丙氨酰谷氨酰胺

本双肽分解释放出的氨基酸作为营养物质各自储存在身体的相应部位并随机体的需要进行代谢。

对可能出现体内谷氨酰胺耗减的病症，可应用本品进行肠外营养支持。

目前临床上已开始在常规营养支持配方中加入具有上调免疫功能的营养素，如谷氨酰胺、精氨酸和核苷酸等。

谷氨酰胺（gln）是一种条件必需氨基酸，是人体内含量最为丰富的游离氨基酸和重要的氮运载体和供体，而且是体内肠道上皮细胞、淋巴细胞等快速化生细胞的主要能量来源，有助于维持肠道的形态和免疫系统功能，是生物体合成核酸、蛋白质、嘌呤、嘧啶等的重要前体物质，也是蛋白质合成与分解的调节物。

但由于gln水溶性低、在溶液中不稳定，在加热灭菌时可生成有毒的谷氨酸和氨，因而不能直接作为药物，只有将其转化为稳定的衍生物才能充分发挥谷氨酰胺对人体的作用。

peter furst等发现丙氨酰谷氨酰胺是谷氨酰胺理想的替代品，并于1995年将其开发为肠外营养用药，有效地克服了谷氨酰胺在肠外营养中的使用缺点。

丙氨酰谷氨酰胺是采用化学方法合成的，其纯度高，溶解度是gln单体的20倍，在贮存和加热灭菌过程中结构也很稳定，进入体内后即可迅速分解成gln而发挥作用。

在应激状态下，如手术、创伤条件下，机体分解代谢亢进，蛋白质被分解和作为能量被利用，机体处于负氮平衡，体内合成谷氨酰胺严重不足。

谷氨酰胺储备的减少，可导致感染、伤口愈合不良、免疫功能下降、肠粘膜通透性增高等严重后果，若能及时补充含丙氨酰谷氨酰胺的全肠外营养，则可改善氮平衡、增加蛋白质合成、减少肠道细菌移位。

丙氨酰谷氨酰胺双肽具有促进肌肉蛋白合成，改善危重患者的临床与生化指标，维持肠道功能，保持机体氮平衡，增强免疫系统等作用，目前已在欧美等发达国家广泛使用。

三、国内外上市情况丙氨酰谷氨酰胺注射液首先由德国费森尤斯•卡比公司于1995年在德国研制生产上市。

目前国内已批准的原料药生产厂家有深圳市海滨制药有限公司、扬州市三药制药有限公司等四家企业，注射液已批准武汉大安制药有限公司等多家企业生产，规格有（1）50ml：10mg （2）100ml：20g两个规格。

另外国内有从日本及法国进口的原料，从奥地利进口的注射液，商品名“力太”，规格同国内上市规格。

四、知识产权状况本品种目前国内无专利及保护期限制，可申报。

五、市场概况谷氨酰胺是人体中含量最多的氨基酸，具有重要的生理作用。

谷氨酰胺是生物合成核酸的必需前体物质，是蛋白质合成与分解调节物，谷氨酰胺在维持肠道机能，促进免疫机能，维持体内酸碱平衡及提高机体对应激的适应等方面都发挥着及其重要的作用，是l-谷氨酰胺的γ-羧基酰胺化物为条件必需性氨基酸。

约占人体全部游离氨基酸的61%，是人体内含量最丰富的氨基酸。

它既是重要的生化试剂，又是一种很有开发前途的新药。

近年来，医学研究表明，l-谷氨酰胺的缺乏会引发多种疾病，及时补充对机体各种机能有着广泛而重要的影响。

1979年日本首先将其作为治疗消化道疾病的药物投放市场，用于治疗胃溃疡，节段性回肠炎、慢性胃炎等。

如日本寿制药株式会社生产的“麦滋林”，l-谷氨酰胺/萸磺酸钠颗粒剂，能治疗胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。

在发达国家，谷氨酰胺被认为是运动员提高成绩之营养配方中基本的成分。

目前，l-谷氨酰胺已大量用于治疗运动员的运动综合症或运动后的疲劳恢复。

l-谷氨酰胺也可作为一种营养添加剂加入食品、饮料、保健品中，而我国有是人口大国，故l-谷氨酰胺在这方面的市场前景将是巨大的。

由于谷氨酰胺的不稳定性，所以其溶液既不耐热，又不耐贮存，而l-内胺酰-l谷氨酰胺在水溶液中溶解度高，能耐受高温消毒，常温下2年仍保持稳定，在人体内能迅速分解成l-谷氨酰胺和丙胺酸，专家正致力于研究开发含有l-丙胺酸-l-谷氨酰胺胺肽的完全的新型氨基酸注射液制剂，及在食品、饮料、保健品，以谷氨酰胺二肽为核心成分的活性蛋白质饲料添加剂等方面的应用。

l-丙氨酰-l-谷氨酰胺其作为肠外营养药的特殊性，像生理盐水和葡萄糖一样，为救护病人的必需品，据资料统计，美国每年人均消费l-丙氨酰-l-谷氨酰胺为1瓶，每瓶含l-丙氨酰-l-谷氨酰胺10克/50毫升，按目前每克2美元计算，美国3亿人口有6亿美元的市场，需求量为3000吨/年。

同样，欧洲、日本也有相应规模的大市场。

国内市场每年将有210亿人民币的市场，其市场前景也不可限量。