抗凝药分类及作用机制 ppt课件
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临床常用抗凝药物的应用-ppt课件
Ⅹa因子是凝血级联中的放大位点3, 在凝血级联反应中发挥重要作用,一个Ⅹa因子分子可产生近1,000个凝血酶分子
VK
维生素K拮抗剂 华法林
华法林1 通过干扰维生素K合成,从而非特异性抑制维生素K依赖性凝血因子的合成,起效慢; 同时降低蛋白C活性,与某些副作用相关
新型口服抗凝药与华法林的药动学比较
一般出血风险
≥80
2天前
24小时前
> 50 ~ < 80
2-3天前
1-2天前
> 30 ~ ≤ 50
4天前
2-3天前(>48小时)
达比加群酯与其他抗凝药物之间的转换
达比加群
VKAs
停用华法林,待INR≤2.0,立即起始达比加群
达比加群
VKAs
CrCl≥50ml/min时,达比加群停药前3天开始给予华法林 30ml/min≤CrCl<50ml/min时,达比加群停药2天前给予华法林 二者使用时,INR>2时,停用达比加群 转换后的最初一个月,严密监测INR
2004
ATIII + Xa + IIa (Xa > IIa)
低分子肝素
1980s
II, VII, IX, X (Protein C,S)
华法林
1940s
Xa
口服直接 Xa抑制剂
2008
抗凝药物的发展历程
IIa
静脉直接 凝血酶抑制剂
1990s
普通肝素 平均分子量15000 有相似的抗Ⅹa和Ⅱa活性
心力衰竭,NYHA心功能≥Ⅱ级
高血压
年龄≥75岁
糖尿病
先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞
以下情况禁忌应用: 重度肾功能不全(CrCl不足30ml/min) 临床活动性出血或合并大出血风险的疾病 合并禁忌药物者(具体见后) 人工瓣膜
VK
维生素K拮抗剂 华法林
华法林1 通过干扰维生素K合成,从而非特异性抑制维生素K依赖性凝血因子的合成,起效慢; 同时降低蛋白C活性,与某些副作用相关
新型口服抗凝药与华法林的药动学比较
一般出血风险
≥80
2天前
24小时前
> 50 ~ < 80
2-3天前
1-2天前
> 30 ~ ≤ 50
4天前
2-3天前(>48小时)
达比加群酯与其他抗凝药物之间的转换
达比加群
VKAs
停用华法林,待INR≤2.0,立即起始达比加群
达比加群
VKAs
CrCl≥50ml/min时,达比加群停药前3天开始给予华法林 30ml/min≤CrCl<50ml/min时,达比加群停药2天前给予华法林 二者使用时,INR>2时,停用达比加群 转换后的最初一个月,严密监测INR
2004
ATIII + Xa + IIa (Xa > IIa)
低分子肝素
1980s
II, VII, IX, X (Protein C,S)
华法林
1940s
Xa
口服直接 Xa抑制剂
2008
抗凝药物的发展历程
IIa
静脉直接 凝血酶抑制剂
1990s
普通肝素 平均分子量15000 有相似的抗Ⅹa和Ⅱa活性
心力衰竭,NYHA心功能≥Ⅱ级
高血压
年龄≥75岁
糖尿病
先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞
以下情况禁忌应用: 重度肾功能不全(CrCl不足30ml/min) 临床活动性出血或合并大出血风险的疾病 合并禁忌药物者(具体见后) 人工瓣膜
肝素类抗凝药物作用机制及发展PPT课件
其他副作用
总结词
肝素类抗凝药物还可能导致其他副作用,如 发热、恶心、呕吐等。
详细描述
部分患者使用肝素类药物后可能出现发热、 恶心、呕吐等症状,这些症状通常较轻微, 但也可能影响患者的治疗依从性和生活质量。
防治措施
总结词
针对肝素类抗凝药物的副作用,采取有效的 防治措施至关重要。
详细描述
防治措施包括定期监测患者的凝血功能、及 时调整药物剂量、对出血等副作用的及时处 理等。同时,教育患者正确使用药物,避免 与可能影响凝血功能的药物同时使用。对于 长期使用者,定期进行骨密度检测和补充钙 质也是必要的防治措施。对于过敏反应,应
肝素类抗凝药物作用 机制及发展ppt课件
目录
• 肝素类抗凝药物概述 • 肝素类抗凝药物的作用机制 • 肝素类抗凝药物的研发进展 • 肝素类抗凝药物的临床应用与效果 • 肝素类抗凝药物的副作用与防治
01
肝素类抗凝药物概述
定义与分类
定义
肝素类抗凝药物是一种通过抑制 凝血酶和Xa因子发挥抗凝作用的 药物,广泛用于预防和治疗血栓 栓塞性疾病。
对炎症和免疫反应的影响
肝素具有抗炎和免疫调节作用,可以 抑制炎症细胞的活化和聚集,减轻炎 症反应。
肝素还能调节免疫细胞的活性,增强 机体的免疫力,从而有助于预防感染 和疾病的发生。
对微循环的影响
肝素可以改善微循环,增加毛细血管的通透性,促进血液流 通。
肝素还能抑制血小板的聚集和释放,从而降低血液黏度,进 一步改善微循环。
03
肝素类抗凝药物的研发 进展
新型肝素类抗凝药物的研发
新型肝素类抗凝药物的开发是针对传 统肝素类抗凝药物的不足,旨在提高 抗凝效果、降低副作用和方便使用等 方面进行改进。
抗凝药物的规范使用PPT课件
抗凝药物分类
根据作用机制和靶点不同,抗凝 药物可分为抗凝血酶药物、抗血 小板药物和纤维蛋白溶解药物等 。
抗凝药物作用机制
1 2
3
抗凝血酶药物
通过抑制凝血酶的活性,阻断凝血瀑布的级联反应,从而防 止血栓形成。
抗血小板药物
通过抑制血小板的聚集和活化,减少血小板在血栓形成中的 作用。
纤维蛋白溶解药物
通过激活纤维蛋白溶解系统,降解已形成的纤维蛋白,从而 溶解血栓。
随访与调整
根据患者的病情变化和治疗反应, 定期进行随访,及时调整治疗方案 ,确保治疗的有效性和安全性。
04
并发症预防与处理措施
出血风险评估及预防措施
出血风险评估
在使用抗凝药物前,应对患者进行全面的出血风险评估,包 括年龄、性别、病史、用药史等方面,以确定患者是否存在 出血风险。
预防措施
对于存在出血风险的患者,应采取相应的预防措施,如减少 药物剂量、调整用药方案、加强监测等,以降低出血风险。
新型抗凝药物研发
针对现有抗凝药物的不足,未来 将有更多新型抗凝药物问世,提
高治疗效果和安全性。
智能化监测与管理
借助人工智能、大数据等技术, 实现对抗凝治疗患者的智能化监
测与管理,提高治疗质量。
提高抗凝药物规范使用水平建议
加强医生培训
提高医生对抗凝药物的认知水平 和使用规范意识,确保药物选择 、剂量调整等决策的科学性。
出血风险评估
了解患者的出血史、手术 史、药物使用史等,评估 其出血风险。
患者需求评估
了解患者的治疗期望、生 活质量要求等,制定个性 化的治疗方案。
选择合适药物及剂量调整
药物选择
根据患者的血栓和出血风 险,选择合适的抗凝药物 ,如华法林、肝素等。
根据作用机制和靶点不同,抗凝 药物可分为抗凝血酶药物、抗血 小板药物和纤维蛋白溶解药物等 。
抗凝药物作用机制
1 2
3
抗凝血酶药物
通过抑制凝血酶的活性,阻断凝血瀑布的级联反应,从而防 止血栓形成。
抗血小板药物
通过抑制血小板的聚集和活化,减少血小板在血栓形成中的 作用。
纤维蛋白溶解药物
通过激活纤维蛋白溶解系统,降解已形成的纤维蛋白,从而 溶解血栓。
随访与调整
根据患者的病情变化和治疗反应, 定期进行随访,及时调整治疗方案 ,确保治疗的有效性和安全性。
04
并发症预防与处理措施
出血风险评估及预防措施
出血风险评估
在使用抗凝药物前,应对患者进行全面的出血风险评估,包 括年龄、性别、病史、用药史等方面,以确定患者是否存在 出血风险。
预防措施
对于存在出血风险的患者,应采取相应的预防措施,如减少 药物剂量、调整用药方案、加强监测等,以降低出血风险。
新型抗凝药物研发
针对现有抗凝药物的不足,未来 将有更多新型抗凝药物问世,提
高治疗效果和安全性。
智能化监测与管理
借助人工智能、大数据等技术, 实现对抗凝治疗患者的智能化监
测与管理,提高治疗质量。
提高抗凝药物规范使用水平建议
加强医生培训
提高医生对抗凝药物的认知水平 和使用规范意识,确保药物选择 、剂量调整等决策的科学性。
出血风险评估
了解患者的出血史、手术 史、药物使用史等,评估 其出血风险。
患者需求评估
了解患者的治疗期望、生 活质量要求等,制定个性 化的治疗方案。
选择合适药物及剂量调整
药物选择
根据患者的血栓和出血风 险,选择合适的抗凝药物 ,如华法林、肝素等。
凝血因子与常用抗凝药物ppt课件
激活
Xa
激活
激活
Va
磺达肝癸钠
IIa
纤维蛋白原
.
纤维蛋白
化学合成肝素类似物 磺达肝素是首个化学全合成的肝素类特异戊糖序列类似 物,是FXa选择性抑制剂,磺达肝素通过对 ATIII活化, 高效增强其FXa的抑制( 可高达300倍) 而发挥作用,在 血浆中,磺达肝癸钠并不与其他血浆蛋白结合,不会引 起HIT(血小板减少)。皮下注射生物利用度为 100%, 以原型从肾脏排泄。
TF/VIIa
X
IX
VIIIa IXa Va
Xa
II
达比加群酯
IIa
Dabigatran
纤维蛋白原
.
纤维蛋白
2008年
达比加群酯 达比加群酯是第一个进入临床的非维生素K拮抗剂类 药物。是一种新型、非肽类、竞争性、可逆的凝血 酶抑制剂。
.
特点: 前体药物代谢为达比加群发挥抗凝作用 达比加群酯的口服生物利用度是6% 浆达峰时间为2h,半衰期长 14-17h 主要由肾脏清除。 对游离和结合的凝血酶都有抑制作用 还可以抑制凝血酶诱导的血小板聚集。 其不依赖于肝脏细胞色素P450系统代谢,因此
高 15-30% 强
强 1% 常规 高 网状内皮/肾脏 2h
需要
低 90% 弱 弱 0.1% 非常规 低 网状内皮/肾脏 3-5h
需要
无 100% 无
无 0% 不需要 无 肾脏 17h
不需要
11. 鱼精蛋白中和
可以
部分
不可以
.
水蛭素
天然水蛭素
重组水蛭素( 来匹芦定)
.
水蛭素类似物 (比伐芦定、 RGD-融合水蛭 素)
新鲜血浆中,F Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ在肝脏合成,需 维生素K参与。 ③ 凝血因子以无活性酶原形式存在血液中,经其他 酶水解后暴露或形成活性中心,才有活性,这一 过程称凝血因子的激活。激活后,在该因子右下 角标上“a”
抗凝药物简介ppt课件
12000-15000 4000-6500
给药途径 是否需要调整剂量
弹丸式注射+ 静脉持续输注
是
皮下注射,静 脉注射
否
抗FXa活性/抗FIIa活 1:1 性
与血浆蛋白结合
高
4~6:1 低
与血管内皮细胞结合 是
否
与血小板结合
是
否
增加血管通透性
是
否
致血小板减少
++++
++
与鱼精蛋白结合
1mg中和100u 1mg中和100u
Ⅴ 的活化形式,不是独立的因子。
抗凝血药物分类
分类
凝血 酶间 接抑 制剂
维生 素K 拮抗 剂
凝血 酶直 接抑 制剂
Ⅹa 抑制 剂
药物
机制
肝素、低分子 肝素与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,形成肝素 肝素(依诺肝 AT-Ⅲ复合物;增强抗凝血酶Ⅲ活性数百倍, 素、那曲肝素、 抗凝血酶Ⅲ使凝血因子,如凝血酶Ⅱa、因子 达肝素等) Ⅹa、Ⅸa、Ⅻa、Ⅺa和等灭活。
磺达肝葵钠
磺达肝癸钠是一种人工合成的、活化因子X选择性抑 制剂。其抗血栓活性是抗凝血酶III(ATIII)介导的对因子Xa选 择性抑制的结果。
通过选择性结合于ATIII,磺达肝癸钠增强了(大约300 倍)ATIII对因子Xa原来的中和活性。
而对因子Xa的中和作用打断了凝血级联反应,并抑制 了凝血酶的形成和血栓的增大。
活化纤溶作用
+
+++
低分子肝素不需要监测APTT、不 需调整剂量、不需静脉持续给药
低分子肝素较肝素并发出血少
低分子肝素所带负电荷不及肝素, 与肝素结合蛋白亲和力低,不易 清除,作用时间长
神经外科常用抗凝药物及药物的不良反应PPT课件
调整策略
在用药过程中,根据患者的凝血功能、病情变化和手术需求,及时调整药物剂量或更改 用药方案。
药物相互作用与注意事项
要点一
药物相互作用
某些药物如非甾体抗炎药、抗血小板药物等,与抗凝药物 同时使用可能增加出血风险,应注意避免或谨慎使用。
要点二
注意事项
在使用抗凝药物时,应严密监测患者的凝血功能、出血倾 向及不良反应情况,及时处理并调整用药方案。
成功治疗案例分享
案例一
患者因脑出血接受神经外科手术治疗 ,术后使用抗凝药物预防血栓形成, 经过规范治疗,患者康复良好,无并 发症发生。
案例三
一位老年患者因脑梗死接受神经外科 治疗,术后使用抗凝药物,成功降低 了再次梗死的风险,改善了患者的预 后。
案例二
一位年轻女性患者因颅内动脉瘤接受 手术治疗,术后给予抗凝药物治疗, 有效预防了血栓形成和再次出血的风 险,患者顺利康复。
THANKS
感谢观看
辅助溶栓治疗
在急性脑梗死患者的溶栓治疗中, 抗凝药物可作为辅助治疗手段,提 高溶栓效果,减少再闭塞的风险。
抗凝药物的作用机制
01
02
03
抗凝血酶药物
通过抑制凝血酶的活性, 阻断凝血瀑布的级联反应 ,从而防止血栓的形成和 扩大。
抗血小板药物
通过抑制血小板的聚集和 活化,减少血小板在血栓 形成过程中的作用,防止 血栓的形成和扩大。
其他不良反应及预防措施
其他不良反应
除了上述常见的不良反应外,抗凝药物还可 能引起一些其他罕见的不良反应,如骨质疏 松、血小板减少等。
预防措施
对于长期使用抗凝药物的患者,应定期进行 相关检查,如骨密度检测、血小板计数等, 以及时发现并处理这些罕见的不良反应。同 时,医生应根据患者的具体情况选择合适的 抗凝药物和剂量,以最大限度地减少不良反 应的发生。
在用药过程中,根据患者的凝血功能、病情变化和手术需求,及时调整药物剂量或更改 用药方案。
药物相互作用与注意事项
要点一
药物相互作用
某些药物如非甾体抗炎药、抗血小板药物等,与抗凝药物 同时使用可能增加出血风险,应注意避免或谨慎使用。
要点二
注意事项
在使用抗凝药物时,应严密监测患者的凝血功能、出血倾 向及不良反应情况,及时处理并调整用药方案。
成功治疗案例分享
案例一
患者因脑出血接受神经外科手术治疗 ,术后使用抗凝药物预防血栓形成, 经过规范治疗,患者康复良好,无并 发症发生。
案例三
一位老年患者因脑梗死接受神经外科 治疗,术后使用抗凝药物,成功降低 了再次梗死的风险,改善了患者的预 后。
案例二
一位年轻女性患者因颅内动脉瘤接受 手术治疗,术后给予抗凝药物治疗, 有效预防了血栓形成和再次出血的风 险,患者顺利康复。
THANKS
感谢观看
辅助溶栓治疗
在急性脑梗死患者的溶栓治疗中, 抗凝药物可作为辅助治疗手段,提 高溶栓效果,减少再闭塞的风险。
抗凝药物的作用机制
01
02
03
抗凝血酶药物
通过抑制凝血酶的活性, 阻断凝血瀑布的级联反应 ,从而防止血栓的形成和 扩大。
抗血小板药物
通过抑制血小板的聚集和 活化,减少血小板在血栓 形成过程中的作用,防止 血栓的形成和扩大。
其他不良反应及预防措施
其他不良反应
除了上述常见的不良反应外,抗凝药物还可 能引起一些其他罕见的不良反应,如骨质疏 松、血小板减少等。
预防措施
对于长期使用抗凝药物的患者,应定期进行 相关检查,如骨密度检测、血小板计数等, 以及时发现并处理这些罕见的不良反应。同 时,医生应根据患者的具体情况选择合适的 抗凝药物和剂量,以最大限度地减少不良反 应的发生。
常用抗凝抗血小板药物PPT课件
详细描述
胃肠道反应可能出现恶心、呕吐、腹泻等症状;肝功能异常 可能出现黄疸、转氨酶升高等;肾功能异常可能出现蛋白尿 、血尿等症状。这些不良反应通常在停药后可逆,但仍需关 注并及时处理。
06
抗凝抗血小板药物的临 床研究进展
新药研究进展
新型抗凝药物
随着医学研究的深入,新型抗凝药物 不断涌现,如直接凝血酶抑制剂、Xa 因子抑制剂等,为临床治疗提供了更 多选择。
抗凝抗血小板药物的副 作用及处理
出血
总结词
出血是抗凝抗血小板药物最常见的不良反应,可能导致皮肤、粘膜、消化系统、 泌尿系统等部位的出血。
详细描述
出血的发生与药物剂量、个体差异、联合用药等多种因素有关。轻微出血可能 表现为皮肤瘀点、瘀斑、牙龈出血等,严重出血可导致颅内出血、消化道出血 等,危及生命。
直接凝血酶抑制剂是一类直接 抑制凝血酶活性的药品,如水 蛭素和重组水蛭素。
直接凝血酶抑制剂主要用于治 疗和预防血栓栓塞性疾病,如 深静脉血栓形成、肺栓塞等。
直接凝血酶抑制剂的优点是作 用强、特异性高,缺点是半衰 期短、需要频繁给药。
直接因子XaБайду номын сангаас制剂
直接因子Xa抑制剂是一类直接抑 制因子Xa活性的药品,如利伐沙
常用抗凝抗血小板药 物ppt课件
目录
• 抗凝抗血小板药物概述 • 常用抗凝药物介绍 • 常用抗血小板药物介绍 • 抗凝抗血小板药物的合理选用 • 抗凝抗血小板药物的副作用及处理 • 抗凝抗血小板药物的临床研究进展
01
抗凝抗血小板药物概述
抗凝抗血小板药物的定义
• 抗凝抗血小板药物是指用于预防和治疗血栓栓塞性疾病的药物, 通过抑制血液凝固和血小板活性来发挥抗凝和抗血小板聚集的 作用。
胃肠道反应可能出现恶心、呕吐、腹泻等症状;肝功能异常 可能出现黄疸、转氨酶升高等;肾功能异常可能出现蛋白尿 、血尿等症状。这些不良反应通常在停药后可逆,但仍需关 注并及时处理。
06
抗凝抗血小板药物的临 床研究进展
新药研究进展
新型抗凝药物
随着医学研究的深入,新型抗凝药物 不断涌现,如直接凝血酶抑制剂、Xa 因子抑制剂等,为临床治疗提供了更 多选择。
抗凝抗血小板药物的副 作用及处理
出血
总结词
出血是抗凝抗血小板药物最常见的不良反应,可能导致皮肤、粘膜、消化系统、 泌尿系统等部位的出血。
详细描述
出血的发生与药物剂量、个体差异、联合用药等多种因素有关。轻微出血可能 表现为皮肤瘀点、瘀斑、牙龈出血等,严重出血可导致颅内出血、消化道出血 等,危及生命。
直接凝血酶抑制剂是一类直接 抑制凝血酶活性的药品,如水 蛭素和重组水蛭素。
直接凝血酶抑制剂主要用于治 疗和预防血栓栓塞性疾病,如 深静脉血栓形成、肺栓塞等。
直接凝血酶抑制剂的优点是作 用强、特异性高,缺点是半衰 期短、需要频繁给药。
直接因子XaБайду номын сангаас制剂
直接因子Xa抑制剂是一类直接抑 制因子Xa活性的药品,如利伐沙
常用抗凝抗血小板药 物ppt课件
目录
• 抗凝抗血小板药物概述 • 常用抗凝药物介绍 • 常用抗血小板药物介绍 • 抗凝抗血小板药物的合理选用 • 抗凝抗血小板药物的副作用及处理 • 抗凝抗血小板药物的临床研究进展
01
抗凝抗血小板药物概述
抗凝抗血小板药物的定义
• 抗凝抗血小板药物是指用于预防和治疗血栓栓塞性疾病的药物, 通过抑制血液凝固和血小板活性来发挥抗凝和抗血小板聚集的 作用。
抗凝药物你知道多少ppt课件
抗纤维蛋白溶解药与纤溶酶中的赖氨酸结合部位结合,阻断纤溶酶的作用、抑制纤 维蛋白凝块的裂解而止血 氨甲苯酸 ICU常用0.6g 可以微泵也可以静滴
3.酚磺乙胺(止血敏)
能使血小板数量增加,并增强血小板的凝集和黏附力,促进凝血活性物质的释放, 从而产生止血作用 ICU常用3g可以微泵也可以静滴
4.凝血酶 能使纤维蛋白原转化成纤维蛋白
1、阻止纤维蛋白形成的药物
肝素类 (普通肝素、低分子肝素)
【药理作用】 在体内外都有抗凝血作用主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合, 阻止血小板凝集和破坏,妨碍凝血激活酶的形成; 阻止凝血酶原变为凝血酶; 从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白
【适应症】 用于防治血栓形成或栓塞性疾病 各种原因引起的弥漫性血管内凝血(DIC) 也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作抗凝
次方
机械瓣膜置换术后对INR的要求
• 血流速度 主动脉瓣 >二尖瓣 >三尖瓣
• INR比值 1.8-2.0
ICU常见于PCI术后患者,具体用法 :依据医嘱来执行
3、抗血小板药
拜阿司匹林与阿斯匹林 (本品为非甾体镇痛抗炎药 )
拜阿司匹林 • 适用于:不稳定心绞痛、防止心急梗塞、动脉血管术后、预防一过性 脑
缺血发作和脑梗塞 • 胃肠道副作用小 阿斯匹林
更多用于解热镇痛药、胃肠道副作用大
ICU常用促凝药物
【药理作用】 竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合,抑制血小板聚集、
延长出血时间、抑制血栓形成。 【适应症】
与肝素联用于不稳定型心绞痛或非Q波心梗,也适用于冠脉缺血综合征患 者进行冠 脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有 关的心脏缺血并发症。 【用法用量】 不稳定型心绞痛或非Q波心梗起始静滴速率为0.4ug/kg/分,30分钟后继续以 0.1ug/kg/分的速率维持滴注。与肝素联用一般至少持续48小时,并可达108 小时。 血管成形术/动脉内斑块切除术起始剂量为10ug/kg,在3分钟内静脉推注完毕, 而后以0.15ug/kg/分的速率维持滴注36小时。
3.酚磺乙胺(止血敏)
能使血小板数量增加,并增强血小板的凝集和黏附力,促进凝血活性物质的释放, 从而产生止血作用 ICU常用3g可以微泵也可以静滴
4.凝血酶 能使纤维蛋白原转化成纤维蛋白
1、阻止纤维蛋白形成的药物
肝素类 (普通肝素、低分子肝素)
【药理作用】 在体内外都有抗凝血作用主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合, 阻止血小板凝集和破坏,妨碍凝血激活酶的形成; 阻止凝血酶原变为凝血酶; 从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白
【适应症】 用于防治血栓形成或栓塞性疾病 各种原因引起的弥漫性血管内凝血(DIC) 也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作抗凝
次方
机械瓣膜置换术后对INR的要求
• 血流速度 主动脉瓣 >二尖瓣 >三尖瓣
• INR比值 1.8-2.0
ICU常见于PCI术后患者,具体用法 :依据医嘱来执行
3、抗血小板药
拜阿司匹林与阿斯匹林 (本品为非甾体镇痛抗炎药 )
拜阿司匹林 • 适用于:不稳定心绞痛、防止心急梗塞、动脉血管术后、预防一过性 脑
缺血发作和脑梗塞 • 胃肠道副作用小 阿斯匹林
更多用于解热镇痛药、胃肠道副作用大
ICU常用促凝药物
【药理作用】 竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合,抑制血小板聚集、
延长出血时间、抑制血栓形成。 【适应症】
与肝素联用于不稳定型心绞痛或非Q波心梗,也适用于冠脉缺血综合征患 者进行冠 脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有 关的心脏缺血并发症。 【用法用量】 不稳定型心绞痛或非Q波心梗起始静滴速率为0.4ug/kg/分,30分钟后继续以 0.1ug/kg/分的速率维持滴注。与肝素联用一般至少持续48小时,并可达108 小时。 血管成形术/动脉内斑块切除术起始剂量为10ug/kg,在3分钟内静脉推注完毕, 而后以0.15ug/kg/分的速率维持滴注36小时。
心内科常用抗凝药 ppt课件
6
波立维的推荐剂量为每天 75mg, 心血管疾病症状不是很明显,可2-3 天服一次,就餐结束前与食物同服 可减少对胃的刺激程度。
ppt课件
7
常见的不良反应有皮疹(4%)、腹泻 (5% )、腹痛(6%)、消化不良 (5%)、颅内出血(0.4%)、消化道
出血(2%),严重粒细胞减少(0.04%)
心内科常用抗凝药
1、肠溶阿司匹 2、氯吡格雷 3、低分子肝素钠 4、尿激酶 5、华法林
ppt课件
1
1、肠溶阿司匹林
用法:口服。肠溶片应饭前用适量水送服。 阿司匹林肠溶片具有抗酸性,所以在酸性胃 液下不溶解而在碱性肠液中溶解。
降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险:建 议首次剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收。 以后每天100-200mg。 预防心肌梗死复发:每天100-300mg。 中风的二级预防:每天100-300mg。
ppt课件
25
禁忌症
有出血倾向病人,如血友病、血 小板减少性紫癜
严重肝肾疾病 活动性消化性溃疡 脑、脊髓及眼科手术病人
ppt课件
26
使用方法
小剂量 初始量从小剂量开始 每日固定时间服用抗凝药,如果 漏服不能第2天服用双倍剂量
ppt课件
27
长期服用华法林的并发症
出血
是服用过量华法林引起的主要不良反应 轻度出血
点较多,对血小板的数量和功能都有影响,
出血和血小板发生p率pt课件会比较高。
13
用法
1 深部皮下注射 2 静脉注射 3 静脉滴注 4 预防性注射
ppt课件
14
注射部位
低分子肝素钠最适宜注射部位是避开脐周2cm 左右两侧腹外侧壁交替使用。针头垂直刺入捏起 皮肤所形成的褶皱,注射完毕松开手指,若 未捏起皮肤注射时易刺入肌内,且患者自觉 疼痛较甚。此部位注射是左右交替,吸收良 好,无血肿、疼痛性红斑发生。
抗凝的药物ppt课件
X IIa V
Xa Xa Va Ca2+
Ca2+
凝血酶原(II)
PF3(磷脂)
XIII
凝血酶(IIa)
XIIIa
纤维蛋白原(I)
可溶性纤维蛋白
稳固性纤维蛋白
参加因子: VIII、IX、XI、XII
V、X、 II、I Ca2+、PF3
III、VII
5
各种凝血因子的生理作用及病理表现
凝血 因子
同义名称
[内源性途径]
正常凝血过程(瀑布学说)
[外源性途径]
胶原等带负电荷表面
组织损伤释放
HMWK K
HMWK PK
XII
XIIa
IIa
XI
XIa
K
组织因子(III)
Ca2+
IX
IXa
VIIa IIa、IXVaII
IIa Ca2+
XIIa、K
VIII
VIIIa
III
Plt------------------ PF3
血液与粗糙表面接触后被激活,从而在钙离子及血 缺乏时凝血时间延长 小板第3因子作用下与某些血浆凝血因子(Ⅺ、Ⅸ、 Ⅷ、Ⅹ、Ⅴ)作用形成内源性凝血酶原激活物
促进纤维蛋白原的聚合,参与纤维蛋白凝块的形成
小结一
1、凝血因子是参与血液凝固过程的各种生化物质的总 称。
2、凝血因子分为主要凝血因子与凝血辅因子两大类。
参与内源性和外源性凝血酶原激活物的形成
缺乏时引起类血友病甲(副血友 病)
因子Ⅴ转变过程的中间产物,作用同因子Ⅴ
参与外源性凝血酶原激活物的形成
缺乏时引起类血友病乙
参与内源性凝血酶原激活物的形成 同上
《抗凝药物简介》课件
04
抗凝药物的副作用与处理方法
出血
总结词
出血是抗凝药物最常见且严重的副作用,可能导致生命威胁。
详细描述
抗凝药物通过抑制血液凝固来预防血栓形成,但同时也增加了出血的风险。轻微出血可能导致皮肤瘀斑、牙龈出血等 ,严重出血可能导致内脏出血、颅内出血等,需要及时就医。
处理方法
定期监测凝血功能,根据检查结果调整抗凝药物剂量;遵循医嘱,避免擅自停药或改变剂量;出现出血 症状时立即停药并就医。
02
常见的抗凝药物
华法林
总结词
经典的抗凝药物,广泛应用于临 床。
详细描述
华法林是一种维生素K拮抗剂, 通过抑制凝血因子合成发挥抗凝 作用。它主要用于预防和治疗血 栓栓塞性疾病,如深静脉血栓形
成和肺栓塞。
注意事项
华法林治疗过程中需定期监测凝 血功能,调整剂量,以避免出血
风险。
肝素
01
总结词
天然抗凝物质,起效迅速。
06
抗凝药物的研究进展与未来展望
研究进展
抗凝药物种类增 多
随着医学研究的深入,越来 越多的抗凝药物被发现并用 于临床。目前,临床上常用 的抗凝药物包括华法林、肝 素、利伐沙班等,这些药物 在疗效和安全性方面都有显 著提高。
新型抗凝药物的 研发
为了满足临床需求,科学家 们正在积极研发新型抗凝药 物。这些新型药物在疗效、 安全性以及给药方式等方面 都有所改进,为患者提供了 更多的治疗选择。
增加维生素K摄入
适当增加富含维生素K的食物,如绿叶 蔬菜、豆类等,以维持正常凝血功能 。
避免与影响抗凝效果的药物同时使用
01
避免与非甾体抗炎药(NSAIDs) 合用:如阿司匹林、布洛芬等, 会增加出血风险。
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激活
VIIa
激活
Va
组织因子 磺达肝癸钠
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
四、化学合成肝素类似物
磺达肝素是首个化学全合成的肝素类特异戊糖序列类似物,是 FXa选择性抑制剂,磺达肝素通过对 ATIII活化,高效增强其FXa 的抑制( 可高达300倍) 而发挥作用,在血浆中,磺达肝癸钠并不 与其他血浆蛋白结合,不会引起HIT(血小板减少)。皮下注射 生物利用度为 100%,以原型从肾脏排泄。
• “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我 笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”
➢ 抗凝(血酶)药物 ▪ 普通肝素(UFH) ▪ 低分子肝素(LMWH) ▪ 维生素K拮抗剂(VKA) ▪ 磺达肝癸钠 ▪ 水蛭素 ▪ 比伐卢定
➢ 抗血小板药物 ▪ 环氧化酶抑制剂:阿司匹林 ▪ ADP受体拮抗剂:抵克力得、氯吡格雷 ▪ 血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂
6. 监测抗凝活性
常规
非常规
不需要
7. 骨质疏松症
高
低
无
8. 清除方式
网状内皮/肾脏 网状内皮/肾脏 肾脏
9. 半衰期(SC)
2h
3-5h
17h
10. 鱼精蛋白中和
可以
部分
不可以
水蛭素篇
天然水蛭素
重组水蛭素( 来匹芦定)
水蛭素类似物 (比伐芦定、 RGD-融合水蛭 素)
肝素类似 物
内源性凝血途径
XIIa
XIa
肝素
抗凝血酶III
IXa Xa
IIa
纤维蛋白原
抗IIa活性与肝素分子量相关,分子量5400以上才具有抗IIa活性
肝素抗凝机制
外源性凝血途径
VIIa 组织因子
纤维蛋白
一、普通肝素
临床应用中的优点: • 抗凝效果显著,起效快。 • 可快速被中和(硫酸鱼精蛋白)。 临床应用中的缺点: • 分子量大(平均15KD)、化学结构上具有不均
抗血栓作用强。
缺点: • 只能注射给药 • 仍然有HIT风险 • 无有效拮抗剂
三、超低分子量肝素
超低分子量肝素(ULMWH)是肝素经过化学法或酶 法降解而得的分子质量2000-3600的寡糖片段,其主 要4-12个单糖构成。优点:
• 具有较高的抗Fxa/FIIa活性比,抗栓作用较低分子肝 素强。
缺点: • 没有特异性的拮抗剂
艾卓肝素是磺达肝素超甲基化的衍生物,与磺达肝素作用机理 相同,皮下注射生物利用度也为 100%,但半衰期更长130h,可 以 1周给药 1次,较磺达肝素使用更方便,但是也因此可能会导 致出血。因此,对艾卓肝素的研究已经终止,研究者把目光转向 了生物素修饰后的艾卓肝素。
SSR1257E是艾卓肝素的生物素化衍生物,与艾卓肝素有着相似的 药代学和药动学,同样每周只需要皮下注射1次。唯一的差异是 SSR1257E的抗凝活性可以被生物素蛋白快速中和,其临床试验正 在进行中。
Va PL
ⅫⅠ
Ⅱ
Ⅱa
ⅫⅠa
Ⅰ
纤维蛋白 单体
纤维蛋白 多聚体
抗凝药物发展史
1930s
普通肝素
1940s
华法林
2002
2004
1990s 1980s
静脉间接
口服直接 凝血酶抑制剂
静脉直接
Xa因子抑制剂
凝血酶抑制剂
低分子肝素
2008
口服直接 Xa因子抑制剂
Xa IIa ATIII + Xa
IIa
ATIII + Xa + IIa
➢ 溶栓药物 ▪ 抗纤维蛋白:tPA ▪ 抗纤维蛋白和纤维蛋白元: UK,SK
** 凝血级联的主要步骤
凝血酶原酶复合物
凝血酶原
凝血酶
纤维蛋白原
纤维蛋白
内源性途径
外源性途径
异物
组织损伤
Ⅻ
Ⅻa
Ⅺ
Ⅺa
Ⅸ Ⅷ因子复
合物
Ⅸa Ca2+ Ⅷa PL
Ⅲ Ca2+ Ⅶ a PL
Ⅹ
Ⅹa Ca2+
Ⅹ
凝血酶原酶 复合物
••临床出 按体血常重发用生给的率药,低有抗于低凝普效通分肝果子素可肝以,预无素测需钠。实验、室钙检,测,与病肝人可素居相家比使用L。MWH •不需对血要小持板续功能静影脉响小滴。注,经皮下注射生物利用度高,半 •••衰指期标( 更 分子长I较。H量的)长可小血更,以,浆高半与的用出衰X生a血鱼期结物4合利不精-6选用h良蛋V择度S0反白性(.5-高9应部10h%,。较分)对VI少中ISa3作0,和%用。一。弱,般不不影需响已要形检成的测凝凝血血酶,
一性。 • 与血浆蛋白存在非常显著的非特异性相互作用。 • 皮下注射生物利用度低、药动学难以预测。 • 易引发出血、血小板减少等副作用。 • 需要进行实验室监测。 • 半衰期短(0.5-1h)。
二、低分子量肝素
低分子肝素(LMWH)是第二代肝素类抗凝剂,是普通肝素酶解或化学 降解产生的片段,与肝素相比具有的优势:
II, VII, IX, X (Protein C,S)
ATIII + Xa + IIa (Xa > IIa)
多靶点iv
多靶点po
多靶点IH
单靶点po/iv 双靶点iv
单靶点po
目录
肝素篇 目录结构 水蛭素篇
华法林篇 新型口服抗凝血药篇
肝素篇
抗凝血药种类: 肝素类是最经典的肠外用药抗凝药物,因激活 抗凝血酶III而间接作用于多个凝血因子。
抗凝血药分类及作用机制
定义: 抗凝血药(anticoagulants):是一些干扰 凝血因子,阻止血液凝固的药物。
主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
精品资料
• 你怎么称呼老师?
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你 是否会认为老师的教学方法需要改进?
• 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? • 教师的教鞭
四、化学合成肝素类似物
化学全合成的肝素类似物优点: • 皮下注射生物利用度高 • 生物半衰期长 • 抗栓活性较低分子肝素和超低分子肝素强 缺点: • 无特异性的拮抗剂(经生物素修饰的艾卓肝
素,可以用卵白素作为解毒剂)
四、化学合成肝素类似物
磺达肝癸钠
XIIa
激活
XIa 激活
IXa VIIIa
激活
Xa
抗凝血药种类:
水蛭素是由水蛭唾液腺中提取出的 由60多个氨基酸组成的小分子蛋白质, 是迄今最强的一类天然抗凝物质,通 过抑制凝血酶上纤维蛋白原结合位点 而发挥抗凝作用,同时也有抑制血小 板聚集作用。缺点:口服抗凝效果弱, 大多静脉使用,作用时间短,可存在 抗原性。
肝素 - 低分子肝素 - 磺达肝癸钠
肝素 - 低分子肝素 - 磺达肝癸钠
普通肝素 低分子肝素 磺达肝癸钠
1. 蛋白、内皮细胞、巨噬细胞
高
低
无
2. 生物利用度(SC)
15-30%
90%
100%
3. 激活血小板
强
弱
无
4. 血小板4因子中和
强
弱
无
5. 肝素诱导的血小板减少症(HIT) 1%
0.1%
0%
VIIa
激活
Va
组织因子 磺达肝癸钠
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
四、化学合成肝素类似物
磺达肝素是首个化学全合成的肝素类特异戊糖序列类似物,是 FXa选择性抑制剂,磺达肝素通过对 ATIII活化,高效增强其FXa 的抑制( 可高达300倍) 而发挥作用,在血浆中,磺达肝癸钠并不 与其他血浆蛋白结合,不会引起HIT(血小板减少)。皮下注射 生物利用度为 100%,以原型从肾脏排泄。
• “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我 笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”
➢ 抗凝(血酶)药物 ▪ 普通肝素(UFH) ▪ 低分子肝素(LMWH) ▪ 维生素K拮抗剂(VKA) ▪ 磺达肝癸钠 ▪ 水蛭素 ▪ 比伐卢定
➢ 抗血小板药物 ▪ 环氧化酶抑制剂:阿司匹林 ▪ ADP受体拮抗剂:抵克力得、氯吡格雷 ▪ 血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂
6. 监测抗凝活性
常规
非常规
不需要
7. 骨质疏松症
高
低
无
8. 清除方式
网状内皮/肾脏 网状内皮/肾脏 肾脏
9. 半衰期(SC)
2h
3-5h
17h
10. 鱼精蛋白中和
可以
部分
不可以
水蛭素篇
天然水蛭素
重组水蛭素( 来匹芦定)
水蛭素类似物 (比伐芦定、 RGD-融合水蛭 素)
肝素类似 物
内源性凝血途径
XIIa
XIa
肝素
抗凝血酶III
IXa Xa
IIa
纤维蛋白原
抗IIa活性与肝素分子量相关,分子量5400以上才具有抗IIa活性
肝素抗凝机制
外源性凝血途径
VIIa 组织因子
纤维蛋白
一、普通肝素
临床应用中的优点: • 抗凝效果显著,起效快。 • 可快速被中和(硫酸鱼精蛋白)。 临床应用中的缺点: • 分子量大(平均15KD)、化学结构上具有不均
抗血栓作用强。
缺点: • 只能注射给药 • 仍然有HIT风险 • 无有效拮抗剂
三、超低分子量肝素
超低分子量肝素(ULMWH)是肝素经过化学法或酶 法降解而得的分子质量2000-3600的寡糖片段,其主 要4-12个单糖构成。优点:
• 具有较高的抗Fxa/FIIa活性比,抗栓作用较低分子肝 素强。
缺点: • 没有特异性的拮抗剂
艾卓肝素是磺达肝素超甲基化的衍生物,与磺达肝素作用机理 相同,皮下注射生物利用度也为 100%,但半衰期更长130h,可 以 1周给药 1次,较磺达肝素使用更方便,但是也因此可能会导 致出血。因此,对艾卓肝素的研究已经终止,研究者把目光转向 了生物素修饰后的艾卓肝素。
SSR1257E是艾卓肝素的生物素化衍生物,与艾卓肝素有着相似的 药代学和药动学,同样每周只需要皮下注射1次。唯一的差异是 SSR1257E的抗凝活性可以被生物素蛋白快速中和,其临床试验正 在进行中。
Va PL
ⅫⅠ
Ⅱ
Ⅱa
ⅫⅠa
Ⅰ
纤维蛋白 单体
纤维蛋白 多聚体
抗凝药物发展史
1930s
普通肝素
1940s
华法林
2002
2004
1990s 1980s
静脉间接
口服直接 凝血酶抑制剂
静脉直接
Xa因子抑制剂
凝血酶抑制剂
低分子肝素
2008
口服直接 Xa因子抑制剂
Xa IIa ATIII + Xa
IIa
ATIII + Xa + IIa
➢ 溶栓药物 ▪ 抗纤维蛋白:tPA ▪ 抗纤维蛋白和纤维蛋白元: UK,SK
** 凝血级联的主要步骤
凝血酶原酶复合物
凝血酶原
凝血酶
纤维蛋白原
纤维蛋白
内源性途径
外源性途径
异物
组织损伤
Ⅻ
Ⅻa
Ⅺ
Ⅺa
Ⅸ Ⅷ因子复
合物
Ⅸa Ca2+ Ⅷa PL
Ⅲ Ca2+ Ⅶ a PL
Ⅹ
Ⅹa Ca2+
Ⅹ
凝血酶原酶 复合物
••临床出 按体血常重发用生给的率药,低有抗于低凝普效通分肝果子素可肝以,预无素测需钠。实验、室钙检,测,与病肝人可素居相家比使用L。MWH •不需对血要小持板续功能静影脉响小滴。注,经皮下注射生物利用度高,半 •••衰指期标( 更 分子长I较。H量的)长可小血更,以,浆高半与的用出衰X生a血鱼期结物4合利不精-6选用h良蛋V择度S0反白性(.5-高9应部10h%,。较分)对VI少中ISa3作0,和%用。一。弱,般不不影需响已要形检成的测凝凝血血酶,
一性。 • 与血浆蛋白存在非常显著的非特异性相互作用。 • 皮下注射生物利用度低、药动学难以预测。 • 易引发出血、血小板减少等副作用。 • 需要进行实验室监测。 • 半衰期短(0.5-1h)。
二、低分子量肝素
低分子肝素(LMWH)是第二代肝素类抗凝剂,是普通肝素酶解或化学 降解产生的片段,与肝素相比具有的优势:
II, VII, IX, X (Protein C,S)
ATIII + Xa + IIa (Xa > IIa)
多靶点iv
多靶点po
多靶点IH
单靶点po/iv 双靶点iv
单靶点po
目录
肝素篇 目录结构 水蛭素篇
华法林篇 新型口服抗凝血药篇
肝素篇
抗凝血药种类: 肝素类是最经典的肠外用药抗凝药物,因激活 抗凝血酶III而间接作用于多个凝血因子。
抗凝血药分类及作用机制
定义: 抗凝血药(anticoagulants):是一些干扰 凝血因子,阻止血液凝固的药物。
主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
精品资料
• 你怎么称呼老师?
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你 是否会认为老师的教学方法需要改进?
• 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? • 教师的教鞭
四、化学合成肝素类似物
化学全合成的肝素类似物优点: • 皮下注射生物利用度高 • 生物半衰期长 • 抗栓活性较低分子肝素和超低分子肝素强 缺点: • 无特异性的拮抗剂(经生物素修饰的艾卓肝
素,可以用卵白素作为解毒剂)
四、化学合成肝素类似物
磺达肝癸钠
XIIa
激活
XIa 激活
IXa VIIIa
激活
Xa
抗凝血药种类:
水蛭素是由水蛭唾液腺中提取出的 由60多个氨基酸组成的小分子蛋白质, 是迄今最强的一类天然抗凝物质,通 过抑制凝血酶上纤维蛋白原结合位点 而发挥抗凝作用,同时也有抑制血小 板聚集作用。缺点:口服抗凝效果弱, 大多静脉使用,作用时间短,可存在 抗原性。
肝素 - 低分子肝素 - 磺达肝癸钠
肝素 - 低分子肝素 - 磺达肝癸钠
普通肝素 低分子肝素 磺达肝癸钠
1. 蛋白、内皮细胞、巨噬细胞
高
低
无
2. 生物利用度(SC)
15-30%
90%
100%
3. 激活血小板
强
弱
无
4. 血小板4因子中和
强
弱
无
5. 肝素诱导的血小板减少症(HIT) 1%
0.1%
0%