动作增多
动作减少，悲观厌世，
有自杀倾向
躁
抑
狂
郁
症
症
一、抗精神病药
➢ 精神分裂症概述 ①精神分裂症：是以思维、情感、行为之间互不 协调，精神活动脱离现实环境， 即“精神分裂”为主要临床特征。 ②基本表现为： 联想障碍，情感淡漠，意志活动减退或缺乏。
二、抗躁狂抑郁症药
二、抗抑郁症药
三环类抗抑郁药
米帕明
阿米替林
二、抗躁狂抑郁症药
米帕明(丙咪嗪)
药理作用 1.中枢神经系统：正常人，头晕、口干、视力模糊 抑郁病人：精神振奋，情绪高涨 2.自主神经系统：阻断M受体,阿托品样作用 3.心血管系统：体位性低血压及心律失常。
二、抗躁狂抑郁症药
临床应用 1.各型抑郁症的首选药,精神分裂症的抑郁状态。 起效缓慢，不能作为应急药物应用，对于有严重 自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。
体位性低血压，不能用肾上腺素来纠正
一 抗精神病药
➢ 硫杂蒽类：氯普噻吨，氟哌噻吨 ➢ 丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特 ➢ 其他类
五氟利多：为长效抗精神病药。 舒必利：对急慢性精神分裂症有较好疗效。 氯氮平：几无锥体外系统反应
二、抗躁狂抑郁症药
1.躁狂抑郁症，又称情感性精神障碍，是一种 以情感病态变化为主要症状的精神病。 2.表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作或交替 发作。
二、抗躁狂抑郁症药
3.病因：可能与脑内单胺类递质功能失衡有关 ①5-羟色胺能神经递质缺乏是其共同的生化基础。 ②在此基础上， A.NA功能亢进为躁狂， 发作时患者情绪高涨， 联想敏捷，活动增多。 B.NA功能不足则为抑郁， 表现为情绪低落，言语 减少，常自责自罪， 甚至企图自杀。
二、抗躁狂抑郁症药
不良反应
1. 一般不良反应 2. 锥体外系反应：是长期大量服用最常见的副作用
①药源性帕金森综合征 ②急性肌张力障碍，强迫性张口、伸舌等 ③静坐不能 ：坐立不安、心烦意乱 ④迟发性运动障碍：系长期大量用药所致。 表现为口-舌-颊三联症：吸吮、舔舌、咀嚼 及四肢舞蹈样动作。
中枢抗胆碱药不但无效，反而使之加重。
若早期发现，及时停药，可以恢复 。
3.过敏反应
4.心血管系统（急性中毒）
③分 Ⅰ型 阳性症状为主：幻觉、妄想
型
Ⅱ型 阴性症状为主：情感淡漠，
主动性缺乏
一、抗精神病药
⑥常用药物
酚 噻 嗪 类
氯普噻吨
硫 杂 蒽 类
丁 酰
一 抗精神病药
➢吩噻嗪类 氯丙嗪（冬眠灵）
作用机制 阻断DA受体， 阻断α受体， 阻断M受体， 药理作用广泛复杂。
一 抗精神病药
一.抗躁狂症药 碳酸锂
1.机制：抑制脑内NA和DA的释放等，控制躁狂症。 2.抗躁狂作用：治疗量对正常人影响小，用于躁狂症 的躁狂状态，精神分裂症的兴奋躁动状态 3.升高外周白细胞 4.锂盐安全范围小，不良反应多
①恶心、呕吐、肌肉无力、肢体震颤、多尿等 ②中枢神经系统脑病综合症：意识障碍等 ③抗甲状腺作用，甲状腺功能低下或甲状腺肿大。
药理作用与临床应用 1.中枢神经系统 ①抗精神病作用：竞争性阻断中枢D2样受体起作用 正常人： 安定、镇静、感情淡漠， 精神病人：迅速控制兴奋躁动, 继续用药恢复 理智，生活自理 A.治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好， 控制症状，无根治作用。须长期服药。 B.治疗躁狂症及其它伴有的兴奋、紧张、妄想、 幻觉等症状。
一 抗精神病药
②镇吐作用强。阻断D2受体或抑制呕吐中枢， 用于治疗呕吐和顽固性呃逆, 对晕动病呕吐无效（抗组胺药）。
③降温作用：抑制下丘脑的体温调节中枢，能降低 发热和正常人的体温，用于低温麻醉 冬眠合剂:氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶
④加强中枢抑制药的作用
一 抗精神病药
2.自主神经系统 ①受体阻断作用：翻转肾上腺素的升压效应。 ②M受体阻断作用：较弱，大剂量可致口干等
不良反应 1.阿托品样作用：引起口干、便秘、眼内压升高等 2.中枢神经系统：嗜睡、乏力、共济失调等 3.心血管系统：体位性低血压、心律失常等
作业
• 1、简述氯丙嗪的作用 与用途。
• 2、论述氯丙嗪的不良 反应。
再 见 ！
第七章 中枢神经系统药
（第三节 抗精神失常药）
抗精神失常药
1.精神失常，由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常。
2.全球有近四分之一， 我国亦有10%的人 受到失眠, 抑郁症, 精神分裂症的困扰。
3.WHO将每年的 10月10日正式定为 世界精神卫生日。
抗精神失常药
4.分类
精神活动失调，情感、思 维和行为与外界不协调。
神经衰弱和癔病， 焦虑不安
精
焦
神 分
虑
裂
症
症
抗精神失常药
情绪高涨，联想迅捷， 情绪低落，反应迟钝，
动作增多
动作减少，悲观厌世，
有自杀倾向
躁
抑
狂
郁
症
症
一、抗精神病药
➢ 精神分裂症概述 ①精神分裂症：是以思维、情感、行为之间互不 协调，精神活动脱离现实环境， 即“精神分裂”为主要临床特征。 ②基本表现为： 联想障碍，情感淡漠，意志活动减退或缺乏。
二、抗躁狂抑郁症药
二、抗抑郁症药
三环类抗抑郁药
米帕明
阿米替林
二、抗躁狂抑郁症药
米帕明(丙咪嗪)
药理作用 1.中枢神经系统：正常人，头晕、口干、视力模糊 抑郁病人：精神振奋，情绪高涨 2.自主神经系统：阻断M受体,阿托品样作用 3.心血管系统：体位性低血压及心律失常。
二、抗躁狂抑郁症药
临床应用 1.各型抑郁症的首选药,精神分裂症的抑郁状态。 起效缓慢，不能作为应急药物应用，对于有严重 自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。
体位性低血压，不能用肾上腺素来纠正
一 抗精神病药
➢ 硫杂蒽类：氯普噻吨，氟哌噻吨 ➢ 丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特 ➢ 其他类
五氟利多：为长效抗精神病药。 舒必利：对急慢性精神分裂症有较好疗效。 氯氮平：几无锥体外系统反应
二、抗躁狂抑郁症药
1.躁狂抑郁症，又称情感性精神障碍，是一种 以情感病态变化为主要症状的精神病。 2.表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作或交替 发作。
二、抗躁狂抑郁症药
3.病因：可能与脑内单胺类递质功能失衡有关 ①5-羟色胺能神经递质缺乏是其共同的生化基础。 ②在此基础上， A.NA功能亢进为躁狂， 发作时患者情绪高涨， 联想敏捷，活动增多。 B.NA功能不足则为抑郁， 表现为情绪低落，言语 减少，常自责自罪， 甚至企图自杀。
二、抗躁狂抑郁症药