抗抑郁药
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上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 18
SSRIs的不良反应
•
增加自杀的危险性： 以氟西汀和帕罗西汀最显著。
•
2003年10月，FDA要求标签加警告：逐 渐增量，不能突然停药；密切观察，尤 其用药后1-9天；高危和18岁以下患者 慎用。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 19
停药反应 (discontinuation symptoms)
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
5
三环类抗抑郁药
（ tricyclic antidepressants, TCAs）
三环类（TCAs）是最经典的抗抑 郁药，其中丙米嗪(imipramine)是最早 应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环，并具有一叔 胺或仲胺侧链。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 6
舍曲林适应症
抑郁症 创伤后压力综合征（PTSD） 惊恐症(Panic Disorder) 强迫症（OCD） 经前期烦躁症（PMDD）
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 36
舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天，平均 血浆达峰时间为4.5-8.4 h，平均血浆半 衰期约为26 h。 单剂量口服，在50-200 mg范围峰血浓 （Cmax）和药时曲线下面积(AUC)与给 药剂量成正比。 血浆蛋白结合率达98％。
Cl H3C N H Cl
辉瑞－左洛复®（Zoloft®）
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 33
舍曲林是通过研究一系列顺式和反式1-
氨基-4-芳基-1,2,3,4-四氢化萘化合物的构效
关系而发现的。 它是顺式化合物，具有(1S,4S)的绝对构 型，选择性地强效抑制5-HT再摄取；而其 对映异构体对5-HT、去甲肾上腺素和多巴 胺再摄取的抑制缺乏选择性，而且对5-HT 再摄取的抑制作用较弱。
普罗替林（protriptyline）。
－－仲胺侧链
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 9
马普替林(maprotiline)
CH2CH2CH2NHCH3
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临 床上未见显著优势，因此，仍属三环类。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 10
三环类抗抑郁药的不良反应
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
25
氟西汀的发现
研究表明，苯海拉明(diphenhydramine)和其他抗 组胺药可增强对单胺类神经递质再摄取的抑制。
O
N(CH3)2
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
26
氟西汀的发现
R O
N H
CH3
于是合成了一系列芳氧基苯丙胺类化合物，研究它 们在体外对5-HT、NE和DA再摄取的抑制强度，
力低，因此氟西汀与三环类相比副作用较
少，具有更高的安全性。
氟西汀对于运动和认知功能的损害很小，
在治疗老年患者的抑郁症时这一点相比三 环类是一大进步。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 24
氟西汀对于心血管系统的影响小，有助于
防止过量服药所引起的心脏毒性，这是相比
三环类的又一显著进步。
氟西汀的许多不良反应呈现剂量依赖性。 对大多数抑郁症患者来说，在每日20mg的推 荐剂量下，大多数不良反应的发生率低。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 15
SSRIs的优点
有效性：除抑郁症外，也可用于治疗其它疾 患，如强迫症、恐怖症。对强迫症等的治疗，
5-HT再摄取抑制剂逐步成为首选药物。
安全性：不良反应少而轻，几乎没有抗胆碱
能和心血管系统副作用。即使过量，也不会
对身体造成明显损害。－－老年患者、肝肾
规格分别含艾西酞普兰5mg、10mg、15mg
和20mg。 适应症：抑郁症、广泛性焦虑症、社会 焦虑症、惊恐症
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 39
艾西酞普兰的发现
西酞普兰分子中包含一个手性碳，以外 消旋体的形式在各国广泛上市。 研究表明，其中S构型的对映异构体(艾 西酞普兰)对于5-HT再摄取的抑制作用 比R-对映异构体强100倍，比西酞普兰 强2倍；而R-对映异构体的存在反而抑 制纯S-对映异构体发挥全部药效。
三环类抗抑郁药的不良反应
对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用，
如镇静、瞌睡、增重和低血压。
对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，
如口干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和
窦性心动过速。
对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，
如体位性低血压、头晕和反射性心动过速。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 12
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 34
舍曲林1990年12月英国首先上市，1992 年美国上市。1998年辉瑞制药有限公司生 产的盐酸舍曲林片获准在我国上市。
临床药用形式为其盐酸盐。
剂型包括片剂和口服液两种。
3种片剂规格分别含舍曲林25mg、50mg 和100mg。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 35
不全患者、自杀倾向患者适用。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 16
SSRIs的优点
日服一次，有利于提高依从性。 近年来，SSRIs已经迅速成为临床上 的一线抗抑郁药，是目前最重要的
一类抗抑郁药。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
17
SSRIs的不良反应
出血：上呼吸道、子宫和脑。 5-HT是潜在的促血小板凝集剂 性功能障碍：多发生于服药后1周， 男性显著多于女性(16%:6%)。男性 主要表现为射精延迟，以帕罗西汀最 常见；女性主要表现为性欲降低。
作用机理是选择性抑制神经细胞对突触间隙 中5-HT的再摄取，提高其在突触间隙中的浓
wenku.baidu.com
度，从而改善病人的情绪。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
14
迄今已上市的SSRIs共有6个
氟西汀（fluoxetine） 帕罗西汀（paroxetine） 舍曲林（sertraline） 西酞普兰（citalopram） 艾西酞普兰（escitalopram） 氟伏沙明（fluvoxamine）
结果发现，氟西汀是其中强度最大和选择性最高的
5-HT再摄取抑制剂。－－美籍华人为首
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 27
氟西汀的立体化学
氟西汀分子中具有一个手性碳，上市产品为 其外消旋体。
R-氟西汀和S-氟西汀对于大脑突触体的5-HT 再摄取具有相当的抑制强度，Ki分别为21和 16nM。 出人意料的是，S-去甲氟西汀和-R去甲氟西 汀对5-HT再摄取的Ki值分别为20和268nM ， S-去甲氟西汀的抑制作用比R-去甲氟西汀强 14倍以上。
部位的去甲肾上腺素（ NE ）相对减少时产 生抑郁症。 血清素学说－当脑内突触间隙的5-羟色胺(5HT)相对减少时产生抑郁症。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
3
抗抑郁药分类
神经递质再摄取抑制剂
其他抗抑郁药
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
4
神经递质再摄取抑制剂
三环类抗抑郁药 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂
抗抑郁药
Antidepressants
抑郁症的症状
对日常生活丧失兴趣，无愉快感
无原因的持续疲乏感，精力明显减退
食欲和/或体重显著改变 思维缓慢困难，注意力难以集中，或联想困难 睡眠改变（失眠或贪睡） 精神运动性激越或迟滞
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 1
犯罪感，或无用感，可达妄想程度
F3C O NHCH3
礼来公司－百优解（Prozac） 国产常州四药－优克等
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 21
氟西汀是第一个上市的SSRIs，于1988年在 美国率先上市，是目前世界上处方量最大的抗 抑郁药。
110个国家和地区上市，3800万患者服用。
“molecule of the year” “恢复内在动力”
作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取
抑制剂，按选择性的程度差异可分为
去甲肾上腺素能和5-羟色胺混合型、
去甲肾上腺素能倾向型两大类。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 7
去甲肾上腺素能和5-羟色胺混合型再 摄取抑制剂包括：
阿米替林(amitriptyline)、阿莫沙平
(amoxapine)、氯米帕明(clomipramine)、
性欲明显减退 自杀企图或念头 疑似抑郁症：情绪低落，且以上9种症状 中的4种显著而持续。
持续至少两周，社会功能受损，造成痛苦
或不良后果。 “阈下抑郁”
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 2
抑郁症的病因：尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说－当脑内肾上腺素能突触
三环类的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用， 但三环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效
与三环类相当，但有证据表明三环类治疗重
度抑郁症更为有效。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
13
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs
30mg和40mg。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
30
适应症：抑郁症、强迫症、惊恐症、 社会焦虑症、广泛性焦虑症、创伤后压力 综合征。
目前，帕罗西汀是除抑郁症以外，适
应症还包括全部5种焦虑症的唯一选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
31
临床试验表明，使用本品治疗的患者耐受
严重的不良反应限制了三环类的临床应用。 三环类治疗指数狭小，在治疗剂量的2－6倍 即可产生严重毒性。其中最危险的是心脏毒 性，有的三环类抗抑郁药可导致QRS或QT间 期延长，引发猝死。
三环类过量具有致死的危险性，因此，用于
具有自杀倾向的患者时尤其需要加强监护。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 11
度硫平(dothiepin）、多塞平（doxepine)、
丙米嗪（imipramine）和曲米帕明
（trimipramine）。 －－叔胺侧链
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
8
去甲肾上腺素能倾向型再摄取抑制 剂包括：
地昔帕明（desipramine） 马普替林（maprotiline）
去甲替林（nortriptyline）
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艾西酞普兰
(escitalopram)
CN O
N(CH3)2
F
Lundbeck公司-Cipralex，Lexapro
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艾西酞普兰于2002年在瑞士率先上市，
同年在美国上市。
临床药用形式为其草酸盐。
剂型包括片剂和口服液两种，4种片剂
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
22
适应症：除抑郁症外，还可治疗强迫症、 神经性贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。 治疗抑郁症，需两周时间方能起效。 氟西汀和奥氮平的复方（Symbyax）用于 双相障碍的抑郁相。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
23
由于氟西汀选择性抑制5-HT再摄取，而 对于其他再摄取部位和神经递质受体亲合
性好，最常见的不良反应为乏力、恶心、感
染、嗜睡、出汗、震颤、便秘、口干、嗜睡、
失眠和性功能障碍。 本品半衰期短，无活性代谢物，无积聚。 但迅速停药可引起睡眠障碍、激惹或焦虑、 恶心、出汗、意识模糊等停药症状。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
32
盐酸舍曲林
（sertraline hydrochloride）
帕罗西汀报道较多，氟西汀较少。这与帕
罗西汀半衰期短（21小时），而氟西汀半衰
期为1到4天，活性代谢物去甲氟西汀半衰期 长达7-15天有关。停药时，除氟西汀外均应 逐渐减量。突然停用SSRIs往往产生停药症状， 但程度因药而异。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
20
盐酸氟西汀
（fluoxetine hydrochloride）
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 28
盐酸帕罗西汀
（paroxetine hydrochloride）
F
O
O N H
O
史克公司－赛乐特（Seroxat） 国产浙江华海－乐友等
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 29
帕罗西汀于1991年在英国率先上市，于 1993年在美国上市。 临床药用形式为其盐酸盐和甲磺酸盐。 剂型包括片剂和口服混悬液两种，4种片 剂规格分别含帕罗西汀10 mg、20mg、
SSRIs的不良反应
•
增加自杀的危险性： 以氟西汀和帕罗西汀最显著。
•
2003年10月，FDA要求标签加警告：逐 渐增量，不能突然停药；密切观察，尤 其用药后1-9天；高危和18岁以下患者 慎用。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 19
停药反应 (discontinuation symptoms)
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
5
三环类抗抑郁药
（ tricyclic antidepressants, TCAs）
三环类（TCAs）是最经典的抗抑 郁药，其中丙米嗪(imipramine)是最早 应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环，并具有一叔 胺或仲胺侧链。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 6
舍曲林适应症
抑郁症 创伤后压力综合征（PTSD） 惊恐症(Panic Disorder) 强迫症（OCD） 经前期烦躁症（PMDD）
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 36
舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天，平均 血浆达峰时间为4.5-8.4 h，平均血浆半 衰期约为26 h。 单剂量口服，在50-200 mg范围峰血浓 （Cmax）和药时曲线下面积(AUC)与给 药剂量成正比。 血浆蛋白结合率达98％。
Cl H3C N H Cl
辉瑞－左洛复®（Zoloft®）
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 33
舍曲林是通过研究一系列顺式和反式1-
氨基-4-芳基-1,2,3,4-四氢化萘化合物的构效
关系而发现的。 它是顺式化合物，具有(1S,4S)的绝对构 型，选择性地强效抑制5-HT再摄取；而其 对映异构体对5-HT、去甲肾上腺素和多巴 胺再摄取的抑制缺乏选择性，而且对5-HT 再摄取的抑制作用较弱。
普罗替林（protriptyline）。
－－仲胺侧链
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 9
马普替林(maprotiline)
CH2CH2CH2NHCH3
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临 床上未见显著优势，因此，仍属三环类。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 10
三环类抗抑郁药的不良反应
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
25
氟西汀的发现
研究表明，苯海拉明(diphenhydramine)和其他抗 组胺药可增强对单胺类神经递质再摄取的抑制。
O
N(CH3)2
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
26
氟西汀的发现
R O
N H
CH3
于是合成了一系列芳氧基苯丙胺类化合物，研究它 们在体外对5-HT、NE和DA再摄取的抑制强度，
力低，因此氟西汀与三环类相比副作用较
少，具有更高的安全性。
氟西汀对于运动和认知功能的损害很小，
在治疗老年患者的抑郁症时这一点相比三 环类是一大进步。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 24
氟西汀对于心血管系统的影响小，有助于
防止过量服药所引起的心脏毒性，这是相比
三环类的又一显著进步。
氟西汀的许多不良反应呈现剂量依赖性。 对大多数抑郁症患者来说，在每日20mg的推 荐剂量下，大多数不良反应的发生率低。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 15
SSRIs的优点
有效性：除抑郁症外，也可用于治疗其它疾 患，如强迫症、恐怖症。对强迫症等的治疗，
5-HT再摄取抑制剂逐步成为首选药物。
安全性：不良反应少而轻，几乎没有抗胆碱
能和心血管系统副作用。即使过量，也不会
对身体造成明显损害。－－老年患者、肝肾
规格分别含艾西酞普兰5mg、10mg、15mg
和20mg。 适应症：抑郁症、广泛性焦虑症、社会 焦虑症、惊恐症
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 39
艾西酞普兰的发现
西酞普兰分子中包含一个手性碳，以外 消旋体的形式在各国广泛上市。 研究表明，其中S构型的对映异构体(艾 西酞普兰)对于5-HT再摄取的抑制作用 比R-对映异构体强100倍，比西酞普兰 强2倍；而R-对映异构体的存在反而抑 制纯S-对映异构体发挥全部药效。
三环类抗抑郁药的不良反应
对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用，
如镇静、瞌睡、增重和低血压。
对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，
如口干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和
窦性心动过速。
对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，
如体位性低血压、头晕和反射性心动过速。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 12
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 34
舍曲林1990年12月英国首先上市，1992 年美国上市。1998年辉瑞制药有限公司生 产的盐酸舍曲林片获准在我国上市。
临床药用形式为其盐酸盐。
剂型包括片剂和口服液两种。
3种片剂规格分别含舍曲林25mg、50mg 和100mg。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 35
不全患者、自杀倾向患者适用。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 16
SSRIs的优点
日服一次，有利于提高依从性。 近年来，SSRIs已经迅速成为临床上 的一线抗抑郁药，是目前最重要的
一类抗抑郁药。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
17
SSRIs的不良反应
出血：上呼吸道、子宫和脑。 5-HT是潜在的促血小板凝集剂 性功能障碍：多发生于服药后1周， 男性显著多于女性(16%:6%)。男性 主要表现为射精延迟，以帕罗西汀最 常见；女性主要表现为性欲降低。
作用机理是选择性抑制神经细胞对突触间隙 中5-HT的再摄取，提高其在突触间隙中的浓
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度，从而改善病人的情绪。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
14
迄今已上市的SSRIs共有6个
氟西汀（fluoxetine） 帕罗西汀（paroxetine） 舍曲林（sertraline） 西酞普兰（citalopram） 艾西酞普兰（escitalopram） 氟伏沙明（fluvoxamine）
结果发现，氟西汀是其中强度最大和选择性最高的
5-HT再摄取抑制剂。－－美籍华人为首
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 27
氟西汀的立体化学
氟西汀分子中具有一个手性碳，上市产品为 其外消旋体。
R-氟西汀和S-氟西汀对于大脑突触体的5-HT 再摄取具有相当的抑制强度，Ki分别为21和 16nM。 出人意料的是，S-去甲氟西汀和-R去甲氟西 汀对5-HT再摄取的Ki值分别为20和268nM ， S-去甲氟西汀的抑制作用比R-去甲氟西汀强 14倍以上。
部位的去甲肾上腺素（ NE ）相对减少时产 生抑郁症。 血清素学说－当脑内突触间隙的5-羟色胺(5HT)相对减少时产生抑郁症。
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3
抗抑郁药分类
神经递质再摄取抑制剂
其他抗抑郁药
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
4
神经递质再摄取抑制剂
三环类抗抑郁药 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂
抗抑郁药
Antidepressants
抑郁症的症状
对日常生活丧失兴趣，无愉快感
无原因的持续疲乏感，精力明显减退
食欲和/或体重显著改变 思维缓慢困难，注意力难以集中，或联想困难 睡眠改变（失眠或贪睡） 精神运动性激越或迟滞
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 1
犯罪感，或无用感，可达妄想程度
F3C O NHCH3
礼来公司－百优解（Prozac） 国产常州四药－优克等
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 21
氟西汀是第一个上市的SSRIs，于1988年在 美国率先上市，是目前世界上处方量最大的抗 抑郁药。
110个国家和地区上市，3800万患者服用。
“molecule of the year” “恢复内在动力”
作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取
抑制剂，按选择性的程度差异可分为
去甲肾上腺素能和5-羟色胺混合型、
去甲肾上腺素能倾向型两大类。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 7
去甲肾上腺素能和5-羟色胺混合型再 摄取抑制剂包括：
阿米替林(amitriptyline)、阿莫沙平
(amoxapine)、氯米帕明(clomipramine)、
性欲明显减退 自杀企图或念头 疑似抑郁症：情绪低落，且以上9种症状 中的4种显著而持续。
持续至少两周，社会功能受损，造成痛苦
或不良后果。 “阈下抑郁”
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 2
抑郁症的病因：尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说－当脑内肾上腺素能突触
三环类的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用， 但三环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效
与三环类相当，但有证据表明三环类治疗重
度抑郁症更为有效。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
13
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs
30mg和40mg。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
30
适应症：抑郁症、强迫症、惊恐症、 社会焦虑症、广泛性焦虑症、创伤后压力 综合征。
目前，帕罗西汀是除抑郁症以外，适
应症还包括全部5种焦虑症的唯一选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
31
临床试验表明，使用本品治疗的患者耐受
严重的不良反应限制了三环类的临床应用。 三环类治疗指数狭小，在治疗剂量的2－6倍 即可产生严重毒性。其中最危险的是心脏毒 性，有的三环类抗抑郁药可导致QRS或QT间 期延长，引发猝死。
三环类过量具有致死的危险性，因此，用于
具有自杀倾向的患者时尤其需要加强监护。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 11
度硫平(dothiepin）、多塞平（doxepine)、
丙米嗪（imipramine）和曲米帕明
（trimipramine）。 －－叔胺侧链
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
8
去甲肾上腺素能倾向型再摄取抑制 剂包括：
地昔帕明（desipramine） 马普替林（maprotiline）
去甲替林（nortriptyline）
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 37
艾西酞普兰
(escitalopram)
CN O
N(CH3)2
F
Lundbeck公司-Cipralex，Lexapro
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 38
艾西酞普兰于2002年在瑞士率先上市，
同年在美国上市。
临床药用形式为其草酸盐。
剂型包括片剂和口服液两种，4种片剂
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
22
适应症：除抑郁症外，还可治疗强迫症、 神经性贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。 治疗抑郁症，需两周时间方能起效。 氟西汀和奥氮平的复方（Symbyax）用于 双相障碍的抑郁相。
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23
由于氟西汀选择性抑制5-HT再摄取，而 对于其他再摄取部位和神经递质受体亲合
性好，最常见的不良反应为乏力、恶心、感
染、嗜睡、出汗、震颤、便秘、口干、嗜睡、
失眠和性功能障碍。 本品半衰期短，无活性代谢物，无积聚。 但迅速停药可引起睡眠障碍、激惹或焦虑、 恶心、出汗、意识模糊等停药症状。
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32
盐酸舍曲林
（sertraline hydrochloride）
帕罗西汀报道较多，氟西汀较少。这与帕
罗西汀半衰期短（21小时），而氟西汀半衰
期为1到4天，活性代谢物去甲氟西汀半衰期 长达7-15天有关。停药时，除氟西汀外均应 逐渐减量。突然停用SSRIs往往产生停药症状， 但程度因药而异。
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院
20
盐酸氟西汀
（fluoxetine hydrochloride）
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 28
盐酸帕罗西汀
（paroxetine hydrochloride）
F
O
O N H
O
史克公司－赛乐特（Seroxat） 国产浙江华海－乐友等
上海医药工业研究院 上海交通大学药学院 29
帕罗西汀于1991年在英国率先上市，于 1993年在美国上市。 临床药用形式为其盐酸盐和甲磺酸盐。 剂型包括片剂和口服混悬液两种，4种片 剂规格分别含帕罗西汀10 mg、20mg、