《放射性药物》PPT课件 (2)
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❖光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想
❖有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天
❖靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
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治疗用放射性药物的特点
❖放射性药物的辐射作用有一定的范围，即 使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的 病变细胞产生致死杀伤作用。
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99Mo-99mTc 发生器配套药盒
含带有络合基团的药物、还原剂 SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品。
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放射性药物制备到应用过程
放射性核素 标记 放射性药物 生产
临床应用
质量控制
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质量控制 quality control ,QC
11C,13N,15O,18F,123I,201Tl,67Ga,111In
❖特点：发射β＋ 或γ射线 半衰期短 比活度高
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RDS Eclipse 回旋加速器
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常用的正电子核素
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放射性核素发生器（母牛）
❖是从长半衰期母体核素衰变产物中 分离出短半衰期子体核素的装置
放射性药物百度文库
放射性药物
放射性药物是指含有放射性核素，
用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂
❖
放射性核素 射线探测
射线治疗
❖
被标记物 体内生物学行为
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放射性药物分类
放射性药物
体内
体外
诊断
治疗 （标记化合物）
显像剂 非显像剂 （示踪剂）
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放射性药物特点
❖具有放射性 ❖不恒定性 随着衰变、质与量均有变化 ❖引入量少 99mTc 注射放射性活度370MBq，
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反应堆生产
❖ 从核燃料的裂变产物中分离提取，如131I, 133Xe, 99Mo等常用核素都是铀235的裂变产物
❖中子照射各种靶核，发生（n, γ ）、（n,f）、 （n,p） 、（n,α）反应，产物多为富中子核素，伴有 β－衰变，如：
99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm
❖由于放射性药物的选择性靶向作用，在体 内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正 常组织的损伤。
❖放射性药物持续照射释放超分割的剂量， 可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的 损伤。
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放射性核素来源
❖反应堆生产 ❖加速器生产 ❖放射性核素发生器
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加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl
时的1.5倍左右 ❖靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，
T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中 清除快；2）在靶器官或组织中分布多。
平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。
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对治疗用放射性药物的要求
❖衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子）
化学量仅10-9～10－10 mol ❖辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的
作用导致标记化合物自身分解
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对诊断用放射性药物的要求
❖衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线
❖光子能量(photon energy) 100～250 keV ❖有效半衰期（effective half-life）检查过程用
反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm
裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe
放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器
❖从钼－锝发生器中洗脱出来的99mTcO4- 中， +7价的99mTc用SnCl2 还原成+3、+4、+5价才 能制成99mTc标记物
❖99mTc 配套药盒：将配体、还原剂、缓冲剂 等按规定的配方，组装在一个小瓶内，经 冷冻干燥，抽真空或充氮而制成的混和试 剂
❖临床上直接将洗脱得到的99mTcO4- 加入到药 盒中，即得到99mTc 标记的放射性药物
❖ 物理鉴定
放射性核素纯度（%）=规定放射性核素的 放射性活度/放射性制剂总放射性活度 ×100%
❖ 化学鉴定
放化纯（%）=规定的化学形式放射性活度/ 放射性制剂总放射性活度×100%
❖ 生物学鉴定
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思考题
❖放射性药物特点 ❖放射性核素的来源 ❖钼－锝发生器工作原理 ❖放化纯和放射性核素纯度概念
4929 M 6o 6 h949 mT 3 6 ch9 4T 9 3 c (14k0e)V
❖
母体
99Mo 99MoO4-2
吸附剂
Al2O3
子体
99mTcO4-
洗脱剂
生理盐水
峰值时间 23小时
医学PPT
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99Mo-99mTc 发生器
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99mTc标记物的制备
❖特点：能同时辐照多种样品，生产量大、辐照时 间短、操作简单
❖ 缺点：不利于制备诊断用放射性药物 较难获得高比活度的产品
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加速器生产
❖加 速 带 电 粒 子 照 射 靶 核 ， 发 生 （d,p） 、 （α,d）、 （α,p）、 （p,n）反应，产物 多为缺中子核素，发射β＋ 或EC衰变， 比活度高，无载体，如：
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❖光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想
❖有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天
❖靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
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治疗用放射性药物的特点
❖放射性药物的辐射作用有一定的范围，即 使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的 病变细胞产生致死杀伤作用。
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99Mo-99mTc 发生器配套药盒
含带有络合基团的药物、还原剂 SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品。
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放射性药物制备到应用过程
放射性核素 标记 放射性药物 生产
临床应用
质量控制
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质量控制 quality control ,QC
11C,13N,15O,18F,123I,201Tl,67Ga,111In
❖特点：发射β＋ 或γ射线 半衰期短 比活度高
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常用的正电子核素
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放射性核素发生器（母牛）
❖是从长半衰期母体核素衰变产物中 分离出短半衰期子体核素的装置
放射性药物百度文库
放射性药物
放射性药物是指含有放射性核素，
用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂
❖
放射性核素 射线探测
射线治疗
❖
被标记物 体内生物学行为
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放射性药物分类
放射性药物
体内
体外
诊断
治疗 （标记化合物）
显像剂 非显像剂 （示踪剂）
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放射性药物特点
❖具有放射性 ❖不恒定性 随着衰变、质与量均有变化 ❖引入量少 99mTc 注射放射性活度370MBq，
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反应堆生产
❖ 从核燃料的裂变产物中分离提取，如131I, 133Xe, 99Mo等常用核素都是铀235的裂变产物
❖中子照射各种靶核，发生（n, γ ）、（n,f）、 （n,p） 、（n,α）反应，产物多为富中子核素，伴有 β－衰变，如：
99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm
❖由于放射性药物的选择性靶向作用，在体 内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正 常组织的损伤。
❖放射性药物持续照射释放超分割的剂量， 可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的 损伤。
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放射性核素来源
❖反应堆生产 ❖加速器生产 ❖放射性核素发生器
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加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl
时的1.5倍左右 ❖靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，
T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中 清除快；2）在靶器官或组织中分布多。
平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。
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对治疗用放射性药物的要求
❖衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子）
化学量仅10-9～10－10 mol ❖辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的
作用导致标记化合物自身分解
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对诊断用放射性药物的要求
❖衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线
❖光子能量(photon energy) 100～250 keV ❖有效半衰期（effective half-life）检查过程用
反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm
裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe
放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器
❖从钼－锝发生器中洗脱出来的99mTcO4- 中， +7价的99mTc用SnCl2 还原成+3、+4、+5价才 能制成99mTc标记物
❖99mTc 配套药盒：将配体、还原剂、缓冲剂 等按规定的配方，组装在一个小瓶内，经 冷冻干燥，抽真空或充氮而制成的混和试 剂
❖临床上直接将洗脱得到的99mTcO4- 加入到药 盒中，即得到99mTc 标记的放射性药物
❖ 物理鉴定
放射性核素纯度（%）=规定放射性核素的 放射性活度/放射性制剂总放射性活度 ×100%
❖ 化学鉴定
放化纯（%）=规定的化学形式放射性活度/ 放射性制剂总放射性活度×100%
❖ 生物学鉴定
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思考题
❖放射性药物特点 ❖放射性核素的来源 ❖钼－锝发生器工作原理 ❖放化纯和放射性核素纯度概念
4929 M 6o 6 h949 mT 3 6 ch9 4T 9 3 c (14k0e)V
❖
母体
99Mo 99MoO4-2
吸附剂
Al2O3
子体
99mTcO4-
洗脱剂
生理盐水
峰值时间 23小时
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99Mo-99mTc 发生器
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99mTc标记物的制备
❖特点：能同时辐照多种样品，生产量大、辐照时 间短、操作简单
❖ 缺点：不利于制备诊断用放射性药物 较难获得高比活度的产品
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加速器生产
❖加 速 带 电 粒 子 照 射 靶 核 ， 发 生 （d,p） 、 （α,d）、 （α,p）、 （p,n）反应，产物 多为缺中子核素，发射β＋ 或EC衰变， 比活度高，无载体，如：