抗震颤麻痹药(0001)
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗震颤麻痹药
• 2、病因：
•
黑质-纹状体缺乏多巴胺所致
• 黑质-纹状体功能由两种N原调节
• ① 多巴胺能N原
• 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产 生抑制作用。
• ② 胆碱能N原
• 释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓 前角运动N原产生兴奋作用。
2
当纹状体中的多巴胺能N原病变时， 多巴胺↓→抑制性功能降低；
无效
7
• 2、治疗肝昏迷
•
药后3～4h即可使患者从昏迷转
• 变为清醒，但不能根治。
• 原因：
•
进入中枢转变为DA及NA，改善
• 脑内、外周突触传导功能。
8
• 肝昏迷产生的原因： • 肝功能↓→蛋白质代谢产物苯乙胺和
酪胺氧化解毒↓→血浆苯乙胺和酪胺 ↑→伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺↑，取 代NA→N传导功能↓。
9
• 三、不良反应 • 1、胃肠反应 • 偶见溃疡穿孔 • 出血溃疡病慎用。 • 2、血管反应 1/3出现 • BP下降，心律失常---与兴奋β受体
有关。
10
• 3、中枢N系统症状
• ① 不自主异常运动
•
长期用药可引起不随意运动。
• ② 精神障碍：
•
不安、焦虑、激动、失眠等
11
金刚烷胺
一、 作用特点: 快：用药数天即可获最大疗效 弱： <左旋多巴而 >苯海索 短：连续用药6～8周，疗效逐渐减弱。
较少引起运动障碍。
16
苯海索
• 中枢抗胆碱药 • 一、作用与用途 • 抗帕金森病 • 1、特点： • 疗效小于左旋多巴。 • 可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动
作迟缓较差，
17
• 3、用途： • ① 不能耐受左旋多巴不良反应的患
者 • ② 抗精神病药引起的锥体外系症状 • ③ 轻症患者
18
• 2、原理： • 阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体Ach
胆碱能N原占优势→兴奋性功能加 强，
兴奋性功能＞抑制性功能
产生帕金森病
3
• 3、抗帕金森病药的作用原理
•
① 增加多巴胺含量
•
② 阻断胆碱受体
• 4、抗帕金森病药分类
•
① 拟多巴胺药：
•
左旋多巴、卡比多巴
•
② 中枢性抗胆碱药：
•
苯海索
4
左旋多巴
• 一、药动学 • 特点： • 1、易吸收，但透过血脑屏障量少（1%） • 2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基→
多巴胺→发挥抗帕金森病作用。
5
•
与多巴脱羧酶抑制药合用→转为多巴
胺↓→透过血脑屏障量↑→疗效↑，外周
的不良反应↓。
• 使用注意：
• 不宜与
•
B6合用---为多巴脱羧酶辅 酶
•
利血平合用---纹状体中的DA↓
降低药效
6
二、药理作用与用途 • 1、抗帕金森病 • 可缓解症状，对肌肉僵直和运动困
难较好，对肌肉震颤较差。 • 特点： • ① 显效缓慢 • ② 疗效与剂量和疗程有关 • ③ 对抗精神病药引起的锥体外系症状
12
• 二、 作用原理： • 1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA • 2、抑制DA再摄(she)取——DA↑ • 3、直接激动DA受体 • 4、抗胆碱作用（弱） • 三、用途 • 不能耐受左旋多巴的帕金森病人
13
• 四、不良反应 • 1、皮肤网状青斑 • 常见与长期用药时发生。可能与儿茶
酚胺释放，引起外周血管收缩所致 • 2、中枢症状： • 失眠、精神不安、运动失调，偶见惊
的兴奋作用。外周抗胆碱作用 < 阿托品 • 二、不良反应 • 与阿托品相似，但较弱。口干、视力
模糊、便秘等。
19
厥——大剂量300mg/日 可出现。
14
溴隐亭、培高利特
• 一、作用与用途
• 1、 抗帕金森病 • 原理： • 激动结节漏斗部和黑质-纹状体
通路的DA受体。 用于治疗帕金森病，疗效与左旋
多巴相近。
源自文库15
• 2、 减少催乳素和生长激素的释放 • 用于：停乳或催乳素分泌增多症 • 二、 不良反应 • 与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，
• 2、病因：
•
黑质-纹状体缺乏多巴胺所致
• 黑质-纹状体功能由两种N原调节
• ① 多巴胺能N原
• 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产 生抑制作用。
• ② 胆碱能N原
• 释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓 前角运动N原产生兴奋作用。
2
当纹状体中的多巴胺能N原病变时， 多巴胺↓→抑制性功能降低；
无效
7
• 2、治疗肝昏迷
•
药后3～4h即可使患者从昏迷转
• 变为清醒，但不能根治。
• 原因：
•
进入中枢转变为DA及NA，改善
• 脑内、外周突触传导功能。
8
• 肝昏迷产生的原因： • 肝功能↓→蛋白质代谢产物苯乙胺和
酪胺氧化解毒↓→血浆苯乙胺和酪胺 ↑→伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺↑，取 代NA→N传导功能↓。
9
• 三、不良反应 • 1、胃肠反应 • 偶见溃疡穿孔 • 出血溃疡病慎用。 • 2、血管反应 1/3出现 • BP下降，心律失常---与兴奋β受体
有关。
10
• 3、中枢N系统症状
• ① 不自主异常运动
•
长期用药可引起不随意运动。
• ② 精神障碍：
•
不安、焦虑、激动、失眠等
11
金刚烷胺
一、 作用特点: 快：用药数天即可获最大疗效 弱： <左旋多巴而 >苯海索 短：连续用药6～8周，疗效逐渐减弱。
较少引起运动障碍。
16
苯海索
• 中枢抗胆碱药 • 一、作用与用途 • 抗帕金森病 • 1、特点： • 疗效小于左旋多巴。 • 可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动
作迟缓较差，
17
• 3、用途： • ① 不能耐受左旋多巴不良反应的患
者 • ② 抗精神病药引起的锥体外系症状 • ③ 轻症患者
18
• 2、原理： • 阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体Ach
胆碱能N原占优势→兴奋性功能加 强，
兴奋性功能＞抑制性功能
产生帕金森病
3
• 3、抗帕金森病药的作用原理
•
① 增加多巴胺含量
•
② 阻断胆碱受体
• 4、抗帕金森病药分类
•
① 拟多巴胺药：
•
左旋多巴、卡比多巴
•
② 中枢性抗胆碱药：
•
苯海索
4
左旋多巴
• 一、药动学 • 特点： • 1、易吸收，但透过血脑屏障量少（1%） • 2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基→
多巴胺→发挥抗帕金森病作用。
5
•
与多巴脱羧酶抑制药合用→转为多巴
胺↓→透过血脑屏障量↑→疗效↑，外周
的不良反应↓。
• 使用注意：
• 不宜与
•
B6合用---为多巴脱羧酶辅 酶
•
利血平合用---纹状体中的DA↓
降低药效
6
二、药理作用与用途 • 1、抗帕金森病 • 可缓解症状，对肌肉僵直和运动困
难较好，对肌肉震颤较差。 • 特点： • ① 显效缓慢 • ② 疗效与剂量和疗程有关 • ③ 对抗精神病药引起的锥体外系症状
12
• 二、 作用原理： • 1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA • 2、抑制DA再摄(she)取——DA↑ • 3、直接激动DA受体 • 4、抗胆碱作用（弱） • 三、用途 • 不能耐受左旋多巴的帕金森病人
13
• 四、不良反应 • 1、皮肤网状青斑 • 常见与长期用药时发生。可能与儿茶
酚胺释放，引起外周血管收缩所致 • 2、中枢症状： • 失眠、精神不安、运动失调，偶见惊
的兴奋作用。外周抗胆碱作用 < 阿托品 • 二、不良反应 • 与阿托品相似，但较弱。口干、视力
模糊、便秘等。
19
厥——大剂量300mg/日 可出现。
14
溴隐亭、培高利特
• 一、作用与用途
• 1、 抗帕金森病 • 原理： • 激动结节漏斗部和黑质-纹状体
通路的DA受体。 用于治疗帕金森病，疗效与左旋
多巴相近。
源自文库15
• 2、 减少催乳素和生长激素的释放 • 用于：停乳或催乳素分泌增多症 • 二、 不良反应 • 与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，