高血压的药物治疗的新概念
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
⑶阻断突触前膜2受体，使交感神经末梢释放去 甲肾上腺素减少
⑷作用于中枢-受体，改变中枢性血压调节机制而 降压等。
-受体阻断药对年轻高血压患者、心排出量及肾素 活性偏高者疗效较好，心肌梗死后患者、高血压伴心绞 痛、焦虑也是应用-受体阻断药的适应症。 优点：
不引起直立性低血压，较少引起头痛和心悸，且与利尿 药合用时对多数高血压患者有效，亦无明显的耐药性。
支气管哮喘、心衰 、心动过缓或房室传导阻滞者， 胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用-受体阻断药。
卡维地洛 Carvedilol 阻β ＞阻α
优点： 半衰期长，疗效维持可达24小时；不影响血
脂和血糖轻。但价贵。
用法： 从12.5mg→25mg致多50mg/日。
阿替洛尔，美托洛尔
• 选择性β1受体阻断药对β2受体影响小。起效快，
卡维地洛 Carvedilol
缺点：不具内在拟交感活性的对血脂不利。
常用药物：
普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、比索洛尔 等；
拉贝洛尔、卡维地洛、氨磺洛尔兼有-及-受体阻断作用。
普萘洛尔
口服易吸收，但生物利用度25%且个体差异大20倍。 优点：
服用方便；半衰期4小时，1-2次/日；价廉。 用法：
口服从小剂量开始，每次10mg→最大耐受量维持 但停药时必须逐渐减量。突然停药可使心绞痛加剧，甚 至诱发急性心肌梗死，血压升高甚至超过给药前水平。
强度中，可持续24小时。
1-肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪(Prazosin)
对1-受体＞＞2-受体 高1000倍
降压时不增快心率。 长期应用能改善脂质代谢
降低总胆固醇、三酰甘油、LDL胆固醇，升高HDL胆固醇 可单用治疗轻度至中度高血压，对妊娠、肾功能不良或合
并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血压患者均无不良影响，也可 用于高血压合并有前列腺肥大的患者。
主要不良反应－－首剂现象
1-肾上腺素受体阻断药
常用者有： 哌唑嗪（prazosin）T1/2为2～3小时， 多沙唑嗪（doxazosin）半衰期11小时 特拉唑嗪（terazosin）半衰期12小时
（五）α、β受体阻断药
拉贝洛尔：
有α、β阻断作用和对β2受体的内在活性，血管扩张，
肾血流量可增加。但可引起体位性低血压。作用快而强，轻、 中、重度及高血压急症。
3.肾素 -血管紧张素系统抑制药
(1)血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制药 : 如卡托普利等。 (2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药 : 如氯沙坦等。 (3)肾素抑制药 : 如雷米克林等。
4.钙拮抗药 如硝苯地平等。 5.血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。
一线和常用抗高血压药
利尿药 钙拮抗药 -受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 α１受体阻断药
①钙通道阻滞药
②钾通道开放药 ③血管扩张药
硝酸甘油 硝普钠
其他：水钠潴留 血液粘滞度 缓激肽系统
前列腺素系统 胰岛素抵抗
利尿药 胰岛素增敏剂
胰岛素抵抗综合症： 高血压伴有向心性肥胖、血脂异常、糖耐量降 低、血胰岛素增源自文库。
抗高血压药物分类
1.利尿药如氢氯噻嗪等。 2.交感神经抑制药
(1)中枢性降压药： 如可乐定、利美尼定等。 (2)神经节阻断药 ：如樟磺咪芬等。 (3)去甲肾素能神经末梢阻滞药 : 如利血平、肌乙啶等。 (4)肾上腺素受体阻断药：如普荼洛尔等。
血压水平的定义和分类
分类
收缩压（mmHg）舒张压（mmHg）
理想血压 正常血压 正常高值 1级高血压（轻） 2级高血压（中） 3级高血压（重） 单纯收缩期高血压 临界收缩期高血压
< 120 < 130 130～139 140～159 160～179 ≥180 ≥140 140～149
< 80 < 85 85～89 90～99 100～109 ≥110 < 90 < 90
㈢中效：尼群地平（nitrendipine） 疗效确实价 低研究潜力大。
三、 -肾上腺素受体阻断药
-受体阻断药的抗高血压作用主要与其-受体 阻断作用有关：
⑴抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系 统对血压的调节而降低血压(阻断肾β1受体)
⑵或抑制心肌收缩力，减慢心率，使心排出量减少 而降压(阻断心β1受体)
高血压
收缩压>18.7kPa(140mmHg) 舒张压>12.0kPa( 90mmHg)
药物治疗目的：
降低血压至正常，减轻临床症状， 减少或防止心、脑、肾并发症， 降低死、残率
药物治疗效果：
提高生活质量 延长寿命
一、高血压的病理生理机制及抗高 血压药的作用环节
（一）交感神经亢进
中枢
大脑皮层、皮层 下中枢、脑干
⑤糖耐量下降: 高血压伴糖尿病不宜用
二、钙拮抗药
㈠短效：硝苯地平（nifedipine）价廉 口服降压 作用出现快，但作用时间短，在降压时常伴有反 射性心率增快，引起心悸。（缓释；控释剂）
㈡长效：氨氯地平（amlodipine）（络活喜）半 衰期达40小时，可保护高血压靶器官免受损伤， 佳但价贵。长效还有拉西地平（lacidipine）等。
一、利尿药
①降压机制：早期由于血容量下降；
后期平滑肌细胞内Na+↓→细胞内Ca+↓
②剂量问题：现主张应用小剂量氢氯噻嗪（12.5/次， 1次/日）治疗高血压。 超过25mg降压不增，增不良反应。
③低血钾问题：合用留钾利尿药或ACEI。
④脂质代谢紊乱问题：吲哒帕胺 （寿比山）不良反应
也较少。不引起脂质代谢紊乱。
延髓心血 脊髓 管中枢 侧角
神经节 〈
滑心
肌肌
〈
等、 血
管
平
①中枢性降压药： 可乐定、甲基多巴 莫索尼定
②神经节阻断药： 美卡拉明、咪噻芬
③肾上腺素能神 经末梢抑制药： 利血平、呱乙啶
④⑤
④a受体阻断药：哌 唑嗪、特拉唑嗪 ⑤β受体阻断药：普 萘洛尔、美托洛尔
（二）肾素-血管紧张素-醛固酮 （RAA）系统活性增高
肝脏
① 肾小球旁细胞
β
受
体
阻
肾素
断
药
肺循环中 血管紧张素转化酶
血管紧张素原 （血液）
①收缩小动脉
②兴奋交感神经
血管紧张素Ⅰ ③增加醛固酮分泌 ④心肌血管平滑肌增生
②血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利、依那普利
血管紧张素Ⅱ
③血管紧张素Ⅱ受体拮抗药：洛沙坦
（三）血管结构和功能异常
血管内皮功能异常：PGI2、NO、ET、EDCF。 血管平滑肌收缩，管壁增生硬化，内皮功能异常
⑷作用于中枢-受体，改变中枢性血压调节机制而 降压等。
-受体阻断药对年轻高血压患者、心排出量及肾素 活性偏高者疗效较好，心肌梗死后患者、高血压伴心绞 痛、焦虑也是应用-受体阻断药的适应症。 优点：
不引起直立性低血压，较少引起头痛和心悸，且与利尿 药合用时对多数高血压患者有效，亦无明显的耐药性。
支气管哮喘、心衰 、心动过缓或房室传导阻滞者， 胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用-受体阻断药。
卡维地洛 Carvedilol 阻β ＞阻α
优点： 半衰期长，疗效维持可达24小时；不影响血
脂和血糖轻。但价贵。
用法： 从12.5mg→25mg致多50mg/日。
阿替洛尔，美托洛尔
• 选择性β1受体阻断药对β2受体影响小。起效快，
卡维地洛 Carvedilol
缺点：不具内在拟交感活性的对血脂不利。
常用药物：
普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、比索洛尔 等；
拉贝洛尔、卡维地洛、氨磺洛尔兼有-及-受体阻断作用。
普萘洛尔
口服易吸收，但生物利用度25%且个体差异大20倍。 优点：
服用方便；半衰期4小时，1-2次/日；价廉。 用法：
口服从小剂量开始，每次10mg→最大耐受量维持 但停药时必须逐渐减量。突然停药可使心绞痛加剧，甚 至诱发急性心肌梗死，血压升高甚至超过给药前水平。
强度中，可持续24小时。
1-肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪(Prazosin)
对1-受体＞＞2-受体 高1000倍
降压时不增快心率。 长期应用能改善脂质代谢
降低总胆固醇、三酰甘油、LDL胆固醇，升高HDL胆固醇 可单用治疗轻度至中度高血压，对妊娠、肾功能不良或合
并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血压患者均无不良影响，也可 用于高血压合并有前列腺肥大的患者。
主要不良反应－－首剂现象
1-肾上腺素受体阻断药
常用者有： 哌唑嗪（prazosin）T1/2为2～3小时， 多沙唑嗪（doxazosin）半衰期11小时 特拉唑嗪（terazosin）半衰期12小时
（五）α、β受体阻断药
拉贝洛尔：
有α、β阻断作用和对β2受体的内在活性，血管扩张，
肾血流量可增加。但可引起体位性低血压。作用快而强，轻、 中、重度及高血压急症。
3.肾素 -血管紧张素系统抑制药
(1)血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制药 : 如卡托普利等。 (2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药 : 如氯沙坦等。 (3)肾素抑制药 : 如雷米克林等。
4.钙拮抗药 如硝苯地平等。 5.血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。
一线和常用抗高血压药
利尿药 钙拮抗药 -受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 α１受体阻断药
①钙通道阻滞药
②钾通道开放药 ③血管扩张药
硝酸甘油 硝普钠
其他：水钠潴留 血液粘滞度 缓激肽系统
前列腺素系统 胰岛素抵抗
利尿药 胰岛素增敏剂
胰岛素抵抗综合症： 高血压伴有向心性肥胖、血脂异常、糖耐量降 低、血胰岛素增源自文库。
抗高血压药物分类
1.利尿药如氢氯噻嗪等。 2.交感神经抑制药
(1)中枢性降压药： 如可乐定、利美尼定等。 (2)神经节阻断药 ：如樟磺咪芬等。 (3)去甲肾素能神经末梢阻滞药 : 如利血平、肌乙啶等。 (4)肾上腺素受体阻断药：如普荼洛尔等。
血压水平的定义和分类
分类
收缩压（mmHg）舒张压（mmHg）
理想血压 正常血压 正常高值 1级高血压（轻） 2级高血压（中） 3级高血压（重） 单纯收缩期高血压 临界收缩期高血压
< 120 < 130 130～139 140～159 160～179 ≥180 ≥140 140～149
< 80 < 85 85～89 90～99 100～109 ≥110 < 90 < 90
㈢中效：尼群地平（nitrendipine） 疗效确实价 低研究潜力大。
三、 -肾上腺素受体阻断药
-受体阻断药的抗高血压作用主要与其-受体 阻断作用有关：
⑴抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系 统对血压的调节而降低血压(阻断肾β1受体)
⑵或抑制心肌收缩力，减慢心率，使心排出量减少 而降压(阻断心β1受体)
高血压
收缩压>18.7kPa(140mmHg) 舒张压>12.0kPa( 90mmHg)
药物治疗目的：
降低血压至正常，减轻临床症状， 减少或防止心、脑、肾并发症， 降低死、残率
药物治疗效果：
提高生活质量 延长寿命
一、高血压的病理生理机制及抗高 血压药的作用环节
（一）交感神经亢进
中枢
大脑皮层、皮层 下中枢、脑干
⑤糖耐量下降: 高血压伴糖尿病不宜用
二、钙拮抗药
㈠短效：硝苯地平（nifedipine）价廉 口服降压 作用出现快，但作用时间短，在降压时常伴有反 射性心率增快，引起心悸。（缓释；控释剂）
㈡长效：氨氯地平（amlodipine）（络活喜）半 衰期达40小时，可保护高血压靶器官免受损伤， 佳但价贵。长效还有拉西地平（lacidipine）等。
一、利尿药
①降压机制：早期由于血容量下降；
后期平滑肌细胞内Na+↓→细胞内Ca+↓
②剂量问题：现主张应用小剂量氢氯噻嗪（12.5/次， 1次/日）治疗高血压。 超过25mg降压不增，增不良反应。
③低血钾问题：合用留钾利尿药或ACEI。
④脂质代谢紊乱问题：吲哒帕胺 （寿比山）不良反应
也较少。不引起脂质代谢紊乱。
延髓心血 脊髓 管中枢 侧角
神经节 〈
滑心
肌肌
〈
等、 血
管
平
①中枢性降压药： 可乐定、甲基多巴 莫索尼定
②神经节阻断药： 美卡拉明、咪噻芬
③肾上腺素能神 经末梢抑制药： 利血平、呱乙啶
④⑤
④a受体阻断药：哌 唑嗪、特拉唑嗪 ⑤β受体阻断药：普 萘洛尔、美托洛尔
（二）肾素-血管紧张素-醛固酮 （RAA）系统活性增高
肝脏
① 肾小球旁细胞
β
受
体
阻
肾素
断
药
肺循环中 血管紧张素转化酶
血管紧张素原 （血液）
①收缩小动脉
②兴奋交感神经
血管紧张素Ⅰ ③增加醛固酮分泌 ④心肌血管平滑肌增生
②血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利、依那普利
血管紧张素Ⅱ
③血管紧张素Ⅱ受体拮抗药：洛沙坦
（三）血管结构和功能异常
血管内皮功能异常：PGI2、NO、ET、EDCF。 血管平滑肌收缩，管壁增生硬化，内皮功能异常