卡托普利

常用降压药物

1硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成硝苯地平的生物利用度低，缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服一次,维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时。硝苯地平组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%，硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P450单氧化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。

2硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰开服用.半个小时以后就会起作用，两个小时候能达到药物的高峰，测量血压，尼福达一天两次。

卡托普利（开博通），12.5mg舌下含服..分子式C9H15NO3S，化学名称]1-［（２Ｓ）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸。

药理：血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)，能抑制血管紧张素转化酶活性，降低血管紧张素Ⅱ水平，减少缓激肽的失活，血管张力降低，血管扩张(包括舒张小动脉)，从而使血压下降，进而可降低心脏负荷，改善心排血量。增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。

片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60％，蛋白结合率约30％，T1／2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。

口服，饭前服用。初量12．5-25mg/次，3次/日，可渐增至50mg/次，3次/日。严重高血压者可用至450mg/日。

2、注射液：本品注射起效迅速，血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。临床舌下含片：心痛定10毫克舌下含片硝酸甘油片心绞痛，每片0.5或0.6毫克。口服无效。急性发作时可舌下含服1片，几分钟即可发挥药效，作用可持续约30分钟，如需要可在5分钟后再含1片，每日最多不可超过2毫克。首次用药，可先含半片，以减轻头胀、眩晕、心跳加快等不良反应。注意避光或隔绝空气保存。青光眼、脑出血、颅内压增高者禁用，急性心梗者慎用。

硝酸异山梨酯（消心痛）与硝酸甘油的作用相似，舌下含服后约2~3分钟起效，作用可持续2小时。舌下含服用于急救，而口服用于维持长效。口服30分钟起效，作用持续4小时。

速效救心丸舌下含服，主要用于胸闷、心绞痛。在急性发作时停用其他镇

痛药，舌下含服4~6粒，约10分钟内能迅速起止痛作用。

复方丹参滴丸舌下含服10粒，可缓解冠心病心绞痛的急性发作。在含化后，它直接进入血循环，对心肌细胞有治疗作用。

异丙肾上腺素（喘息定）舌下含服时，用于支气管哮喘，口服无效。含服时，应每日三次，每次将10毫克药片嚼碎后含于舌下，否则难以达到速效。

卡托普利舌下含服，降压效果明显，起效迅速，适用急性危重高血压。舌下含服卡托普利25毫克，若30分钟内血压下降不明显，可再含服25毫克。

枸橼酸芬太尼其速效型舌下含片，也是麻醉性镇痛药，用于缓解癌症疼痛，其便秘、呕吐等不良反应较吗啡少。

开搏通每次舌下含服12.5毫克，可在高血压急症发作时用于急救。

舌下含药是最适宜救治心绞痛、胆绞痛、胆道蛔虫症、肾绞痛急症、视网膜动脉阻塞，及时减轻病人病痛，注意事项：

1 注意不要与口崩片混淆。口崩片是在口腔内的舌面化开后，借助唾液将药液咽下后，在胃肠内吸收的新型制剂类型。口崩片化开时有明显感觉，有时还有颗粒感。而含片需置于舌下或嚼碎置于舌下含化，经舌下黏膜吸收。

2舌下含服药物时，宜采取坐位、半坐位或半卧位。

美托洛尔没有内在拟交感活性（ISA），口服后几乎被完全吸收，大部分在肝脏代谢，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因素。美托洛尔的半衰期短，平片常以1日2次的方式服用。该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片血药浓度在24小时内相对平稳，可每日1次服用。

格列喹酮片，商品名：糖适平，成分为格列喹酮，化学名称为：1-环乙基-3-[对-[2-{3.4-二氢-7-甲氧基-1.3-二氧代-2-{1h}-异喹啉基]-乙基]苯基]磺酰基]脲。药代动力学：：口服和静脉应用本药后的血药浓度比较显示，本药吸收完全，一次口服30mg糖适平后2-3小时血浆糖适平达最高水平，为500-700ng/ml.血浆半衰期1.5小时，作用可持续2-3小代谢完全。不论给药量如何，仅平均5%的药量在尿中以代谢产物而存在。多次重复给药后，肾脏排泄仍然极少。大部分代谢产物，经胆道系统从粪便只排泄。其代谢产物不具有降糖作用。

盐酸普萘洛尔片药代动力学】

盐酸普萘洛尔片口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5 小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。

盐酸普萘洛尔片药理作用

1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2 受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。

2. 盐酸普萘洛尔片具有抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律