肾上腺素受体拮抗剂
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• 机制：BP ↓→反射性交感兴奋→阻断突触前膜α 2→NE释放
其它作用：
• 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋
• 组胺样作用→胃酸↑，皮肤潮红
短效α受体拮抗剂-酚妥拉明
1.用于诊断嗜铬细 胞瘤及治疗其所致 高血压发作 2.治疗左心室衰竭
3.静脉给药外溢 （去甲肾上腺素）
适应症
短效α受体拮抗剂-酚妥拉明
心率和心输出量轻度抑制或保持不变
降低血压的同时不产生反射性心动过速 静脉给药后5分钟内达到药物作用高峰
混合型拮抗剂-拉贝洛尔
各种类型 高血压 外科手术前 控制血压 妊娠高 血压 嗜铬细胞瘤 的降压治疗
适应症
混合型拮抗剂-拉贝洛尔
用 法 用 量
静脉注射：初始剂量0.1-0.25mg/kg，注射时 间应超过2分钟，间隔10分钟以上可以再次给 予两倍以上的剂量，直至达到期望的血压 持续输注：200mg溶入5%的葡萄糖溶液250ml 中以2mg/ml速度 由于消除半衰期较长（大于5小时），所以不 推荐长时间持续输注
β受体拮抗剂：β1，β2（普萘洛尔） β1（美托洛尔） β2（布他沙明）
混合型拮抗剂：拉贝洛尔
α受体拮抗剂
Α受体拮抗剂
药理作用：竞争性阻断α1，α2受体
扩张血管，BP↓：对静脉的作用较强
• 机制：对α1受体的拮抗作用；对平滑肌的直接松弛作用；组 胺样作用
兴奋心脏：心肌收缩力↑，HR↑，CO↑
5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强
β受体拮抗剂
盐酸艾司洛尔注射液
1.一种快速起效作用时间短的选择性β 1 肾上腺素受体阻滞剂 2.主要作用于心肌的β 1肾上腺素受体， 大剂量时对气管和血管平滑肌的β 2肾
上腺素受体也有阻滞作用
β受体拮抗剂
用法用量
1.控制心房颤动，❤️房扑动:静脉注射负 荷量0.5mg/kg/min,随后静脉点滴维持量自 0.05mg/ka/min开始，若疗效不佳以
• 谢谢
•中
枢的交感反馈而降低血压
β受体拮抗剂
Β受体拮抗剂
β受体拮抗剂－药理作用1
β受 体阻 断作 用
心血管：心脏抑制，HR↓，传导↓，收缩力↓，CO ↓ ，外周血管及冠脉收缩 支气管收缩：对正常人影响较小 代谢：抑制脂肪分解（β3）；抑制糖原分解，掩盖 胰岛素引起的低血糖反应 抑制肾素的释放
降低血压
β受体拮抗剂－药理作用2
内在拟交 感活性
吲哚洛尔、醋丁洛尔
在阻断β的同时，对β有部分激动作用，使阻断β效应减弱
膜稳定作 用 其他
普萘洛尔 高浓度（几十倍）时产生，与治疗作用无关 抗血小板聚集 降低眼内压
β受体拮抗剂
高血压 甲亢及 甲状腺 危象 心律失 常
临床 用途
心绞痛 和心肌 梗死 充血性 心力衰 竭 其他
肾上腺素受体阻断剂
• 又称肾上腺素受体拮抗剂，肾上腺素能拮
抗剂与肾上腺素能受体结合，但并不激活
受体。它们通过预防肾上腺素能激动剂的
激活而发挥作用。与肾上腺素能激动剂相
似，各个肾上腺素能拮抗剂与各种受体相
互作用有所差别
肾上腺素受体阻断药分类
α受体拮抗剂：α1，α2短效（酚妥拉明） 长效（酚苄明） α1（哌唑嗪） α2（育亨宾）
β受体拮抗剂
窦性心 动过缓
支气管 哮喘
禁忌
严重心 功能不 全
房室传 导阻滞
β受体拮抗剂-普萘洛尔
特 点
1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓度 达高峰，半衰期为2-5h 2.首关消除强，60-70%，生物利用度低，仅为30% 3.蛋白结合率 大于90%，易透过血脑屏障和胎盘 4.临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等
0.05mg/kg/min的幅度递增；
2.围手术期高血压或心动过速：即刻控制剂 量为1mg/kg，20秒内静注，继续予以 0.15mg/kg/min静点，最大维持量为 0.3mg/kg/min
混合型拮抗剂
混合型拮抗剂
混合型拮抗剂-拉贝洛尔
临 床 应 用
阻断α1、β1、β2受体 α受体与β受体阻断的比率是1:7 降低外周血管阻力和动脉血压
用升压药
2.禁忌：严重动脉硬化及肾功能不全 者，低血压，冠心病，心肌梗死，胃 炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用
长效α受体拮抗剂
酚苄明
半衰期： 静脉给药 大约是24 小时
降低外周 阻力，增 加心排血 量，增加 皮肤和脏 器的血流
主要不良 反应：直 立性低血 压
鼻塞
临床应用： 嗜铬细胞 瘤的治疗
α受体拮抗剂
哌唑嗪 育亨宾
• 强效的选择性a1受体拮抗剂 • 经常作为药理试验中的首选拮抗剂 • 主要用于治疗高血压
• a2受体拮抗剂 • 通过增加去甲肾上腺素的释放提高 交感神经活性 • 除在泌尿科应用外，很少用于临床 麻醉
乌拉地尔
• 一种选择性α1受体阻滞剂，且有中枢和外周双重降压作用 • 外周通过阻断突触后α1受体受体，使外周阻力显著降低而 扩张血管
用法用量
• 间断静脉注射：成人剂量：1-5mg • 5-10mg溶入10ml生理盐水中进行局部侵
润，可预防含有 α受体激动剂的渗漏
所造成的组织坏死 • 用于嗜铬细胞瘤手术时血压升高，可静 脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以 防肿瘤手术时出现的高血压危象
注意事项
1.药物过量：可引起低血压，心律不 齐，全身静脉血量增加，休克，头痛， 视力模糊，呕吐，低血糖等，必要时
β受体拮抗剂
不 良 反 应
1.心血管反应：心脏抑制，BP下降，外周血管痉挛
2.诱发加重哮喘：阻断β2受体所致
3.反跳现象（β受体上调） 4.掩盖糖尿病患者低血糖症状，低血糖反应恢复减慢 5.皮肤黏膜眼综合症：主要表现为广泛多形皮疹、口、眼、 皮肤黏膜病变及全身中毒症状等
6.其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂
其它作用：
• 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋
• 组胺样作用→胃酸↑，皮肤潮红
短效α受体拮抗剂-酚妥拉明
1.用于诊断嗜铬细 胞瘤及治疗其所致 高血压发作 2.治疗左心室衰竭
3.静脉给药外溢 （去甲肾上腺素）
适应症
短效α受体拮抗剂-酚妥拉明
心率和心输出量轻度抑制或保持不变
降低血压的同时不产生反射性心动过速 静脉给药后5分钟内达到药物作用高峰
混合型拮抗剂-拉贝洛尔
各种类型 高血压 外科手术前 控制血压 妊娠高 血压 嗜铬细胞瘤 的降压治疗
适应症
混合型拮抗剂-拉贝洛尔
用 法 用 量
静脉注射：初始剂量0.1-0.25mg/kg，注射时 间应超过2分钟，间隔10分钟以上可以再次给 予两倍以上的剂量，直至达到期望的血压 持续输注：200mg溶入5%的葡萄糖溶液250ml 中以2mg/ml速度 由于消除半衰期较长（大于5小时），所以不 推荐长时间持续输注
β受体拮抗剂：β1，β2（普萘洛尔） β1（美托洛尔） β2（布他沙明）
混合型拮抗剂：拉贝洛尔
α受体拮抗剂
Α受体拮抗剂
药理作用：竞争性阻断α1，α2受体
扩张血管，BP↓：对静脉的作用较强
• 机制：对α1受体的拮抗作用；对平滑肌的直接松弛作用；组 胺样作用
兴奋心脏：心肌收缩力↑，HR↑，CO↑
5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强
β受体拮抗剂
盐酸艾司洛尔注射液
1.一种快速起效作用时间短的选择性β 1 肾上腺素受体阻滞剂 2.主要作用于心肌的β 1肾上腺素受体， 大剂量时对气管和血管平滑肌的β 2肾
上腺素受体也有阻滞作用
β受体拮抗剂
用法用量
1.控制心房颤动，❤️房扑动:静脉注射负 荷量0.5mg/kg/min,随后静脉点滴维持量自 0.05mg/ka/min开始，若疗效不佳以
• 谢谢
•中
枢的交感反馈而降低血压
β受体拮抗剂
Β受体拮抗剂
β受体拮抗剂－药理作用1
β受 体阻 断作 用
心血管：心脏抑制，HR↓，传导↓，收缩力↓，CO ↓ ，外周血管及冠脉收缩 支气管收缩：对正常人影响较小 代谢：抑制脂肪分解（β3）；抑制糖原分解，掩盖 胰岛素引起的低血糖反应 抑制肾素的释放
降低血压
β受体拮抗剂－药理作用2
内在拟交 感活性
吲哚洛尔、醋丁洛尔
在阻断β的同时，对β有部分激动作用，使阻断β效应减弱
膜稳定作 用 其他
普萘洛尔 高浓度（几十倍）时产生，与治疗作用无关 抗血小板聚集 降低眼内压
β受体拮抗剂
高血压 甲亢及 甲状腺 危象 心律失 常
临床 用途
心绞痛 和心肌 梗死 充血性 心力衰 竭 其他
肾上腺素受体阻断剂
• 又称肾上腺素受体拮抗剂，肾上腺素能拮
抗剂与肾上腺素能受体结合，但并不激活
受体。它们通过预防肾上腺素能激动剂的
激活而发挥作用。与肾上腺素能激动剂相
似，各个肾上腺素能拮抗剂与各种受体相
互作用有所差别
肾上腺素受体阻断药分类
α受体拮抗剂：α1，α2短效（酚妥拉明） 长效（酚苄明） α1（哌唑嗪） α2（育亨宾）
β受体拮抗剂
窦性心 动过缓
支气管 哮喘
禁忌
严重心 功能不 全
房室传 导阻滞
β受体拮抗剂-普萘洛尔
特 点
1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓度 达高峰，半衰期为2-5h 2.首关消除强，60-70%，生物利用度低，仅为30% 3.蛋白结合率 大于90%，易透过血脑屏障和胎盘 4.临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等
0.05mg/kg/min的幅度递增；
2.围手术期高血压或心动过速：即刻控制剂 量为1mg/kg，20秒内静注，继续予以 0.15mg/kg/min静点，最大维持量为 0.3mg/kg/min
混合型拮抗剂
混合型拮抗剂
混合型拮抗剂-拉贝洛尔
临 床 应 用
阻断α1、β1、β2受体 α受体与β受体阻断的比率是1:7 降低外周血管阻力和动脉血压
用升压药
2.禁忌：严重动脉硬化及肾功能不全 者，低血压，冠心病，心肌梗死，胃 炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用
长效α受体拮抗剂
酚苄明
半衰期： 静脉给药 大约是24 小时
降低外周 阻力，增 加心排血 量，增加 皮肤和脏 器的血流
主要不良 反应：直 立性低血 压
鼻塞
临床应用： 嗜铬细胞 瘤的治疗
α受体拮抗剂
哌唑嗪 育亨宾
• 强效的选择性a1受体拮抗剂 • 经常作为药理试验中的首选拮抗剂 • 主要用于治疗高血压
• a2受体拮抗剂 • 通过增加去甲肾上腺素的释放提高 交感神经活性 • 除在泌尿科应用外，很少用于临床 麻醉
乌拉地尔
• 一种选择性α1受体阻滞剂，且有中枢和外周双重降压作用 • 外周通过阻断突触后α1受体受体，使外周阻力显著降低而 扩张血管
用法用量
• 间断静脉注射：成人剂量：1-5mg • 5-10mg溶入10ml生理盐水中进行局部侵
润，可预防含有 α受体激动剂的渗漏
所造成的组织坏死 • 用于嗜铬细胞瘤手术时血压升高，可静 脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以 防肿瘤手术时出现的高血压危象
注意事项
1.药物过量：可引起低血压，心律不 齐，全身静脉血量增加，休克，头痛， 视力模糊，呕吐，低血糖等，必要时
β受体拮抗剂
不 良 反 应
1.心血管反应：心脏抑制，BP下降，外周血管痉挛
2.诱发加重哮喘：阻断β2受体所致
3.反跳现象（β受体上调） 4.掩盖糖尿病患者低血糖症状，低血糖反应恢复减慢 5.皮肤黏膜眼综合症：主要表现为广泛多形皮疹、口、眼、 皮肤黏膜病变及全身中毒症状等
6.其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂