海洋天然产物

2、国内海洋药物发展历程
1、公元前1027年，《尔雅》（姬周）揭示了海洋生物在疗病过程中的作用 2、约公元前三世纪，《黄帝内经》：乌贼骨做丸，饮以鲍鱼汁治血枯 3、《神农本草的《中草药大辞典》载药5767味，其中海洋药物144种
效能：
（1）免疫机能活性化作用 （2）防止癌细胞转移的作用 （3）抑制癌症的作用 （4）改善酸性体质效果 （5）除菌作用 （6）改善糖尿病作用 （7）增加肠内有益菌作用 （8）镇痛止血效果 （9）抑制高血压的效果 （10）强化肝机能作用
海参多糖
“海参粘多糖”是”多糖”的一种，”多糖”不是”糖”，他们是 有区别的．糖尿病患者可以吃． 海参粘多糖是海参中的精华，海参属 于氨基多糖重要来源之一的棘皮类动物，其多糖含量和硫酸化程度远 高于其它传统补品。 粘多糖的生物合成起始于核心蛋白，是蛋白多糖 的糖链部分。海参粘多糖具有提高机体免疫力、对抗心血管形成、抑 制栓塞形成、对抗某些组织培养细胞的特异性病变、抗炎等多种作用。 所以，它是糖尿病患者的优良补品。
海洋生物活性物质的研究与发展方向
1、国外海洋药物发展现状
●走在这一领域前列的是美国、日本及欧共体，最近发展很快的是 韩国。 ●在过去的几十年间， 6000多种海洋天然产物被发现，其中有重 要生物活性并已申请专利的新化合物有200多种，而在70年代只 有少数几个有关前列腺素的专利申请，80年代至今则数量大增。 ●美国是最早开展海洋生物活性物质研究的国家，随后各国学者相 继开展了海洋生物抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗心脑血管病、抗 艾滋病等活性成分的研究。 ●目前在海洋天然产物领域世界上已形成了欧洲、美国、日本三足 鼎立的局面。 ●与来源于陆生植物的15万种天然产物相比，海洋天然产物至今才 1万多种，因此海洋天然产物具有极大的潜力等待研究开发。
3.2 海洋抗病毒活性物质
抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海绵、珊瑚、海鞘、海藻等 海洋生物中，其活性成分主要有硝类、核苷类、生物碱和其它含氮多 糖杂环类化合物。虽然从海洋生物次生代谢产物中已筛选出一批抗病 毒活性成分，但能进入临床或临床前研究的先导化合物仍为数不多。
3.3 海洋心脑血管活性物质
抗心血管疾病的海洋生物活性物质真正用于临床和投放医药市场的尚不多， 但我国在这方面取得了可喜的成绩。从中国南海小棒短指软珊瑚中分离到的 柳珊瑚自醇具有明显的抗心律失常和抗心肌缺血作用，能舒张血管、降低血 压、减慢心率及减少心肌耗氧量作用，有望开发成心血管疾病药物。 以牡蛎为主要原料的“东海三豪”等保健品具有降血脂、软化血管和改善微 循环作用。利用海藻加工成的“脉怡康”、“必索”及螺旋藻制剂等对高脂 血、动脉粥样硬化具有良好的预防和治疗作用，以合浦珠母贝提取物制成的 珍珠精母注射液，治疗子宫出血疗效显著，已被国家计生委推荐为计生用药。
（128味） 5、1993年出版的《中国海洋药物辞典》收录海洋药物1600条，包括，海洋
动物药物1431条，海洋藻类药物125条，矿物药物6条，其他特殊生物活 性的化学成分药物38条 6、近年来，国内分离得到海洋天然产物数百个，很多是新结构化合物。 7、投放市场的海洋药物有数个(藻酸双酯钠、甘糖酯、烟酸甘露醇等)；若干 个候选药物正在进行临床研究(泼力沙滋、D-聚甘酯、几丁糖酯、K001 等)。
一、海洋动物的多糖类化合物
壳多糖和甲壳胺
壳多糖(chitin)又称几 丁质。几丁质是广泛 存在于自然界的一种 含氮多糖类生物性高 分子，主要的来源为 虾、蟹、昆虫等甲壳 类动物的外壳与软件 动物的器官（例如乌 贼的软骨），以及真 菌类的细胞壁等。
甲壳胺：是甲壳类
动物（如虾、蟹）、 昆虫和其他无脊椎动 物外壳中的甲壳中的 甲壳质，经脱乙酰化 （提取）制得的一种 天然高分子多糖体， 是动物性的食物纤维。
优势：
（1）唯一性：自然介唯一的带正电荷活性基团的纤维素。 （2）人体必需的：人体健康和存必需的第六无素，改善人 体进入健康状态。 （3）安全无毒副作用：100%的纯天然海洋生物制品。 （4）营养加保健：有食物的营养，又具有辅助治疗的双重 作用。 （5）独特的双向调节：具双向免疫调节作用——免疫激活 作用和免疫抑制作用。 （6）易吸收利用：具生物适应性，易与机体亲和，被人体 利用。 （7）高纯度、高品质：现代高科技的奉献，指标国际领先， 脱乙酰度高达90%以上。
3.4 海洋抗菌抗炎活性物质
从海洋生物中提取分离的抗菌、抗炎化合物有脂肪酸类、糖酯类、丙烯酸 类、苯酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N－糖昔类和β胡萝卜素类等。最早一批海洋药物即是抗菌药物，如头孢菌素类抗生素早已 用于临床。
第二节 海洋天然产物结构类型与生物活性
1、多糖类 2、聚醚类 3、大环内酯类 4、肽类 5、不饱和脂肪酸类 6、C15乙酸原类 7、甾体类 8、生物碱类 9、萜类 10、前列腺素类似物
3、海洋药物研究前沿
丰富的海洋生物资源无疑是天然药物的重要来源。海洋药物研究的物质 基础是海洋天然产物，20世纪60年代初日本学者对河豚毒素的研究是人类 对海洋天然活性成分研究的开端。
3.1 海洋抗肿瘤活性物质
抗癌药物是一重要的医药大类品种。 陆地资源正在枯竭，科学家预言，最有前途的抗癌药物将来自海洋。 海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用，现已发现海 洋生物提取物中至少有10％具有抗肿瘤活性；从海洋植物获得的化合 物3.5％具有抗癌或细胞毒活性。美国每年有1500个海洋天然产物被 分离出来，其中1％具有抗肿瘤活性。
第一节 海洋生物的多样性
从生物多样性的观点来看，其实海洋生物多样性 其实远比陆地生物来的更为丰富珍贵。
如目前所发现的34个动物门中，海洋其实就占了33 个门，而且其中有15个门的动物只能生活在海洋的环 境。相反，34个动物门中只有18个门可以栖居陆地。
这个悬殊的比例显示海洋是保存地球上绝大部份生 物多样性的地方。
学习要求
熟悉：海洋天然产物的结构类型 了解：海洋天然产物的研究方法和生物活性
生命起源于海洋
地球表面积的71%为海洋
海洋生态系统（珊瑚礁、深海海床）极高 的生物多样性和分子多样性
《中华人民共和国药典》收载了海藻、瓦 楞子、石决明、牡蛎、昆布、海马、海龙 、海螵蛸等10余个品种。其他主要还有玳 瑁、海狗肾、海浮石、鱼脑石，紫贝齿及 蛤壳等。