老药新用论文
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老药新用
【中图分类号】r96 【文献标识码】a 【文章编号】1004-7484(2013)05-0084-01
谷维素(oryzanol,简称oz)系存在于米糠油中,以三萜(烯)醇为主体的阿魏酸酯的混合物。临床上主要用于自主神经功能失调(包括胃肠神经官能症、心血管神经官能症)、周期性精神病、脑震荡后遗症、精神分裂症等疾病的治疗。对更年期综合症、月经前期紧张症等,也有一定的疗效。日本将谷维素应用于食品已有20
多年的历史。1991年,日本功能性食品联络会公布的关于功能性素材开发现状的报告,谷维素列入第七类。1994年,日本卫生学会发布的食品添加剂基准规格,谷维素列入抗氧化剂等。
谷维素的化学药物别名为阿魏酸酯、谷维醇、握瑞萨罗等。化学名:三十烷基-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙-2-烯酸酯。分子式:c40h58o4。性状:谷维素为白色或微黄色粉末,无臭、难溶于水,能溶于乙醇、氯仿等。
谷维素的药理毒理作用于间脑的自主神经系统与分泌中枢,能调节自主神经功能,激活与自主神经有关的下背侧丘脑及大脑边缘系统,减少内分泌平衡障碍,改善精神神经失调症状,稳定情绪、减轻焦虑及紧张状态,并能改善睡眠。动物实验表明,谷维素能促进生长,使体重增加,又能刺激性腺、促进生殖器增大与充血,还能促进基础代谢及肝功能恢复。
谷维素的生理功能 1、降低血酯:具体表现在:①降低血清总胆固
醇、甘油三酯含量。②降低肝脏脂质。③降低血清过氧化脂质。④阻碍胆固醇在动脉壁沉积。⑤减少胆石形成指数。⑥抑制胆固醇在消化道吸收。2、抗脂质氧化:大鼠经口摄取谷维素剂量分为
0.1g/kg、0.5g/kg和1g/kg,结果表明其脂质过氧化值,谷维素组比对照组分别下降19.2%,21.6%,21.4%,抗氧化作用明显。3、安全毒理分析:小鼠、大鼠口服ld50值均大于25g/kg,亚急性、慢性毒性试验(30d、90d、180d)均无问题,其中大鼠口服的最高剂量2.89g/kg持续180d无异常:狗口服最高剂量100g/kg持续12
个月也无异常,其他如抗原性、变异原性试验等均无异常。
谷维素的新用途近年来有很多临床研究报道oz的新用途,现介绍如下:
治疗肠道易激综合征:又叫过敏性结肠炎。表现为反复性发作的腹痛,排便前加重,便后则减轻,排便量少,常有粘液便。可出现腹泻或便秘交替发作。曾有人采用用谷维素治疗30例患者,开始每日服谷维素片100mg,每日3次,4周后每日减为200mg,每日2次,共服6周后停药,结果总有效率为96.7%,治疗期间未发现副作用。本病机理可能与植物神经功能紊乱和激素分泌异常有关,而oz恰能起到调节、平衡作用,故治疗有效。
治疗溃疡病:具有广谱抗溃疡病作用,对应激性溃疡、幽门结扎性溃疡、精神创伤性溃疡等均有抑制作用。日本作者首先报道了oz
的抗胃溃疡作用。此后有人报道了用oz治疗107例胃、十二直肠溃疡患者的疗效。用量为150~300mg/日,分3次饭后服,经4周、
8周、12周用药,溃疡愈合率分别达39%、93%、96%。
治疗慢性胃炎:是以胃粘膜的非特异性慢性炎症为主要病理变化的慢性胃病。有人用谷维素治疗慢性胃炎739例,每次剂量100mg,每日服3次,治疗3-4周。结果,获显著效果者209例,一般改善294例,轻度改善181例,总有效率达92.53%。
治疗胃下垂:胃下垂是指x线钡餐检查中,发现胃的位置低于正常者。患者可表现为餐后腹胀或无规律性胃病,时而伴有恶心、嗳气、呕吐或便秘等。有人给胃下垂病人口服谷维素,每日70mg,用药3周后,自觉症状改善及临床判断好转者分别为78%和85%,而服用安慰剂者仅为14%和52%。
治疗高血脂症:日本的研究机构进行了一项研究,给108名高血脂症患者口服oz100mg/次,每日3次饭后服。用药2个月后出现显著的降脂作用。其中胆固醇平均下降8.6%,中性脂肪平均下降5%,hdl、ldl胆固醇有不同程度的升高或降低。研究表明,oz降血脂疗效确切,可长期服用,是一种理想的辅助降低血脂的药物。
治疗小儿异食癖:给患儿口服oz10mg/次,每日3次,5~7日为一疗程,一般1~2个疗程即可治愈。oz治疗该病的机理可能是通过调节间脑及植物神经功能,从而消除异食癖。
治疗慢性荨麻疹:经常规治疗方法效果不显著的慢性荨麻疹患者,可试用oz20mg/次,每日3次口服,连服15天至3个月。据观察总有效率达80%。
治疗心律失常:曾有人采用大剂量oz治疗心律失常患者35例,结
果显效率88.9%,尤其对室性心律失常治疗作用显著。方法是首先给患者口服oz50mg/次,每日3次,显效后再服一周,然后减量维持,最大剂量为500mg/日,疗程一般为2~6周。
总之,oz虽然价廉易得,毒副作用少,但偶有恶心、呕吐、口干、皮疹等不良反应的发生,故应在临床医师指导下安全而有效地使用。