11药剂学-第四章5a
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前配成澄明溶液或混悬液
或乳状液，供滴入外耳道用
使用。
作用：（pH偏酸） 润滑、消毒、止痒、 收敛、消炎等
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溶剂： 水、乙醇、甘油、 丙二醇及聚乙二醇等
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滴鼻剂
• 多为偏酸性（pH5.5～7.5）； • 常制成溶液剂； • 适当调整pH、渗透压、黏度。
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滴牙剂
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涂膜剂
涂膜剂：药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中， 涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂
作用： 形成薄膜保护患处 释放药物起治疗作用
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五、滴耳剂
药物与适宜辅料制成的水溶 将药物以粉末、颗粒等形
液或由甘油等其他适宜溶剂
制成的，澄明溶液、混悬液
式包装，另备溶剂，临用
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二、自乳化给药系统的组成
• 药物
脂溶性或水难溶性的药物: 在油或油/表活系统中稳定；
硝苯地平 灰黄霉素 环孢素 地高辛 伊曲康唑 卡马西平 氟康唑 布洛芬 吡罗昔康 吲哚美辛 类固醇 地西泮 二氟尼柳
• 油相
溶解性好 以较少的用量能溶解处方量的药物， 并在低温贮藏条件下也不会有药物析出 易乳化 遇水后容易被处方中的乳化剂乳化 性质稳定、安全 质量分数 一般为35~70%
冲洗剂：用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液
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搽剂和涂剂
作用：镇痛、收敛、 保护、消炎、引赤、 抗刺激等 涂剂：含药物的水性 或油性溶液、乳状液、 混悬液，供临用前用纱 布或棉花蘸取或涂于皮 肤或口腔与喉部黏膜的 液体制剂。
搽剂：药物用乙醇、油 或适宜的溶剂制成的溶 液、乳状液或混悬液， 供无破损皮肤揉擦用。 溶剂： 油、液状石蜡、 乙醇等
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含漱剂
• • • • 用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。 去臭、防腐、收敛、消炎； 常加入着色剂； pH值偏碱性；
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合剂
以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的口服液体制 剂（滴剂除外）,单剂量灌装的合剂也称口服液
合剂中可加入适宜的附加剂， 如防腐剂、稳定剂等
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• 表面活性剂
适当的HLB值 :11~15之间，自乳化能力强， 形成的SEDDS具有最佳溶出。 适当的浓度 常用浓度为30~60(质量分数)，形 成的乳液粒径较小。浓度过高，虽然可形成更 细的乳滴，但药物从胶束中的释放会缓慢，还 会对胃肠道产生刺激。 安全性 毒性、刺激性小,大剂量应用会刺激胃 肠道，小剂量反复应用也会引起胃肠道黏膜渗 透性的不可逆性改变
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• (4)减少对胃部的刺激 • 药物存在于细小的乳滴中，乳滴从胃中 迅速排空，药物可以在整个胃肠道中广泛分 布，从而减少了大量药物与胃肠壁长时间接 触而引起的刺激。 • (5)制备简单 • 将液体分装于软胶囊中，剂量准确，服 用方便
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二、自乳化的形成机制
• 界面膜-液晶理论
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灌洗剂
• 清洗腔道（阴道、尿道）的液体制剂。 • 防腐、收敛、清洁； • 多现用现配；
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液体制剂的包装与贮存
包装材料：容器、 瓶塞、瓶盖、标签、 说明书、纸盒、塑料 盒、纸箱、木箱等 内服液体制剂标签 为白底蓝字或黑字 外用液体制剂的标签 为白底红字或黄字
注意防腐
密闭贮存
阴凉干燥
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• A．洗剂 B．搽剂 C．含嗽剂 • D．灌洗剂 E．涂剂 • 用于清洗阴道、尿道的液体是 D • 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔黏膜的 液体制剂是 E • 专供涂抹、敷于皮肤外用的液体制剂是 A • 专供揉搽皮肤表面用的液体制剂是 B
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• 辅助表面活性剂（助乳化剂）
可口服的有机溶剂 醇类： 乙醇、甘油、乙二醇、 PEG、丙二醇 聚甘油酯类：
聚甘油-6-二油酸醋 聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯
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助乳化剂的作用
• 增加溶解性能 减少主表面活性剂的用量
SEDDS含有超过30(质量分数)的表面活性剂，加入助 乳化剂可促进溶解表面活性剂及药物
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自乳化释药系统的特点
• (1)体内自乳化 在体温条件下，遇液体后可在胃 肠道蠕动的作用下形成O/W型乳剂，液滴粒径小于5 00nm • (2)改善药物的口服吸收 • SEDDS与胃肠液接触时可形成包含有药物的小乳 滴 乳滴中的药物呈溶解状态，在肠中可维持溶解状 态药物表面积大，且有利于穿过肠道黏膜，提高药 物吸收的速度和程度；抗疟药卤泛群游离碱制成SE DDS和SMEDDS，其口服生物利用度较卤泛群盐酸 盐片剂提高5~7倍 • （3）提高药物的稳定性 可减少药物的水解
• 调节HLB值，增加界面膜的流动性
辅助表面活性剂的分子嵌入表面活性剂的分子中，共 同形成胶束的界面膜，能降低界面张力，增加界面膜 的流动性，有助于油水界面的破裂，由此形成的微乳 乳液直径可小于100nm。
• 需要考虑
如果含有乙醇及其他挥发性成分，则这些物质可能会 穿透软胶囊囊壳，降低制剂的溶解力，导致药物沉淀 如果选用无醇处方，又可能降低对亲脂性药物的溶解 力
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• SEDDS由药物、油、表面活性剂、辅助 表面活性剂混合制成 • 这类制剂用作除草剂和杀虫剂己有多年 • 20世纪70年代末，有人建议将SEDDS用作 疏水性药物的载体 • 20世纪80年代，国外在这方面的研究逐渐增 多
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• Schulman在对乳剂研究中发现，往一粗乳中加入 中链醇后，乳剂变成透明液体 • 这种透明或半透明的、低黏度的、热力学稳定的 油水混合系统即微乳 • 1994年5月德国上市的环孢毒为自乳化系统的软胶 囊，口服后在胃肠道中，与水分进行自微乳化。其 生物利用度较口服溶液剂高，使肾移植排斥反应发 生率降低。 • 上市产品还有两个HIV蛋白酶抑制剂 ritonavir和sa quinavir • 自乳化释药系统也是药物研究的一个热点
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口服自乳化释药系统存在的问题
• • 制剂理论不成熟 • 药物在油相中不稳定 • 应用高浓度表面活性剂可能引起毒性
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第九节 其他液体制剂与液体制剂 的包装、贮存
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洗剂和冲洗剂
洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤用的、含药物的 溶液、乳状液或混悬液 作用：消毒、消炎、止痒、收敛、保护等 分散介质：水、乙醇
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• 用水口服后，在胃肠道中形成O/W型微乳 • 环孢素是一种免疫抑制剂，广泛用于器官 和骨髓移植的抗排斥反应 • 不溶于水，几乎不溶于油，但易溶于乙醇 • 环孢素SEDDS的生物利用度为W/O型乳剂 软胶囊的170%~233%，平均剂量减少16%， 排斥反应发生率由54%降到40%。
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Test
• • • • • • • • • • B型题 A 水中难溶且稳定的药物； B 水中易溶且稳定的药物； C 油中易溶且稳定的药物； D 水中易溶且不稳定的药物； E 油中不溶且不稳定的药物； 1.适合制成注射用无菌粉末的是：( D ) 2.适合制成乳剂的是：( C ) 3.适合制成混悬剂的是：( A ) 4. 适合制成溶液型制剂的是：( B )
• 浓度大，毒性大； • 用于局部牙孔； • 不可直接接触粘膜，常由医生操作；
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灌肠剂
• 经肛门直接灌入直肠使用的液体制剂。 • （1）泻下灌肠剂:清理粪便，降低肠压、恢 复功能； • （2）含药灌肠剂:发挥局部/全身药用； • （3）营养灌肠剂:提供营养，维持生命，溶 液剂/乳剂；
表面活性剂→乳化膜，液晶相形成→水分渗入 →界面破解，乳滴形成；
• 界面张力理论
表面活性剂＋助乳化剂→混合吸附→负界面张 力→自发分散形成乳剂；
• 增溶理论
大量胶束→对油水增溶；
• 热力学理论
熵效应>表面积↑的能量→自乳化；
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SEDDS提高生物利用的机制
• 提高了药物的溶解度并改善了药物溶出； • 形成的细小乳滴S较大，有助于吸收； • SEDDS表面张力较低，易于通过胃肠壁的 水化层，增加了对肠道上皮细胞的穿透性； • 微乳可经淋巴管吸收，克服了首过效应以及 大分子通过胃肠道上皮细胞时的障碍
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第八节 自乳化给药系统
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一、概述
乳化前，系统(或
内容物)为均一、 澄清的液体
• SEDDS:药物与油相、表面活性剂和辅助表 面活性剂 形成的口服给药系统(液体或装入 软胶囊），在胃肠蠕动下自发形成100-500nm 的乳剂。 • 粒径<100nm的为SMEDDS； • 目的:提高难溶性药物/脂溶性药物的生物利 用度，掩盖不良臭味。
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无针式注射器
• 近年来无针注射技术逐渐发展起来。无针注射在 皮肤科已应用于局部麻醉、多汗症、病理性瘢痕、 尖锐湿疣、银屑病和免疫治疗中，未来无针注射在 皮肤注射美容领域的应用值得研究和推广。
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Байду номын сангаас
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• 动力:机械动力注射、高压气体动力； • 机械动力注射:0.01-1ml，黏度小、溶解力强、活 性强且贮存稳定性好的溶剂，如无菌注射用水。 • 高压气体动力:不宜超过1.5 ml，如干扰素、抗生 素、流感疫苗、低分子肝素、乙型肝炎疫苗、胰岛 素、吗啡、利多卡因、红细胞生成素及生长激素等 药物；
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注射剂的特点
• 优点： • 药效迅速、作用可靠 • 适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、口 服吸收差、消化道刺激性强 • 适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、 严重呕吐 • 产生定位、靶向、长效作用
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•缺点：
• 使用不方便、注射疼痛 • 易交叉污染、安全性差 • 制备过程复杂、质量要求高、成本高
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• 粉末药物:经气体喷射加速到一定速度，穿 透皮肤外层屏障，从而递送到皮下、皮内、 黏膜、肌肉、甚至细胞内。 • 适用的药物:高活性且低剂量的药物，如蛋 白-多肽类药物、基因药物、化学药品和基因 疫苗。
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无针注射存在的问题
• 价格昂贵:3K左右； • 给药量小:常规无针注射的给药体积为0.1-1.0 ml， 1.5 ml为无针注射液的给药上限。无针粉末注射的给 药剂量需控制在6 mg以内。就目前技术水平而言， 无针注射仅适用于溶解度高且给药剂量小的药物。 • 动力系统缺陷:目前市面上的无针注射器产品多以 弹簧或高压气体作为动力源，弹簧动力的工作稳定 性较差，易导致给药剂量差异，影响临床治疗安全 性及有效性;而高压气体动力则易产生极大的爆破噪 音。
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注射剂的分类
• 按分散系统分：
1. 溶液型注射剂：低分子，高分子
2. 乳剂型注射剂：脂肪乳
3. 混悬型注射剂：延长药效，不可iv
4. 注射用无菌粉末：易溶于水而不稳定
• 按注射体积:
1. 小体积注射液:1,2,5,10,20,50ml 2. 大体积注射液:>100ml
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第五章 注射剂与滴眼剂
平顶山学院 张磊
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•
安瓿注射剂示意图
拉丁文ampulla
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粉针剂示意图
早期盘尼西林多 用其盛装，故名 西林瓶。
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第一节 概述
• 一、注射剂的定义、特点及分类 • 注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散于介质 制成的供注入体内的溶液、乳状液和混悬液 以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓 溶液的无菌制剂。
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• 例 环孢素SEDDS软胶囊 • 1.处方 • 环孢素100mg 丙二醇100mg 无水乙醇100mg • 精制植物油320mg • 聚氧乙烯-40-氢化蓖麻油380mg • 2.制法 • 药物用无水乙醇溶解，加入聚氧乙烯-40-氢化 蓖麻油、丙二醇、精制植物油，混匀，得澄明黏性 液体，制成软胶囊，即得。 •
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SEDDS的质量评价
• 自乳化速率
评价SEDDS自发形成稳定微乳能力的一个指标
• 乳剂粒径
粒径越小，自乳化后越稳定；
• 乳剂粒子极性
极性越大，药物释放到水相越快
• 伪三元相图
可反映乳剂在水性介质中稀释的潜能；
• 药物的释放速度
通过体外释放试验来评价体内的药物释放；
或乳状液，供滴入外耳道用
使用。
作用：（pH偏酸） 润滑、消毒、止痒、 收敛、消炎等
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溶剂： 水、乙醇、甘油、 丙二醇及聚乙二醇等
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滴鼻剂
• 多为偏酸性（pH5.5～7.5）； • 常制成溶液剂； • 适当调整pH、渗透压、黏度。
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滴牙剂
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涂膜剂
涂膜剂：药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中， 涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂
作用： 形成薄膜保护患处 释放药物起治疗作用
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五、滴耳剂
药物与适宜辅料制成的水溶 将药物以粉末、颗粒等形
液或由甘油等其他适宜溶剂
制成的，澄明溶液、混悬液
式包装，另备溶剂，临用
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二、自乳化给药系统的组成
• 药物
脂溶性或水难溶性的药物: 在油或油/表活系统中稳定；
硝苯地平 灰黄霉素 环孢素 地高辛 伊曲康唑 卡马西平 氟康唑 布洛芬 吡罗昔康 吲哚美辛 类固醇 地西泮 二氟尼柳
• 油相
溶解性好 以较少的用量能溶解处方量的药物， 并在低温贮藏条件下也不会有药物析出 易乳化 遇水后容易被处方中的乳化剂乳化 性质稳定、安全 质量分数 一般为35~70%
冲洗剂：用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液
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搽剂和涂剂
作用：镇痛、收敛、 保护、消炎、引赤、 抗刺激等 涂剂：含药物的水性 或油性溶液、乳状液、 混悬液，供临用前用纱 布或棉花蘸取或涂于皮 肤或口腔与喉部黏膜的 液体制剂。
搽剂：药物用乙醇、油 或适宜的溶剂制成的溶 液、乳状液或混悬液， 供无破损皮肤揉擦用。 溶剂： 油、液状石蜡、 乙醇等
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含漱剂
• • • • 用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。 去臭、防腐、收敛、消炎； 常加入着色剂； pH值偏碱性；
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合剂
以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的口服液体制 剂（滴剂除外）,单剂量灌装的合剂也称口服液
合剂中可加入适宜的附加剂， 如防腐剂、稳定剂等
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• 表面活性剂
适当的HLB值 :11~15之间，自乳化能力强， 形成的SEDDS具有最佳溶出。 适当的浓度 常用浓度为30~60(质量分数)，形 成的乳液粒径较小。浓度过高，虽然可形成更 细的乳滴，但药物从胶束中的释放会缓慢，还 会对胃肠道产生刺激。 安全性 毒性、刺激性小,大剂量应用会刺激胃 肠道，小剂量反复应用也会引起胃肠道黏膜渗 透性的不可逆性改变
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• (4)减少对胃部的刺激 • 药物存在于细小的乳滴中，乳滴从胃中 迅速排空，药物可以在整个胃肠道中广泛分 布，从而减少了大量药物与胃肠壁长时间接 触而引起的刺激。 • (5)制备简单 • 将液体分装于软胶囊中，剂量准确，服 用方便
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二、自乳化的形成机制
• 界面膜-液晶理论
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灌洗剂
• 清洗腔道（阴道、尿道）的液体制剂。 • 防腐、收敛、清洁； • 多现用现配；
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液体制剂的包装与贮存
包装材料：容器、 瓶塞、瓶盖、标签、 说明书、纸盒、塑料 盒、纸箱、木箱等 内服液体制剂标签 为白底蓝字或黑字 外用液体制剂的标签 为白底红字或黄字
注意防腐
密闭贮存
阴凉干燥
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• A．洗剂 B．搽剂 C．含嗽剂 • D．灌洗剂 E．涂剂 • 用于清洗阴道、尿道的液体是 D • 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔黏膜的 液体制剂是 E • 专供涂抹、敷于皮肤外用的液体制剂是 A • 专供揉搽皮肤表面用的液体制剂是 B
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• 辅助表面活性剂（助乳化剂）
可口服的有机溶剂 醇类： 乙醇、甘油、乙二醇、 PEG、丙二醇 聚甘油酯类：
聚甘油-6-二油酸醋 聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯
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助乳化剂的作用
• 增加溶解性能 减少主表面活性剂的用量
SEDDS含有超过30(质量分数)的表面活性剂，加入助 乳化剂可促进溶解表面活性剂及药物
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自乳化释药系统的特点
• (1)体内自乳化 在体温条件下，遇液体后可在胃 肠道蠕动的作用下形成O/W型乳剂，液滴粒径小于5 00nm • (2)改善药物的口服吸收 • SEDDS与胃肠液接触时可形成包含有药物的小乳 滴 乳滴中的药物呈溶解状态，在肠中可维持溶解状 态药物表面积大，且有利于穿过肠道黏膜，提高药 物吸收的速度和程度；抗疟药卤泛群游离碱制成SE DDS和SMEDDS，其口服生物利用度较卤泛群盐酸 盐片剂提高5~7倍 • （3）提高药物的稳定性 可减少药物的水解
• 调节HLB值，增加界面膜的流动性
辅助表面活性剂的分子嵌入表面活性剂的分子中，共 同形成胶束的界面膜，能降低界面张力，增加界面膜 的流动性，有助于油水界面的破裂，由此形成的微乳 乳液直径可小于100nm。
• 需要考虑
如果含有乙醇及其他挥发性成分，则这些物质可能会 穿透软胶囊囊壳，降低制剂的溶解力，导致药物沉淀 如果选用无醇处方，又可能降低对亲脂性药物的溶解 力
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• SEDDS由药物、油、表面活性剂、辅助 表面活性剂混合制成 • 这类制剂用作除草剂和杀虫剂己有多年 • 20世纪70年代末，有人建议将SEDDS用作 疏水性药物的载体 • 20世纪80年代，国外在这方面的研究逐渐增 多
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• Schulman在对乳剂研究中发现，往一粗乳中加入 中链醇后，乳剂变成透明液体 • 这种透明或半透明的、低黏度的、热力学稳定的 油水混合系统即微乳 • 1994年5月德国上市的环孢毒为自乳化系统的软胶 囊，口服后在胃肠道中，与水分进行自微乳化。其 生物利用度较口服溶液剂高，使肾移植排斥反应发 生率降低。 • 上市产品还有两个HIV蛋白酶抑制剂 ritonavir和sa quinavir • 自乳化释药系统也是药物研究的一个热点
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口服自乳化释药系统存在的问题
• • 制剂理论不成熟 • 药物在油相中不稳定 • 应用高浓度表面活性剂可能引起毒性
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第九节 其他液体制剂与液体制剂 的包装、贮存
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洗剂和冲洗剂
洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤用的、含药物的 溶液、乳状液或混悬液 作用：消毒、消炎、止痒、收敛、保护等 分散介质：水、乙醇
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• 用水口服后，在胃肠道中形成O/W型微乳 • 环孢素是一种免疫抑制剂，广泛用于器官 和骨髓移植的抗排斥反应 • 不溶于水，几乎不溶于油，但易溶于乙醇 • 环孢素SEDDS的生物利用度为W/O型乳剂 软胶囊的170%~233%，平均剂量减少16%， 排斥反应发生率由54%降到40%。
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Test
• • • • • • • • • • B型题 A 水中难溶且稳定的药物； B 水中易溶且稳定的药物； C 油中易溶且稳定的药物； D 水中易溶且不稳定的药物； E 油中不溶且不稳定的药物； 1.适合制成注射用无菌粉末的是：( D ) 2.适合制成乳剂的是：( C ) 3.适合制成混悬剂的是：( A ) 4. 适合制成溶液型制剂的是：( B )
• 浓度大，毒性大； • 用于局部牙孔； • 不可直接接触粘膜，常由医生操作；
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灌肠剂
• 经肛门直接灌入直肠使用的液体制剂。 • （1）泻下灌肠剂:清理粪便，降低肠压、恢 复功能； • （2）含药灌肠剂:发挥局部/全身药用； • （3）营养灌肠剂:提供营养，维持生命，溶 液剂/乳剂；
表面活性剂→乳化膜，液晶相形成→水分渗入 →界面破解，乳滴形成；
• 界面张力理论
表面活性剂＋助乳化剂→混合吸附→负界面张 力→自发分散形成乳剂；
• 增溶理论
大量胶束→对油水增溶；
• 热力学理论
熵效应>表面积↑的能量→自乳化；
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SEDDS提高生物利用的机制
• 提高了药物的溶解度并改善了药物溶出； • 形成的细小乳滴S较大，有助于吸收； • SEDDS表面张力较低，易于通过胃肠壁的 水化层，增加了对肠道上皮细胞的穿透性； • 微乳可经淋巴管吸收，克服了首过效应以及 大分子通过胃肠道上皮细胞时的障碍
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第八节 自乳化给药系统
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一、概述
乳化前，系统(或
内容物)为均一、 澄清的液体
• SEDDS:药物与油相、表面活性剂和辅助表 面活性剂 形成的口服给药系统(液体或装入 软胶囊），在胃肠蠕动下自发形成100-500nm 的乳剂。 • 粒径<100nm的为SMEDDS； • 目的:提高难溶性药物/脂溶性药物的生物利 用度，掩盖不良臭味。
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无针式注射器
• 近年来无针注射技术逐渐发展起来。无针注射在 皮肤科已应用于局部麻醉、多汗症、病理性瘢痕、 尖锐湿疣、银屑病和免疫治疗中，未来无针注射在 皮肤注射美容领域的应用值得研究和推广。
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Байду номын сангаас
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• 动力:机械动力注射、高压气体动力； • 机械动力注射:0.01-1ml，黏度小、溶解力强、活 性强且贮存稳定性好的溶剂，如无菌注射用水。 • 高压气体动力:不宜超过1.5 ml，如干扰素、抗生 素、流感疫苗、低分子肝素、乙型肝炎疫苗、胰岛 素、吗啡、利多卡因、红细胞生成素及生长激素等 药物；
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注射剂的特点
• 优点： • 药效迅速、作用可靠 • 适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、口 服吸收差、消化道刺激性强 • 适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、 严重呕吐 • 产生定位、靶向、长效作用
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•缺点：
• 使用不方便、注射疼痛 • 易交叉污染、安全性差 • 制备过程复杂、质量要求高、成本高
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• 粉末药物:经气体喷射加速到一定速度，穿 透皮肤外层屏障，从而递送到皮下、皮内、 黏膜、肌肉、甚至细胞内。 • 适用的药物:高活性且低剂量的药物，如蛋 白-多肽类药物、基因药物、化学药品和基因 疫苗。
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无针注射存在的问题
• 价格昂贵:3K左右； • 给药量小:常规无针注射的给药体积为0.1-1.0 ml， 1.5 ml为无针注射液的给药上限。无针粉末注射的给 药剂量需控制在6 mg以内。就目前技术水平而言， 无针注射仅适用于溶解度高且给药剂量小的药物。 • 动力系统缺陷:目前市面上的无针注射器产品多以 弹簧或高压气体作为动力源，弹簧动力的工作稳定 性较差，易导致给药剂量差异，影响临床治疗安全 性及有效性;而高压气体动力则易产生极大的爆破噪 音。
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注射剂的分类
• 按分散系统分：
1. 溶液型注射剂：低分子，高分子
2. 乳剂型注射剂：脂肪乳
3. 混悬型注射剂：延长药效，不可iv
4. 注射用无菌粉末：易溶于水而不稳定
• 按注射体积:
1. 小体积注射液:1,2,5,10,20,50ml 2. 大体积注射液:>100ml
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第五章 注射剂与滴眼剂
平顶山学院 张磊
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安瓿注射剂示意图
拉丁文ampulla
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粉针剂示意图
早期盘尼西林多 用其盛装，故名 西林瓶。
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第一节 概述
• 一、注射剂的定义、特点及分类 • 注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散于介质 制成的供注入体内的溶液、乳状液和混悬液 以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓 溶液的无菌制剂。
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• 例 环孢素SEDDS软胶囊 • 1.处方 • 环孢素100mg 丙二醇100mg 无水乙醇100mg • 精制植物油320mg • 聚氧乙烯-40-氢化蓖麻油380mg • 2.制法 • 药物用无水乙醇溶解，加入聚氧乙烯-40-氢化 蓖麻油、丙二醇、精制植物油，混匀，得澄明黏性 液体，制成软胶囊，即得。 •
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SEDDS的质量评价
• 自乳化速率
评价SEDDS自发形成稳定微乳能力的一个指标
• 乳剂粒径
粒径越小，自乳化后越稳定；
• 乳剂粒子极性
极性越大，药物释放到水相越快
• 伪三元相图
可反映乳剂在水性介质中稀释的潜能；
• 药物的释放速度
通过体外释放试验来评价体内的药物释放；