药剂学入门 第五章 液体药剂

二、液体制剂的分类
2.按给药途径与应用方法分类 内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部
分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂：
皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。
三、溶液浓度的表示方法与稀释
(一)表示方法： 溶液百分比浓度：%（g/ml），根据需要还有 %（g/g）， %（ml/ml）-乙醇， %（ml/g） 。 溶液其他浓度：（1→10），（1:1）。 溶剂未指明者为水。 特例：注射液规格——1ml:10mg (二)稀释：CV=C1V1
液体药剂
第一节概述
液体药剂是：将药物以不同的分散方法和分散 程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散 体系。
分类
1.固均体匀相液体溶制解剂
2.液非体均匀相液胶乳体溶化制剂 • 气溶体胶剂 混悬 • 乳剂 • 混悬剂
离子 分子 胶粒 液滴 微粒
一、液体制剂的定义、特点与质量
液体药剂的定义： 将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜
2. 浓度准确、稳定、久贮不变； 3. 分散介质最好用水； 4. 制剂应适口、无刺激性； 5. 制剂应具有一定的防腐能力； 6. 包装容器大小适宜，便于病人服用。
二、液体制剂的分类
1.按分散系统分类 （1）均相 (单相) 液体制剂；药物以分
子、离子形式分散在液体分散介质中 (真溶液)。 （2）非均相 (多相) 液体制剂；药物是 以微粒或液滴的形式分散在液体分散 介质中。
四、液体制剂的溶剂
要求有好的溶解性、分散性，稳定， 毒性小，
相似相溶原理：
药物、溶剂---极性相似
极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂
四、液体制剂的溶剂
极性溶剂：溶解无机盐、有机药物 水：蒸馏水、霉变 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜：DMSO，促进皮肤的渗透
四、液体制剂的溶剂
3、山梨酸sorbic acid： 酸性溶液 易被氧化 4、苯扎溴铵（新洁尔灭）
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
矫味剂: 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、
阿司帕坦（糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精—薄荷油 胶浆剂： 炮腾剂：酸+NaHCO3 CO2
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
着色剂:改善外观，识别浓度、用法 六、基本操作（略）
影响药物溶解度的因素
加入第三种物质 助溶剂，溶解度 同离子效应，溶解度
三、增加药物溶解度的方法
1、制成可溶性盐： 难溶性弱酸、弱碱性药物
普鲁卡因--盐酸 苯甲酸--钠（氢氧化钠） 酸性甙元--氨水（远志流浸膏）
三、增加药物溶解度的方法
2、加入增溶剂：表面活性剂
• 种类：C链，增溶效果 • 药物性质：分子量，效果 • 加入顺序：先与药物混，再加其它 • 用量，配比：澄清溶液
的分散介质中制成的液体分散体系。
液体制剂的特点
1. 吸收快，生物利用度高， 2. 使用方便（易分剂量、易服用，易降
低浓度减少胃肠道刺激）， 3. 给药途径广（内、外服）， 4. 稳定性差（易氧化、降解、霉变等）， 5. 携带不便。
液体制剂的质量要求
1. 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬 液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀 分散；
（繁殖体，芽胞） 作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加
通透性
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
常用防腐剂： 1、羟苯烷基酯类parabens，尼泊金类 酸性、中性溶液 C数，抑菌作用，溶解度 混合使用
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液（pH3-5）
第二节、增加药物溶解度的方法
影响药物溶解度的因素
药物的极性：相似相溶 溶剂：溶剂化，相似相溶
温度：温度，溶解度
影响药物溶解度的因素
药物的晶型
1. 结晶型---稳定型---溶解度小 2. 无定型-- -不稳定型---溶解度大
粒子大小：
Ostwald—Freundlich， 粒子小，溶解度大
第二节、增加药物溶解度的方法
一、溶解度及表示方法 溶解度是一定温度下一定量溶剂中所能 溶解溶质的最大量。各药品选用的部分 溶剂及其在该溶剂中的溶解性能,可供 精制或制备溶液时参考。
药品的近似溶解度以下列名词表示
极易溶解系指溶质1g (ml) 能在溶剂不到1ml中溶 解；
易溶系指溶质1g (ml) 能在溶剂1～不到10ml中 溶解；
溶解度---种类、比例，（1+2）/2 潜溶剂（图）
1. 苯巴比妥—钠，溶解度，稳定性 2. 苯巴比妥—聚乙二醇+水，稳定性好
三、增加药物溶解度的方法
5、结构中引入亲水基团 6、采用固相分散技术 7、采用包合技术
半极性溶剂：溶解有机药物 乙醇：有生理作用，防腐，易燃 丙二醇：促渗透，无刺激性 聚乙二醇：有稳定作用
四、液体制剂的溶剂
非极性溶剂：溶解非极性药物 脂肪油 液体石蜡 醋酸乙酯
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
卫生部颁布的药品卫生标准：液体制剂… 防止污染：环境、设备、人员 防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质，
（薄荷油—稀释）
三、增加药物溶解度的方法
3 、加入助溶剂： 助溶剂药物络合物、复合物 1）有机酸及其盐，2）酰胺化物
I+KI——KI3 ，(1:2950) —(1:20) 茶碱+乙二胺——氨茶碱，(1:120)— (1:5)
三、增加药物溶解度的方法
4、改变溶剂或使用混合溶剂： 与水混溶---介电常数，乙醇、丙二醇
溶解系指溶质1g (ml) 能在溶剂10～不到30ml中 溶解；
略溶系指溶质1g (ml) 能在溶剂30～不到100ml 中溶解；
药品的近似溶解度以下列名词表示
微溶系指溶质1g (ml) 能在溶剂100～不到 1000ml中溶解;
极微溶解系指溶质1g (ml) 能在溶剂1000～不到 10000ml中溶解；
几乎不溶或不溶系指溶质1g (ml) 在溶剂 10000ml中不能完全溶解。
二、溶解度与分子结构的关系
相似者相溶。 溶解度试验法除另有规定外，称取研成细粉的供
试品或量取液体供试品，置于25℃±2℃一定容 量的溶剂中，每隔5分钟强力振摇30秒钟；观察 30分钟内的溶解情况，如看不见溶质颗粒或液 滴时，即视为完全溶解。