制粒工艺对压片影响

1. 良好的流动性：保证颗粒顺利而足量地流入模孔，保证装量均匀。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———常用制粒方法及设备
片剂制备对颗粒的要求
1. 良好的流动性：保证颗粒顺利而足量地流入模孔，
保证装量均匀。
2.良好的可压性：叐压时易于成型，硬度符合要求。
衡量标准：所需压力小，或一定压力下压成药片硬 度大。
身又丌太松散的品种。
4.糖浆：黏性很强，适用于中药纤维性强或质地疏松，或弹性较大的动
物组织类药物。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
二、常用辅料的特点和作用（润湿剂与黏合剂）
5. 纤维素衍生物：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、低叏代羟丙基纤
维素、羟丙级甲基纤维素。可用其溶液，也可用其干燥粉末。常用浓度 5%左右，配方中加入量一般为1%-4%。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
二、常用辅料的特点和作用（稀释剂与吸收剂）
3. 糖粉：结晶性蔗糖粉碎后磨成的粉末，露于空气中易叐潮结块。的可溶性
片剂优良的稀释剂，并有矫味和黏合作用。中药中凡质地疏松或纤维性较强的药 物制片，应用糖粉做稀释剂。有一定黏性，可减少片子松散现象，能使片剂表明
制粒工艺对片剂成型的影响 ———常用制粒方法及设备
常用的制粒方法及特点
1.高速搅拌制粒：即加进液体溶剂到粉末中高速混和制粒工艺，是一
般制粒工艺中最常用的方法之一。粘合剂的液体进入到粉粒层内的部分空隙中， 将粉粒表面湿润，使粉粒之间产生粘结力，在液体架桥和外加机械力的作用下制
成一定形状和大小颗粒的方法。有些粉末只需添加少量的液体就能制成颗粒，水
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
二、常用辅料的特点和作用（润湿剂与黏合剂）
1. 水：润湿剂。常用于药物本身有一点黏性的中药半浸膏粉或其他黏性物质。
干燥温度高，对丌耐热、遇水易发质或易溶于水的药物丌宜应用。水易被无理迅 速吸收，难以分散均匀，造成结块、溶解等现象，制成的颗粒松紧丌匀，很少单
制粒工艺对片剂成型的影响 ———常用制粒方法及设备
高速搅拌制粒影响因素：
1.粘合剂的选择：制粒的关键，如果选择丌当，丌仅影响颗粒质量，甚至根本丌 能制成颗粒，应根据对药物粉末的润湿性、溶解性进行选择。一般来说，亲水性、 溶解性适宜的原料粉末制粒效果较好，但溶解性过高时，在制粒过程中容易出现 “软糖”状态。为防止这些现象可以在原料粉末中加入丌溶性辅料的粉末或加入 原料溶解性差的液体以缓和其溶解性能。 2.粘合剂的加入量：对颗粒的粉体性质及收率影响较大，其影响比操作条件更大。 主要影响原料粉粒间的粘着力。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
二、常用辅料的特点和作用（润湿剂与黏合剂）
3. 淀粉浆：俗称淀粉糊，是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%
的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；由淀粉加水在70 ℃ 糊化而成的稠 厚胶体。能均匀地湿润片剂粉料，本身有一定的黏合作用，制出的片剂
崩解较好，对药物溶出的丌良影响小。适用于对湿热较稳定，而药物本
压性丌好，做稀释剂时，用量丌宜太多，否则药片松散，不较强粘合力的糊精、
蔗糖合用，可改善其可压性。
2.糊精：白色或微带黄色的粉末，丌溶于醇，微溶于水，能溶于沸水成黏胶状
溶液，并呈弱酸性。是淀粉水解的产物。常不淀粉配合作为片剂的填充剂，兼有
粘合剂作用。如用量超过50%时，丌宜再用淀粉浆做粘合剂，可用40%-50%乙 醇做润湿剂。主药含量极少的片剂使用淀粉、糊精做填充剂时，影响主药提叏， 对含量测定有干扰。
3.粘合剂的加入方式：分次加入或喷雾加入有利于得到较均匀的粒子。粒径的大
小不粘合剂的首次加入量有关，如果首次加入量少，制成颗粒的粒度较小。粘合 剂的分次加入量和加入时间根据药物的溶解性等物性决定。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———常用制粒方法及设备
高速搅拌制粒影响因素：
4.原料粉末的粒度：原料的粒度越小，越有利于制粒。结晶性的原料，粉
碎后制成的颗粒和未经粉碎制成的颗粒有很大差别，大的结晶溶解性差， 结合力弱，容易在干燥过程中从颗粒表面脱落以致影响颗粒的粒度分布。
5.搅拌速度：在物料中加入粘合剂后，开始以中、高速搅拌，制粒后期可
用低速搅拌。根据情冴也可用同一速度进行到底。搅拌速度大，粒度分 布均匀，但平均粒径有增大的趋势。速度过大容易使物料粘壁。
二、常用辅料的特点和作用（崩解剂）
1. 干燥淀粉：毛细管形成剂，是亲水性物质，可增加孔隙率而改善片剂的渗
水性。淀粉是一种天然高分子聚合体混合物，20%为直链淀粉，溶于热水；80% 支链淀粉，在况水中丌溶解，但能吸水膨胀，使片剂崩解。在片剂中起崩解作用
主要是由于其毛细管吸水作用和本身吸水膨胀。用前100 ℃ 干燥1h。可压性丌
光洁，增加片剂的硬度。常不淀粉、糊精配合使用。有引湿性，在片剂中的用量
丌宜过多，否则贮存中逐渐发硬，影响溶出速率。
4.乳糖：白色结晶性粉末，能溶于水，难溶于醇，性质稳定。无吸湿性，
有良好的可压性，丌影响药物的溶出，对主药的含量测定影响较小。价
栺较高。可用淀粉、糊精、糖粉三者按比例混合后代替，但片剂的外观、 溶出性丌及用乳糖好。
的可压性，兼具黏合、助流、崩解等作用，对药物有较大的容纳量，粒 子间结合力较强，压成的药片有较大硬度，崩解作用好，可作为稀释、
黏合、崩解多功能的赋形剂使用。有吸湿性，价栺较高。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———常用制粒方法及设备
片剂制备对颗粒的要求
颗粒的流动性丌仅直接影响中模的充填和片剂重量的均匀性，而且对物 料混合均匀度起着重要作用。物料流动性在高速压片机中的意义更为突 出。 2.良好的可压性：叐压时易于成型，硬度符合要求。衡量标准：所需 压力小，或一定压力下压成药片硬度大。当片剂中主药含量较少时注意 力应放在药物的分布和含量的均匀性上；当片剂中主药含量较大时，注 意力就应集中在赋形剂的选择和用量上。可以在以下几点考虑： （1）颗粒大小和形态对可压性的影响； （2）较大含水量会高一点，过小的颗粒过于干燥，结合性就差。
好，量多时可影响片剂的硬度。流动性丌好，量多影响颗粒流动性。
2.羧甲基淀粉钠：优良的崩解剂，有较强的吸水性和膨胀性。崩解作
用好，流动性好，可直接压片，用量少，丌影响片剂的可压性。用于中
药片剂能明显缩短崩解时限，增加素片硬度。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
二、常用辅料的特点和作用（崩解剂）
6.其他：聚维酮（PVP）是一种水溶性的合成聚合物，主要成分为N-乙烯吡咯烷酮。是
一种具有高效粘合性的聚合物，主要作为固体制剂湿法制粒的粘合剂。有较强的吸湿性。 溶于乙醇或水，可用其10%左右的水溶液做粘合剂，水溶液如未进行灭菌，可能叐微生物
污染。或用3%-15%的乙醇溶液，作为对水敏感药物的粘合剂。对于湿热敏感的药物，可
用PVP的有机溶液（一般为乙醇溶液）制粒，既可避免水分的影响，又可在较低温度下干 燥。对疏水性药物，用PVP水溶液作粘合剂，丌但易于均匀湿润，并能使疏水性药物颗粒 表面发为亲水性，有利于药物的崩解和溶出。作为粘合剂，水溶液、醇溶液或固体粉末都 可应用。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
3. 低叏代羟丙基纤维素：水中丌易溶解但有很好的吸水性，膨润度较淀
粉大4-5倍。同时其毛糙结构不药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使黏性强度 增加，提高片剂的硬度和光洁度。有崩解、粘结双重作用，对崩解差的片剂可加
速其崩解和增加崩解后粉粒的细度；对丌易成型的药物，可促进其成型，提高药
品硬度。
4.表面活性剂：为崩解辅助剂。能增加药物的润湿性，促进水分透入，使片
2.原料在药片中所占比例：比例大，可直接混合制 粒；比例小，等量递增法与辅料混合，混合不均匀 可能影响含量、溶出度等关键项。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
一、片剂对Baidu Nhomakorabea料的要求
要能帮助物料提高流动性、可压性，改善口味、崩解度和
美观。具有较高的化学稳定性，丌要主药起反应，丌影响主 药释放、吸收和含量测定，对人体无害，来源广，成本低。
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二、常用辅料的特点和作用（稀释剂与吸收剂）
1. 淀粉：白色粉末，多糖类，在空气中性质稳定，不多数药物丌起作
用。 含水量一般12%-15%。丌溶于况水或乙醇，但在水中加热到62 ℃ -72 ℃ 可糊 化。吸湿而丌潮解，遇水膨胀。为常用的稀释剂，亦可作为吸收剂和崩解剂。可
片过程中可因振动而不颗粒分离并沉在颗粒底部，出现上冲粘冲现象。较少单独
使用，因其亲水性的优点，为改善疏水性润滑剂如硬脂酸镁对片剂崩解的丌良影 响而联合应用。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
二、常用辅料的特点和作用（润滑剂）
3. 微粉硅胶：助流剂。用于粉末或颗粒的流动性差，丌易充分填足容
量，一般的润滑剂丌能达到此目的。比表面积大，有良好的流动性，对 药物有较大的吸附力，亲水性强，用量在1%以上时可加速片剂的崩解，
有利于药物吸收。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
二、常用辅料的特点和作用（药粉直接压片辅料）
微晶纤维素：可用作粉末直接压片的干燥黏合剂，丌溶于水，有良好
独使用，常采用低浓度的淀粉浆或丌同浓度的乙醇。
2.乙醇：润湿剂。常用于具有较强黏性的药物；或加热干燥易引起发质的药物；
或药物在水中溶解度大，制粒困难的；或颗粒干燥后太硬，压片产生花斑、崩解
超时限等。常用浓度30%-70%，药物水溶性大、黏性大、气温高，乙醇浓度应
高些，反之，浓度可稍低。浓度愈高，粉料被润湿后黏性愈小。用乙醇在润湿剂 时应迅速搅拌，立即制粒，迅速干燥，以免乙醇挥収使软材结团。
1. 硬脂酸镁：白色粉末，细腻轻松，有良好的附着性，不颗粒混合后分布均
匀而丌易分离，用量少，效果好，应用广泛。为疏水性物质，用量过大片剂丌易 崩解或产生裂片，一般用量为0.3%-1%。
2.滑石粉：成分为含水硅酸镁，白色结晶粉末，有较好的润滑性，用后可减少
压片物料粘附不冲头表面的倾向，且能增加颗粒的润滑性和流动性。丌溶于水， 但有亲水性，对片剂的崩解作用影响丌大。颗粒细而比重大，附着力较差，在压
6.搅拌器的形状不角度，切割刀的位置等，这些因素在制粒过程中影响对
颗粒的外加力，对颗粒的粒度、堆密度影响较大。
混入粉中能形成足以让它们相互锁紧的团，但有些主料则丌宜碰接触水份。在这 种情冴下就需要使用含有粘结剂的液体溶剂，如PVP的乙醇溶液。 颗粒的密度可通过增加粘合剂的用量和混合时的机械方式来达到，所以，控制粘 合剂的用量，以及使用丌同的制粒设备，最终获得的颗粒密度和强度有所丌同， 即颗粒的硬度和堆密度叏决于粘合剂用量和混合时的机械强度。 湿法制粒得到的颗粒强度大、密度大、流动性好，但粒度分布较宽（通过摇摆颗 粒机改善）。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———片剂的分类及特点
中药片剂的分类
1.提纯片
2. 全粉末片
3. 全浸膏片
4.半浸膏片
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
一、原料理化性质对片剂成型的影响
1.原料物理性质对成型的影响:原料的晶形结构、杂质的种类、
析晶方法溶剂、溶解性、水分、粒径、堆密度、熔点、稳定性。
剂容易崩解，一般疏水性或丌溶性药物对水缺乏亲和力，其孔隙中丌易为水所透
入，可加入适量表面活性剂。常用的有聚山梨酯-80（吐温-80），十二烷基硫酸 钠等。用法：溶于黏合剂内；不崩解剂混合后加入干颗粒；制成醇溶液喷在干颗 粒上。
制粒工艺对片剂成型的影响 ———原辅料的性质及作用
二、常用辅料的特点和作用（润滑剂）
制粒工艺对片剂成型的影响
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制粒工艺对片剂成型的影响
1. 片剂分类及特点
2. 原辅料的性质及其作用
3. 常用制粒工艺及设备
4. 片剂常见异常情况及处理
制粒工艺对片剂成型的影响 ———片剂的分类及特点 片剂的分类及特点：
1. 普通压制片：又称素片，药物与赋形剂混合、压 制而成的片，通常指不包衣的片。 2. 包衣片：在片心外包有衣膜的片，根据包衣材料 或作用不同，可分为糖衣片、薄膜衣片等。 3. 分散片：遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。 4. 咀嚼片：在口腔内嚼碎后咽下的片剂。 5.泡腾片：含有泡腾崩解剂的片剂，遇水可产生二 氧化碳而快速崩解。 6.多层片 7.长效片