肾上腺皮质激素

③④稳稳定定溶溶酶酶体膜膜，，减减少少心心肌肌抑抑制因制子因（子MD（F）MD：F）
抑制心肌收缩力
MDF
收缩内脏小血管
促进休克的发生和发展
糖皮质激素阻止MDF的产生，中止或延缓休克的发展；
5、血液与造血系统：
（1）能刺激骨髓造血机 能使红细胞、血红蛋白 增加；
（2）血小板、纤维蛋白 原增多，并缩短凝血时 间；
(2)抗过敏作用：
在免疫过程中，由于抗原—抗体反应引起肥 大细胞脱颗粒而释放过敏介质，引起一系列 过敏性反应症状。
糖皮质激素能减少过敏介质的产生，而减轻 过敏性症状。
4、抗休克作用
糖皮质激素抗休克的作用与下列因素有关： ①抑制某些炎性因子的产生，扩张痉挛血管 ②兴奋心脏，加强心脏收缩力
（3）中性粒细胞数增 多，但却降低其游走、 吞噬、消化等功能
（4）使血液中的淋巴 细胞、嗜酸性粒细胞、 嗜碱性粒细胞减少
6、其他作用
(1) 中枢神经系统
可减少脑中GABA的浓度，提高中枢的兴奋性。 偶可诱发精神失常，促使癫痫发作。
故精神病患者和癫痫患者宜慎用。
(2)骨骼
糖皮质激素增多症患者或长期大量应用本类 药物时可出现骨质疏松，特别是脊椎骨，故 可有腰背痛，甚至发生压缩性骨折。
肾上腺皮质激素药
要点
1．掌握肾上腺糖皮质激素药理作用、临 床用药原则及指征、不良反应与用药监 护。
2.熟悉肾上腺糖皮质激素的分类、生理效 应、用法及用量 3．了解皮质激素的构效关系和作用机制， 盐皮质激素的作用及应用
肾上腺皮质激素类
肾上腺
球状帯 束状帯 网状帯
髄質
球状帯
束状帯 皮 质
网状带
一、对代谢的影响
① 促进糖原异生 ② 减慢葡萄糖分解、氧化过程： ③ 减少机体组织对葡萄糖的利用：
(2). 蛋 白 质 代 谢
1) 加速蛋白质分解代谢:
2) 抑制蛋白质合成:
加速胸腺、淋巴腺、肌 肉、皮肤、骨等组织的 蛋白质分解代谢，增加 尿中氮的排泄，造成负 氮平衡；
大剂量能抑制蛋白质合成。 可引起胸腺、淋巴腺萎缩， 肌肉和皮肤中蛋白质含量 降低等。
高血钙
药理作用
1、抗炎
2、抗毒
3、抗免疫
四抗
4、抗休克
+ 血液
5、对血液与造血系统的作用：
6、其他作用
(1)骨骼系统作用
(2)中枢神经系统
1、抗炎作用：
增高血管的紧张性，减轻充血，
急
同时抑制 白细胞浸 润及吞噬
反应，
性
炎
缓解红、症肿、热、 痛等症初 期状。
减少各 种炎性 介质的 释放，
(3).脂 质 代 谢
短期使用: 对脂质代谢无明显影响。 大剂量长期使用:
可激活四肢皮下酯酶 促四肢皮下脂肪分解, 增高血浆胆固醇;
因升高血糖而促进胰 岛素分泌，促使向心 部位脂肪合成；
形成向心性肥胖
(4) . 水和电解质代谢
1、保钠排钾
2 、对钙离子代谢的影响
大剂量皮质激素引起
低血钙
皮质功能不全时，伴有
(3)抑制一氧化氮生成：
一氧化氮可加重渗出水肿及组织损伤，GC可抑制一 氧化氮合酶而抑制一氧化氮生成
2、抗毒作用：
（1） 提高机体对细菌内毒素的耐受力： 能对抗细菌内毒素对机体的刺激。减轻细胞 损伤，缓解毒血症症状；对外毒素无对抗作用 （2）退热作用： 能抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶 体膜、减少内源性致热原的释放，
3、抗免疫：
糖皮质激素类能解除许多过敏性疾病的症状， 如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌 痉挛及细胞损害等，能抑制组织器官的移植 排异反应，对于自身免疫性疾病也能发挥一 定的疗效。
(1) 对免疫系统的抑制作用
其机制与下列因素有关： ① 加速淋巴细胞的破坏和解体； ② 抑制巨噬细胞的作用 ③使抗体生成减少
(2) 防止某些炎症的后遗症
如结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心 瓣膜炎、损伤性关节炎、睾丸炎以及烧伤后 瘢痕挛缩等，可减少炎性渗出，减轻愈合过 程中纤维组织过度增生及粘连，防止后遗症 的发生。
生理作用(生理剂量） 药理Fra bibliotek用（药理剂量）
(1)糖代谢： (2)蛋白质代谢：
(1)抗炎 (2)抗毒 (3)抗免疫
(3)脂质代谢：
(4)抗休克：
(4) 水和电解质代谢： (5)血液与造血系统：
(6)其他作用:
(生1) 理糖代作谢用：
升高血糖，其原因是：
肾上腺结构与功能示意图
肾上腺皮质
① 球状带：
② 束状带：
③ 网状带：
盐皮质激素
糖皮质激素
性激素
醛固酮 去氧皮质酮
氢化可的松 可的松
雄激素和 少量雌激素
第一节 糖皮质激素
(甾体类抗炎药）
常用药物
氢化可的松 可的松 泼尼松 (强的松) 泼尼松龙
倍他米松 地塞米松 氟氢可的松 氟轻松
体内过程
1、吸收：口服、注射均易吸收；局部用药
2、分布：90%与血浆蛋白结合（80%与皮 质激素转运球蛋白结合，10%与白蛋白结 合），10%为游离型；
3、代谢： 在肝脏中转化，而由尿中排出。故肝、肾 功能不全时，药物的t1/2可延长
可的松 泼尼松
在肝脏转 化为
氢化可的松 泼尼松龙 生物效应
糖皮质激素的作用
降低毛细血管的通透性，因此 减轻渗出、水肿，
慢性炎症
通过抑
在
制毛细
炎
血管防和止粘连及瘢症 痕形成
纤细维胞母的，减轻后遗后 症。
增生，
期
抑制胶原 蛋白、粘 多糖的合 成及肉芽 组织增生
对急、慢性炎症均有抑制作用
注意糖皮质激素的作用特点:
1、抑制炎症、减轻症状的同时，降低机体 的防御功能 若使用不当可致感染扩散、阻碍创面愈合。
2、抗炎不抗菌： 治疗感染性炎症时应联合使用足量有效的 抗生素。
机制
（1）抑制炎症介质的产生及释放
诱导生成脂皮素1 (炎症抑制蛋白);进 而抑制磷脂酶A2，减少前列腺素和白 三烯类等炎症介质，产生抗炎作用；
(2) 抑制细胞因子的产生：
细胞因子的异常与炎症性疾病的发生、发展密切相 关。GC不仅能抑制多种炎性细胞因子的产生，而且 还影响其生物效应的发挥。
(3) 消化系统
增加胃酸及胃蛋白分泌，长期使用可诱发溃疡
临床应用
1、替代疗法：
肾上腺皮质功能不全、腺垂体功能减退症、肾 上腺次全切术后
2．严重感染或预防炎症后遗症
(1) ．严重急性感染： 1、先用足量有效的抗菌药，后用激素。 2、病毒性感染一般不用激素
因用后可减低机体的防御能力反使感染扩散。
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