肾上腺皮质激素
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降低毛细血管的通透性,因此 减轻渗出、水肿,
慢性炎症
通过抑
在
制毛细
炎
血管防和止粘连及瘢症 痕形成
纤细维胞母的,减轻后遗后 症。
增生,
期
抑制胶原 蛋白、粘 多糖的合 成及肉芽 组织增生
对急、慢性炎症均有抑制作用
注意糖皮质激素的作用特点:
1、抑制炎症、减轻症状的同时,降低机体 的防御功能 若使用不当可致感染扩散、阻碍创面愈合。
(3)抑制一氧化氮生成:
一氧化氮可加重渗出水肿及组织损伤,GC可抑制一 氧化氮合酶而抑制一氧化氮生成
2、抗毒作用:
(1) 提高机体对细菌内毒素的耐受力: 能对抗细菌内毒素对机体的刺激。减轻细胞 损伤,缓解毒血症症状;对外毒素无对抗作用 (2)退热作用: 能抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶 体膜、减少内源性致热原的释放,
高血钙
药理作用
1、抗炎
2、抗毒
3、抗免疫
四抗
4、抗休克
+ 血液
5、对血液与造血系统的作用:
6、其他作用
(1)骨骼系统作用
(2)中枢神经系统
1、抗炎作用:
增高血管的紧张性,减轻充血,
急
同时抑制 白细胞浸 润及吞噬
反应,
性
炎
缓解红、症肿、热、 痛等症初 期状。
减少各 种炎性 介质的 释放,
(3).脂 质 代 谢
短期使用: 对脂质代谢无明显影响。 大剂量长期使用:
可激活四肢皮下酯酶 促四肢皮下脂肪分解, 增高血浆胆固醇;
因升高血糖而促进胰 岛素分泌,促使向心 部位脂肪合成;
形成向心性肥胖
(4) . 水和电解质代谢
1、保钠排钾
2 、对钙离子代谢的影响
大剂量皮质激素引起
低血钙
皮质功能不全时,伴有
肾上腺皮质激素药
要点
1.掌握肾上腺糖皮质激素药理作用、临 床用药原则及指征、不良反应与用药监 护。
2.熟悉肾上腺糖皮质激素的分类、生理效 应、用法及用量 3.了解皮质激素的构效关系和作用机制, 盐皮质激素的作用及应用
肾上腺皮质激素类
肾上腺
球状帯 束状帯 网状帯
髄質
球状帯
束状帯 皮 质
网状带
(3)中性粒细胞数增 多,但却降低其游走、 吞噬、消化等功能
(4)使血液中的淋巴 细胞、嗜酸性粒细胞、 嗜碱性粒细胞减少
6、其他作用
(1) 中枢神经系统
可减少脑中GABA的浓度,提高中枢的兴奋性。 偶可诱发精神失常,促使癫痫发作。
故精神病患者和癫痫患者宜慎用。
(2)骨骼
糖皮质激素增多症患者或长期大量应用本类 药物时可出现骨质疏松,特别是脊椎骨,故 可有腰背痛,甚至发生压缩性骨折。
③④稳稳定定溶溶酶酶体膜膜,,减减少少心心肌肌抑抑制因制子因(子MD(F)MD:F)
抑制心肌收缩力
MDF
收缩内脏小血管
促进休克的发生和发展
糖皮质激素阻止MDF的产生,中止或延缓休克的发展;
5、血液与造血系统:
(1)能刺激骨髓造血机 能使红细胞、血红蛋白 增加;
(2)血小板、纤维蛋白 原增多,并缩短凝血时 间;
肾上腺结构与功能示意图
肾上腺皮质
① 球状带:
② 束状带:
③ 网状带:
盐皮质激素
糖皮质激素
性激素
醛固酮 去氧皮质酮
氢化可的松 可的松
雄激素和 少量雌激素
第一节 糖皮质激素
(甾体类抗炎药)
常用药物
氢化可的松 可的松 泼尼松 (强的松) 泼尼松龙
倍他米松 地塞米松 氟氢可的松 氟轻松
(2)抗过敏作用:
在免疫过程中,由于抗原—抗体反应引起肥 大细胞脱颗粒而释放过敏介质,引起一系列 过敏性反应症状。
糖皮质激素能减少过敏介质的产生,而减轻 过敏性症状。
4、抗休克作用
糖皮质激素抗休克的作用与下列因素有关: ①抑制某些炎性因子的产生,扩张痉挛血管 ②兴奋心脏,加强心脏收缩力
(3) 消化系统
增加胃酸及胃蛋白分泌,长期使用可诱发溃疡
临床应用
1、替代疗法:
肾上腺皮质功能不全、腺垂体功能减退症、肾 上腺次全切术后
2.严重感染或预防炎症后遗症
(1) .严重急性感染: 1、先用足量有效的抗菌药,后用激素。 2、病毒性感染一般不用激素
因用后可减低机体的防御能力反使感染扩散。
。
2、抗炎不抗菌: 治疗感染性炎症时应联合使用足量有效的 抗生素。
机制
(1)抑制炎症介质的产生及释放
诱导生成脂皮素1 (炎症抑制蛋白);进 而抑制磷脂酶A2,减少前列腺素和白 三烯类等炎症介质,产生抗炎作用;
(2) 抑制细胞因子的产生:
细胞因子的异常与炎症性疾病的发生、发展密切相 关。GC不仅能抑制多种炎性细胞因子的产生,而且 还影响其生物效应的发挥。
体内过程
1、吸收:口服、注射均易吸收;局部用药
2、分布:90%与血浆蛋白结合(80%与皮 质激素转运球蛋白结合,10%与白蛋白结 合),10%为游离型;
3、代谢: 在肝脏中转化,而由尿中排出。故肝、肾 功能不全时,药物的t1/2可延长
可的松 泼尼松
在肝脏转 化为
氢化可的松 泼尼松龙 生物效应
糖皮质激素的作用
(2) 防止某些炎症的后遗症
如结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心 瓣膜炎、损伤性关节炎、睾丸炎以及烧伤后 瘢痕挛缩等,可减少炎性渗出,减轻愈合过 程中纤维组织过度增生及粘连,防止后遗症 的发生。
来自百度文库
生理作用(生理剂量) 药理作用(药理剂量)
(1)糖代谢: (2)蛋白质代谢:
(1)抗炎 (2)抗毒 (3)抗免疫
(3)脂质代谢:
(4)抗休克:
(4) 水和电解质代谢: (5)血液与造血系统:
(6)其他作用:
(生1) 理糖代作谢用:
升高血糖,其原因是:
一、对代谢的影响
① 促进糖原异生 ② 减慢葡萄糖分解、氧化过程: ③ 减少机体组织对葡萄糖的利用:
(2). 蛋 白 质 代 谢
1) 加速蛋白质分解代谢:
2) 抑制蛋白质合成:
加速胸腺、淋巴腺、肌 肉、皮肤、骨等组织的 蛋白质分解代谢,增加 尿中氮的排泄,造成负 氮平衡;
大剂量能抑制蛋白质合成。 可引起胸腺、淋巴腺萎缩, 肌肉和皮肤中蛋白质含量 降低等。
3、抗免疫:
糖皮质激素类能解除许多过敏性疾病的症状, 如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌 痉挛及细胞损害等,能抑制组织器官的移植 排异反应,对于自身免疫性疾病也能发挥一 定的疗效。
(1) 对免疫系统的抑制作用
其机制与下列因素有关: ① 加速淋巴细胞的破坏和解体; ② 抑制巨噬细胞的作用 ③使抗体生成减少