镇静催眠药苯二氮卓类PPT参考

授课：XXX
15
其他镇静催眠药
水合氯醛（chloral hydrate) 甲丙氨酯（meprobamate） 格鲁米特（glutethimide） 甲喹酮（methaqualone）
2021/3/10
授课：XXX
16
素材和资料部分来自 网络，如有帮助请下载!
2021/3/10
授课：XXX
2
传统— 剂量小--------------------------大 镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用--呼麻
死亡.
1960‘S--- 发现苯二氮卓类,安全范围大,很少至麻醉
死亡。
2021/3/10
授课：XXX
3
苯二氮卓类
苯二氮卓类(benzodiazepines):1,4-苯并 二氮卓的衍生物.
2021/3/10
授课：XXX
10
2021/3/10
授课：XXX
11
不良反应
▪ 治疗量：头昏、嗜睡、乏力。 ▪ 大剂量：偶致共济失调。 ▪ 过量：可致昏迷和呼吸抑制，少见. 孕妇
和哺乳妇女忌用。
▪ 久服，可发生依赖性和成瘾，但反跳与戒
断症状较巴比妥类发生迟，且轻。
2021/3/10
授课：XXX
12
2021/3/10
授课：XXX
8
药理作用及临床应用
3.抗惊厥(eclampsia):中枢神经过度兴奋的一 种症状。 用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥 和药物中毒性惊厥。
4.中枢性肌肉松弛作用：缓解脑损伤所致肌肉 僵直。
2021/3/10
授课：XXX
9
体内过程
1、口服吸收良好。 2、蛋白结合率高，地西半99%。 3、脂溶性高—通过生物膜屏障。 4、肝中代谢：肝功能。 5、大多代谢产物，具母体相似活性。
第十二章 镇静催眠药
Sedative-Hypnotic Drugs
2021/3/10
授课：XXX
百度文库
1
镇静催眠药
▪ 镇静药(sedatives):能缓和激动,消除躁动,恢复安
静情绪的药物. 催眠药(hypnotics):能促进和维持 近似生理睡眠的药物. 觉醒------网状结构上行激 动系统(ascending reticular activating system) 睡 眠------上行抑制系统(ascending inhibitory system)
巴比妥类
巴比妥类（barbiturates):巴比土酸在C5位上 进行取代而得的一组中枢抑制药。
2021/3/10
授课：XXX
13
2021/3/10
授课：XXX
14
作用机制 ▪ 延长氯通道开放时间--Cl¯内流增加—
超极化。
▪ 安全性不及苯二氮卓类，且较易发生依
赖性，很少用于镇静催眠。
2021/3/10
2021/3/10
授课：XXX
6
药理作用和临床应用
1. 抗焦虑:持续性--长效类
间断性--中,短效类
2. 镇静催眠:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续 时间. 延长2期睡眠和缩短1期睡眠的近似生 理睡眠
停药代偿补偿—梦魇增加--依赖成瘾
2021/3/10
授课：XXX
7
生理睡眠 1期(快波)睡眠(fast wave sleep):促进精 力恢复,做梦. 2期(慢波)睡眠(slow wave sleep):促进生 长和体力恢复.
2021/3/10
授课：XXX
4
2021/3/10
授课：XXX
5
作用机制
▪ GABA受体--苯二氮卓受体--Cl¯通道大分
子复合体
▪ GABA+GABA受体---Cl¯通道开放--超极
化抑制
▪ 苯二氮卓+苯二氮卓受体--Cl¯通道不开放 ▪ (+)GABA与GABA受体结合--- Cl¯通道开
放频率增加--超极化抑制