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受体类型
主要分布
M
受
体
M1受体
胃壁细胞、神经节和中枢神经系统
M2受体
心脏、脑(间脑、脑桥)、自主神经节、平滑肌
M3受体
外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节
N
受
体
Nm受体
神经肌肉接头
Nn受体
神经节、中枢
α
受
体
α1受体
血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏
α2受体
血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢
心房肌
收缩力和传导速度增加++
收缩减弱不应期缩短
房室结
自律性和传导速度增加++
传导速度减慢+++
心室肌
收缩力、传导速度、自律性增加+++
收缩略减慢
平
滑
肌
动脉
皮肤、
粘膜
α1,β2
收缩+++
M
无作用
腹腔内脏
α1,β2
收缩+++,
舒张+
无作用
冠状
α,β2
收缩+,舒张++(整体)
无作用
骨骼肌
α,β2
收缩++,
β
受
体
β1受体
心脏、肾小球旁系细胞
β2受体
平滑肌、骨骼肌、肝等
β3受体
脂肪细胞
受体
兴奋后的效应
M1受体
胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2受体
心脏全面抑制(心肌收缩力减弱、心率减慢、传导减慢)
M3受体
①胃、肠及膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛。②腺体分泌增加。③瞳孔缩小、眼压降低,,视远物模糊。④血管平滑肌松弛,血压下降。
(3)α2受体阻断药(育亨宾)
2.β受体阻断药
(1)β1、β2受体阻断药(普萘洛尔)
(2)β1受体阻断药(阿替洛尔)
(3)β2受体阻断药(布他沙明)
3.α、β受体阻断药(拉贝洛尔)
(1)α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)
(2)α1受体激动药(去氧肾上腺素)
(3)α2受体激动药(可乐定)
2.α、β受体激动药(肾上腺素)
3.β受体激动药
(1)β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素)
(2)β1受体激动药(多巴酚丁胺)
(3)β2受体激动药(沙丁胺醇)
(一)胆碱受体阻断药
1.M受体阻断药
舒张(远视)+
收缩(缩瞳)+++
腺
体
汗腺
α1
分泌-(手心)
M
分泌(交感神经)+++
唾液腺
α1
分泌K++和H2O
分泌K++和H2O+++
β
分泌淀粉酶+
支气管腺体
α1
减少
分泌+++
β2
增加
代
谢
肝脏糖代谢
α1,β2
肝糖原分解和异生+++
M
---
骨髓肌糖代谢
β2
肌糖原分解+
脂肪代谢
α2,β1,β2
脂肪分解+++(产热作用)
舒张+
效应器
肾上腺素能神经兴奋时
胆碱能神经兴奋时
主要受
体类型
效应
主要受
体类型
效应
胆囊与胆道
β2
舒张+
收缩+
膀
胱
逼尿肌
β2
舒张+
M
收缩+++
三角肌与括约肌
α1
收缩++
舒张++
子宫
α1
收缩+(妊娠)
M
不定
β2
舒张(妊娠、非妊娠)
眼
睛
瞳孔开大肌
α1
收缩(散瞳)++
—
瞳孔括约肌
—
—
收缩(缩瞳)+++
睫状肌
β2
β2受体
支气管平滑肌的松弛、冠状动脉及骨骼肌血管扩张
当突触前膜的β受体兴奋时,能促进NA释放,使血压升高;中枢的β受体兴奋时,可兴奋交感中枢的兴奋性神经元,使外周交感神经的兴奋性增强,血压升高。
效应器
肾上腺素能神经兴奋时
胆碱能神经兴奋时
主要受
体类型
效应
主要受
体类型
效应
心
脏
窦房结
β1
心率加速
M
心率减慢+++
舒张++(整体)
舒张(交感神经)+
脑
α1
收缩+
无作用
肺
α1,β2
收缩+,
舒张(整体)
无作用
肾
α1,β2
收缩+++,
舒张+
无作用
静脉
α1,α2,
β2
收缩++,
舒张++
无作用
气管、支气管
β2
舒张+
收缩++
胃肠道
胃壁
α1,α2,
β2
舒张+
收缩+++
肠壁
α1,α2
舒张+
收缩+++
括约肌
β1,β2,
α1
收缩+
肾上腺髓质
—
—
Nn
分泌肾上腺素和去甲肾上腺素(交感神经节前纤维)
植物神经节
—
—
兴奋
骨髓肌
β2
收缩
Nm
收缩(运动神经)
拟似药
拮抗药
(一)胆碱受体激动药
1.M,N受体激动药(卡巴胆碱)
2.M受体激动药(毛果芸香碱)
3.N受体激动药(烟碱)
(二)抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(三)肾上腺素受体激动药
1.α受体激动药
(1)非选择性M受体阻断药(阿托品)
(2)M1受体阻断药(哌仑西平)
2.N受体阻断药
(1)NN受体阻断药(美卡拉明)
(2)NM受体阻断药(筒箭毒碱)
(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
(三)肾上腺素受体阻断药ห้องสมุดไป่ตู้
1.α受体阻断药
(1)α1、α2受体阻断药
①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断药(哌唑嗪)
N1受体
心血管:甲肾上腺素能神经兴奋为主的症状;内脏平滑肌、瞳孔和腺体:胆碱能神经兴奋为主的症状
N2受体
神经节、中枢
α1受体
皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩,血压升高;瞳孔扩大
α2受体
兴奋交感中枢的抑制性神经元,从而抑制外周交感神经的活性,使血压降低。
β1受体
心脏的全面兴奋(心肌收缩力加强、心率加快、传导加速)
主要分布
M
受
体
M1受体
胃壁细胞、神经节和中枢神经系统
M2受体
心脏、脑(间脑、脑桥)、自主神经节、平滑肌
M3受体
外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节
N
受
体
Nm受体
神经肌肉接头
Nn受体
神经节、中枢
α
受
体
α1受体
血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏
α2受体
血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢
心房肌
收缩力和传导速度增加++
收缩减弱不应期缩短
房室结
自律性和传导速度增加++
传导速度减慢+++
心室肌
收缩力、传导速度、自律性增加+++
收缩略减慢
平
滑
肌
动脉
皮肤、
粘膜
α1,β2
收缩+++
M
无作用
腹腔内脏
α1,β2
收缩+++,
舒张+
无作用
冠状
α,β2
收缩+,舒张++(整体)
无作用
骨骼肌
α,β2
收缩++,
β
受
体
β1受体
心脏、肾小球旁系细胞
β2受体
平滑肌、骨骼肌、肝等
β3受体
脂肪细胞
受体
兴奋后的效应
M1受体
胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2受体
心脏全面抑制(心肌收缩力减弱、心率减慢、传导减慢)
M3受体
①胃、肠及膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛。②腺体分泌增加。③瞳孔缩小、眼压降低,,视远物模糊。④血管平滑肌松弛,血压下降。
(3)α2受体阻断药(育亨宾)
2.β受体阻断药
(1)β1、β2受体阻断药(普萘洛尔)
(2)β1受体阻断药(阿替洛尔)
(3)β2受体阻断药(布他沙明)
3.α、β受体阻断药(拉贝洛尔)
(1)α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)
(2)α1受体激动药(去氧肾上腺素)
(3)α2受体激动药(可乐定)
2.α、β受体激动药(肾上腺素)
3.β受体激动药
(1)β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素)
(2)β1受体激动药(多巴酚丁胺)
(3)β2受体激动药(沙丁胺醇)
(一)胆碱受体阻断药
1.M受体阻断药
舒张(远视)+
收缩(缩瞳)+++
腺
体
汗腺
α1
分泌-(手心)
M
分泌(交感神经)+++
唾液腺
α1
分泌K++和H2O
分泌K++和H2O+++
β
分泌淀粉酶+
支气管腺体
α1
减少
分泌+++
β2
增加
代
谢
肝脏糖代谢
α1,β2
肝糖原分解和异生+++
M
---
骨髓肌糖代谢
β2
肌糖原分解+
脂肪代谢
α2,β1,β2
脂肪分解+++(产热作用)
舒张+
效应器
肾上腺素能神经兴奋时
胆碱能神经兴奋时
主要受
体类型
效应
主要受
体类型
效应
胆囊与胆道
β2
舒张+
收缩+
膀
胱
逼尿肌
β2
舒张+
M
收缩+++
三角肌与括约肌
α1
收缩++
舒张++
子宫
α1
收缩+(妊娠)
M
不定
β2
舒张(妊娠、非妊娠)
眼
睛
瞳孔开大肌
α1
收缩(散瞳)++
—
瞳孔括约肌
—
—
收缩(缩瞳)+++
睫状肌
β2
β2受体
支气管平滑肌的松弛、冠状动脉及骨骼肌血管扩张
当突触前膜的β受体兴奋时,能促进NA释放,使血压升高;中枢的β受体兴奋时,可兴奋交感中枢的兴奋性神经元,使外周交感神经的兴奋性增强,血压升高。
效应器
肾上腺素能神经兴奋时
胆碱能神经兴奋时
主要受
体类型
效应
主要受
体类型
效应
心
脏
窦房结
β1
心率加速
M
心率减慢+++
舒张++(整体)
舒张(交感神经)+
脑
α1
收缩+
无作用
肺
α1,β2
收缩+,
舒张(整体)
无作用
肾
α1,β2
收缩+++,
舒张+
无作用
静脉
α1,α2,
β2
收缩++,
舒张++
无作用
气管、支气管
β2
舒张+
收缩++
胃肠道
胃壁
α1,α2,
β2
舒张+
收缩+++
肠壁
α1,α2
舒张+
收缩+++
括约肌
β1,β2,
α1
收缩+
肾上腺髓质
—
—
Nn
分泌肾上腺素和去甲肾上腺素(交感神经节前纤维)
植物神经节
—
—
兴奋
骨髓肌
β2
收缩
Nm
收缩(运动神经)
拟似药
拮抗药
(一)胆碱受体激动药
1.M,N受体激动药(卡巴胆碱)
2.M受体激动药(毛果芸香碱)
3.N受体激动药(烟碱)
(二)抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(三)肾上腺素受体激动药
1.α受体激动药
(1)非选择性M受体阻断药(阿托品)
(2)M1受体阻断药(哌仑西平)
2.N受体阻断药
(1)NN受体阻断药(美卡拉明)
(2)NM受体阻断药(筒箭毒碱)
(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
(三)肾上腺素受体阻断药ห้องสมุดไป่ตู้
1.α受体阻断药
(1)α1、α2受体阻断药
①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断药(哌唑嗪)
N1受体
心血管:甲肾上腺素能神经兴奋为主的症状;内脏平滑肌、瞳孔和腺体:胆碱能神经兴奋为主的症状
N2受体
神经节、中枢
α1受体
皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩,血压升高;瞳孔扩大
α2受体
兴奋交感中枢的抑制性神经元,从而抑制外周交感神经的活性,使血压降低。
β1受体
心脏的全面兴奋(心肌收缩力加强、心率加快、传导加速)