地尔硫卓在心内科的临床应用--心内科
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扩张冠脉和小动脉导致血流增加 改善左室和动脉顺应性
2007 ESC 非ST段抬高型 急性冠脉 综合征 治疗指南
地尔硫卓
作为Ⅰ类推荐 用于不稳定性心绞痛/非ST段抬高型心梗的
抗心肌缺血治疗
作为ⅠB类推荐 用于非ST段抬高型急性冠脉综合征的
抗心肌缺血治疗 地位优先于硝酸甘油（ⅠC类）
➢ DUAP Ⅰ， Ⅱ （Diltiazem for Unstable Angina Pectoris）
9
脑 合贝爽注射剂对颅内压变化影响较小
对象：实施外科血肿摘除术患者35例
Neurological Research 16:9799(1994)
药剂：合贝爽注射剂12例，硝酸甘油注射剂13例，尼卡地平注射剂10例
方法：各药物用药后，血压变化同等水平（平均降低10mmhg以上）时颅内压的比较
10
脑
11
B： 血压180以上10mg合贝爽溶入10ml盐水中3-5分钟推半支或1支 4-5支合贝爽溶入250ml(50ml微泵)糖水或盐水中， 10mg合贝爽/ 小时静脉点滴调节滴速维持至理想目标值。
备注：经验用药最高剂量可达30mg合贝爽/小时，只是推荐剂量表的1/2不到
合并以下症状的高血压急症
1.高血压脑病 2. 恶性高血压合并
a.急性心肌梗死 b.不稳定心绞痛 c.急性肾功能衰竭 d.颅内出血 e.急性左心功能衰竭
3.痉挛性子痫或胎儿窘迫 4.严重高血压伴有
a.夹层动脉瘤 b.术后血压高心率快 c.颅脑损伤 d.大面积烧伤
5. 高血压合并肺动脉高压
⑶ 高血压急症
对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、 急性左心衰等高血压急症的有效率100.0% ()()
降低心率
流
抑制心肌耗氧量
高血压 心绞痛
3.抑制窦房结、房室结延长室结传导心律失常2011年7月《中华心血管病杂志》刊登 《中国高血压防治指南2010》修订版
地尔硫卓降压起效快速、持续时间适中，降压平 稳，无降压效果波动或残留
单次静注合贝爽注射剂的血药浓度
半衰期1.9小时
Ref:Clinical Report 14,3082,1982
钙离子拮抗剂在血管痉挛性心绞痛治疗方面是首选用药。 地尔硫卓在消除非ST段抬高的急性冠脉综合征症状方面和 β受体阻滞剂显示等效。
2011年8月ESC《非ST段抬高型ACS指南 更新》
地尔硫卓在对心梗治疗方 面，可降低猝死、再梗死 的发生以及总死亡率，对 患者的左室功能也有明显 改善
中国《不稳定心绞痛诊疗建议》指出
❖钙拮抗剂对缓解冠脉痉挛有独到效果，为
变异性心绞痛的首选用药，推荐使用缓释 制剂
❖地尔硫卓有减慢心率、降低心肌收缩力的
作用，较硝苯地平更常用于控制心绞痛的 发作
Ref : 中华心血管病杂志2000年12月第28卷第6期
《指南》认为地尔硫卓可使UA患者获益
后负荷降低、心肌收缩力降低和心率减慢导致
心肌需氧减少
临床常用静脉降压药差异
Ref： 据 SFDA批准的药品说明书整理
合贝爽注射剂（10mg/支）治疗高血压用法用量
1-3分钟内10mg静脉推注，5-15ug/kg/min静脉点滴
用量基准: 10mg合贝爽/小时静脉点滴，根据血压调节点滴速度是关键 具体用法:
A： 血压175以下3-4支合贝爽溶入250ml(50ml微泵)糖水或盐水中， 10mg合贝爽/小时静脉点滴维持调节滴速至理想目标值。
对象方法：12家医院不稳定性心绞痛病人116例.多中心 开放
终点观察：难治性心绞痛、急性心肌梗死、死亡、急诊 PTCA/CABG
追踪时间：19个月 重要研究者：胡大一 教授
Ref：中华介入心脏病学杂志2000年2月第8卷第1期
DUAP Ⅰ
Diltiazem for Unstable Angina Pectoris
盐酸地尔硫卓(合贝爽注射剂) 在心内科的临床应用
★地尔硫卓 注射剂的临床应用★
降低心率
平稳降压
保护心肌的钙拮抗剂
有效、快速降低心率
治疗UAP
控制血压，不减少 冠脉、脑、肾的血流
合贝爽
2
盐酸地尔硫卓的药理作用
1.抑制平滑肌细胞Ca内流
冠脉血管扩张
➢冠脉血管
抑
➢末梢血管
末梢血管扩张
制
Ca
内
2.抑制心肌细胞Ca内流
Ref：中华介入心脏病学杂志2000年2月第8卷第1期
➢ 静脉地尔硫卓治疗不稳定心绞痛的剂量疗 效评价
Ref：中华心血管病学杂志2002年10月第30卷第10期
DUAP Ⅰ
Diltiazem for Unstable Angina Pectoris
目 的：观察合贝爽注射剂对于不稳定心绞痛的临床 有效性与安全性
静脉点滴合贝爽注射剂的血药浓度
Ref:Clinical Report 21,4623,1987
地尔硫卓的量效关系曲线
冠状动脉 大动脉 心肌
7
地尔硫卓对血液动力学影响
Eolia Pharmacol . Japan,77,195(1981)
8
脑出血病人的脑循环改变
Ref：岩手医科大学 高次救急脑神经外科提供
试验药物：
入选时无AP发作 地尔硫卓注射剂
以100μg/min静脉点滴
心绞痛患者 入选时有AP发作
地尔硫卓注射剂 100μg/min静脉点滴
维持48小时
每5分钟递增 10μg/min
以症状消失时的剂量 （最大剂量为200μg/min）
静脉维持48小时
可合并用药：ASA、肝素等 须停止使用：β受体阻滞剂、其他钙拮抗剂及硝酸酯类药物
DUAP Ⅰ&Ⅱ
Diltiazem for Unstable Angina Pectoris
结论：
静脉地尔硫卓治疗不稳定心绞痛安全有效，与 静脉硝酸甘油相比能更有效的控制难治性心绞 痛。
静脉地尔硫卓治疗不稳定心绞痛 的剂量疗效评价
结论：
地尔硫卓在短期和较小剂量（1-3μg/kg.min）下使
大多数不稳定性心绞痛患者的发作得到控制，避免 了更严重心肌缺血事件的发生,为患者接受治疗赢得 时机；在治疗剂量（1-5 μg/kg.min ）下副作用发 生率低，且轻微
Ref： SFDA批准的药品说明书
14
合贝爽降压优势
• 有效降压 • 安全平稳降压 • 对心率快的患者更有优势 • 对降低脑卒中的发生更有优势 • 对心脏有更好的保护作用 • 对肾脏有更好的保护作用
2011年8月ESC《非ST段抬高型ACS指南更新
钙离子拮抗剂》作为IB类推荐
2011年8月ESC《非ST段抬高型ACS指南 更新》
2007 ESC 非ST段抬高型 急性冠脉 综合征 治疗指南
地尔硫卓
作为Ⅰ类推荐 用于不稳定性心绞痛/非ST段抬高型心梗的
抗心肌缺血治疗
作为ⅠB类推荐 用于非ST段抬高型急性冠脉综合征的
抗心肌缺血治疗 地位优先于硝酸甘油（ⅠC类）
➢ DUAP Ⅰ， Ⅱ （Diltiazem for Unstable Angina Pectoris）
9
脑 合贝爽注射剂对颅内压变化影响较小
对象：实施外科血肿摘除术患者35例
Neurological Research 16:9799(1994)
药剂：合贝爽注射剂12例，硝酸甘油注射剂13例，尼卡地平注射剂10例
方法：各药物用药后，血压变化同等水平（平均降低10mmhg以上）时颅内压的比较
10
脑
11
B： 血压180以上10mg合贝爽溶入10ml盐水中3-5分钟推半支或1支 4-5支合贝爽溶入250ml(50ml微泵)糖水或盐水中， 10mg合贝爽/ 小时静脉点滴调节滴速维持至理想目标值。
备注：经验用药最高剂量可达30mg合贝爽/小时，只是推荐剂量表的1/2不到
合并以下症状的高血压急症
1.高血压脑病 2. 恶性高血压合并
a.急性心肌梗死 b.不稳定心绞痛 c.急性肾功能衰竭 d.颅内出血 e.急性左心功能衰竭
3.痉挛性子痫或胎儿窘迫 4.严重高血压伴有
a.夹层动脉瘤 b.术后血压高心率快 c.颅脑损伤 d.大面积烧伤
5. 高血压合并肺动脉高压
⑶ 高血压急症
对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、 急性左心衰等高血压急症的有效率100.0% ()()
降低心率
流
抑制心肌耗氧量
高血压 心绞痛
3.抑制窦房结、房室结延长室结传导心律失常2011年7月《中华心血管病杂志》刊登 《中国高血压防治指南2010》修订版
地尔硫卓降压起效快速、持续时间适中，降压平 稳，无降压效果波动或残留
单次静注合贝爽注射剂的血药浓度
半衰期1.9小时
Ref:Clinical Report 14,3082,1982
钙离子拮抗剂在血管痉挛性心绞痛治疗方面是首选用药。 地尔硫卓在消除非ST段抬高的急性冠脉综合征症状方面和 β受体阻滞剂显示等效。
2011年8月ESC《非ST段抬高型ACS指南 更新》
地尔硫卓在对心梗治疗方 面，可降低猝死、再梗死 的发生以及总死亡率，对 患者的左室功能也有明显 改善
中国《不稳定心绞痛诊疗建议》指出
❖钙拮抗剂对缓解冠脉痉挛有独到效果，为
变异性心绞痛的首选用药，推荐使用缓释 制剂
❖地尔硫卓有减慢心率、降低心肌收缩力的
作用，较硝苯地平更常用于控制心绞痛的 发作
Ref : 中华心血管病杂志2000年12月第28卷第6期
《指南》认为地尔硫卓可使UA患者获益
后负荷降低、心肌收缩力降低和心率减慢导致
心肌需氧减少
临床常用静脉降压药差异
Ref： 据 SFDA批准的药品说明书整理
合贝爽注射剂（10mg/支）治疗高血压用法用量
1-3分钟内10mg静脉推注，5-15ug/kg/min静脉点滴
用量基准: 10mg合贝爽/小时静脉点滴，根据血压调节点滴速度是关键 具体用法:
A： 血压175以下3-4支合贝爽溶入250ml(50ml微泵)糖水或盐水中， 10mg合贝爽/小时静脉点滴维持调节滴速至理想目标值。
对象方法：12家医院不稳定性心绞痛病人116例.多中心 开放
终点观察：难治性心绞痛、急性心肌梗死、死亡、急诊 PTCA/CABG
追踪时间：19个月 重要研究者：胡大一 教授
Ref：中华介入心脏病学杂志2000年2月第8卷第1期
DUAP Ⅰ
Diltiazem for Unstable Angina Pectoris
盐酸地尔硫卓(合贝爽注射剂) 在心内科的临床应用
★地尔硫卓 注射剂的临床应用★
降低心率
平稳降压
保护心肌的钙拮抗剂
有效、快速降低心率
治疗UAP
控制血压，不减少 冠脉、脑、肾的血流
合贝爽
2
盐酸地尔硫卓的药理作用
1.抑制平滑肌细胞Ca内流
冠脉血管扩张
➢冠脉血管
抑
➢末梢血管
末梢血管扩张
制
Ca
内
2.抑制心肌细胞Ca内流
Ref：中华介入心脏病学杂志2000年2月第8卷第1期
➢ 静脉地尔硫卓治疗不稳定心绞痛的剂量疗 效评价
Ref：中华心血管病学杂志2002年10月第30卷第10期
DUAP Ⅰ
Diltiazem for Unstable Angina Pectoris
目 的：观察合贝爽注射剂对于不稳定心绞痛的临床 有效性与安全性
静脉点滴合贝爽注射剂的血药浓度
Ref:Clinical Report 21,4623,1987
地尔硫卓的量效关系曲线
冠状动脉 大动脉 心肌
7
地尔硫卓对血液动力学影响
Eolia Pharmacol . Japan,77,195(1981)
8
脑出血病人的脑循环改变
Ref：岩手医科大学 高次救急脑神经外科提供
试验药物：
入选时无AP发作 地尔硫卓注射剂
以100μg/min静脉点滴
心绞痛患者 入选时有AP发作
地尔硫卓注射剂 100μg/min静脉点滴
维持48小时
每5分钟递增 10μg/min
以症状消失时的剂量 （最大剂量为200μg/min）
静脉维持48小时
可合并用药：ASA、肝素等 须停止使用：β受体阻滞剂、其他钙拮抗剂及硝酸酯类药物
DUAP Ⅰ&Ⅱ
Diltiazem for Unstable Angina Pectoris
结论：
静脉地尔硫卓治疗不稳定心绞痛安全有效，与 静脉硝酸甘油相比能更有效的控制难治性心绞 痛。
静脉地尔硫卓治疗不稳定心绞痛 的剂量疗效评价
结论：
地尔硫卓在短期和较小剂量（1-3μg/kg.min）下使
大多数不稳定性心绞痛患者的发作得到控制，避免 了更严重心肌缺血事件的发生,为患者接受治疗赢得 时机；在治疗剂量（1-5 μg/kg.min ）下副作用发 生率低，且轻微
Ref： SFDA批准的药品说明书
14
合贝爽降压优势
• 有效降压 • 安全平稳降压 • 对心率快的患者更有优势 • 对降低脑卒中的发生更有优势 • 对心脏有更好的保护作用 • 对肾脏有更好的保护作用
2011年8月ESC《非ST段抬高型ACS指南更新
钙离子拮抗剂》作为IB类推荐
2011年8月ESC《非ST段抬高型ACS指南 更新》