止吐药临床应用培训课件

止吐药临床应用
9
3/8/2021
甲氧氯普胺作用机制
本品为D2受体拮抗剂，同时还具有5-HT4受体 激动效应，对5-HT3受体有轻微抑制作用。可作 用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体 而提高CTZ的阈值，有强大的中枢性镇吐作用。
止吐药临床应用
10
3/8/2021
甲氧氯普胺药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与
止吐药的分类
吩噻嗪类（奋乃静）更多用于精神治疗而 较少用于止吐领域。
抗组胺（苯海拉明）和抗胆碱能（东莨菪碱） 主要用于晕动的止吐。
止吐药临床应用
6
3/8/2021
一、多巴胺受体拮抗剂
代表药物： 甲氧氯普胺
多潘立酮
止吐药临床应用
7
3/8/2021
1.甲氧氯普胺
适应症 1.可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗、化
传向位于髓质的呕吐中枢。
当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到 唾液分泌中枢、腹肌、呼吸中枢和颅神经 时，呕吐发生。
止吐药临床应用
2
3/8/2021
止吐药
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕 吐，是非特异性的治疗措施。
注：使用止吐药前应明确病因。
止吐药临床应用
3
3/8/2021
止吐药的分类
一、吩噻嗪类止吐药 二、多巴胺受体拮抗剂 三、抗组胺药 四、抗胆碱能药 五、5-HT3受体拮抗剂 六、NK1受体拮抗剂
疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药 物所引起的呕吐。 2.对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气 、恶心、呕吐也有较好的疗效。 3.用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。
止吐药临床应用
8
3/8/2021
适应症
4.可用于胃和十二指肠的内镜检查。 5.对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗 效；
6.可减轻偏头痛引起的恶心。 7. 可试用于乳量严重不足的产妇。 8.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治 疗。
止吐药临床应用
21
3/8/2021
5-HT3受体拮抗剂作用机制
5-HT3
5-HT3受体
兴奋
呕吐
5-HT3受体拮抗剂
止吐药临床应用
22
3/8/2021
药动学
达峰 血浆蛋白结 半衰期 时间 合率
昂丹司琼 1.5h 70%~80% 约3h
格拉司琼 3h
65%
8h
托烷司琼 2~3.5h 约71%
8h
3. 在体内的消除半衰期为7h。约60％经粪便 排泄。
4.由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静 、嗜睡及锥体外系的副作用。
止吐药临床应用
16
3/8/2021
多潘立酮不良反应
1偶可见短时的腹部痉挛性疼痛，血清泌乳素水平 可升高，但停药后即可恢复正常。
2有镇静作用，可引起倦怠、嗜睡、头晕等，其他 尚可见便秘、腹泻、皮疹及溢乳等。
止吐药临床应用
4
3/8/2021
止吐药的分类
分类
吩噻嗪类止吐药
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药 5-HT3受体拮抗剂
NK1受体拮抗剂
3/8/2021
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃 静、三氟拉嗪
甲氧氯普胺、多潘立酮
苯海拉明
东莨菪碱
昂丹司琼、格拉司琼、 托烷司琼、帕洛诺司琼
阿瑞吡坦
止吐药临床应用
5
4.注射给药可引起直立性低血压。
5.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺 受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体 外系反应。
止吐药临床应用
12
3/8/2021
甲氧氯普胺药物相互作用
1.对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、 地西泮
2. 硫酸镁 3.中枢抑制药 4.地高辛 5.西咪替丁 6.阿扑吗啡 7.抗胆碱药 8.甲硝唑 9.乙醇 10.糖皮质激素
3偶见腹部痉挛性疼痛，不排除对1岁以下婴儿神经 系统有副作用的可能性。
4可有药疹、哮喘、锥体外系症状。
止吐药临床应用
17
3/8/2021
2.5、药物相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四 环素
2.地高辛
止吐药临床应用
18
3/8/2021
二、5-羟色胺3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂可能通过作用于迷走 神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋；通过作用于中枢神经系统（AP） 和孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两者 的兴奋，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑 制呕吐。
止吐药临床应用
19
3/8/2021
5-羟色胺受体拮抗剂
代表药物
昂丹司琼
格拉司琼 托烷司琼
第一代5羟色胺受体拮抗剂
帕洛诺司琼
3/8/2021
第二代5羟色胺受体拮抗剂
止吐药临床应用
20
第一代5-HT3受体拮抗剂
药物名称
适应症
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.细胞毒性药物化疗和放射治 疗引起的恶心呕吐
2.预防和治疗手术后的恶心呕 吐
血浆蛋白结合。
5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
止吐药临床应用
11
3/8/2021
甲氧氯普胺不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠 障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。
3.用药期间可出现乳汁增多。
止吐药临床应用
13
3/8/2021
2.多潘立酮
适应症 1. 消化不良症状，包括：恶心、呕吐、嗳气
、上腹闷胀、腹痛、腹胀，以及由于返流 引起的口腔和胃烧灼感。 2.各种原因引起的恶心呕吐：如功能性、感 染性、饮食性、放射治疗或药物治疗以及 多巴胺受体激动药治疗等。
止吐药临床应用
14
3/8/2021
多潘立酮作用机制
本品可阻断CTZ多巴胺的作用，抑制呕吐的 发生；可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常， 并能加速餐后胃排空。此外，还可增进贲门括约 肌的紧张性，促进幽门括约肌餐后蠕动的扩张度。
止吐药临床应用
15
3/8/wk.baidu.com021
多潘立酮药动学
1.本品口服后吸收迅速，15～30min达血药浓 度峰值。
2.由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用 度仅13％～17％。
呕吐的病理生理机制
感觉神经系统 大脑和边缘系统
细胞毒性药物
催吐化学 感受区
前庭迷路 小脑
咽喉和胃部 孤束核
呼吸肌和腹肌 收缩
3/8/2021
呕吐
呕吐中枢
躯体运动 神经元
自主传出 神经元
胃肠逆
蠕动 止吐药临床应用
腺体分泌 等 1
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动