疼痛的药物治疗
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②还作用于边缘系统的阿片受体，消除由疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪 反应，甚至产生欣快感。
③肌注后15～30分钟起效，45～90分钟产生最大效
应，镇痛作用持续4～6小时。
2 用途 ①吗啡主要用于术后镇痛。 ②严重创伤。 ③心肌梗死所致的急性疼痛的镇痛和缓解各种急性、慢性、顽固性产 痛和癌症晚期疼痛。
controlled-release tablets）引入临床，以作为吗啡控释片的替代品。它具 有作用时间长，药代动力学特征明确，代谢产物无临床活性，副作用少， 起效迅速，易于剂量滴定，无封顶效应等特点。盐酸羟考酮控释片的等效 止痛作用强度是吗啡的两倍，血药浓度与药效作用之间相关性好，口服生 物利用度60%～87%，是吗啡的2 ～3倍，血浆清除半衰期短，约4.5小时。 临床重复给药，在第8周，第40周和第48周测定血药浓度，未发现羟考酮或 其代谢产物蓄积现象，其代谢物主要经肾脏排泄。
第四章 疼痛的药物 治疗
药物治疗是疼痛治疗的最基本、最常用的方法。 常用的疼痛治疗药物有
①麻醉性镇痛药 ②非麻醉性镇痛药 ③抗抑郁药 ④抗 惊厥药与神经安定药 ⑤糖皮质激素类药 ⑥局部麻醉药 ⑦其他药物
第一节 Baidu Nhomakorabea醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称阿片类镇痛药，其共同特点包括：①具有镇痛效力；②具有耐受、依 赖、成瘾和呼吸抑制等副作用。在疼痛治疗中，麻醉性镇痛药主要适用于严重创伤、急性心肌 梗死等引起的急性疼痛，并及手术后疼痛和癌性疼痛。
一、吗 啡 吗啡（morphine）通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用。 1 它作用于：
①脊髓、延髓、中脑和丘脑等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈，使病人对 伤害性刺激不再感到疼痛。吗啡对躯体和内脏的疼痛均有效，对持续性 钝痛的效果优于间断性锐痛，疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用 更佳。在产生镇痛作用的同时。
吗啡控释片（美施康定，美菲康）自20世纪80年代后期引入临床。吗 啡控释片可使药物恒定释放，口服1小时起效，在达到稳态时血药浓度波动 较小，无峰谷现象，作用可持续12小时左右。主要用于缓解癌性疼痛和其 他各种剧烈疼痛。由于为控释片，必须整片完整地吞服，切勿嚼啐、掰开 服务，应按时间服用。成人每隔12小时服用1次，用药剂量应根据疼痛的程 度、年龄以及既往服用镇痛药史来决定，以完全止痛24小时为准。一般由 10～20mg，每日2次开始，以后根据效果调整。对已经服用过弱吗啡类或 吗啡的病人可由30mg每日2次开始，需增加剂量时，可酌情增加25%～ 50%，逐步调整至合适为止。
3 吗啡制剂、种类 ①普通片剂、胶囊和针剂 ②控释片 ③高浓度口服液 ④栓剂
4 给药途径 皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内（包括蛛网膜
下隙和硬膜外隙）给药。
5 不良反应 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛，以
及成瘾性和耐受性等。 6 禁忌症
婴儿、孕产妇、哺乳期妇女、肝功勇严重不全者，以及慢性阻塞性肺 疾病、肺源性心脏病、支气管哮喘、未确诊的急腹症、脑外伤或颅内占位 性病变商人应忌用吗啡。 7 控释片（美施康定，美菲康）
临床上可待因常用于中等程度的疼痛，与非甾体类抗炎药叩头合应用可 使镇痛作用增强，单一可待因对重疼痛的镇痛效果欠佳，久用可待因也可 成瘾，并与吗啡具有交叉耐受性。
四、美沙酮 美沙酮（美散酮， methadone）为μ阿片受体激动药，镇痛作用与吗啡
相似或略强，镇痛效果好。但其起效慢，服用后30分钟左右起效，作用维 持时间长，约6～8小时。由于其血浆蛋白结合率高（87.3%），因此有蓄 积作用，重复使用可产生吗啡样依赖。适用于创伤性痛、癌性剧痛、外科 手术后痛和慢性疼痛。其对神经病理性疼痛效果优于吗啡，因此尤期适用 于神经病理性疼痛。美沙酮除用于疼痛治疗外，也可用于阿片、吗啡及海 洛因成瘾者的脱毒治疗。成人口服6 ～8小时1次，剂量根据疼痛强度、年 龄和既往应用镇痛药的情况而定，以完全止痛为准。一般由每次5 ～ 7.5mg，每日3次开始，以后根据效果调整。
盐酸羟考酮控释片采用AcroContin控释技术，38%羟考酮快速释放， 62%持续缓慢释放，服药后出现双吸收时相，快吸收相t1/2为37分钟，慢吸 收相t1/2为6.7小时，每12小时报用1次，在服药后1小时以内迅速起效，持续 稳定止痛达12小时左右。目前盐酸羟考酮控释片已用于癌性疼痛、骨关节 炎、带状疱疹后神经痛、大手术后和退行性脊髓疾病等中重度疼痛治疗。 初始用药为10mg，每12小时1次，必须整片吞服。应根据病情调整剂量， 如果需要剂量调整，1天或2天调整1次，按30%～50%剂量递增。
二、羟考酮 羟考酮（oxycodone）又称羟二氢可待因，为中效阿片类镇痛止咳药。
其镇痛作用无封顶效应，同时具有抗焦虑和精神放松作用。 不良反应：头晕、嗜睡、恶心等，有肝肾功能不全、甲状腺功能严重减
退、前列腺肥大和尿道狭窄者应慎用。 1996年盐酸羟考酮控释片（奥施康定，oxycontin，oxycodone HCL
三、可待因 可待因（codeine）又称甲基吗啡，是阿片所含的另一种生物减，在阿
片中含量约0.5%。口服后容易吸收，大部分在肝内代谢为无药理活性的产 物。约10%可待因脱甲基的，转就为吗啡。动物研究证实脑室内注射可待 因无镇痛效应，而静注则有效，因此提示可待因是通过在体内转变为吗啡 而产生其镇痛作用的。可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12，其镇痛作用持 续时间与吗啡相似。在达到一定的镇痛效应后，再增加剂量，效应亦不再 增加。可待因的镇静作用不明显，呼吸抑制、呕吐、欣快感及成瘾性也弱 于吗啡。可待因的镇咳作用较强，在镇咳剂量时，对呼吸中枢抑制作用轻 微，是临床上常用的中枢性镇咳药。
美沙酮的不良反应理发师吗啡相近，主要为轻度头痛、头晕、恶心呕吐 和嗜睡，长期应嚼舌可出现身体和精神依赖，但较吗啡少。
五、芬太尼及其衍生物 芬太尼（fentanyl）及其衍生物舒芬太尼（sufentanil）、阿芬太尼
（alfentanil）、瑞芬太尼（remifentanil ）均为人工合成苯基哌啶类麻醉性 镇痛药，为μ型阿片受体激动剂。芬太尼的镇痛强度约为吗啡的100 ～180 倍，作用起效快，静脉注射后立即生效，持续作用时间约30分钟；舒芬太 尼镇痛强为芬太尼的5 ～10倍，作用持续时间约为其两倍；阿芬太尼的镇 痛强度为芬太尼的1/4，作用持续时间约为其1/3次开始，瑞芬太尼属短效阿 片类药，具有起效快，恢复迅速，无药物蓄积等优点，其镇痛强度约是阿 芬太尼的15 ～30倍。
③肌注后15～30分钟起效，45～90分钟产生最大效
应，镇痛作用持续4～6小时。
2 用途 ①吗啡主要用于术后镇痛。 ②严重创伤。 ③心肌梗死所致的急性疼痛的镇痛和缓解各种急性、慢性、顽固性产 痛和癌症晚期疼痛。
controlled-release tablets）引入临床，以作为吗啡控释片的替代品。它具 有作用时间长，药代动力学特征明确，代谢产物无临床活性，副作用少， 起效迅速，易于剂量滴定，无封顶效应等特点。盐酸羟考酮控释片的等效 止痛作用强度是吗啡的两倍，血药浓度与药效作用之间相关性好，口服生 物利用度60%～87%，是吗啡的2 ～3倍，血浆清除半衰期短，约4.5小时。 临床重复给药，在第8周，第40周和第48周测定血药浓度，未发现羟考酮或 其代谢产物蓄积现象，其代谢物主要经肾脏排泄。
第四章 疼痛的药物 治疗
药物治疗是疼痛治疗的最基本、最常用的方法。 常用的疼痛治疗药物有
①麻醉性镇痛药 ②非麻醉性镇痛药 ③抗抑郁药 ④抗 惊厥药与神经安定药 ⑤糖皮质激素类药 ⑥局部麻醉药 ⑦其他药物
第一节 Baidu Nhomakorabea醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称阿片类镇痛药，其共同特点包括：①具有镇痛效力；②具有耐受、依 赖、成瘾和呼吸抑制等副作用。在疼痛治疗中，麻醉性镇痛药主要适用于严重创伤、急性心肌 梗死等引起的急性疼痛，并及手术后疼痛和癌性疼痛。
一、吗 啡 吗啡（morphine）通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用。 1 它作用于：
①脊髓、延髓、中脑和丘脑等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈，使病人对 伤害性刺激不再感到疼痛。吗啡对躯体和内脏的疼痛均有效，对持续性 钝痛的效果优于间断性锐痛，疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用 更佳。在产生镇痛作用的同时。
吗啡控释片（美施康定，美菲康）自20世纪80年代后期引入临床。吗 啡控释片可使药物恒定释放，口服1小时起效，在达到稳态时血药浓度波动 较小，无峰谷现象，作用可持续12小时左右。主要用于缓解癌性疼痛和其 他各种剧烈疼痛。由于为控释片，必须整片完整地吞服，切勿嚼啐、掰开 服务，应按时间服用。成人每隔12小时服用1次，用药剂量应根据疼痛的程 度、年龄以及既往服用镇痛药史来决定，以完全止痛24小时为准。一般由 10～20mg，每日2次开始，以后根据效果调整。对已经服用过弱吗啡类或 吗啡的病人可由30mg每日2次开始，需增加剂量时，可酌情增加25%～ 50%，逐步调整至合适为止。
3 吗啡制剂、种类 ①普通片剂、胶囊和针剂 ②控释片 ③高浓度口服液 ④栓剂
4 给药途径 皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内（包括蛛网膜
下隙和硬膜外隙）给药。
5 不良反应 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛，以
及成瘾性和耐受性等。 6 禁忌症
婴儿、孕产妇、哺乳期妇女、肝功勇严重不全者，以及慢性阻塞性肺 疾病、肺源性心脏病、支气管哮喘、未确诊的急腹症、脑外伤或颅内占位 性病变商人应忌用吗啡。 7 控释片（美施康定，美菲康）
临床上可待因常用于中等程度的疼痛，与非甾体类抗炎药叩头合应用可 使镇痛作用增强，单一可待因对重疼痛的镇痛效果欠佳，久用可待因也可 成瘾，并与吗啡具有交叉耐受性。
四、美沙酮 美沙酮（美散酮， methadone）为μ阿片受体激动药，镇痛作用与吗啡
相似或略强，镇痛效果好。但其起效慢，服用后30分钟左右起效，作用维 持时间长，约6～8小时。由于其血浆蛋白结合率高（87.3%），因此有蓄 积作用，重复使用可产生吗啡样依赖。适用于创伤性痛、癌性剧痛、外科 手术后痛和慢性疼痛。其对神经病理性疼痛效果优于吗啡，因此尤期适用 于神经病理性疼痛。美沙酮除用于疼痛治疗外，也可用于阿片、吗啡及海 洛因成瘾者的脱毒治疗。成人口服6 ～8小时1次，剂量根据疼痛强度、年 龄和既往应用镇痛药的情况而定，以完全止痛为准。一般由每次5 ～ 7.5mg，每日3次开始，以后根据效果调整。
盐酸羟考酮控释片采用AcroContin控释技术，38%羟考酮快速释放， 62%持续缓慢释放，服药后出现双吸收时相，快吸收相t1/2为37分钟，慢吸 收相t1/2为6.7小时，每12小时报用1次，在服药后1小时以内迅速起效，持续 稳定止痛达12小时左右。目前盐酸羟考酮控释片已用于癌性疼痛、骨关节 炎、带状疱疹后神经痛、大手术后和退行性脊髓疾病等中重度疼痛治疗。 初始用药为10mg，每12小时1次，必须整片吞服。应根据病情调整剂量， 如果需要剂量调整，1天或2天调整1次，按30%～50%剂量递增。
二、羟考酮 羟考酮（oxycodone）又称羟二氢可待因，为中效阿片类镇痛止咳药。
其镇痛作用无封顶效应，同时具有抗焦虑和精神放松作用。 不良反应：头晕、嗜睡、恶心等，有肝肾功能不全、甲状腺功能严重减
退、前列腺肥大和尿道狭窄者应慎用。 1996年盐酸羟考酮控释片（奥施康定，oxycontin，oxycodone HCL
三、可待因 可待因（codeine）又称甲基吗啡，是阿片所含的另一种生物减，在阿
片中含量约0.5%。口服后容易吸收，大部分在肝内代谢为无药理活性的产 物。约10%可待因脱甲基的，转就为吗啡。动物研究证实脑室内注射可待 因无镇痛效应，而静注则有效，因此提示可待因是通过在体内转变为吗啡 而产生其镇痛作用的。可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12，其镇痛作用持 续时间与吗啡相似。在达到一定的镇痛效应后，再增加剂量，效应亦不再 增加。可待因的镇静作用不明显，呼吸抑制、呕吐、欣快感及成瘾性也弱 于吗啡。可待因的镇咳作用较强，在镇咳剂量时，对呼吸中枢抑制作用轻 微，是临床上常用的中枢性镇咳药。
美沙酮的不良反应理发师吗啡相近，主要为轻度头痛、头晕、恶心呕吐 和嗜睡，长期应嚼舌可出现身体和精神依赖，但较吗啡少。
五、芬太尼及其衍生物 芬太尼（fentanyl）及其衍生物舒芬太尼（sufentanil）、阿芬太尼
（alfentanil）、瑞芬太尼（remifentanil ）均为人工合成苯基哌啶类麻醉性 镇痛药，为μ型阿片受体激动剂。芬太尼的镇痛强度约为吗啡的100 ～180 倍，作用起效快，静脉注射后立即生效，持续作用时间约30分钟；舒芬太 尼镇痛强为芬太尼的5 ～10倍，作用持续时间约为其两倍；阿芬太尼的镇 痛强度为芬太尼的1/4，作用持续时间约为其1/3次开始，瑞芬太尼属短效阿 片类药，具有起效快，恢复迅速，无药物蓄积等优点，其镇痛强度约是阿 芬太尼的15 ～30倍。