物理药剂学

1.物理药剂学（P2）
是以物理化学原理和实验方法为主导，揭示药物及其制剂的物理化学性质变化规
律和机理，研究药物制剂形成的理论与作用特点，指导药物制剂的设计、制备工
艺和质量控制（包括稳定性研究）的一门药剂学分支学科。

2.介电常数（P56）
两个带电体（或两个离子）在真空中与在该物质中静电作用力之比例
常数。

（选择题）
介电常数越大，正负离子间的静电引力愈小。

3.溶解度参数（P69）
是非极性或中等极性的真实溶液中溶质和溶剂内压的量度，也表示同种分子间的内聚力。

4.特性溶解度和表观溶解度（P58）
特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用而形成饱和溶液时的浓度。

表观溶解度：对于溶解度除考虑温度外，还应考虑溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、缔合、形成氢键、酸碱反应等因素，即溶解环境。

药剂中所指的药物溶解度往往是表观溶解度。

5.溶解度（P59）
极易溶解：系指溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解。

易溶：系指溶质1g（ml）能在溶剂1~不到10ml中溶解。

6.增溶和助溶区别（P99-100）
增溶：难溶性药物分散于水中时加入表面活性剂，能提高难溶药物的溶解度。

是物理变化，没有新物质生成。

增溶剂的加入不仅能提高难溶性药物的溶解度，还可以提高制剂的稳定性，延缓药物的氧化或水解。

助溶：对难溶性药物加入助溶剂可形成络合物、复合物等而提高其溶解度。

是化学变化，有新物质生成。

7.临界胶束浓度CMC（P143）
表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度
8.亲水油平衡值(P146)
表面活性剂分子中亲水和亲油基对油或水的综合亲和力
9. 亲水亲油平衡值（P148）
O/W型乳化剂：8~18
W/O型乳化剂：3~8
10.粒径的测定（P171）
沉降法：适用于球形、大小在1~250μm范围粒径的测定，一般用于悬浮液的测定。

库尔特计数法：粒径测定范围为0.3~80.0μm，要求粒子分布窄。

11.休止角α（P177）
指静止状态的粉体堆积体自由表面与水平面之间的夹角。

用来表示粉体流动性，流动性越好，休止角越小。

12.临界相对湿度CRH（P178）
指曲线开始急剧上升时的相对湿度
13.溶出度（P223）
定义：固体剂型中药物的溶出速率，指固体制剂中某主药有效成分在规定介质中溶出的速度和程度。

测定方法：篮法、浆法、小杯法
14.测定体系的影响（P245）
（1）温度：测定温度为37℃±0.5℃
（2）搅拌
①搅拌速度：转篮法的搅拌速度一般为50转或100转，浆叶50转相当于转篮100
转。

若搅拌速度对溶出度有显著影响，温度系数为1.29~1.43
若搅拌速度不影响溶出度，温度系数为2.04~2.34
②转动轴的偏心度：转动轴在转动时应平稳而无明显的摆动，并规定转动装置的
旋转轴心离溶出槽的中心线应＜2mm。

③振动：振动是释放系统中常见的一个可变因素，能使液体流动状态发生变化，
给整个系统带来额外的能力，致使释放出现明显的误差。

④扭振：搅拌转动时一定要平稳，实际上转动平均速度虽然不会超过规定速度的
4%，但在不同的瞬间会有一些快慢变化，由此产生的振动称为扭振。

15.渗透泵制剂（P250）
是以渗透压作为释药能源的控制制剂，形式上数以储库式制剂，但由于是以渗透压作为释药能源，其释药行为先零级后一级。

16.药用矫味剂的成分（P307）
甜味剂、芳香剂、含芳香成分的甜味剂、胶浆剂、泡腾剂
17.调高混悬技术稳定性的方法（P313）
减小微粒半径、增大分散介质的粘度
18.微丸（P316）
一种直径在0.5~2.5mm范围内的球形或类球形固体制剂。

具有良好的流动性和抗压能力。

19.测定油水分配系数，用正辛醇充当油相。

20.渗透泵定时释药系统（P369）
片芯药物层：聚氧乙烯、PVC
渗透物质层：聚氧乙烯、氯化钠、HPMC
21.经皮给药系统TDDS或经皮治疗系统TTS（P381）
经皮肤给药后，药物由TDDS扩散，通过皮肤进入皮肤层或体循环。

药物透皮吸收的主要屏障是角质层。

氮酮是一种促透剂。

简答题
1.缓释与控释试剂的区别与特点（P345）
缓释给药系统：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂，其中药物释放主要是一级速率过程。

控释给药系统：指药物能在预定的时间内以预定速率释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂，其中药物主要以零级或接近零级速
率释放。

特点：
（1）使用方便：一般制剂，无论口服或注射，常需1日数次给药，而缓控释制剂通常每日只需给药1~2次，有的给药间隔可达数周或更长时间
（2）延缓与控制释药：使血药浓度较平稳，有效血药浓度持续时间长，避免了一般
制剂频繁给药后因血药浓度起伏过大而出现的明显“峰-谷”
现象
（3）毒副作用小：使用缓控释制剂，由于减小了血药浓度的高峰和低谷现象，故可减少某些药物的毒副作用，避免耐药性的产生。

（4）疗效好：缓控释制剂可发挥药物较好的治疗效果。

（5）可定时、定位释药：某些口服缓控释制剂可按要求定时、定位释放。

2.制粒的方法（P314）
挤出制粒法、滚转制粒法、流化喷雾制粒法、喷雾干燥制粒法、喷雾冻凝法、快速搅拌制粒、干法制粒技术
3.非牛顿流体的分类与特点（P195）
（1）塑性流动：
塑性流体因絮凝很强形成网络结构，具有类似弹性固体性质，切应力较小时不发生流动。

只有切应力达到屈服指时，质点层和毗邻层才做相对运动，网状结构被破坏，流动开始。

流体的这种性质成为塑性。

随着切应力的增大，结构不断被破坏，塑性粘度不断下降。

当切应力消除后，又重新絮凝，故物质的内部结构并不发生永久性改变
（2）假塑性流动
假塑性流体流变曲线从原点开始，且宏观粘度随切变速率增加而下降，即流动越快，显得越稀。

这种现象称为切变稀化。

（3）胀性流动
胀性流体的粘度随着切变速率的增加而增加，即这类体系搅得越快显得越稠。

这种现象称为切变稠化。

（4）触变性流动
触变性流体的粘度随切变速率的改变而改变，上行线与下行线不重合而包围成一定面积，称为滞后面积，这种现象称为滞后现象，这种性质称为触变性
4.提高药物溶解度的方法（P98）
加增溶剂、加助溶剂、使用混合溶剂、转化为可溶性盐、合成水溶性前体药物
新技术：微粉化技术、固体分散技术、包合技术、脂制体制备技术
论述题
7.表面活性剂的分类和应用
（1）分类P142 举一个即可
阴离子型：高级脂肪酸盐、磺酸盐（烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐）、硫酸酯盐、磷酸酯盐、脂肪酰-肽缩合物
阳离子型：胺盐型（高级胺盐型、低级胺盐型）、季铵盐型（高级季铵盐型、低级季铵盐型）
两性离子型：甜菜碱型、氨基酸型、咪唑啉型
（2）分类P154
增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂
开放题
在物理药剂学的学习过程中让您认识最深刻的内容或问题是什么，结合该问题的研究进展谈谈您的认识。