第二章 抗微生物药 第三节 人工合成抗菌药 药物应用护理 药理学教学课件
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2.过敏反应：局部用药易发生，磺胺类之间有交叉过敏反应，用药前需 询问过敏史。
预防措施： （1）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质激素治疗 （2）问病人是否有过敏史
3.造血功能反应：偶见粒细胞减少，再障及血小板减少症。
4.肝损害：黄疸、肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。
5.其他：中枢抑制，胃肠道反应，驾驶员、高空作业者忌用。孕妇禁用 TMP。
五、硝基呋喃类
药物名称
临床应用
口服吸收完全，血药浓度低，半衰期
呋喃妥因 20分钟，40%原形由肾排出，尿中浓度
(nitrofurantoin)
高，故仅用于泌尿道感染，如急性肾 炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。
呋喃唑酮 口服吸收少，肠腔浓度高，适用于肠 (furazolidone) 炎、痢疾、伤寒、副伤寒及胃、十二
(四）TMP和SMZ合用可增效，为什么？
1.TMP和SMZ体内过程、半衰期相近，抗菌谱相似。 2.TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成
酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大 增强，甚至呈杀菌。 3.联合用药减少耐药性产生。
(四）硝基咪唑类
甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）
（二）磺胺类和甲氧苄啶抗菌作用机制
谷氨酸
来自百度文库食物
+ 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
四氢叶酸
+
↑
对氨苯甲酸 磺胺类
（PABA)
↑ 甲氧苄啶 （TMP)
一碳单位 核酸合成
（三）常用药物及临床应用
1.全身感染
短效 （<10h)磺胺异恶唑(SIZ)
尿路感染
中效（10~24）磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)
第三节 人工合成抗菌药
目标要求
1.掌握喹诺酮类药物的作用、应用及不良反应。
2.熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应 用的意义。
3.了解呋喃类药物和咪唑类药物的作用特点及 应用。
4.学会观察该类药物疗效及不良反应，能够正 确进行用药护理。
一、喹诺酮类药物(quinolones)
1.药物发展史 第一代 萘啶酸
口服吸收迅速而完全，生物利用度几乎100%，2~3h即达到有效浓度， 部分经肝转化，代谢产物和原形经肾排泄，可使尿液呈红棕色。
临床应用：
1.抗厌氧菌 长期应用不诱发二重感染。
2.抗阿米巴原虫 是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。
3.抗滴虫 治疗阴道滴虫病的首选药。
4.抗贾第鞭毛虫 是目前治疗贾第鞭毛虫最有效的药物，治愈率可达90%。
磺胺类药物应用注意
1 .首剂加倍 2 .脓液和坏死组织含大量PABA，局部应
先清创排浓 3 .禁与普鲁卡因合用 4.人体可直接利用外源性叶酸，故不受一
般磺胺类及TMP影响。
（四）不良反应
1.肾损害：引起结晶尿、血尿、管型尿，以SD常见，SMZ大量久用会出现。 预防措施： （1）用等量的SB （2）多饮水 （3）避免长期用药，定期检查尿常规 （4）老年及肾功能不良者，以及脱水、休克者慎用或不用
第四代 克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星
氟喹诺酮类特点：高效，广谱，口服吸收良好、生物利用度高，广泛分布于 组织、体液，不良反应较少，与其它药之间无交叉耐药性。
喹诺酮类药物
2.抗菌作用机制 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶， 而影响细菌DNA 的复制 。 属杀菌剂。
第二代：抗菌谱窄，对G-菌有效，对铜绿假单胞菌活性 较低，口服易吸收，但血药浓度低，尿中浓度高，可 用于泌尿道和消化道感染。
第二代 吡哌酸
第三代 氟喹诺酮类
第四代 最新氟喹诺酮类
第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin)、氧氟沙星 (ofloxacin)、依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin)、培氟沙星 (pefloxacin)、氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin)、托氟沙星 (tosufloxacin)、芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin)、格帕沙星 (grepafloxacin)、曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 、左氧氟沙星 (levofloxacin)
SD — 流脑首选
SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染，与甲氧苄啶合用
长效（>24h)磺胺多辛(SDM，周效磺胺) 少用
2.肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎
3.外用药 磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)：烧伤、创伤伴铜绿假单胞菌感染。 磺胺醋酰(SA)：无刺激性、穿透力强，治疗眼疾。
第三代：抗菌作用----G-菌>G+菌，对衣原体，支原体， 军团菌及结核菌均有较强活性。
第四代
第四代：抗菌谱较广，对部分厌 氧菌、 G+菌和铜绿假单胞菌的抗 菌活性明显提高，并具有PAE 。
二、磺胺类药物
磺胺类是最早用于防治全身感染的人工合成的抗菌药药。 具有性质稳定、抗菌谱广、使用方便等优点。尤其是与抗菌增 效剂甲氧苄啶（TMP）合用，使临床应用更加广泛。
指肠溃疡。
呋喃西林 (furacilin)
因毒性大，仅作表面消毒剂，用于化 脓性中耳炎、伤口感染等。
毒性 较小
小 大
不良反应与注意事项
消化道反应；神经系统反应；过敏反应 ；致癌、致畸。
孕妇、哺乳期妇女、器质性中枢神经系统疾病和血液病病人禁用，服药 期间禁饮酒和含乙醇饮料，以防中毒。
替硝唑 (tinidazole)
替硝唑口服吸收良好，半衰期长，口服一次，有效血药浓度可维持72h。对 厌氧菌有较强作用，对脆弱类拟杆菌及梭杆菌属的作用较甲硝唑为强。
细菌对磺胺药易产生耐药性。且磺胺类各药之间有交叉耐 药性。 （一）抗菌作用
抗菌谱较广，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较强抑制 作用，但较抗生素为弱。其中敏感的有溶血性链球菌、肺炎 球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、鼠疫杆菌、 大肠埃希菌、布氏杆菌、变形杆菌和伤寒杆菌等。磺胺米隆 和磺胺嘧啶对铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用。对沙眼衣 原体的作用远不如四环素。
预防措施： （1）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质激素治疗 （2）问病人是否有过敏史
3.造血功能反应：偶见粒细胞减少，再障及血小板减少症。
4.肝损害：黄疸、肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。
5.其他：中枢抑制，胃肠道反应，驾驶员、高空作业者忌用。孕妇禁用 TMP。
五、硝基呋喃类
药物名称
临床应用
口服吸收完全，血药浓度低，半衰期
呋喃妥因 20分钟，40%原形由肾排出，尿中浓度
(nitrofurantoin)
高，故仅用于泌尿道感染，如急性肾 炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。
呋喃唑酮 口服吸收少，肠腔浓度高，适用于肠 (furazolidone) 炎、痢疾、伤寒、副伤寒及胃、十二
(四）TMP和SMZ合用可增效，为什么？
1.TMP和SMZ体内过程、半衰期相近，抗菌谱相似。 2.TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成
酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大 增强，甚至呈杀菌。 3.联合用药减少耐药性产生。
(四）硝基咪唑类
甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）
（二）磺胺类和甲氧苄啶抗菌作用机制
谷氨酸
来自百度文库食物
+ 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
四氢叶酸
+
↑
对氨苯甲酸 磺胺类
（PABA)
↑ 甲氧苄啶 （TMP)
一碳单位 核酸合成
（三）常用药物及临床应用
1.全身感染
短效 （<10h)磺胺异恶唑(SIZ)
尿路感染
中效（10~24）磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)
第三节 人工合成抗菌药
目标要求
1.掌握喹诺酮类药物的作用、应用及不良反应。
2.熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应 用的意义。
3.了解呋喃类药物和咪唑类药物的作用特点及 应用。
4.学会观察该类药物疗效及不良反应，能够正 确进行用药护理。
一、喹诺酮类药物(quinolones)
1.药物发展史 第一代 萘啶酸
口服吸收迅速而完全，生物利用度几乎100%，2~3h即达到有效浓度， 部分经肝转化，代谢产物和原形经肾排泄，可使尿液呈红棕色。
临床应用：
1.抗厌氧菌 长期应用不诱发二重感染。
2.抗阿米巴原虫 是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。
3.抗滴虫 治疗阴道滴虫病的首选药。
4.抗贾第鞭毛虫 是目前治疗贾第鞭毛虫最有效的药物，治愈率可达90%。
磺胺类药物应用注意
1 .首剂加倍 2 .脓液和坏死组织含大量PABA，局部应
先清创排浓 3 .禁与普鲁卡因合用 4.人体可直接利用外源性叶酸，故不受一
般磺胺类及TMP影响。
（四）不良反应
1.肾损害：引起结晶尿、血尿、管型尿，以SD常见，SMZ大量久用会出现。 预防措施： （1）用等量的SB （2）多饮水 （3）避免长期用药，定期检查尿常规 （4）老年及肾功能不良者，以及脱水、休克者慎用或不用
第四代 克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星
氟喹诺酮类特点：高效，广谱，口服吸收良好、生物利用度高，广泛分布于 组织、体液，不良反应较少，与其它药之间无交叉耐药性。
喹诺酮类药物
2.抗菌作用机制 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶， 而影响细菌DNA 的复制 。 属杀菌剂。
第二代：抗菌谱窄，对G-菌有效，对铜绿假单胞菌活性 较低，口服易吸收，但血药浓度低，尿中浓度高，可 用于泌尿道和消化道感染。
第二代 吡哌酸
第三代 氟喹诺酮类
第四代 最新氟喹诺酮类
第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin)、氧氟沙星 (ofloxacin)、依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin)、培氟沙星 (pefloxacin)、氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin)、托氟沙星 (tosufloxacin)、芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin)、格帕沙星 (grepafloxacin)、曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 、左氧氟沙星 (levofloxacin)
SD — 流脑首选
SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染，与甲氧苄啶合用
长效（>24h)磺胺多辛(SDM，周效磺胺) 少用
2.肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎
3.外用药 磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)：烧伤、创伤伴铜绿假单胞菌感染。 磺胺醋酰(SA)：无刺激性、穿透力强，治疗眼疾。
第三代：抗菌作用----G-菌>G+菌，对衣原体，支原体， 军团菌及结核菌均有较强活性。
第四代
第四代：抗菌谱较广，对部分厌 氧菌、 G+菌和铜绿假单胞菌的抗 菌活性明显提高，并具有PAE 。
二、磺胺类药物
磺胺类是最早用于防治全身感染的人工合成的抗菌药药。 具有性质稳定、抗菌谱广、使用方便等优点。尤其是与抗菌增 效剂甲氧苄啶（TMP）合用，使临床应用更加广泛。
指肠溃疡。
呋喃西林 (furacilin)
因毒性大，仅作表面消毒剂，用于化 脓性中耳炎、伤口感染等。
毒性 较小
小 大
不良反应与注意事项
消化道反应；神经系统反应；过敏反应 ；致癌、致畸。
孕妇、哺乳期妇女、器质性中枢神经系统疾病和血液病病人禁用，服药 期间禁饮酒和含乙醇饮料，以防中毒。
替硝唑 (tinidazole)
替硝唑口服吸收良好，半衰期长，口服一次，有效血药浓度可维持72h。对 厌氧菌有较强作用，对脆弱类拟杆菌及梭杆菌属的作用较甲硝唑为强。
细菌对磺胺药易产生耐药性。且磺胺类各药之间有交叉耐 药性。 （一）抗菌作用
抗菌谱较广，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较强抑制 作用，但较抗生素为弱。其中敏感的有溶血性链球菌、肺炎 球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、鼠疫杆菌、 大肠埃希菌、布氏杆菌、变形杆菌和伤寒杆菌等。磺胺米隆 和磺胺嘧啶对铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用。对沙眼衣 原体的作用远不如四环素。