抗震颤麻痹药 终

帕金森病（Pakinson’s disease, PD）也称震颤麻痹。是一种中枢神经系统锥体外系变性疾病

症状：静止震颤、肌肉强直、运动迟缓、共济失调（55岁以后发病者占90%以上）

病变部位：黑质－纹状体

分类：

①原发性震颤麻痹（帕金森病）1817

年帕金森医生首先报道此疾病

②继发性震颤麻痹（帕金森综合征）病变部位：黑质－纹状体

发病机制：黑质－纹状体内多巴胺神经功能障碍，DA合成减少，表现兴奋性ACh能神经过亢现象。

病因：①DA神经元变性，导致DA不足，ACh 相对兴奋

②NE神经元变性，导致NE不足

③组胺和5-羟色胺之间的平衡被破

坏

④MAO-B能氧化MPTP、DA等物质，

使其变成神经毒

治疗：

①补充DA或激动DA受体，抑制或阻

断ACh的作用

②补充NE的前体物应用抗组胺药

补充5-羟色胺的前体物

③MAO-B抑制剂和维生素E等抗氧化

药物

④手术治疗

帕金森病治疗药分类：

①拟多巴胺类药：

1. 多巴胺的前体药：左旋多巴

2. 左旋多巴的增效药：卡比多巴

3. 多巴胺受体激动药：溴隐亭

4. 促多巴胺释放药：金刚烷胺

②抗胆碱药：

苯海索（安坦）

③单胺氧化酶B抑制药：

盐酸司来吉兰（丙炔苯丙胺) 左旋多巴（左多巴）为体内合成DA的前

体物质，本身无药理活性。其中对肌肉强直和运动障碍疗效较好，而对肌震颤之疗效较差。原发性者疗效较好，而老年及脑炎后继发者疗效较差。

药动学：

口服迅速吸收，空腹服后1~2小时血药浓度达峰值，t1/2为1—3h，药量仅1%能进入中枢，主要通过肝代谢，主要经肾排泄。作用机制：

通过血脑屏障进入中枢，在多巴脱羧酶的作用下转化成DA，补充黑质——纹状体中多巴胺的不足，从而发挥作用。本品还可以在脑内转化为去甲肾上腺素。（DA为体内合成NE 的前体物）

治疗肝昏迷的作用机制：

正常机体蛋白代谢物苯乙胺和酪胺（对羟基苯乙胺）在肝中被氧化解毒，当肝功能障碍时，苯乙胺和络胺在神经细胞内经β—羟化酶的作用下生成苯乙醇胺和羟苯乙醇胺，它们代替了正常递质NE，妨碍神经功能。而左多巴能在脑内转化为NE，竞争性的地排挤掉假性介质羟苯乙醇胺，使神经冲动的传导重

新畅通，使肝昏迷患者的意识转清。

不良反应：

早期： 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食

等；

2.心血管反应直立性低血压，心

律不齐

长期： 1.运动过多症不自主异常运动，

咬牙、吐舌、点头、做怪相及舞

蹈样动作等

2.“开－关现象”

3．精神活动障碍

注意事项：

①维生素B6（不能进入血脑屏障）是

增强脑外是多巴脱羧酶的辅酶，如

与本品同用既减少进入脑中的本

品的量，降低其疗效，又能增加外

周DA引起的不良反应。故应用本

品时应停用维生素B6。

②利血平类药妨碍神经末梢对DA之

摄取，能降低本品的作用，应予禁

用

③吩噻嗪类抗精神病药可阻断中枢

多巴胺受体引起帕金森综合症，对

此本品无效

与卡比多巴关系：

卡比多巴（外周脱羧酶抑制药）

不能通过血脑屏障仅在外周发挥抑

制多巴脱羧酶作用，与左旋多巴合用

可使左旋多巴更多进入中枢生成多

胺发挥作用，抑制左旋多巴在外周生

成多巴胺而减少了它的外周不良反

应.

溴隐亭（直接激动DA受体）

作用机制：激动DA受体，使黑质—纹状

体的DA缺乏得以恢复。

简介：

①D2类受体强激动药，对D1类受体

具有部分拮抗作用；对外周DA受

体、 受体也有较弱的激动作用。

②临床除了用于抗震颤麻痹外，还可

以用于催乳激素过高引起的闭经

或乳溢，经前期综合症，女性不育

症（可能在于激动了下丘脑—垂体

通路）肢端肥大症，抑郁症，慢性

精神分裂症和躁狂症。

③旋多巴或其复方制剂无效，本品常

可有效。与左旋多巴合用疗效较好

消化道反应及开关现象较左旋多

巴少，精神症状多，禁忌症同左旋

多巴相似。

金刚烷胺（促DA释放药）

作用机制：能促进脑内DA能神经末梢合成，

释放DA,也可激动DA受体。

简介：

①病毒药（抗甲Ⅱ型流感病毒药）

有退热作用，但用于病毒感染

的发热病人需与抗生素合用。

②效不如左旋多巴，与抗胆碱药

相似，左旋多巴制剂合用有协

同作用

③效快，2天后作用达高峰，5-12

周后疗效减退。

④常见副作用为下肢出现网状青

斑及踝部水肿。

盐酸苯海索（安坦）

作用机制：①中枢性M胆碱受体阻断药

②抑制黑质―纹状体通路胆

碱能神经功能。

特点：

①改善肌强直及运动障碍效果

好，对肌肉震颤的影响小。

②疗效不如拟多巴胺类药物

对阻断DA受体的药物(如利

血平和吩噻嗪类)所致震颤

麻痹有效

③与左旋多巴制剂合用有协同

作用

不良反应：视物模糊，恶心，呕吐，

尿潴留，便秘，长期应用

可出现嗜睡，抑郁，记忆

力下降，幻觉，意识乱

盐酸司来吉兰(单胺氧化酶B抑制药)

简介：特异的B型单胺氧化酶抑制药