内酰胺介绍
B内酰胺类教学课件ppt
可出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒等皮肤 过敏反应，严重者出现呼吸困难。
其他不良反应
头痛、头晕、恶心、呕吐等。
肝功能损害
长期或大量使用可引起胆汁淤积性黄疸、 肝功能异常。
处理
立即停药，就医治疗。
使用注意事项
• 严格掌握适应症：使用前应明确诊断，根据病情合理选择抗生素。 • 用药时间及剂量：严格按照医嘱用药，注意控制用药时间和剂量。 • 联合用药：避免多种抗生素联合使用，以免产生耐药性。 • 特殊人群用药指导 • 孕妇：使用前应先权衡利弊，谨慎使用。 • 哺乳期妇女：哺乳期妇女应避免使用或使用后暂停哺乳。 • 儿童：根据体重和年龄合理选择药物剂量。 • 老年人：老年患者往往伴有多种疾病，易发生药物相互作用，应谨慎使用。
通过抑制细胞壁肽聚糖的合成，从而破坏细菌细胞壁的完整性，使细菌细胞溶解 。
抑制蛋白质合成
通过与核糖体结合，抑制细菌蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
02
b内酰胺类抗生素的抗菌谱
青霉素类抗菌谱
1 2
青霉素G
对革兰阳性菌、革兰阴性球菌和螺旋体有抗菌 活性。
青霉素V
对革兰阳性菌和革兰阴性球菌有抗菌活性，对 肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌活性较强。
过敏反应
部分人对抗生素成分会产生过敏反应，如皮疹、 呼吸急促等症状。
损害肝肾
部分抗生素成分会经过肝脏和肾脏代谢，长期过 量使用会对肝肾造成一定的损害。
二重感染
长期使用抗生素可能会消灭体内大部分敏感菌株 ，但对于某些非敏感菌株无法起到作用，导致二 重感染。
04
b内酰胺类抗生素的不良反应和注意事 项
主要不良反应及处理
05
b内酰胺类抗生素的临床应用效果及案内酰胺类抗生素能够有效覆盖多种细菌感染，如呼吸系统感
药物化学-内酰胺类
舒巴坦（sulbactam,青霉烷砜） 抗菌作用略强于克拉维酸。 复方制剂：氨苄西林舒巴坦（优立新） 主要应用于产-内酰胺酶的流感嗜血 杆菌淋病奈瑟菌、肠杆菌属、金葡菌所致 的感染。不用于阴沟杆菌、绿脓杆菌感染。 头孢哌酮钠舒巴坦钠 主要应用于产-内酰胺酶的肠杆菌、 绿脓杆菌及厌氧菌感染。 他佐巴坦（tazobactam，三唑巴坦） 抑酶作用最强。 复方制剂：哌唑西林钠他佐巴坦钠
3 用于伤寒、副伤寒、尿路感染和呼吸 道感染。
• 阿莫西林（羟氨苄青霉素）
1抗菌谱与活性与氨苄相似，但对肺炎 球菌和变形杆菌作用比后者强。 2 口服吸收好，血药浓度高于氨苄。 3 用 于 下 呼 吸 道 感 染 治 疗 。
抗绿脓杆菌广谱青霉素
包括羧苄~,磺苄~,替卡~,呋苄~等 对绿脓杆菌和肠杆菌科细菌有效
四、氧头孢烯类
拉氧头孢（latamoxef） 与第三代头孢菌素相似。 抗菌谱广、抗菌作用强、对-内酰胺 酶极稳定。 用于治疗尿路、呼吸道、妇科、胆道 感染及脑膜炎、败血症。
五、头霉素类
化学结构与头孢菌素类似，在7-ACA的 C7上增加一个甲氧基。 分A、B、C三型，C型抗菌作用最强。 临床常用其衍生物。 头孢西丁（cefoxitin） 抗菌谱广，对厌氧菌有效。 用于治疗由需氧和厌氧菌引起的盆腔、 腹腔及妇科的混合感染。
--
抗菌谱 ：“三菌一体” 大多数G+菌：葡萄~ 溶血性链~ 肺炎~ （ G+球菌）白喉~ 破伤风~ 产气荚膜~ （ G+杆菌） G-球菌： 脑膜炎~ 淋~ 放线菌 螺旋体：梅毒~ 回归热~ 钩端~ G-杆菌： 作用微（细胞壁主要由磷脂蛋 白和脂多糖组成，菌体内渗透压较低， 对青霉素不敏感） 真菌、立克次体、衣原体、病毒、 支原体、原虫不敏感。
药物学基础-内酰胺类
破伤风、气性坏疽、白喉、流行性脑 脊髓膜炎、淋病
梅毒、钩端螺旋体病、回归热、纺线 菌病
不良反应
过敏反应
发生率高，表现有 皮肤过敏和血清样 反应，如皮疹、血 管神经性水肿、药 热、腹痛、关节肿 痛、淋巴结肿大等
严重者引起过敏性 休克，表现为烦躁 、胸闷、气急、面 色苍白、出冷汗、 发绀、脉搏细弱、 血压下降、昏迷等 ，可导致呼吸和循 环衰竭而危及生命
青霉素G 过敏反应的防治措施
① ② ③
严格掌握适应症，在有抢救过敏性休 克的条件下才能注射青霉素。
详细询问患者有无药物过敏史，对有 青霉素过敏史者禁用ห้องสมุดไป่ตู้对其他药物过 敏者慎用。
使用前需先做皮试（包括初次注射、 中途更换批号及停药时间超过三天 者）。
青霉素G 过敏反应的防治措施
④ ⑤ ⑥
避免在饥饿时用药及局部用药，注射后 要观察20分钟。
名称
头孢氨苄(先锋Ⅳ）、头孢唑啉（先锋 Ⅴ）、头孢拉定（先锋Ⅵ）、头孢羟 氨 头孢克洛、头孢呋辛、头孢孟 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头 孢哌酮 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定
肾毒性
++ + -
三、新型－内酰胺类
（一）碳青霉烯类 美洛培南、亚胺培南－西司他丁钠 特点：广谱、强效、耐酶、抑酶等。主要用于呼 吸道、泌尿道、妇科、皮肤软组织感染、脑膜炎、 败血症等。与青霉素有交叉过敏反应。
3
肌内注射可出现局 部红肿、疼痛、硬 结，钾盐尤甚。静 脉给予大剂量钾盐 时，可出现高钾血 症，甚至心律失常 ，故钾盐不可快速 静脉注射。
（二）半合成青霉素
1 2
耐酸青霉素：青霉素V
耐酸耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林
3
4 5
7.3 内酰胺类
第七章化学治疗药物7.3 青霉素β-内酰胺类抗生素β-lactam antibiotics ——繁殖期杀菌药分类青霉素类天然青霉素：青霉素G半合成青霉素：阿莫西林等头孢菌素类一、二、三、四代非典型的β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦第一节抗菌作用机制及特点与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制转肽酶，阻碍细胞壁粘肽合成—→细胞壁缺损，水分渗入，菌体膨胀裂解而死亡。
作用特点对已合成细胞壁效力弱，属于繁殖期杀菌药对繁殖期细菌杀菌作用强，对急性、严重感染疗效好人类细胞无细胞壁，故对宿主毒性小因G+菌富含细胞壁，故青霉素对G+菌效果好，对G-几乎无效——窄谱第二节青霉素类抗生素天然青霉素：青霉素G半合成青霉素：•口服青霉素类青霉素V•耐酶青霉素类甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林。
•广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林。
•抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类羧苄西林、哌拉西林。
•抗革兰阴性菌青霉素类美西林和匹美西林青霉素（penicillin）又称青霉素G【理化特性】➢结晶性白色粉末，室温稳定➢水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物——临用前配制➢易被酸、碱等破坏——用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解【体内过程】不耐酸，口服吸收少，可im、iv分布广，主要在细胞外液及组织间液主要以原形经肾小管分泌排泄，丙磺舒协同作用Bhs可与青霉素竞争肾小管分泌，两药合用会提高青霉素的血药浓度，延长半衰期【抗菌作用】（三菌一体）1. G+菌高度敏感：球菌——肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌杆菌——白喉杆菌，炭疽杆菌厌氧杆菌——产气夹膜杆菌，破伤风杆菌等敏感但易耐药：金黄色葡萄球菌——产青霉素酶2. G-菌敏感但易耐药：球菌——脑膜炎球菌淋球菌（产生β-内酰胺酶）3. 螺旋体（梅毒等）【临床应用】➢链球菌感染性疾病（肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等）➢脑膜炎球菌等引起的脑膜炎➢螺旋体感染（梅毒、回归热）➢G+杆菌感染（破伤风、白喉等）因其选择性高，在上述感染的治疗中常作为首选药物【不良反应】毒性低1、常见过敏反应药疹、药热、过敏性休克2、赫氏反应治疗梅毒、钩端螺旋体等病时，出现全身不适、寒战、高热等。
内酰胺类抗菌药物简介共27页文档
21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
谢谢！
Hale Waihona Puke 内酰胺类抗菌药物简介1、纪律是管理关系的形式。——阿法 纳西耶 夫 2、改革如果不讲纪律，就难以成功。
3、道德行为训练，不是通过语言影响 ，而是 让儿童 练习良 好道德 行为， 克服懒 惰、轻 率、不 守纪律 、颓废 等不良 行为。 4、学校没有纪律便如磨房里没有水。 ——夸 美纽斯
5、教导儿童服从真理、服从集体，养 成儿童 自觉的 纪律性 ，这是 儿童道 德教育 最重要 的部分 。—— 陈鹤琴
内酰胺类药物简介
• 抗菌谱窄 • 对产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性强。 • 对青霉素敏感的葡萄球菌和各种链球菌的作
用比青霉素弱（相差10倍以上）。 • 对化脓性链球菌、肺炎链球菌、不产青霉素
酶的金葡菌、淋球菌、脑膜炎球菌、和常见 的厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）有一定抗菌作 用。
临床应用
• 主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各类感染。
青霉素的背景
• 1953年，我国第一批青霉素的诞生揭开了 我国生产抗生素的历史;到2001年，我国青 霉素的产量已经占据了全球的60%的市场份 额，目前我国是全球最大的青霉素生产国 家。
一、青霉素类
基本结构是由母核6氨基青霉烷酸（6APA）和侧链组成。 6-APA是由一个饱和 的噻唑环（A）和内酰胺环（B）组成。 母核中的-内酰胺环 是关键结构，此环裂 解则失去抗菌活性。
• 也可用于耐青霉素葡萄球菌和链球菌的混合感
染。
总结
• 抗菌活性为：双氯西林>氟氯西林≥氯唑西林>苯 唑西林。
• 耐酸、耐青霉素酶，一般只用于产青霉素酶的 葡萄球菌的感染。
• 食物影响吸收，宜空腹口服。
• 不易透过血脑屏障，因此不用于中枢神经系统 的感染。
3、广谱青霉素
代表药物：阿莫西林、氨苄西林、匹 氨西林、美坦西林、巴坎西林
青霉素理化性质
酸性
一般的羧酸 Pka 4-6
PG
Pka 2.7
RCONH
6
5
HH
7
O
N1
4
S CH3 3 CH3
2 COOH H
2S， 5R， 6R
临床用其钠盐、钾盐或普鲁卡因盐，增强水溶性。 粉针剂，有效期2年 临床用粉针剂，现用现配，不宜口服，肌注或静脉注射。
内酰胺用途
内酰胺用途
内酰胺（imide）是一类含有两个酰胺基团（-CONH-）的化合物，通常由酸酐和胺反应而成。
内酰胺在化学和材料科学领域有多种用途，具体用途取决于其结构和性质。
以下是一些内酰胺的常见用途：
1.聚酰亚胺（Polyimide）：聚酰亚胺是一类高性能聚合物，通
常由含有内酰胺基团的酸酐和胺的缩聚反应而得。
聚酰亚胺具有优异的
热稳定性、耐化学腐蚀性、机械性能和电绝缘性能，因此常用于高温应
用、电子器件、航空航天部件等领域。
2.医药领域：一些内酰胺衍生物具有生物活性，因此在医药领域
可能用于药物研发。
其中一些内酰胺化合物可能具有抗病毒、抗菌或其
他治疗性质。
3.添加剂和润滑剂：内酰胺的一些衍生物可能用作添加剂或润滑
剂，用于改善润滑性能、减少摩擦、防止磨损等。
4.催化剂：内酰胺衍生物有时也被用作催化剂，参与有机合成反
应中，促使特定化学反应的进行。
5.涂料和封封胶：由于聚酰亚胺的高温稳定性和耐腐蚀性，一些
涂料和封封胶可能含有内酰胺结构，用于特殊环境下的表面涂层。
总的来说，内酰胺及其衍生物由于其独特的化学性质，具有多样化的应用，涉及到材料科学、医药、化工、航空航天等多个领域。
具体的用途还会受到化合物的结构、性质和制备方法等因素的影响。
B-内酰胺类抗生素
分类
天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，
有F、G、K、X 及双氢F 等成分，其中 以青霉素G 性质稳定，抗菌作用强，产 量高，用于临床；
半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代天然青霉素 母核上的侧链而获得。
青霉素G
【化学结构】
青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸 （6-APA）
O R1 C
半合成青霉素
头孢菌素类
一、-内酰胺类抗生素的共性
3. 抗菌机理相同
（1） 通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白
（penicillin binding proteins，PBPs），抑制细胞壁的 粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌 体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
（一）半合成青霉素
3. 广谱青霉素类 药物：氨苄西林（Ampicillin ) 、阿莫西林、匹氨西林等
耐酸——可口服， 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的
呼吸道感染、尿路感染。
（一）半合成青霉素
4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 （Carbenicillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺苄西
引言
-内酰胺类（-Lactam antibiotics）
是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类
抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、头 霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类（氨 曲南）等。
青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929 年；1943年秋，美国人研究盘尼西林取得了决定性进 展。 1945年发现了头孢菌素；上世纪六十及七十年 代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。
β-内酰胺水解的化学方程式_理论说明
β-内酰胺水解的化学方程式理论说明1. 引言1.1 概述β-内酰胺是一种重要的有机化合物，在药物合成和生物化学领域具有广泛的应用。
它的水解反应在这些领域中扮演着重要角色。
了解β-内酰胺水解的化学方程式以及其反应机理对于揭示其相关应用的原理和提高合成效率至关重要。
1.2 文章结构本文主要分为五个部分进行阐述。
首先，将在本章节中对文章进行引言，包括概述、文章结构和目的。
其次，在第二部分将介绍β-内酰胺的定义和特性，以及涉及到水解反应机理的相关知识。
接下来，在第三部分将详细说明涉及到β-内酰胺水解动力学模型、计算反应速率常数的方法以及实验验证与结果分析等内容。
最后，在第四部分将总结主要发现和结果，并对未来研究方向进行展望。
最后，参考文献将在第五部分列出。
1.3 目的本文旨在通过详细讨论β-内酰胺水解的化学方程式和理论说明，深入探究该反应的机制和影响因素。
进一步，本文将探讨相关的动力学模型以及计算反应速率常数的方法。
通过对实验验证与结果分析的详细介绍，我们将为进一步研究和应用β-内酰胺水解提供有价值的参考和指导。
2. β-内酰胺水解的化学方程式：2.1 β-内酰胺的定义和特性：β-内酰胺是一类具有特殊结构和化学性质的环状化合物，其中包含一个碳-氮双键和一个相邻的羰基官能团。
这使得β-内酰胺在水解反应中表现出独特的行为。
2.2 水解反应机理：β-内酰胺的水解是指其分子中的碳-氮双键被水分子加成，形成两个新的功能团。
水解反应可以通过以下化学方程式表示：β-内酰胺+ H2O →羧酸+ 胺在这个方程式中，β-内酰胺分子与水分子发生作用，生成一个羧酸分子和一个胺分子。
此过程由羟基离子在催化剂存在下进行。
2.3 影响水解速率的因素：β-内酰胺水解速率受多种因素影响。
一些重要因素包括β-内酰胺本身的结构、溶液条件（如温度、pH值等）、催化剂和反应物浓度等。
其中，β-内酰胺结构对于水解速率影响较大，具体取决于分子中的官能团和取代基。
己内酰胺最新资料2013402整理
⼰内酰胺最新资料2013402整理⼰内酰胺市场资料整理⼀、⼰内酰胺概述⼰内酰胺（CPL）⼜称ε-⼰内酰胺，是⼀种重要的有机化⼯原料，主要⽤于⽣产尼龙6⼯程塑料和尼龙6纤维。
此外，⼰内酰胺还可⽤于⽣产⾎⼩板药物6-氨基⼄酸，⽣产⽉桂氮卓铜等，⽤途⼗分⼴泛。
已内酰胺是制造聚酰胺（尼龙）纤维和树脂的主要原料，尼龙纤维具有强度⾼、耐磨性好、柔软、弹性⾼、密度⼩、化学稳定性好等特点，尼龙树脂具有较⾼的抗张强度、良好的抗击性能、优异的耐磨性能、耐化学品性能和较低的摩擦系数。
由尼龙6可加⼯成：民⽤丝⽤于制作衬衫、套衫、睡⾐、地毯、⽑毯等；⼯业丝⽤于制作帐篷，汽车轮胎、电缆、渔⽹、绳索、绝缘材料等；⼯程塑料⽤于制作注射成型和挤压成型的贮器及⽤于⾷品的保鲜膜等薄膜类制品。
⼴泛⽤于纺织、橡胶制品的增强、汽车、电⼦电器、机械零件、消费品、建筑、包装等领域。
⼆、⼰内酰胺国内产能2011年，我国⼰内酰胺的总⽣产能⼒为58.5万吨，同⽐2010年增长约1.7%，主要的⽣产⼚家有中国⽯化巴陵⽯油化⼯公司(产能为20.0万吨/年)、南京帝斯曼东⽅化⼯有限公司(产能为20.0万吨/年)、中⽯化⽯家庄化纤有限责任公司(产能为16.0万吨/年)以及浙江巨化集团公司(产能为2.5万吨/年)。
2012年国内⼰内酰胺新增产能为62.5万吨/年。
其中，⼭东海⼒⼀期10万吨/年项⽬已于3⽉投产，5⽉⼭东海⼒两线产能共20万吨/年⼰内酰胺装置全部开启；巨化集团2⽉停产检修，4⽉底复产后产能将增加2.5万吨/年；恒逸⽯化与中国⽯化合作建设的20万吨/年装置9⽉下旬投产巴陵恒逸两线产能共20万吨/年⼰内酰胺装置全流程开车成功，⽇产量达到580吨左右，优等品率稳定在90%以上；10⽉初，⼭东⽅明的10万吨/年投产出料；10⽉巴陵⽯化扩产的10万吨/年装置投产。
⾄2012年底，我国⼰内酰胺总产能将达121万吨。
三、⼰内酰胺在建和拟建项⽬“⼗⼆五”期间中国拟建产能预计四、⼰内酰胺国内需求和价格2007⾄2011年我国⼰内酰胺的表现消费量分别为77.3万吨、73.9万吨、93.8万吨、111.9万吨和115.9万吨，增长率分别为-4.4%、26.9%、19.3%和3.6%。
药理学之内酰胺类抗生素
2. 赫氏反应 用PG治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应
（2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解 释
放内毒素 预防：初次小剂量给药
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3. 过敏反应 ———主要不良反应
注射后1-2周内出现的症状：
重点
皮肤过敏反应：药疹、粘膜水肿
第42页/共61页
2、第二代
主要用于敏感G+和G-菌，一般G-杆菌感染可作 首选药。对绿脓杆菌无效。用于呼吸道、泌尿 道、皮肤软组织等感染。
代表药物
头孢克洛（希刻劳）
口服，吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
头孢孟多——对厌氧菌有效
头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣）
第43页/共61页
3、第三代
1、基本结构
Hale Waihona Puke β-内酰胺环Oamidase
S CH3
R
C
NH
CH CH C
BA
CH3
R1
O C N CH COOH
penicillinase
O
S
C NH
BA
N O
R2
COO-
青霉素类：6-氨基青霉烷酸
头孢类：7-氨基头孢烯酸
β-内酰胺环，为抗菌活性之关键。
第2页/共61页
天然青霉素（PG）
青霉素G（penicillin G），是5种青霉素（X，F，G，K，双H）之 一
血清病样反应：关节肿痛、血管神经性水肿等 注射后立即出现的症状： 过敏性休克
（5-20min内倒地不起）
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表现
中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等症 喉头水肿、肺水肿致呼吸困难等症
抗菌药物概述及内酰胺类优选文档
产生灭活酶 菌体内靶位结构改变 改变代谢途径
（一）细菌对抗菌药物的耐药性 种类
1、天然耐药性：即染色体介导的耐药性 2、获得耐药性：通常由质粒介导，易于传播
转化 耐药菌溶解使释放DNA进入敏感菌
转导 通过噬菌体传导耐药基因
对病毒、真菌感染无效。 发热原因不明者，不宜使用抗菌药物。 不要常规使用广谱抗菌药或新上市的药物。
1．常见致病菌的分类
革兰阳性菌
球菌
需氧或兼性厌氧菌(链、葡、肠) 厌氧菌（消化球、消化链）
无芽胞杆菌
需氧或兼性厌氧菌（李斯特、分枝、棒状） 厌氧菌（双歧、丙酸）
产芽胞杆菌
需氧菌（炭疽、腊样） 厌氧菌（破伤风、肉毒、艰难）
2. 化学治疗(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 ：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生 物（包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细 菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及癌细胞，消除或 缓解由 它们所引起的疾病。 包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug)
︱
抑
制
细
菌
氨基苷类
氨基苷类
蛋
白
质
氨基苷类
四环素类
合
成
︱
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
抗菌药物作用机制
作用部位
抗菌药物
尼龙pa6与pa66区别
尼龙pa6与pa66区别尼龙是一种常见的合成聚合物，广泛应用于各个领域。
在尼龙系列中，最常见的是尼龙PA6和PA66。
尼龙PA6和PA66在结构和性能上都有一些区别，下面将详细介绍这两种材料的不同之处。
1. 原料：尼龙PA6，也称为聚己内酰胺，是由己内酰胺单体经过聚合反应制成的。
PA66，也称为聚六内酰胺，是由六内酰胺单体聚合得到的。
不同的原料使得PA6和PA66具有不同的结构特点和性能。
2. 结构：尼龙PA6由α-氨基己酸单体聚合得到，其结构中的主链由酰胺键连接，具有较高的结晶度和晶体颗粒尺寸。
而PA66由六亚甲基六内酰胺单体聚合得到，具有更高的熔点和结晶度，晶体颗粒尺寸更大。
因此，PA66在强度和刚度方面更优于PA6。
3. 热性能：PA6和PA66在热稳定性方面有所不同。
PA66具有较高的熔点和热变形温度，具有更好的热稳定性，可以在较高的温度下长时间工作。
而PA6的熔点和热变形温度相对较低，因此在高温环境下使用时需要注意防止材料的热变形。
4. 摩擦和磨损性能：PA66的摩擦系数较低，具有更好的自润滑性能，适用于高速运动部件的制造。
而PA6的摩擦系数较高，较容易产生磨损和摩擦热。
5. 吸湿性：尼龙材料具有一定的吸湿性，当吸湿率较高时，其力学性能和尺寸稳定性会发生变化。
PA66的吸湿性较高，在高湿环境下性能变化更为明显。
而PA6的吸湿性较低，吸湿率对其性能的影响相对较小。
6. 透明度：PA66的晶体结构更大、更有序，因此相较于PA6，PA66的透明度更高。
这也使得PA66成为制造透明产品的较佳选择。
7. 成本：在成本方面，PA6相对于PA66来说更为经济。
由于制造PA66需要更高质量的原料和更严格的生产工艺，因此PA66的成本相对较高。
综上所述，尼龙PA6和PA66在结构和性能上存在明显区别。
PA66在强度、刚度、热稳定性和自润滑性能方面优于PA6，而PA6在吸湿性和成本方面相对较低。
选择使用哪种材料将取决于具体应用场景和产品要求。
1.己内酰胺简介
1.己内酰胺简介1.1己内酰胺理化性质及主要用途己内酰胺（简称CPL）分子式：C6H11NO 分子量：133.16己内酰胺是ε-氨基己酸H2N(CH2)5COOH分子内缩水而成的内酰胺，又称ε-己内酰胺，它一种重要的有机化工原料，是生产尼龙—6纤维(即锦纶)和尼龙—6工程塑料的单体，可生产尼龙塑料、纤维、及L-赖氨酸等下游产品。
它常温下为白色晶体或结晶性粉末。
熔点(CH2)5CONH69～71℃，沸点139℃(12毫米汞柱)、122~124℃(665Pa)、130℃(1599Pa)、165~167℃(2247Pa)。
比重：1.05(70%水溶液)，熔化热：121.8J/g，蒸发热：487.2J/g。
纯己内酰胺的凝固点为69.2℃，在760mmHg时沸点为268.5℃，85℃下密度1010kg/m3。
在20℃水中溶解度为100g水溶解82g己内酰胺。
受热时起聚合反应，遇火能燃烧。
常温下容易吸湿，有微弱的胺类刺激气味，手触有润滑感，易溶于水、甲醇、乙醇、乙醚、石油烃、环己烯、氯仿和苯等溶剂。
受热时易发生聚合反应。
己内酰胺（CPL）是重要的有机化工原料之一，主要用途是通过聚合生成聚酰胺切片（通常叫尼龙-6切片，或锦纶-6切片），可进一步加工成锦纶纤维、工程塑料、塑料薄膜。
还主要用于生产聚己内酰胺纤维树脂，广泛应用在纺织、汽车、电子、机械等领域。
尼龙-6切片随着质量和指标的不同，有不同的侧重应用领域。
己内酰胺（CPL）是制造聚酰胺纤维和树脂的主要原料。
聚酰胺广泛应用于纺织、电子和汽车及食品包装薄膜等行业。
世界上己内酰胺98%用于聚合、生产。
1。
2己内酰胺的岗位任务1.2。
1，萃取岗位将硫胺装置来的粗己内酰胺用苯进行萃取，所得的苯己液，再用工艺水进行反萃取，以分别除去粗己内酰胺中的有机和无机杂质，然后将所得的己-水溶液送去汽体塔，除去其中所夹带的少量苯后供给离子交换岗位。
苯蒸馏塔将杂苯全蒸馏，得到的精苯供己萃塔使用，苯溶性杂质在苯蒸馏釜积累，定期送苯残液蒸馏塔处理，回收苯后残液送废液浓缩。
药物化学-β-内酰胺类抗生素
目 录
• β-内酰胺类抗生素简介 • β-内酰胺类抗生素的结构与性质 • β-内酰胺类抗生素的合成 • β-内酰胺类抗生素的应用与效果 • β-内酰胺类抗生素的未来发展
01
β-内酰胺类抗生素简介
定义与特性
定义
β-内酰胺类抗生素是一类具有β-内酰 胺环的抗菌药物，通过抑制细菌细胞 壁的合成来发挥抗菌作用。
治疗效果与副作用
抗菌效果
β-内酰胺类抗生素具有强效的抗菌活性，尤 其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好 的抗菌效果。
副作用
长期或不当使用β-内酰胺类抗生素可能导致 肠道菌群失调、过敏反应、肝肾损伤等副作 用。
耐药性问题
耐药机制
细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制主要包括产生β-内 酰胺酶、外排泵机制、靶位改变等。
抗生素的分类
按结构分类
根据β-内酰胺环的结构，β-内酰胺类抗生 素可以分为青霉素类、头孢菌素类、单环 内酰胺类等。
VS
按抗菌谱分类
根据抗菌谱的广窄，β-内酰胺类抗生素可 以分为广谱抗生素和窄谱抗生素。
02
β-内酰胺类抗生素的结 构与性质
β-内酰胺环的结构
01
β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素的 核心结构，由四个原子组成，其中 三个是碳原子，一个是氮原子。
β-内酰胺酶的稳定性是指其在不同条件 下的稳定性，与抗生素的活性密切相关。
03
β-内酰胺类抗生素的合 成
天然产物的半合成
青霉素的半合成
利用青霉素发酵产物进行化学修饰， 得到多种半合成青霉素，如氨苄西林 、羧苄西林等。
头孢菌素的半合成
以头孢菌素发酵产物为原料，经过一 系列化学反应，合成出多种头孢菌素 ，如头孢克洛、头孢曲松等。
药理学第6章内酰胺类抗生素
耐药性监测与管理
监测目的
及时发现和了解耐药细菌的分 布和传播情况，评估抗菌药物 的疗效和安全性，为临床合理 用药提供依据。
监测方法
通过实验室检测、流行病学调 查和临床观察等方法进行耐药 性监测。
管理措施
加强抗菌药物使用管理，建立 抗菌药物使用规范和监管机制 ，提高医务人员对耐药性的认 识和防范意识。
其他不良反应的防治
在使用内酰胺类抗生素期间，应注意观察患者情况，若出现不良反应应及时处理。对于严 重不良反应，应立即停药并给予相应治疗。同时，应注意合理使用抗生素，避免滥用和过 度使用。
04
内酰胺类抗生素的耐药性与抗菌药物选择
耐药性的产生与传播
80%
产生原因
内酰胺类抗生素的广泛使用，导致 细菌产生多种耐药机制，如产生 β-内酰胺酶、改变抗菌药物作用 靶点等。
药物相互作用
与其他抗生素的相互作用
内酰胺类抗生素与其他抗生素合用时，可能产生协 同作用或拮抗作用。
与肝肾功能的相互作用
内酰胺类抗生素可能对肝脏和肾脏功能产生影响， 与其他药物合用时应谨慎。
与食物的相互作用
某些食物可能会影响内酰胺类抗生素的吸收和排泄 ，应避免同时进食。
03
内酰胺类抗生素的不良反应与防治
吸收与分布
吸收
内酰胺类抗生素主要通过口服或注射 给药，大部分药物在胃肠道吸收，进 入血液循环。
分布
药物吸收后，内酰胺类抗生素可迅速 分布至全身各组织器官，但脑脊液浓 度内代谢，主要 通过乙酰化、水解和氧化等途径进行 代谢。
排泄
药物代谢后主要通过肾脏排泄，以原 形或代谢产物的形式随尿液排出体外 。
内酰胺类
(2) 激活自溶酶活性
不同菌种PBPS的数量不 同，大肠杆菌有7种，其 中PBP1 、PBP2 、PBP3 与其生长繁殖有关，是本 类药作用的靶位
给药前的葡萄球菌 给药后的葡萄球菌
细菌产生耐药性的机制
1)细菌产生β内酰胺酶,水解β-内酰胺环而使青 霉素灭活 2)细菌β-内酰胺酶与青霉素β-内酰胺环结合为 无活性复合物 3)靶位变化:青霉素结合蛋白(PBPS)对β-内酰 胺类结合减少或产生新的PBPS,可使青霉素活 性丧失 4)药物进入细菌体内减少
青霉素 G(penicillin G)
抗菌谱
窄谱抗生素
1)革兰氏阳性菌(球菌、杆菌) 2)革兰氏阴性球菌(脑膜炎球菌) 3)致病 螺旋体(梅毒、钩端、鼠咬热 螺旋体)
抗菌机制
（1）与PBPS结合，抑制转肽酶，抑制 粘肽交叉连结
作用的靶位：PBPS
(penicillin binding proteins)
二、半合成青霉素
1、耐酸青霉素：青霉素V 特点：耐酸，口服吸收好
抗菌谱同青霉素G，但抗菌活性稍弱， 不适用于严重感染。
不耐酶 主要用于轻度细菌感染，恢复期的巩固 和防止感染复发
2、耐酶耐酸青霉素
特点：耐酶、耐酸，但抗菌活性不如青 霉素
作用强度依次为：双氯西林＞氟氯西林 ＞氯唑西林＞苯唑西林
，如葡萄、 一代；对β-内 一、二代；对G– 谱大于三代；对G+
肺炎、链、 酰胺酶稳定性 作用大于一、 G-厌氧菌抗作用大
淋球菌等； 大于一代；对 二代；对β-内 于三代；对β-内酰
大肠、变形、G+菌小于一代； 酰胺酶稳定性 胺酶稳定性大于三
肺炎等G-菌 适用于大肠、 大于一、二代； 代；iv、im均有较
B内酰胺类(药学)
18
抗菌作用与抗菌谱】繁殖期杀菌药 【抗菌作用与抗菌谱】繁殖期杀菌药
G+球菌 溶血性链球菌、肺炎链球菌、金葡菌 溶血性链球菌、肺炎链球菌、 G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌 白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌 脑膜炎奈瑟菌、 G-杆菌 流感杆菌、百日咳杆菌。 流感杆菌、百日咳杆菌。 梅毒螺旋体、钩端螺旋体。 螺旋体 梅毒螺旋体、钩端螺旋体。 放线杆菌 记忆：链葡螺放白肺炭（廉颇落荒白灰滩） 记忆：链葡螺放白肺炭（廉颇落荒白灰滩）
6
抗菌特点
繁殖期细菌大量合成细胞壁， ①繁殖期细菌大量合成细胞壁，故β内酰 内酰 胺类抗生素对繁殖期细菌作用强， 胺类抗生素对繁殖期细菌作用强，对静止期细 菌无效。 菌无效。 内酰胺类抗生素对G ②β内酰胺类抗生素对 +菌作用强，对G内酰胺类抗生素对 菌作用强， 菌作用弱。 菌作用弱。 哺乳动物的细胞没有细胞壁， ③哺乳动物的细胞没有细胞壁，β内酰胺 类抗生素对人的毒性很小。 类抗生素对人的毒性很小。
CH3 CH3 C C O R2 H O
青霉素酶作用点
10
三、细菌耐药机制
2.牵制机制 牵制机制 广谱青霉素/ ～ 代头孢菌素与 代头孢菌素与β 广谱青霉素/2～3代头孢菌素与β-内酰胺酶牢固 结合，使药物滞留在膜外间隙中， 结合，使药物滞留在膜外间隙中，不能到达靶 点与PBPs结合。 结合。 点与 结合
9
三、细菌耐药机制
1.水解机制 水解机制 产生β 内酰胺酶 青霉素酶、头孢菌素酶、 内酰胺酶（ 产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶、超 广谱酶），水解β 内酰胺环 药物丧失活性。 ），水解 内酰胺环， 广谱酶），水解β-内酰胺环，药物丧失活性。
生物内酰胺及功能分析
生物内酰胺及功能分析生物内酰胺（biologically active amides）是一类在细胞内起着重要生物活性的化合物，它们在生物体内发挥着关键的作用，包括信号传导、细胞增殖和分化等。
本文将详细介绍生物内酰胺的定义、分类、合成方法以及其常见的功能分析方法。
生物内酰胺是一类含有酰胺结构的天然分子，可通过共价键或非共价键与细胞内的受体结合，调节细胞内的生理功能。
它们由氨基酸以及其他代谢产物经过合成酶的作用生成，包括内源性内酰胺（endogenous amides）和外源性内酰胺（exogenous amides）。
内源性内酰胺是由生物体自身合成的内酰胺，包括缩氨酸内酰胺（prokineticin）和石蜡酸内酰胺（palmitoylethanolamide）等。
这些内源性内酰胺通过与特定的受体结合，调节细胞内的信号传导通路，从而影响细胞增殖、分化和炎症反应等生理过程。
外源性内酰胺是通过摄入食物或药物等外部途径进入生物体的内酰胺。
辣椒素（capsaicin）是一种典型的外源性内酰胺，它通过与热感受受器结合，引起辣感。
除此之外，外源性内酰胺还包括兴奋素（excitamide）和蒽普罗斯烷内酰胺（anandamide）等。
对于生物内酰胺的功能分析，首先需要进行合成方法的研究。
以缩氨酸内酰胺为例，目前已经发展出多种合成方法。
其中常用的方法是通过缩氨酸合成酶（prokineticin synthases）催化氨基酸的酰胺化反应。
此外，还可以利用化学合成方法，通过与目标化合物进行反应得到所需的生物内酰胺。
生物内酰胺的生物活性与其结构密切相关，因此对其结构与活性关系的研究是功能分析的关键。
一种常见的方法是利用计算化学方法，如分子对接和三维药效团等，预测生物内酰胺与受体的结合模式和亲和力。
此外，还可以利用分子生物学技术，如基因敲除和基因过表达，研究生物内酰胺与特定信号通路的相互作用。
功能分析的另一个重要方面是对生物内酰胺的生理效应的研究。
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环状的酰胺，命名时用希腊字母表示环的元数：β-内酰胺（四元环）
是水解后氨基处于羧基的位置，氨基处于羧基的b位即b内酰氨
内酰胺（Lactam）即环状的酰胺，命名时用希腊字母表示环的元数：β-内酰胺（四元环）、γ-内酰胺（五元环）、δ-内酰胺（六元环）等。
内酰胺（Lactam）即环状的酰胺，命名时用希腊字母表示环的元数：β-内酰胺（四元环）、γ-内酰胺（五元环）、δ-内酰胺（六元环）等。
在中性PH下，碱基主要以内酰胺形式存在
内酰胺- 正文
γ或δ－氨基酸易失水形成γ或δ－内酰胺,例如γ－氨基丁酸易失水形成γ-丁内酰胺。
γ－丁内酰胺存在着酮式和烯醇式的互变异构：
γ－丁内酰胺又称四氢吡咯酮，它既具有微弱的碱性,能与盐酸形成盐酸盐；又具有微弱的酸性，能与氢氧化钠形成钠盐。
γ－丁内酰胺进行烃化，可生成N－烃基四氢吡咯酮；与乙炔反应，生成N－乙烯基四氢吡咯酮,进一步聚合，生成聚乙烯基四氢吡咯酮。
工业上制造四氢吡咯酮的方法可用γ－丁内酯与氨在高温高压下反应制得；也可由丁二酰亚胺部分还原制得。
δ－戊内酰胺又称六氢吡啶酮，可由δ－戊内酯与氨反应制得。
小环内酰胺和大环内酰胺必须由间接方法制备。
例如利用乙烯酮与亚胺加成可生成β－内酰胺;利用环酮肟的贝克曼重排反应可合成ε及更高级的内酰胺。
聚乙烯基四氢吡咯酮是血浆的代用品，是接受输血前的一种必要药物，也可作为抗生素、局部麻醉药和激素等药物的延效赋形剂。
在青霉素、头孢素等的结构中都含有β－内酰胺环,它是这类抗生素抗菌活性必需的结构成分。
ε－己内酰胺是制造耐伦6(见聚己内酰胺)纤维的重要原料。