氟哌啶醇的结构解析
药化习题解答镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
7. 饱和代谢动力学：
苯妥英等药物的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大 时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应。
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四、写出以下药物的合成路线
1. 异戊巴比妥
14.具有叔胺侧连得去甲肾上腺素重摄取抑制剂有 丙米嗪 、阿米替林 胺侧连得去甲肾上腺素重摄取抑制剂有 去甲丙米嗪 、 去甲阿米替林
等，具有仲 。
15.单胺氧化酶抑制剂的作用在于抑制单胺类递质 去甲肾上腺素 、 5-羟色胺 等 的代谢失活而达到抗抑郁的目的。
三、简答题
1. 举例说明什么是 Me-Too 药物及其在新药开发中的应用。
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6.阿米替林 7.氟哌啶醇 8.奋乃静 9.氯普噻吨 10.舒必利 答：6.E 7.B 8.A 9.C 10.D
二、填空题
1.镇静催眠药最常见的结构类型为 巴比妥类 和 苯并二氮氏类 。
2.抗癫痫药物苯巴比妥属于巴比妥类结构；而苯妥因属于 乙内酰脲 类结构；扑米酮属于 哌啶二酮类 结构；乙琥胺属于 丁二酰亚胺类 结构；三甲双酮属于 唑烷酮类 类结构； 卡马西平属于 二苯并氮杂氏类 结构；丙戊酸钠属于 脂肪酸 类结构。
由于水合氯醛有特臭 ，味苦，胃肠道刺激性以及容易引起恶心呕吐，影响了药物的使 用。为克服这些缺点，利用 前药原理 对其结构进行改造，制备水合氯醛或三氯乙醇的衍生 物。这些化合物本身没有镇静催眠作用，但它们可以在胃肠道中迅速分解为三氯乙醛或三氯 乙醇而发生作用。
又如：RO-7355 是地西泮的水溶性前体药物（有利于制成注射剂使用），在体内经肽酶 代谢为 1,4-苯二氮卓而发挥作用。
《药物化学》——中枢神经系统药物(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
4，中枢神经系统药物一，镇静催眠药分类苯二氮䓬类氯氮卓，地西泮，奥沙西泮，三唑仑非苯二氮䓬类咪唑并吡啶类唑吡坦，阿吡坦，吡咯酮类扎来普隆巴比妥类苯巴比妥苯二氮䓬类药物构效关系重点药物地西泮性质水解开环：内酰胺和烯胺结构，酸碱或受热1，2位或4，5位水解开环，在7位或1，2位有强吸电子基团【硝基，三唑环等】，4，5水解后环合特别容易与生物碱反应，加碘化秘钾⇨橙红色沉淀B环七元亚胺内酰胺环构象决定其与受体亲和力作用机制：与γ-氨基丁酸GABAa受体结合，氯离子通道开放内流，中枢抑制代谢：肝脏内N-甲基，C-3位上羟基化，产物仍有活性。
还有苯环酚羟基化，氮氧化合物还原，1，2位开环等应用：安定，镇静，催眠，肌肉松弛，抗惊厥，治疗神经官能症合成：以3-苯-5-氯嗯呢为原料酒石酸唑吡坦性质：口服吸收快，肝脏首过，代谢物无活性作用机制：选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合应用：较强镇静催眠作用，对呼吸系统无抑制，少耐受和依赖性合成二，抗癫痫药物分类酰脲类巴比妥类（丙二酰脲类）苯巴比妥，异戊巴比妥乙内酰脲类苯妥英钠，乙苯妥英噁唑烷酮类三甲双酮丁二酰亚胺类乙琥胺二苯并氮杂䓬类卡马西平，奥卡西平GABA类似物普洛加胺脂肪羧酸与其他丙戊酸钠，丙戊酰胺，拉莫三嗪，托吡酯巴比妥类药物构效关系R或R1为H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一个为苯环取代，R，R1总碳数4-8最好，超过10亲脂性过强，易导致惊厥R或R1直链烃或芳烃，不易氧化，长效 ‖ 支链烃或不饱和烃取代，短效R2为甲基取代起效快，如果两个都氮都被甲基取代则惊厥2位碳上氧原子以电子等排体S取代，解离度与脂溶性增大，起效快，但短效重点药物异戊巴比妥性质母核巴比妥酸在溶液中存在三酮式互变异构：单内酰亚胺型，双内酰亚胺型，三内酰亚胺型（各种构型相互转化）烯醇型弱酸性，苯巴比妥pKa7.4，可制成钠盐，生理条件下未解离型多，易通过血脑屏障水解：互变异构体中，双内酰亚胺结构更易水解，生成酰脲与硝酸银作用生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液与吡啶和硫酸铜溶液作用生成蓝色络合物作用机制：中枢GABA受体应用：癫痫大发作及局限性发作，抗惊厥，麻醉前给药，少用于镇静催眠合成苯妥英钠味苦，微引湿性，空气中缓慢吸收二氧化碳生成苯妥英环状酰脲结构，与碱加热分解最终产生氨气水溶液中加入二氯化汞⇨白色沉淀，在氨试液中不溶【区别于巴比妥类】代谢：肝代谢，药酶诱导剂，苯环对位羟基化生成无活性产物，碱化尿液排出快应用：癫痫大发作和局限性发作首选【需进行TDM】卡马西平性质：水中几乎不溶，干燥与室温下稳定，潮湿环境保存药效下降，光照下表面白色变成黄色，需避光代谢：肝脏代谢，主要代谢为10，11-环氧化卡马西平，仍有活性应用：癫痫大发作和综合性局灶发作，失神发作无效合成普洛加胺【卤加比】性质：易水解，酸或碱下室温可水解⇨取代的二苯甲酮+γ-氨基丁酰胺作用机制：拟GABA药，γ-氨基丁酰胺的前药三，抗精神病药分类吩噻嗪类氯丙嗪，奋乃静，三氟拉嗪，硫利哒嗪噻吨类氯普噻吨，氟哌噻吨丁酰苯类氟哌啶醇，苯哌利多氟阿尼酮二苯并二氮䓬类及其衍生物氯氮平，洛沙平，阿莫沙平苯甲酰胺衍生物类舒必利，硫必利吩噻嗪类药物构效关系氟哌啶醇构效关系重点药物盐酸氯丙嗪性质微臭，味极苦，引湿性，极易溶于水，酸性母核易氧化，空气中放置变红棕色，光及重金属催化氧化（制剂中加抗氧剂）光解生成自由基与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应（光化毒过敏反应，皮肤红疹）水溶液加硝酸或其他氧化剂⇨生成自由基或醌式结构显红色（吩噻嗪类鉴别）与三氯化铁反应⇨稳定红色作用机制：作用于多巴胺受体，三点适应假说，立体专属性B＞C＞A ‖ 侧链倾斜于有氯取代的苯环方向，与多巴胺优势构象部分重合，有利于与多巴胺受体作用，失去氯原子无抗精神病作用代谢：主要为氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基产物为活性代谢物，N-氧化，硫原子氧化，侧链氧化失活应用：精神分裂症，躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉，人工冬眠（ADR：口干，腹部不适，乏力，嗜睡，便秘等，光过敏反应需避免日晒）合成：以领氯苯甲酸，间氯苯胺为原料氟哌啶醇性质光照射颜色加深氟哌啶醇与乳糖中杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，影响片剂稳定性，应避免处方中有乳糖代谢：肝代谢，首过作用，以氧化性N-脱烷基，酮基还原为主应用：作用强而持久，用于各种急慢性精神分裂症和躁狂症，也可镇吐（有锥体外系副作用和致畸作用）性质：淡黄色结晶性粉末，水中几乎不溶代谢：口服吸收好，肝首过，代谢以N-去甲基和N-氧化为主作用机制：非典型抗精神病药代表，阻断多巴胺受体，抑制多巴胺与D1，D2结合，拮抗5-HT2应用：对精神分裂症的阳性或阴性症状效果好，适用于难治性精神分裂症，锥体外系反应与迟发性运动障碍副作用轻（ADR：粒细胞缺乏症，主要由肝微粒体，中性粒细胞，骨髓细胞中产生的硫醚代谢物—S—导致）四，抗抑郁药分类单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺，托洛沙酮去甲肾上腺素重摄取抑制剂【三环类抗抑郁药TCAs】二苯并氮杂䓬类丙咪嗪二苯并氧氮杂䓬类氯氮平（阿莫沙平）二苯并环庚二烯类阿米替林，普罗替林5-HT重摄取抑制剂氟西汀，舍曲林，西酞普兰三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂的构效关系重点药物作用机制：特异性可逆性抑制MAO-A，提高脑内NE，多巴胺和5-HT水平，产生抗抑郁作用应用：内源性抑郁症，轻度慢性抑郁症，精神性或反应性抑郁症长期治疗，提高情绪改善抑郁症状盐酸丙咪嗪性质：遇光渐变色，加硝酸显深蓝色代谢：肝脏代谢生成活性代谢物地昔帕明（去甲丙米秦），进一步氧化代谢生成2-羟基代谢物失活作用机制：抑制神经末梢对NE和5-HT的再摄取，减少其代谢，促进神经传递应用：内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症盐酸氟西汀性质：S异构体活性强代谢：口服吸收好，半衰期长，肝脏代谢生成活性代谢物N-去甲基代谢物去甲氟西汀，半衰期更长作用机制：强烈抑制5-HT再吸收合成五，镇痛药分类吗啡及其衍生物天然生物碱吗啡吗啡半合成药物可待因，羟考酮，二氢埃托啡，纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类【吗啡去除E环（呋喃环），B/C顺式，C/D反式与吗啡立体结构相同，】左啡诺，布托啡诺苯丙吗喃类【进一步简化吗啡喃的结构，打开C环，仅保留A、B、D环与C环裂开后的小烃基残基】喷他佐辛哌啶类【仅保留吗啡A环和D环】哌替啶，芬太尼，舒芬太尼氨基酮类【仅保留吗啡A环，高度柔性开链吗啡类似物】美沙酮吗啡类药物构效关系6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加双键可被还原，活性和成瘾性均增加N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂去N-甲基，镇痛作用和成瘾性均⇩N-氧化物或季胺盐均无镇痛作用N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡中枢抑制作用，作为吗啡中毒解药镇痛药共同结构特征分子中具有一个平坦的芳环结构有一个叔氮原子碱性中心，能在生理pH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而哌啶或类似哌啶的烃基部分应凸出于芳环构成的平面的上当重点药物吗啡结构：五个环稠合而成，含有部分氢化的菲环，五个手性碳原子5R.6S.9R.13S.14R，天然左旋，B/C顺式，C/D反式，C/E顺式，立体结构呈T形性质白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末，遇光易变质，水溶，两性分子呈酸碱两性，天然存在为左旋体有镇痛作用，右旋体无效从植物罂粟浆果浓缩物即阿片中提取精制得，可能带有可待因、蒂巴因、罂粟酸，以及储存中产生的伪吗啡，N-氧化吗啡，应做特殊杂质限量检查还原性：光照下空气氧化⇨伪吗啡（双吗啡）+N-氧化吗啡【伪吗啡毒性大，应避光密闭保存】 ‖ 酸性下稳定，中性及碱性下易氧化，溶液配制pH3-5最佳，可充氮气和加入抗氧剂酸性中加热可脱水重排⇨阿扑吗啡（邻苯二酚结构，极易氧化，多巴胺受体激动剂，兴奋中枢呕吐中心，催吐剂），再加稀硝酸氧化⇨邻苯二醌显红色（鉴别）颜色反应用于鉴别吗啡盐酸盐水溶液+三氯化铁试液⇨蓝色吗啡盐酸盐水溶液+甲醛硫酸⇨蓝紫色（Marquis反应）吗啡盐酸盐水溶液+钼硫酸⇨紫色，随后变蓝色，最后变绿色（Forhde反应）吗啡盐酸盐水溶液+铁氰化钾+三氯化铁⇨蓝色代谢：肝首过显著，常皮下注射，3，6位羟基与葡糖醛酸结合作用机制：作用与阿片µ受体，镇痛、镇咳、镇静应用：抑制剧烈疼痛，麻醉前给药（ADR：便秘等）变构：3，6位改造3位羟基烷基化，镇痛与成瘾性降低⇨可待因（中度镇痛，中枢麻醉性镇咳药）3，6位两个羟基乙酰化，镇痛麻醉成瘾性均增强⇨海洛因（作为毒品禁用）6位氧化，7，8位还原7，8位双键氢化还原，6位醇羟基氧化成酮⇨氢吗啡酮（镇痛强于吗啡）氢吗啡酮14位引入羟基⇨羟吗啡酮（镇痛强，副作用大）氢吗啡酮，羟吗啡酮3位羟基甲基化⇨氢可酮，羟考酮（阵痛弱于吗啡）17位结构改造N-甲基用其他烷基，链烯烃或芳烃基取代⇨苯乙基吗啡（镇痛作用弱）N-氧化物或季胺盐无镇痛活性N-甲基换成烯丙基或环丙甲基⇨纳洛酮、纳曲酮（作用逆转，阿片受体拮抗剂）6，14桥和7位取代基改造C-6与C-14间引入桥连乙烯基⇨埃托啡（镇痛极强，副作用大） ‖ 埃托啡桥乙烯基氢化⇨二氢埃托啡（副作用减小）二氢埃托啡中N-甲基换成烯丙基或环丙甲基，⇨二丙诺啡（专一性拮抗作用）盐酸哌替啶【度冷丁】性质水和乙醇中易溶，易吸潮，遇光易变质，有酯结构pH4时最稳定乙醇溶液中+三硝基苯酚⇨苦味酸，黄色结晶性沉淀代谢：水解⇨去甲哌替啶（镇痛活性为哌替啶一半，惊厥作用大）+去甲哌替啶酸作用机制：阿片µ受体激动剂，镇痛成瘾性弱于吗啡应用：口服好，起效快，作用时间短，多用于分娩时镇痛，对新生儿呼吸抑制小盐酸美沙酮性质味苦，水溶，镇痛左旋体＞右旋体羰基位阻大，活跃活性显著降低，不能生成缩氨脲或腙，不能被钠汞齐或异丙醇铝还原水溶液遇生物碱实力生成沉淀：+苦味酸⇨沉淀 ‖ +甲基橙⇨黄色的盐沉淀，再加入过量氢氧化钠析出游离碱游离碱有机溶液30℃储存，形成美沙酮N-氧化物水溶液光照部分分解，溶液棕色，pH改变，旋光率降低代谢：N-氧化，N-去甲基化，苯环羟化，羰基氧化还原等作用机制：激动阿片µ受体，镇痛强于吗啡，哌替啶，左旋强于右旋应用：成瘾性先，用于海洛因戒毒治疗的脱瘾疗法（显著镇咳，毒性大，安全度小）六，神经退行性疾病治疗药物分类抗帕金森病PD药拟多巴胺药左旋多巴外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，苄丝肼多巴胺受体激动剂溴隐亭，培高利特，罗匹尼罗多巴胺加强剂及其他司来吉林，恩他卡朋，苯海索，金刚烷胺抗阿尔海默病AD药乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐，加兰他敏其他占诺美林，美金刚多奈哌齐构效关系重点药物左旋多巴性质：邻苯二酚（儿茶酚）结构，空气中易氧化变色，水溶液久置变黄、红紫，直致黑色，常加L-半胱氨酸盐酸盐做抗氧剂以上内容整理于 幕布文档代谢：肝内氧化代谢，95%以上被外周组织脱羧酶转化为DA 而不能透过血脑屏障应用：常与外周脱羧酶抑制剂合用治疗帕金森病（ADR ：外周不良反应多，恶心呕吐、食欲减退等胃肠道反应，激动、焦虑、躁狂等精神行为异常，直立性低血压，开关现象）罗匹尼罗性质：白色或淡黄色粉末代谢：N-脱丙基化代谢物仍有激动作用，亲和力D3＞D2 ‖ 羟化物活性小，羧酸代谢物失活应用：治疗帕金森无麦角衍生物致肺纤维化作用，不良反应与外周DA 活性有关盐酸多奈哌齐结构：哌啶衍生物作用机制：叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂，抑制脑内AChE ，而对外周作用轻应用：治疗老年痴呆，轻中度AD 患者改善（ADR ：恶心呕吐腹泻，继续治疗中会消失）。
氟哌啶醇结构式
氟哌啶醇结构式
氟哌啶醇是一种化学物质，其结构式为C9H11FNO2。
它是一种白色
或类白色的结晶性粉末，可以在水中溶解。
氟哌啶醇被广泛用于医药
领域，特别是用于治疗高血压和心脏病。
氟哌啶醇的作用机制是通过抑制肾素-血管紧张素系统来降低血压。
它可以通过降低血管紧张素Ⅱ的生成和释放来扩张血管，从而减少心脏
负荷和降低血压。
此外，氟哌啶醇还可以减少交感神经系统的活性，
从而进一步降低血压。
氟哌啶醇在临床应用中通常作为单药治疗或联合治疗的一部分。
它可
以与其他降压药物（如利尿剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂等）联合使用，以达到更好的治疗效果。
除了治疗高血压和心脏病外，氟哌啶醇还被广泛应用于其他领域。
例如，它可以用于治疗肝硬化和肝脏疾病，并且可以作为抗抑郁药物的
一部分使用。
总之，氟哌啶醇是一种广泛应用于医药领域的化学物质。
它通过抑制
肾素-血管紧张素系统来降低血压，并且可以与其他降压药物联合使用
以达到更好的治疗效果。
此外，它还可以用于治疗其他疾病，如肝硬化和抑郁症等。
癸酸氟哌啶醇化学式_理论说明
癸酸氟哌啶醇化学式理论说明1. 引言1.1 概述在药物研究领域，癸酸氟哌啶醇是一种具有重要生物活性的化合物。
其化学式为C18H20FNO3，是一种酯类有机化合物。
近年来，癸酸氟哌啶醇受到了广泛的关注和研究，因其在神经系统疾病治疗方面表现出潜在的应用价值。
1.2 文章结构本文主要围绕癸酸氟哌啶醇的化学式展开理论解析与说明。
首先进行了关于该化合物的简单介绍，并对其化学式进行了组成解释。
接着，我们将详细探讨癸酸氟哌啶醇化学式背后的理论基础和原理，并分析其在药物研究中的应用潜力。
最后，通过对相关论据和实验结果的分析讨论，得出结论并展望未来研究方向。
1.3 目的本文旨在通过对癸酸氟哌啶醇化学式进行深入理论说明，加深读者对该化合物性质及特点的认识，并为其在药物研究中的应用提供理论支持。
通过阐述相关理论基础和原理，希望能够引发更多学者对癸酸氟哌啶醇的兴趣，促进该化合物在神经系统疾病治疗领域的进一步研究和开发。
同时，本文也旨在为未来相关研究方向的探索提供参考。
2. 癸酸氟哌啶醇化学式的理论说明2.1 癸酸氟哌啶醇简介癸酸氟哌啶醇（Decanoic acid fluoropiperidinol）是一种有机化合物，其化学式为C16H29FO2，分子量为274.4。
它是一种具有长链脂肪酸结构的氢化合物，在该结构基础上加入了一个含有氟的哌啶环。
癸酸氟哌啶醇是一种无色液体，可溶于多种有机溶剂。
2.2 化学式的组成解释癸酸（Decanoic acid）由十碳原子和一个羧基（-COOH）组成，属于脂肪酸家族中碳链长度为10的成员。
美国食品药品监督管理局（FDA）已批准癸酸用于药物和食物添加剂。
癸酸在人体内可以通过代谢转变为丙酮体供能。
氟哌啶环则是由一个五元环和两个非共面原子构成，其中一个原子被一个含有氟的取代基替代。
这个取代基将分子带上了额外的电性质，并赋予了癸酸氟哌啶醇独特的化学性质。
2.3 理论基础和原理解析癸酸氟哌啶醇的理论基础主要涉及有机化学、物理化学和药物化学等领域的知识。
氟哌啶醇
氟哌啶醇中文名称：氟哌啶醇[1]中文别名：氟哌丁苯; 氟哌醇; 卤吡醇英文名称：Haloperidol英文别名：haloperidol methanol solution; Haloperidol,98%;CAS号：52-86-8EINECS号：200-155-6分子式：C21H24ClFNO2分子量：376.8716InChI：InChI=1/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2/p+1分子结构：沸点：529°C at 760 mmHg闪点：273.8°C蒸汽压：5.07E-12mmHg at 25°C危险品标志: T:Toxic;风险术语：R60:;R61:;R25:;R36/37/38:;R43:;安全术语：S53:;S26:;S36/37/39:;S45:;2物化性质编辑性状：本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。
氟哌啶醇注射液：本品为无色的澄明液体。
溶解性：本品在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。
熔点：本品的熔点为149～153℃。
吸收系数避光操作。
取本品精密称定，加盐酸溶液（9→100）-甲醇（1:99）溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照分光光度法，在244nm的波长处测定吸收度，吸收系数为338～360。
3主要成分编辑通用名：氟哌啶醇化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮拼音名：FUPAIDINGCHUN英文名：HALOPERIDOL英文别名:haloperidol methanol solution; Haloperidol,98%;[1] CAS No. 52-86-8分子式：C21H23ClFNO2分子量：375.87规格：（1）2mg（2）4mg4安全术语编辑S53Avoid exposure - obtain special instructions before use. 避免接触，使用前须获得特别指示说明。
《药物化学(本)》阶段练习一
华东理工大学网络教育学院《药物化学(本）》课程阶段练习一1、药物的概念和分类；药物化学的研究任务和主要目标；药物化学的主要研究对象分别是什么？答：药物的概念和分类：对疾病具有预防、缓解、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的,符合药品质量标准并经政府有关部门批准生产的天然来源物质或化学合成品。
根据来源和性质的不同，药物可以分为三类：天然药物或中药、化学药物、生化药物。
药物化学的研究内容主要包括两点：1。
已知药理作用并在临床上应用的药物，包括他们的制备方法。
分析确证.质量控制。
结构变换以及化学结构和药理活性之间的关系。
2。
从生物学和化学角度设计和创新药物，主要研究药物与生物体相互作用的物理化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理和作用方式。
主要目标是探索、研究发现新的高效低毒药物,不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。
药物化学的研究对象包括药物（drug）及与其相关联的物质和一般生理活性物质，主要研究对象是化学药物。
2、药典的内容和作用；自建国以来我国共颁布过几版《中华人民共和国药典》？药典的内容主要记载的是法定药物的名称、结构、主要成分、杂质等的含量及检测方法等.《中国药典》的内容由四部分组成：1、凡例：把与正文品种、附录及质量检定有关的共性问题加以规定，避免在全书重复说明。
2、正文：是药典的主要内容，为所收载药品或制剂的质量标准。
3、附录：包括制剂通则、通用检测方法和指导原则，按分类编码。
4、索引:包括中文索引（汉语拼音索引)和英文名称索引。
药典作用：是对药物质量指标作出具体规定的最权威出版物.是国家为保证药品质量、保护人民用药安全有效而制定的法典；是执行《中华人民共和国药品管理法》、监督检验药品质量的技术法规;也是我国药品生产、经营、使用和监督管理所必须遵循的法定依据。
自建国以来我国共颁布过9版《中华人民共和国药典》3、解释先导化合物概念，并简述由可卡因进行结构改造和修饰开发临床局部麻醉用药普鲁卡因的具体思路和过程。
氟哌啶醇机制
氟哌啶醇机制概述氟哌啶醇（Fluopiram）是一种常见的药物，广泛应用于临床治疗和疾病预防。
本文将深入探讨氟哌啶醇的机制，包括其作用机理、药代动力学和药物相互作用等方面。
作用机理1. 作用靶点氟哌啶醇主要作用于中枢神经系统，通过与神经递质的受体结合，影响神经传递和调节，以达到治疗疾病的目的。
2. 神经传导调节氟哌啶醇作为一种中枢神经系统药物，主要通过调控神经传导来发挥治疗作用。
它能够影响多种神经递质的释放和再摄取过程，从而调节神经信号的传递速度和效果。
3. 受体亲和性氟哌啶醇与神经递质受体结合时，通过改变受体的构象和活性来调节神经传导。
不同受体对氟哌啶醇的亲和性不同，这也解释了其在治疗不同疾病时的差异效果。
药代动力学1. 吸收氟哌啶醇可通过口服和注射等途径进行给药。
口服给药后，它会通过胃肠道被吸收进入血液循环系统。
2. 分布一旦进入血液循环，氟哌啶醇会被输送到不同的组织和器官中进行分布。
它主要与血浆蛋白结合，从而影响药物的分布范围和浓度。
3. 代谢氟哌啶醇经过代谢作用转化为活性代谢产物，这些代谢产物可能具有更强的药效和更长的作用时间。
肝脏是主要的代谢器官，通过酶系统将氟哌啶醇转化为代谢产物。
4. 排泄氟哌啶醇在体内经过排泄过程，主要通过尿液和粪便排出。
肾脏和肠道是主要的排泄通道，药物及其代谢产物通过这些通道排除体外。
药物相互作用1. 药物相互作用机制药物相互作用是指在同时使用多种药物时，其中一种药物对另一种药物的作用产生影响的现象。
对于氟哌啶醇来说，它与其他药物之间可能存在药代动力学和药效学的相互作用。
2. 药代动力学相互作用药代动力学相互作用通常涉及药物在体内的代谢、吸收和排泄等过程。
某些药物可能影响氟哌啶醇的代谢速度，从而改变其在体内的浓度和作用时间。
3. 药效学相互作用药效学相互作用指不同药物在体内的相互作用，可能增强或减弱药物的治疗效果。
氟哌啶醇与其他药物同时应用时，可能相互影响其对神经递质受体的结合和调节能力，从而改变其治疗效果。
药物化学复习重点总论
药物化学复习重点一、不需要看的内容与章节第五章的二、三、四节；第七章的三、四节；第九章的五、六节；第十章的第二节；第十一章的第一节。
二、问答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异答：Adrenaline的基本骨架结构为β-笨乙胺，取代本基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳相连，碳链增强或缩短均使作用降低；β-碳上通常带有醇羟基，此醇羟基在激动剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用，β-OH立体结构排列对活性有显著影响。
R构型肾上腺素为左旋体，其活性比右旋约强12倍。
其活性差异是光学异构体的差异，许多药物其左旋体和右旋体的生物活性并不相同。
药物中光学异构体的生理活性差异反映了药物与受体结合时的较高的立体要求。
如β-碳为R构型左旋体肾上腺素，它可通过下列三个基团与受体在三点上结合：①氨基：②苯环及其二个酚羟基；③侧链上的醇羟基。
而L-异构体只能有两个点结合，所以肾上腺素左旋体比右旋体活性强。
2、试说明为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效？答：磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸是微生物生长的必要物质，也是构成体内叶酸辅酶（辅酶F）的基本原料。
所以只要有较低浓度的对氨基苯甲酸就可以与磺胺类药物产生竞争性拮抗，降低磺胺类药物的抗菌作用。
3、写出青霉素类抗生素的结构通式，讨论半合成青毒素的构效关系，并解释原因？答：青霉素类抗生素的结构通式为：构效关系：①均以6-APA为母核进行结构修饰，产生各式各样的作用。
因6-APA为活性必需基团, β-内酰胺环和四氢噻唑环上的取代基不同,其修饰所得的化合物性质不一样,因此其产生的作用不同。
②6-a位引入甲基或甲氧基，活性降低。
系空间位阻作用所致。
③改变药物构性可扩大抗菌谱。
系改变细菌细胞膜的通透性所致。
④适当引入位阻基团，可以克服耐药性。
因引入的位阻基团兼有吸电子和空间位阻的双重作用，阻止了青霉素与酶活性中心的结合，降低青霉素分子与酶活性中心的适应性，对β-内酰胺环具有保护作用，因此，对青霉素酶稳定，克服耐药性。
药化资料及参考答案
第二章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪二、选择题A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药A长时B中时 C 短时 D 超短时D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是A为酸性化合物 B 为丙二酰脲类衍生物C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体C5、关于唑吡坦，下列说法错误的是A具有吡啶并咪唑结构部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合C本品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小，作用时间短的特点三、填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性，易吸收CO2。
2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4,5 位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。
3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是变成其拮抗剂。
四、简答题1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。
2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。
3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作用类型。
第三章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用普鲁卡因利多卡因肾上腺素二、选择题C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡C3、利多卡因不具有的作用A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它A脂溶性强B易离子化，不易通过血脑屏障C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用B7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是A结构中有哌啶环B为弱酸性化合物C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药A8、α受体对（1）去甲肾上腺素（2）肾上腺素（3）异丙肾上腺素的反应性为A(1)>(2)>(3) B(2)>(1)>(3) C (3)>(1)>(2) D(1)>(3)>(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基A甲基 B叔丁基 C异丙基 D苯异丁基B10、下列药物可口服的是A肾上腺素 B沙丁胺醇 C去甲肾上腺素 D多巴胺A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是A（-）1R,2S B（-）1R,2R C（+）1S,2R D（+）1S,2S三、填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。
初级药士基础知识-试卷43-1_真题(含答案与解析)-交互
初级药士基础知识-试卷43-1(总分72, 做题时间90分钟)1. A1型题1.受体拮抗剂的是属于非镇静类H1SSS_SINGLE_SELA 盐酸苯海拉明B 马来酸氯苯那敏C 富马酸酮替芬D 盐酸西替利嗪E 盐酸赛庚啶分值: 2答案:D受体拮抗剂，具解析：考查盐酸西替利嗪的作用特点。
其余答案均为经典H1有镇静作用，故选D答案。
2.如下结构的药物是SSS_SINGLE_SELA 盐酸苯海拉明B 马来酸氯苯那敏C 富马酸酮替芬D 盐酸西替利嗪E 盐酸赛庚啶分值: 2答案:D解析：考查盐酸西替利嗪的化学结构。
3.根据化学结构，盐酸赛庚啶属于SSS_SINGLE_SELA 氨基醚类B 三环类C 丙胺类D 咪唑类E 哌嗪类分值: 2答案:B解析：考查盐酸赛庚啶的结构类型(分类)。
盐酸赛庚啶的结构由二苯并环庚烯母核组成，为三环类抗过敏药，故选B答案。
奥美拉唑属于SSS_SINGLE_SELA 乙酰胆碱酯酶抑制剂B 环氧酶抑制剂C 质子泵抑制剂D受体拮抗剂H1EH受体拮抗剂2分值: 2答案:C解析：考查奥美拉唑的作用机制。
奥美拉唑属于H +／K +一ATP酶抑制剂，简称质子泵抑制剂，故选C答案。
5.法莫替丁的结构类型属于SSS_SINGLE_SELA 咪唑类B 呋喃类C 噻唑类D 吡啶类E 哌啶类分值: 2答案:C解析：考查法莫替丁的结构类型。
咪唑类的代表药是西咪替丁，呋喃类的代表药是雷尼替丁，噻唑类的代表药是法莫替丁，吡啶类的代表药是依可替丁，哌啶类的代表药是罗沙替丁，故选C答案。
6.药物本身无活性前药，在体内转化为活性药物而发挥治疗作用的药物是SSS_SINGLE_SELA 米索前列醇B 法莫替丁C 奥美拉唑D 雷尼替丁E 西咪替丁分值: 2答案:C解析：考查奥美拉唑的作用特点。
属于前药的是奥美拉唑，在体内经H +催化重排为活性物质，与H +／K +一ATP酶结合，使酶失活，从而抑制胃酸的分泌。
故选C答案。
氟哌啶醇片的功能主治
氟哌啶醇片的功能主治1. 什么是氟哌啶醇片？氟哌啶醇片是一种常见的口服药物，属于β受体阻断剂药物类别。
它的主要成分是氟哌啶醇，是一种选择性β2-肾上腺素能受体激动剂。
氟哌啶醇片可用于治疗多种呼吸系统疾病，对于缓解相关症状和控制疾病进展具有重要作用。
2. 氟哌啶醇片的功能氟哌啶醇片具有以下主要功能：2.1 支气管平滑肌的舒张作用氟哌啶醇片能通过选择性激动β2-肾上腺素能受体，使支气管平滑肌舒张，从而缓解支气管痉挛。
这一作用有助于扩张气道，增加通气量，并改善呼吸困难等症状。
2.2 减少炎症反应氟哌啶醇片能通过抑制炎症介质的释放，减少气道炎症反应。
它可以抑制炎症细胞的活化以及炎症细胞所释放的细胞因子，减少炎性细胞浸润和黏液的产生。
2.3 预防哮喘发作氟哌啶醇片被广泛应用于哮喘的长期治疗，能够减少哮喘发作的次数和严重程度。
它通过上述舒张支气管平滑肌和减少炎症反应的作用，帮助控制哮喘症状，提高生活质量。
2.4 减轻慢性阻塞性肺疾病（COPD）症状对于慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者，氟哌啶醇片也是一种重要的治疗药物。
它能够减少支气管痉挛，改善通气功能，减轻COPD的症状如咳嗽、气急和咳痰，提高患者生活质量。
3. 氟哌啶醇片的主治疾病氟哌啶醇片主要用于以下疾病的治疗：•哮喘•慢性阻塞性肺疾病（COPD）•慢性支气管炎•吸烟引起的支气管痉挛•运动性支气管痉挛•支气管扩张症需要注意的是，使用氟哌啶醇片治疗上述疾病应根据医生的指导，在正确的剂量和用药时间下使用。
4. 使用氟哌啶醇片的注意事项在使用氟哌啶醇片时，以下事项需要特别注意：•请在医生的指导下使用药物，严格按照医嘱的剂量和用药时间使用。
•如果出现过敏反应或严重不良反应，请立即停止使用，并就医咨询。
•非处方药物请遵循药品说明，并咨询药师或医生的建议。
•孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生的指导下使用。
•长期使用大剂量的氟哌啶醇片可能导致一些副作用，如心悸、震颤、头痛等，请及时就医咨询。
药物化学复习选择题(含答案)
药物化学复习选择题(含答案) Chapter One nI。
Multiple Choice ns1) Which drug has an effect that is independent of receptors?A。
LosartanB。
Omeprazole (enzyme)XXXD。
PrilosecXXX2) Which of the following is not a n of drugs?A。
XXXB。
nC。
XXXD。
XXXXXX.3) The order of the four connecting parts on the alpha carbon of adrenaline (as shown below) XXX:OHHOHOaHNA。
Hydroxyl。
Phenyl。
Methylamino。
XXXB。
Phenyl。
XXX。
Methylamino。
XXXXXX。
Hydroxyl。
XXX。
XXXD。
Hydroxyl。
Methylamino。
Phenyl。
XXXXXX。
Methylamino。
Hydroxyl。
XXX4) XXX。
preventive。
alleviative。
and diagnostic effects on diseases。
regulate logical ns。
meet drug quality standards。
and XXX:A。
Chemical drugsB。
anic drugsXXX drugsD。
Natural drugsE。
Drugs5) The target of nitrendipine is:A。
ReceptorB。
XXXC。
XXXD。
Nucleic acidXXX6) Which of the following is not a task of drug chemistry? A。
XXX use of known chemical drugs.B。
本科药学-药物化学在线练习一答案
(一) 单选题1. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()(A) 体内的解离度及酯溶性(B) 水中溶解度(C) 药物分子的电荷分布(D) 药物的空间构型参考答案：(A)没有详解信息！2. 造成氯氮平毒性反应的原因是()(A) 在代谢中产生毒性的氮氧化合物(B) 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物(C) 氯氮平产生的光化毒反应(D) 在代谢中产生毒性的酚类化合物参考答案：(B)没有详解信息！3. 下列何者具有明显中枢镇静作用()(A) Chlorphenamine(B) Clemastine(C) Acrivastine(D) Loratadine参考答案：(A)没有详解信息！4. 下列叙述哪个不正确()(A) Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强(B) 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性(C) Atropine水解产生托品和消旋托品酸(D) 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性参考答案：(D)没有详解信息！5. 下列那个不属于钠通道阻滞剂()(A) 胺碘酮(B) 利多卡因(C) 美西律(D) 普罗帕酮参考答案：(A)没有详解信息！6. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()(A) 硫原子氧化(B) 苯环羟基化(C) 侧链去N-甲基(D) 脱去氯原子参考答案：(D)没有详解信息！7. 下列与Adrenaline不符的叙述是()(A) 可激动α和β受体(B) 饱和水溶液呈弱碱性(C) 含邻苯二酚结构，易氧化变质(D) β-碳以R构型为活性体，具右旋光性参考答案：(C)没有详解信息！8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()(A) Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟(B) Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定(C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆(D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂参考答案：(D)没有详解信息！9. 有关卡托普利，下列说法错误的是()(A) 只有S,S构型的异构体有活性(B) 其副作用主要与分子中的巯基有关(C) 在体内经肝和肾双通道代谢而排泄，故适合肝、肾功能不全者使用(D) 分子中有羧基参考答案：(C)没有详解信息！10. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药()(A) 去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B) 5-羟色胺受体抑制剂(C) 5-羟色胺再摄取抑制剂(D) 单胺氧化酶抑制剂参考答案：(C)没有详解信息！11. 不属于苯并二氮卓的药物是()(A) 地西泮(B) 美沙唑仑(C) 唑吡坦(D) 三唑仑参考答案：(C)没有详解信息！12. 关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是()(A) 1,2位并合三唑环可增强与受体的亲和力(B) 苯骈环上引入吸电子基团可增强活性(C) 其代谢途径主要在N原子上氧化形成氮氧化物(D) 苯骈环可用噻吩环取代活性不变参考答案：(C)没有详解信息！13. 关于该结构下列说法错误的是()(A) 通用名为普罗加比(B) 为抗癫痫药物(C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性(D) 作用于多巴胺受体参考答案：(D)没有详解信息！14. 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-?吨基的是()(A) Glycopyrronium Bromide(B) Orphenadrine(C) Propantheline Bromide(D) Benactyzine参考答案：(C)没有详解信息！15. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符()(A) 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂(B) 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂(C) Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久(D) Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体参考答案：(B)没有详解信息！16. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()(A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇(B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺(C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇(D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯参考答案：(C)没有详解信息！17. 镇痛药喷他佐辛属于()(A) 氨基酮类(B) 哌啶类(C) 吗啡烃类(D) 苯吗喃类参考答案：(D)没有详解信息！18. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是()(A) 酰胺键比酯键不易水解(B) Procaine有酯基(C) Lidocaine有酰胺结构(D) Lidocaine的中间部分较Procaine短参考答案：(A)没有详解信息！19. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是()(A) 美托洛尔(B) 普萘洛尔(C) 纳多洛尔(D) 拉贝洛尔参考答案：(A)没有详解信息！20. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是()(A) 中枢兴奋(B) 抗癫痫(C) 抗焦虑(D) 抗病毒参考答案：(C)没有详解信息！21. NO供体药物吗多明在临床上用于()(A) 扩血管(B) 缓解心绞痛(C) 高血脂(D) 哮喘参考答案：(B)没有详解信息！22. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A) 乙二胺类(B) 氨基醚类(C) 三环类(D) 哌嗪类参考答案：(B)没有详解信息！23. 下列哪一项不是药物化学的任务()(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术(B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质(C) 确定药物的剂量和使用方法(D) 探索新药的途径和方法参考答案：(C)没有详解信息！24. 盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有()(A) 醇羟基(B) 烯键(C) 哌啶环(D) 酚羟基参考答案：(D)没有详解信息！25. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A) 乙二胺类(B) 哌嗪类(C) 丙胺类(D) 三环类参考答案：(C)没有详解信息！26. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()(A) 地尔硫卓(B) 维拉帕米(C) 硝苯地平(D) 卡马西平参考答案：(D)没有详解信息！27. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为()(A) 化学药物(B) 药物(C) 合成有机药物(D) 天然药物参考答案：(B)没有详解信息！(二) 多选题1. 关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，正确的是()(A) 与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力(B) 分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团(C) 分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团(D) 芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的(E) 3-羟基己内酯与含双键脂肪环之间以乙基和乙烯基为好参考答案：(ABDE)没有详解信息！2. Procaine具有如下性质()(A) 易氧化变质(B) 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快(C) 可发生重氮化－偶联反应(D) 氧化性(E) 弱酸性参考答案：(ABC)没有详解信息！3. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）的药物有()(A) 帕罗西汀(B) 氟伏沙明(C) 氟西汀(D) 文拉法辛(E) 舍曲林参考答案：(ABCE)没有详解信息！4. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()(A) 具有β-苯乙胺的结构骨架(B) β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体(C) α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长(D) N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响(E) 苯环上可以带有不同取代基参考答案：(ACDE)没有详解信息！5. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是()(A) 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低(B) 未及进入中枢已被代谢(C) 难以进入中枢(D) 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消(E) 中枢神经系统没有组胺受体参考答案：(AC)没有详解信息！6. 镇静催眠药的结构类型有()(A) 巴比妥类(B) 三环类(C) 苯并氮卓类(D) 咪唑并吡啶类(E) 西坦类参考答案：(ABCD)没有详解信息！7. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()(A) 1,4-二氢吡啶环为活性必需(B) 3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道(C) 3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位(D) 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基< 环烷基< 苯基或取代苯基(E) 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降参考答案：(ACDE)没有详解信息！8. 有关血管紧张素II受体拮抗剂，下列说法错误的是()(A) 分子中含有联苯结构(B) 赖诺普利属于此类药物(C) 分子中的酸性基团酸性越强活性越高(D) 除有抗高血压作用也有降脂作用(E) 分成肽类和非肽类两大类参考答案：(BD)没有详解信息！9. 氟哌啶醇的主要结构片段有()(A) 对氯苯基(B) 对羟基哌嗪(C) 对氟苯甲酰基(D) 丁酰苯(E) 哌嗪环参考答案：(ACD)没有详解信息！10. Pancuronium Bromide()(A) 具有5-雄甾烷母核(B) 2位和16位有1-甲基哌啶基取代(C) 3位和17位有乙酰氧基取代(D) 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂(E) 具有雄性激素活性参考答案：(ABCD)没有详解信息！11. 下列关于苯妥英钠说法正确的有()(A) 水溶液显碱性(B) 可以诱导肝药酶(C) 容易生成二聚物(D) 其药效与膜稳定作用有关(E) 本品为前药参考答案：(ABD)没有详解信息！12. 关于β-受体阻滞剂下列说法正确的是()(A) 普萘洛尔是选择性β1受体阻滞剂(B) 选择性β1受体阻滞剂的基本结构是4-取代苯氧丙醇胺(C) 非典型的β受体阻滞剂有α受体阻滞作用(D) 非选择性β受体阻滞剂对β1和β2受体的选择性很低(E) 可以通过对结构进行改造获得长效或超短效药物参考答案：(BCDE)没有详解信息！13. 巴比妥类药物的性质有()(A) 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B) 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C) 具有抗过敏作用(D) 作用持续时间与代谢速率有关(E) pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高参考答案：(ABDE)没有详解信息！14. 奎尼丁的体内代谢途径包括()(A) 喹啉环2`-位发生羟基化(B) O-去甲基化(C) 奎核碱环8-位羟基化(D) 奎核碱环2-位羟基化(E) 奎核碱环3-位乙烯基还原参考答案：(ABDE)没有详解信息！15. 以下对吗啡的描述正确的是()(A) 吗啡结构中含有五个手性碳原子，其绝对构型为5R、6S、9R、13S、14R(B) 吗啡是两性分子(C) 其结构中叔氮原子上的取代基的变化可以使其对阿片受体由激动剂变为拮抗剂(D) 阿朴吗啡是由吗啡在体内代谢产生(E) 吗啡具有镇痛、镇咳、镇静作用参考答案：(ABCE)没有详解信息！16. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()(A) 季铵氮原子为活性必需(B) 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强(C) 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降(D) 季铵氮原子上以甲基取代为最好(E) 亚乙基桥上烷基取代不影响活性参考答案：(ACD)没有详解信息！17. 下列哪些药物的作用于阿片受体()(A) 哌替啶(B) 喷他佐辛(C) 氯氮平(D) 芬太尼(E) 丙咪嗪参考答案：(ABD)没有详解信息！18. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为()(A) 饱和水溶液呈弱碱性(B) 易氧化变质(C) 受到MAO和COMT的代谢(D) 易水解(E) 易发生消旋化参考答案：(BE)没有详解信息！19. 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有()(A) 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用(B) 不经P450代谢，且代谢物无活性(C) 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性(D) 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药(E) 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性参考答案：(ABCE)没有详解信息！20. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的()(A) Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用(B) Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长(C) Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出(D) Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆(E) 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide参考答案：(ABDE)没有详解信息！(三) 判断题1. R构型肾上腺素比其S构型活性高(A) 对(B) 错参考答案：(A)没有详解信息！2. 对于吗啡的结构改造大多数是镇痛活性与成瘾性成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然(A) 对(B) 错参考答案：(A)没有详解信息！3. 将Captopril分子中的巯基改变成羧酸酯后其活性增强，不良反应减少(A) 对(B) 错参考答案：(A)没有详解信息！4. 氯雷他定可用于过敏性鼻炎，荨麻疹和过敏性关节炎的治疗(A) 对(B) 错参考答案：(A)没有详解信息！5. 利多卡因作用比普鲁卡因的作用弱(A) 对(B) 错参考答案：(B)没有详解信息！6. 艾司洛尔是以软药原理设计得到的β受体阻滞剂(A) 对(B) 错参考答案：(A)没有详解信息！7. HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀为合成药物(A) 对(B) 错参考答案：(B)没有详解信息！8. 盐酸丙咪嗪属于三环类抗抑郁药，其作用机制与抑制内源性生物胺的重吸收有关(A) 对(B) 错参考答案：(A)没有详解信息！9. 地尔硫卓具有多个异构体，其中顺式-D异构体作用最强(A) 对(B) 错参考答案：(A)没有详解信息！10. 巴比妥类药物C-5位上的取代基总碳数可以在8以上(A) 对(B) 错参考答案：(B)没有详解信息！。
初级药师基础知识-药物化学-5
初级药师基础知识-药物化学-5(总分：100.00，做题时间：90分钟)一、{{B}}{{/B}}(总题数：26，分数：52.00)1.属于单环β-内酰胺类药物的是∙ A.阿莫西林∙ B.氨曲南∙ C.亚胺培南∙ D.克拉维酸∙ E.舒巴坦（分数：2.00）A.B. √C.D.E.解析：[解析] 考查氨曲南的结构类型。
A属于β-内酰胺类抗生素，C属于碳青霉烯类，D属于氧青霉烷类，E属于青霉烷砜类，故选B。
2.下列具有β-内酰胺并氢化噻唑环的药物是∙ A.克拉维酸∙ B.头孢哌酮∙ C.亚胺培南∙ D.氨曲南∙ E.阿莫西林（分数：2.00）A.B.C.D.E. √解析：[解析] 考查阿莫西林的结构特点。
β-内酰胺并氢化噻唑环是青霉素类抗生素的基本母核，A结构中含有β-内酰胺并氢化[*]唑环，B结构中含有β-内酰胺并氢化噻嗪环，C为碳青霉烯类，D为单环的β-内酰胺类，故选E。
3.与头孢哌酮性质不符的是∙ A.结构中含有哌嗪二酮∙ B.具有旋光性药用右旋体∙ C.具有异羟肟酸铁鉴别反应∙ D.具有水解性∙ E.属于第三代头孢类广谱抗菌药（分数：2.00）A.B. √C.D.E.解析：[解析] 考查头孢哌酮的性质及作用。
头孢哌酮具有旋光性，药用左旋体。
4.化学结构如下的药物为∙ A.环丙沙星∙ B.诺氟沙星∙ C.左氧氟沙星∙ D.氧氟沙星∙ E.依诺沙星（分数：2.00）A. √B.C.D.E.解析：[解析] 考查环丙沙星的化学结构，从结构中可看出含有环丙基，故选A。
5.具有如下化学结构的药物是∙ A.头孢羟氨苄∙ B.哌拉西林∙ C.氨苄西林∙ D.阿莫西林∙ E.头孢克洛（分数：2.00）A.B.C.D. √E.解析：[解析] 考查阿莫西林的化学结构。
阿莫西林为羟氨苄青霉素，故选D。
6.含有十五元环的大环内酯类抗生素是∙ A.红霉素∙ B.罗红霉素∙ C.克拉霉素∙ E.柔红霉素（分数：2.00）A.B.C.D. √E.解析：[解析] 考查阿奇霉素的结构特点和类型。
医考类初级药师基础知识分类模拟题药物化学-(1)含答案
初级药师基础知识分类模拟题药物化学-(1)一、以下每一道题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1. 抗高血压药络活喜的名称属于A.通用名B.商品名C.英文译音D.俗名E.别名答案：B[解答] 考查药物的名称。
络活喜为商品名，其通用名为氨氯地平。
故选B。
2. 药物化学结构与生物活性间关系的研究是A.构性关系研究B.构毒关系研究C.构效关系研究D.构代关系研究E.构动关系研究答案：C[解答] 考查药物化学的研究内容中化学结构与生物活性间关系。
即研究药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系。
故选C。
3. 化学药物的名称不包括A.通用名B.化学名C.专利名D.商品名E.拉丁名答案：E[解答] 考查药物的名称。
化学药物的名称主要有三种，即通用名、化学名和商品名(又称专利名)，无拉丁名，故选E。
4. 下列药物中可用重氮化一偶合反应鉴别的是A.盐酸丁卡因B.盐酸普鲁卡因C.盐酸利多卡D.盐酸布比卡因E.盐酸氯胺酮答案：B[解答] 考查盐酸普鲁卡因的理化性质。
由于普鲁卡因结构中含有芳伯氨基，而其他几种药物结构中均没有芳伯氨基，故选B。
5. 芳酸酯类局麻药结构中的亲脂性部分，其局麻作用最好的是A.苯B.哌啶C.吡啶D.呋喃E.噻吩答案：A[解答] 考查局麻药的构效关系。
亲脂性部分以苯环取代活性最好，其次为芳杂环，故选A。
6. 具有如下结构的药物是A.盐酸丁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸普鲁卡因D.盐酸氯胺酮E.盐酸普鲁卡因胺答案：C[解答] 考查盐酸普鲁卡因的结构。
7. 下列哪项叙述与盐酸利多卡因不符A.为白色结晶性粉末B.对酸或碱较稳定，不易被水解C.水溶液显酸性D.具重氮化-偶合反应E.具有抗心律失常作用答案：D[解答] 考查利多卡因理化性质及用途。
由于结构中不含芳伯氨基，无重氮化-偶合反应，虽结构中含有酰胺键，因邻二甲基的空间障碍较难水解，故选D。
8. 化学结构属于酰胺类的局部麻醉药是A.丁卡因B.布比卡因C.普鲁卡因D.氯胺酮E.丙泊酚答案：B[解答] 考查局部麻醉药的结构类型。
抗精神失常药结构特点总结
抗精神失常药结构特点总结2014-08-12药圈结构特点总结为小编添加，因为原文中无总结内容。
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抗精神失常药包括抗精神病药和抗抑郁症药。
一、抗精神病药以化学结构分类，可分为：吩噻嗪类、噻吨类、二苯环庚烯类、丁酰苯类和苯酰胺类。
这类药物都有椎体外系副作用。
（一）吩噻嗪类盐酸氯丙嗪Chlopromazine Hydrochloride又名冬眠灵。
性质：不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂光毒化反应，2－氯酚噻嗪特有的用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等吩噻嗪类的代谢代谢过程是非常复杂的，产物几十种以上代谢过程主要是氧化，均无活性侧链N的脱烷基反应，单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，均可与多巴胺D2受体作用，为活性代谢物。
奋乃静Perphenazine氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪其它同氯丙嗪氟奋乃静（新）2位氯被三氟甲基取代代谢：活性代谢物毒性前药：氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯三氟拉嗪（新）氟奋乃静的羟乙基用甲基替代活性代谢产物为硫氧化物、N-去甲基和7-羟基代谢物，半衰期长与抗高血压药合用，致体位性低血压。
与舒托必利合用增加室性心律紊乱危险。
与其他阿托品类药物合用，不良反应相加。
构效关系①吩噻嗪环上取代：2位取代能增强活性。
抗精神病的活性：CF3>CL>COCH3>H②烷基侧链的改变：吩噻嗪环10位上氮原子侧链碱性氨基与环之间的碳链以三个碳原子为宜。
侧链末端的氮为叔胺，通常接两个相同的烷基，也可是含氮杂环（奋乃静）二、硫杂蒽类（噻吨类）氯普噻吨（新）结构：吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代与侧链以双键相连，故有几何异构体存在。
氟哌啶醇机制
氟哌啶醇机制一、氟哌啶醇的简介氟哌啶醇是一种新型的抗病毒药物，属于核苷类似物，通过抑制病毒RNA聚合酶的活性来发挥其抗病毒作用。
它主要用于治疗丙型肝炎病毒感染。
二、氟哌啶醇的作用机制1. 抑制RNA聚合酶活性氟哌啶醇通过与RNA聚合酶结合，阻止其对RNA模板进行复制、转录和复制等活动。
这样可以有效地防止病毒在宿主细胞内进行自我复制和扩散，从而达到抑制病毒复制和治疗感染的目的。
2. 选择性作用于丙型肝炎病毒氟哌啶醇对丙型肝炎病毒具有高度选择性，在体外实验中可以选择性地抑制丙型肝炎病毒RNA聚合酶活性，同时不影响人类细胞内其他核苷类似物的代谢和生理功能。
3. 具有高效低耐药性由于氟哌啶醇对丙型肝炎病毒具有高度选择性，且其作用机制与其他抗病毒药物不同，因此在治疗过程中不易产生耐药性。
此外，氟哌啶醇的治疗效果也比其他抗病毒药物更为显著。
三、氟哌啶醇的药代动力学1. 吸收氟哌啶醇口服后能够迅速被吸收，达到Cmax需要1-2个小时左右。
2. 分布氟哌啶醇主要分布在肝脏和肾脏等器官中，同时也有一定量的药物可以穿过血脑屏障进入中枢神经系统。
3. 代谢氟哌啶醇主要通过肝脏CYP450系统代谢，其中CYP3A4是其主要的代谢途径。
代谢产物主要为M1和M3两种。
4. 排泄氟哌啶醇及其代谢产物主要通过肾脏排泄，尿液中约有80%的药物以原形排出体外。
四、氟哌啶醇的临床应用1. 丙型肝炎病毒感染的治疗氟哌啶醇是目前治疗丙型肝炎的主要药物之一。
在联合使用利巴韦林或其他抗病毒药物的情况下，可以显著提高其治疗效果。
2. 其他病毒感染的治疗氟哌啶醇也可以用于治疗其他RNA类或DNA类病毒感染，如乙型肝炎、人类免疫缺陷病毒等。
3. 临床用量及不良反应氟哌啶醇的临床用量为每日1次，每次200mg口服。
常见不良反应包括头晕、恶心、呕吐、腹泻等，但大多数患者能够耐受。
同时也有少数患者会出现严重的肝功能损害和血液学异常等不良反应，因此在使用过程中需要密切监测患者的生化指标和血液学参数。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
药物化学第二章
A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A. N-氧化 b. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子
A. pKa B. 脂溶性
C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
2-37、巴比妥类药物的性质有：
A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关
E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高
E. 侧链去n-甲基
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是
A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制β受体
E. 氯氮平产生的光化毒反应
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是
A. 地西泮 B. 氯氮卓
C. 唑吡坦 D. 三唑仑
第二章 中枢神经系统药物
术语解释
1、巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。
2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图：