12级药物化学知识点

2012秋冬药物化学知识点整理

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整理自上课每章PPT后面给的重点提示，复习时的大方向要把握好。

掌握抗肿瘤药物的分类；

掌握直接作用于DNA的药物的分类；

掌握烷化剂的分类及代表性药物（氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀）；

掌握氮芥类药物的一般结构，熟悉其作用机制；

掌握金属铂配合物和熟悉TOPO抑制剂的代表药物（顺铂、喜树碱类、蒽醌类、鬼臼毒素类）；

掌握抗代谢抗肿瘤药物的分类及代表药物（5-Fu、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤）；

掌握抗有丝分裂药物的分类（微管聚集抑制剂——秋水仙碱、长春碱；微管聚集促进剂——紫杉烷）；

熟悉抗病毒药物的主要靶点和分类；

掌握核苷类抗病毒药物的基本结构及设计原理；

重点药物：曲氟尿苷、阿昔洛韦、利巴韦林；

掌握抗艾滋病药物的作用环节；

掌握抗艾滋病药物的分类及典型药物（齐多夫定）

熟悉拉米夫定、奈韦拉平和沙奎那韦、马拉维罗

掌握β–内酰胺类药物的基本结构以及青霉素和头孢菌素的结构特点；

掌握半合成青霉素的分类及结构特点；

典型药物——苄青霉素、苯唑西林、氨苄西林、阿莫西林

掌握半合成头孢菌素的构效关系；

典型药物——头孢氨苄、头孢唑肟；

熟悉碳青霉烯药物亚胺培南、单环β–内酰胺药物氨曲南和β–内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾与舒巴坦的结构特征；

熟悉镇静催眠药的结构分类

掌握苯二氮䓬类的结构分类和构效关系

熟悉苯二氮䓬类药物的作用机制

掌握典型药物：地西泮（代谢和合成）

熟悉第三代镇静催眠药的结构类型

熟悉抗癫痫药的结构分类

掌握巴比妥类药物的构效关系、代谢和理化性质

典型药物：苯巴比妥、苯妥英和卡马西平

熟悉镇痛药的分类

掌握吗啡的结构特征及其结构修饰的方法

掌握合成镇痛药的结构类型、结构特点及代表药物

掌握μ受体激动剂的构效关系

熟悉吗啡的化学性质、代表药物的体内代谢

掌握典型药物的合成

抗精神失常药的分类

抗精神病药的结构类型

吩噻嗪类构效关系

吩噻嗪类药物的体内代谢、不稳定性及典型药物的合成

代表药物：氯丙嗪、奋乃静、氯氮平、奥氮平

抗抑郁药的分类

去甲肾上腺素重摄取抑制剂的结构分类

代表药物：阿米替林（体内代谢、合成）

熟悉新抗抑郁药的分类

掌握：

乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制

溴新斯的明的结构、性质及用途

熟悉：乙酰胆碱的生物合成及降解过程

解热镇痛药的结构类型

代表药物：对乙酰氨基酚、阿司匹林及应用拼合原理得到的贝诺酯

非甾体抗炎药的分类、各类药物的构效关系

代表药物：羟布宗、舒林酸、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、塞来昔布

非甾体抗炎药的作用机制

掌握抗心绞痛药的基本结构类型

熟悉硝酸酯类药物的作用机理及特点

掌握钙拮抗剂的类型（DHP的构效关系）

掌握β-受体拮抗剂的分类及特点、构效关系

代表性药物：硝酸甘油、硝苯地平、地尔硫卓（的代谢途径）、普萘洛尔

合成

熟悉抗心律失常药的分类及构效关系

代表性药物：普鲁卡因胺、利多卡因、氟卡尼

熟悉高血压形成的机理及抗高血压药的作用部位

掌握抗高脂蛋白血症药物的分类

掌握苯氧乙酸类药物的构效关系

掌握HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系

代表性药物：可乐定、甲基多巴、利舍平（的结构特点及不稳定性）、卡托普利、氯沙坦、氯贝丁酯

掌握各类甾体激素的结构特点、结构修饰、构效关系

熟悉非甾体雌激素及各类甾体激素的拮抗剂

代表性药物：雌二醇、炔雌醇、己烯雌酚、他莫昔芬、来曲唑、睾酮、甲睾酮、苯丙酸诺龙、氟他胺、非那雄胺、黄体酮、甲地孕酮、炔孕酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可的松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松及其作用特点

合成

H1受体拮抗剂的基本化学结构、化学结构类型、构效关系

代表性药物：苯海拉明、马来酸氯苯那敏、酮替芬、赛庚啶、阿斯咪唑及其作用特点

合成

抗溃疡药物的分类

H2受体拮抗剂的基本化学结构、化学结构类型

代表性药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑及其作用特点

合成

掌握喹诺酮类药物的基本结构特征；

熟悉喹诺酮类药物的作用机理；

掌握喹诺酮类药物的构效关系；

掌握典型药物：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星及合成掌握唑类抗真菌药的构效关系；

掌握典型药物——氟康唑（合成）。