Fulvestrant (ICI 182,780)_雌激素受体拮抗剂_129453-61-8_Apexbio
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
产wenku.baidu.com说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Fulvestrant (ICI 182,780) 129453-61-8 606.77 C32H47F5O3S
产品名: Fulvestrant (ICI 182,780) 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett. 2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8. [2]. Wakeling A E, Dukes M, Bowler J. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential[J]. Cancer research, 1991, 51(15): 3867-3873. [3]. Howell A, Robertson J F R, Quaresma Albano J, et al. Fulvestrant, formerly ICI 182,780, is as effective as anastrozole in postmenopausal women with advanced breast cancer progressing after prior endocrine treatment[J]. Journal of Clinical Oncology, 2002, 20(16): 3396-3403.
CC12CCC3C(C1CCC2O)C(CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC( C(F)(F)F)(F)F
>30.3mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
动物实验: 动物模型 剂量 应用 注意事项
携带 MCF-7 和 Br10 人乳腺癌的裸鼠 皮下注射，5 mg，4 周 Fulvestrant 减少肿瘤生长。 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. Dolfi SC1, Jger AV2, Medina DJ1, Haffty BG3, Yang JM4, Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
Fulvestrant 增强人乳腺癌细胞对化疗药物的敏感性。CompuSyn 分析表明，结合使用 Fulvestrant 与阿霉素、紫杉醇或依托泊苷导致测试的 MCF7 和 T47D 细胞系产生不同程度的 效应。此外，结合使用 Fulvestrant 与化疗药物使细胞周期分布、细胞凋亡和衰老发生改变[1]。
参考文献: [1]. Dolfi SC1,Jger AV2,Medina DJ1,Haffty BG3,Yang JM4,Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett.2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
T47D 和 MCF7 乳腺癌细胞系
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 30.3 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在 ER+人乳腺癌细胞系 MCF7 和 T47D 细胞中，fulvestrant 治疗显 著降低 MDM2 蛋白表达。Fulvestrant 治疗 16 小时或 66 小时对 MDM2 mRNA 水平没有影响。Fulvestrant（1 μM，16h）促进 MDM2 蛋白的降解并缩短该蛋白的半衰期，在 T47D 细胞中由 42 分钟变为 27 分钟，而 MCF7 细胞中由 180 分钟缩短为 80 分钟。 Fulvestrant（5 μM，72h）增加了 G1 期细胞数目。
引用文献
1. Li, Han, et al. "Triptolide inhibits human breast cancer MCF-7 cell growth via downregulation of the ERα-mediated signaling pathway." Acta Pharmacologica Sinica (2015). PMID:25864647
运输条件:
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl sulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]ph enanthrene-3,17-diol
ApexBio Technology
Estrogen/progestogen Receptor
产品描述:
Fulvestran 是一种新型的雌激素受体(ER)拮抗剂，IC50 值 0.094 nM[1]。 Fulvestrant 可使人乳腺癌细胞系 MCF7 和 T47D 中 MDM2 蛋白表达显著降低，MDM2 的降低 与 ER 表达的降低有关[1]。
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Fulvestrant (ICI 182,780) 129453-61-8 606.77 C32H47F5O3S
产品名: Fulvestrant (ICI 182,780) 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett. 2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8. [2]. Wakeling A E, Dukes M, Bowler J. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential[J]. Cancer research, 1991, 51(15): 3867-3873. [3]. Howell A, Robertson J F R, Quaresma Albano J, et al. Fulvestrant, formerly ICI 182,780, is as effective as anastrozole in postmenopausal women with advanced breast cancer progressing after prior endocrine treatment[J]. Journal of Clinical Oncology, 2002, 20(16): 3396-3403.
CC12CCC3C(C1CCC2O)C(CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC( C(F)(F)F)(F)F
>30.3mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
动物实验: 动物模型 剂量 应用 注意事项
携带 MCF-7 和 Br10 人乳腺癌的裸鼠 皮下注射，5 mg，4 周 Fulvestrant 减少肿瘤生长。 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. Dolfi SC1, Jger AV2, Medina DJ1, Haffty BG3, Yang JM4, Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
Fulvestrant 增强人乳腺癌细胞对化疗药物的敏感性。CompuSyn 分析表明，结合使用 Fulvestrant 与阿霉素、紫杉醇或依托泊苷导致测试的 MCF7 和 T47D 细胞系产生不同程度的 效应。此外，结合使用 Fulvestrant 与化疗药物使细胞周期分布、细胞凋亡和衰老发生改变[1]。
参考文献: [1]. Dolfi SC1,Jger AV2,Medina DJ1,Haffty BG3,Yang JM4,Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett.2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
T47D 和 MCF7 乳腺癌细胞系
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 30.3 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在 ER+人乳腺癌细胞系 MCF7 和 T47D 细胞中，fulvestrant 治疗显 著降低 MDM2 蛋白表达。Fulvestrant 治疗 16 小时或 66 小时对 MDM2 mRNA 水平没有影响。Fulvestrant（1 μM，16h）促进 MDM2 蛋白的降解并缩短该蛋白的半衰期，在 T47D 细胞中由 42 分钟变为 27 分钟，而 MCF7 细胞中由 180 分钟缩短为 80 分钟。 Fulvestrant（5 μM，72h）增加了 G1 期细胞数目。
引用文献
1. Li, Han, et al. "Triptolide inhibits human breast cancer MCF-7 cell growth via downregulation of the ERα-mediated signaling pathway." Acta Pharmacologica Sinica (2015). PMID:25864647
运输条件:
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl sulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]ph enanthrene-3,17-diol
ApexBio Technology
Estrogen/progestogen Receptor
产品描述:
Fulvestran 是一种新型的雌激素受体(ER)拮抗剂，IC50 值 0.094 nM[1]。 Fulvestrant 可使人乳腺癌细胞系 MCF7 和 T47D 中 MDM2 蛋白表达显著降低，MDM2 的降低 与 ER 表达的降低有关[1]。