18第十八章 抗精神失常药
《药理学》第18章抗精神失常药
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各 种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状 有较好疗效。
锥体外系副作用发生率高、程度严重。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于 增强镇痛药的作用。
抑制，镇静及抗胆碱作用也较明显。
氯米帕明（clomipramine） 对5-HT再摄取有较强的抑制作用，其代谢产物去甲
氯丙米嗪对NE再摄取有相对强的抑制作用。
第三节 抗抑郁症药
多塞平（doxepin） 抗焦虑作用强。
曲米帕明（trimipramine） 治疗抑郁症、消化性溃疡。
第三节 抗抑郁症药
氯丙嗪（chlorpromazine）
低温麻醉：配合物理降温（冰袋、冰浴）应用氯丙嗪可降 低患者体温，用于低温麻醉。
人工冬眠：冬眠合剂 （氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪）
可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增 强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应， 并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低。
应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、 甲状腺危象等。
氯丙嗪（chlorpromazine）
不良反应 常见不良反应 • 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； • M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、 便秘、眼压升高等； • α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性 低血压及反射性心动过速等； • 局部刺激性。
曲唑酮（trazodone） 治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。
2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症
米帕明（丙米嗪imipramine）
第18章 药理学康复治疗学经济学
【禁忌症】 禁忌症】
有癫痫史者禁用 昏迷者（特别是应用中枢抑制药后） 昏迷者（特别是应用中枢抑制药后） 禁用 严重肝功能损害者禁用
二、硫杂恩类 氯普噻吨（chlorprothixene,泰尔登） 氯普噻吨（chlorprothixene,泰尔登） 泰尔登
【特点】 作用与氯丙嗪相似。 特点】 作用与氯丙嗪相似。 1. 抗精神病强度不及氯丙嗪； 精神病强度不及氯丙嗪； 2. 镇静效应强于氯丙嗪； 镇静效应强于氯丙嗪； 兼有抗抑郁作用。 3. 兼有抗抑郁作用。 适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。
迟发性运动障碍： ④迟发性运动障碍：表现为不自主的呆板 运动（吸吮、舐舌、咀嚼等） 运动（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈 动作，停药后不消失。 动作，停药后不消失。
过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、 3、过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、 粒细胞减少。 粒细胞减少。 内分泌障碍： 期用药可见乳房增 4、内分泌障碍：长期用药可见乳房增 泌乳、排卵延迟、 大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭 儿童生长迟缓 迟缓等 、儿童生长迟缓等。
〔构效关系〕 构效关系〕 1、 基本化构是由 、N原 、 基本化构是由S、 原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物； 2、N10上-H被其他基团取 才有抗精神病作用； 代，才有抗精神病作用； CH3取代 取代， 3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。 用加强。
氯丙嗪（Chlorpromazine） 氯丙嗪（Chlorpromazine）
机理：①阻断α-R，翻转肾上腺素的升压效 机理： 阻断α 抑制血管运动中枢； 直接扩张血管。 应；②抑制血管运动中枢；③直接扩张血管。
Q &A：氯丙嗪引起的血压 ： 降低能否用肾上腺素升压？ 降低能否用肾上腺素升压？ (2)阻断M 作用：大剂量出现口干、 (2)阻断M-R作用：大剂量出现口干、 阻断 便秘、视力模糊、 便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留 等不良反应。 等不良反应。
药理学第18章整理
第十八章抗精神失常药第一节抗精神分裂症药定义：精神分裂症是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
分类：将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型，前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主。
治疗：本节述及的药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则效果较差甚至无效。
抗精神分裂症药也称作神经安定药，主要用于治疗精神分裂症，对其他精神分裂症的躁狂症状也有效。
这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂，在发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体该假说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。
目前临床使用的各种高效价抗精神分裂症药物大多是强效DA受体拮抗剂，对I型精神分裂症均有较好的疗效。
DA是中枢神经系统内最重要的神经递质之一，其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经精神活动的调节，其功能亢进或减弱均可导致严重的神经精神疾病。
目前认为，吩噻嗪类等抗精神分裂症药主要通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的D2样受体而发挥疗效。
值得指出的是，目前临床使用的大多抗精神分裂症药物并不是选择性D2样受体拮抗剂，因此，在发挥疗效的同时，均引起不同程度的锥体外系副作用，这是由于这些药物非特异性拮抗黑质-纹状体通路的DA受体所致。
2.阻断5-HT受体一些目前临床常用的非经典抗精神分裂症药物如氯氮平和利培酮的抗精神分裂症作用主要是通过阻断5-HT受体而实现的。
其中，氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗剂，对其他DA亚型受体几无亲和力，对M胆碱受体和α肾上腺素受体也有较高的亲和力；氯氮平和利培酮通过拮抗α2肾上腺素受体而改善精神分裂症的阴性症状。
利培酮拮抗5-HT2亚型受体的作用显著强于其拮抗D2亚型受体的作用。
因此，即使长期应用氯氮平和利培酮几无锥体外系反应发生。
一、经典抗精神分裂症药（一）吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，这是其抗精神分裂症作用的主要机制。
药理学第2版18抗精神失常药
锥体外系的运动功能
多动症
帕金森
抗精神 分裂症
1、阻断多巴胺受体
3）黑质-纹状体
结节-漏斗 调控下丘脑激素分泌 其他：延脑催吐化学感受区(CTZ） 体温中枢
脑内四条多巴胺能神经通路
阻断5-HT 受体 非典型药：氯氮平 利培酮
1.中枢神经系统
(2)镇吐作用
氯丙嗪
小剂量：抑制CTZ(阻断D2) 大量：直接抑制呕吐中枢.
各种原因引起的呕吐 (除晕动病外)有效.
机理：
[药理作用及机制〕
对体温调节的作用 低温环境下,可使体温降至正常以下； 炎热环境下, 体温升高 不仅能降低发热者体温, 也能降低正常体温.
1
2
中枢神经系统
中脑－边缘系统通路DA－R ：功能与情绪调控有关。
中脑－皮层系统通路DA－R ：功能与思想、感觉、理解等有关。
结节漏斗部 与内分泌功能有关
黑质－纹状体 与锥体外系功能有关
脑内存在的四条DA通路
1
[药理作用及机制]
阻断DA受体、α受体和M受体
2
氯丙嗪
（chlorpromazine) （冬眠灵wintermin）
〔锂盐中毒预防〕
非选择性单胺再摄取抑制药－三环类
1
NA再摄取抑制药
2
5-HT再摄取抑制药
3
丙米嗪（imipramine，米帕明 ）
4
多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline）
5
地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）
6
氟西汀（amitriptyline，百忧解）
7
三节 抗抑郁症药
01
米帕明的药理作用
《药理学》知识点归纳(二)
《药理学》知识点归纳第十八章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类氯丙嗪（冬眠灵）：口服吸收慢而不规则，局部刺激强深部肌内注射；易蓄积于脂肪组织，存留时间长，个体给药。
阻断中脑-边缘通路（情绪、行为）和中脑-皮层通路（推理、理解）D2受体，抗α受体和M受体作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用（无麻醉作用，对抑郁无效）；（2）镇吐作用强（不能抗前庭刺激呕吐）；（3）对体温调节的影响（随外界环境温度变化）；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。
2、植物神经系统：α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转（不用于高血压治疗）。
M胆碱受体阻滞（口干、便秘、视力模糊）3、内分泌系统：拮抗结节-漏斗系统D2受体，抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH（可治巨人症）分泌。
应用：1、精神分裂症：首选，Ⅰ型，不能根治2、呕吐和顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠：与异丙嗪，哌替啶合用。
不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状（视力模糊口干无汗便秘眼内压升高），α受体拮抗症状（鼻塞，体位性低血压反射性心悸）。
2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍；（4）迟发性运动障碍（DA能亢进，抗胆碱药无效，抗DA药减轻）3、过敏反应4、急性中毒5、精神异常（本身作用）6、内分泌反应：乳腺增大，泌乳，月经停止，抑制儿童生长7、惊厥与癫痫（降低惊厥阈）禁忌症：癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用；冠心病慎用。
硫利达嗪锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和，镇静明显。
二、硫杂蔥与丁酰苯：泰尔登（氯普噻吨）：另有较弱抗抑郁作用氟哌啶（氟哌利多）：与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术（外科小手术麻醉）三、其他类：氯氮平：苯二氮卓类，D4受体拮抗药，抗α抗胆碱抗组胺，无锥体外系和内分泌紊乱作用。
精神病阴性阳性均有作用；也可用于迟发性运动障碍患者利培酮：阴阳性均有效，不良反应少第二节抗躁狂症药碳酸锂：可治疗躁狂抑郁症，通过血脑屏障耗时，起效慢，摄钠促排第三节抗抑郁药一、三环类抗抑郁药（抑制NA与5-HT再摄取）米帕明（丙米嗪）：口服吸收良好，分布广泛作用：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药精神时常：精神活动障碍为主要症状的疾病分类：1．精神分裂症：多见轻壮年，精神错乱、思维和情感障碍，幻觉2．躁狂抑郁症：情感的高涨或低落躁狂：情感高涨，易激怒，语言或动作多抑郁：情绪低落、思维迟钝、语言或动作少，自责自罪。
3．神经症：焦虑症、癔病、神经衰弱等第一节抗精神病药主要治疗精分症及其他精神失常的躁狂症状。
药物分类1．吩噻嗪类：氯丙嗪2．硫杂蒽类：泰尔登3．丁酰苯类：氟哌啶醇4．其他：五氟利多药物治疗有效，但不理想。
①疾病类型多症状复杂。
正性症状：思维障碍、激越、妄想、幻觉——药物效果好。
负性症状：情感淡漠、语言和活力↓，疏远社会——药物效果差。
②疗效差异大：同一药物个体反应不同；剂量差异大；选用药物困难。
③不良反应明显：锥体外系反应、心血管、内分泌、猝死等氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（wintermin）【体内过程】P.O易吸收，食物、抗胆碱药影响其吸收，生物利用度差异大，剂量个体化（相差10倍）。
im吸收快，利用度是口服3-4倍，刺激性大，深部im。
【作用与应用】一．对CNS的影响1．抗精神病作用镇静：安静环境易入睡，易唤醒（良好觉醒状态），对周围淡漠，不麻醉。
安定：控制躁狂，消除妄想、幻觉，使病人合作，恢复理智，生活自理。
应用：⑴各种精神分裂症，用药6w-6m显效，不根治，长期服药。
⑵其他精神病：解除躁狂，妄想。
【抗精神病机制】分裂症是中枢DA功能过强中枢DA神经通路：①中脑——皮层精神情绪、认知、交往②中脑——边缘系统行为活动有关③黑质——纹状体（锥体外系运动）④结节——漏斗（下丘脑激素分泌）氯丙嗪是中枢DA阻断药，阻断中脑—皮层和边缘系统，抗精神病作用。
依据：①药后脑内DA的代谢物（高香草酸）↑表明DA代谢加快，且与药理作用平衡。
②吩噻嗪类与DA竞争与受体结合，竞争强度与抗精神病一致2．镇吐作用：强大小剂量：抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）大剂量：抑制呕吐中枢应用：①用于药物、多种疾病、妊娠等呕吐②顽固性呃逆（呃逆中枢在CTZ附近）③刺激前庭呕吐（晕动性）无效。
18章-抗精神失常药
阿米替林（amitriptyline）
多塞平（doxepin，多虑平）
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
药理作用：
对中枢神经系统
对正常人：抑制效应。 对抑郁症患者：精神振奋。
对自主神经系统：阻断M-受体
对心血管系统： 血压下降，心动过速。
丁酰苯类（butyrophenones） 其他抗精神病药
一、吩噻嗪类 （一）氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
药理作用
1. 对中枢神经系统的作用
（1）抗精神病作用
机制：阻断中枢DA受体 特点如下:
有较强的神经安定作用；
治疗量使正常人 安静、淡漠、易入睡； 显著控制活动和躁狂而又不损失感觉； 能迅速控制兴奋躁动状态； 大剂量连续应用能消除幻觉、妄想症状； 对抑郁无效甚至加重。
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
临床应用
治疗抑郁症
治疗遗尿症（抗胆碱作用）
焦虑和恐怖症
不良反应
阻断M受体：口干、便秘、扩瞳等 其他：低血压、共济失调、等。
（二）阿米替林（Amitriptyline）
药理作用等与米帕明相似。
对5-HT再摄取的抑制作用明显强于对 NA的再摄取抑制。
四、其他抗精神病药
氯氮平（clozapine）
特点：
属苯二氮卓类，为新型抗精神病药。 抗精神病作用强，对急慢性均有效， 对阴性、阳性症状均有效。 锥体外系反应更轻。
第二节 抗躁狂症药（antimanic
drugs）
概述：躁狂症
特征：情绪高涨、联想敏捷、活动增多 发病机制：NA功能亢进 常用的抗躁狂症药
与镇痛药一起用 于神经阻滞镇痛 术：痛觉消失、 精神恍惚、对环 境淡漠 。
第十八章 抗精神失常药 PPT课件
（3）对体温调节的影响
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，随环 境温度改变。
• 低温麻醉：配合冰浴等物理降温方法，使体温2832℃。
• 冬眠合剂：中枢抑制药（异丙嗪和哌替啶），深睡， 体温、代谢和组织耗氧量均降低（人工冬眠）
• 辅助治疗：严重创伤、感染性休克、高热 惊厥和甲状腺危象等
back
精神分裂症发病原因的多巴胺假说
1 L-多巴使精神失常的患者症状加重 2 精神失常的患者脑内的多巴胺羟化酶活性比正
常人低（ DA高） 3 使用多巴胺羟化酶抑制剂－双硫醒产生精神病样
的反应 4 多巴胺和NA的释放促进剂－苯丙胺中毒时产生急、
慢性妄想型精神分裂症，并能使其症状恶化
*synthesis
哌啶类：
硫利达嗪（thioridazine，甲硫达嗪）疗效 不及氯丙嗪，但锥体外系反应少见，而 镇静作用强。
二、硫杂蒽类 氯普噻吨（chlorprothixene）(泰尔登,tardan） ** 相比氯丙嗪 • 镇静作用强 • 有较弱的抗抑郁作用。 • 抗精神分裂症和抗幻觉、妄想作用弱， • 而抗肾上腺素作用和抗胆碱作用较弱。
2o Messenger System cAMP cAMP,K+ ch.,Ca2+ch. cAMP,K+ ch.,Ca2+ch. cAMP cAMP
第一节 抗精神病药
抗精神病药分类 三环类抗精神病药 • 吩噻嗪类
二甲胺类：氯丙嗪 哌嗪类：奋乃静，氟奋乃静，三氟拉嗪 哌啶类：硫利哒嗪 抗精神病作用强度：哌嗪类 >二甲胺类> 哌啶类 • 硫杂蒽类 代表药：氯丙硫蒽
不良反应
1. 一般不良反应
18--抗精神失常药-06本-46页PPT精品文档
不良反应
3.精神异常：一旦发生立即减量或停药。 4.惊厥与癫痫：必要时加用抗癫痫药。 5.过敏反应: 皮疹,皮炎,微胆管阻塞性黄疸,粒细胞减少. 6.心血管和内分泌系统反应 7.急性中毒:昏睡、血压下降至休克，心肌损害。昏迷至死。
冠心病患者易发生,抢救时升压宜用去甲肾上腺素。 治疗：洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、
④ 结节——漏斗通路 与内分泌功能有关
Hale Waihona Puke 脑内DA受体及其亚型脑内存在5种DA 亚型受体（D1、D2、D3、D4、D5）
D1样受体（D1—like receptors）——D1、D5亚型 D2样受体（D2—like receptors）—— D2、D3、D4亚型
中脑边缘系统 中脑皮质通路 D2样受体
D4 亚型
为外科麻醉痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠， 可以进行小的手术，如烧伤清创、窥镜检查、造影等，
特点:集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一体。 也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。
氯氮平（clozapine)
作用特点:
① 属苯二氮卓类，为广谱抗精神病药。
② 机制:被称为5-HT-DA受体拮抗药(SDA）。
1、抗精神病作用
动物试验减少自发活动，易诱导入睡，但动物对 刺激有良好的觉醒反应。
精神病人能迅速控制病人兴奋躁动状态，大剂量 连续用药能消除患者的幻觉和妄想等症状，减轻思维 障碍、理智恢复、情绪安定，生活自理。
精神分裂症病因提出很多假说
如: ⑴ DA神经元功能亢进 ⑵ 脑内5-HT能系统功能的缺损， ⑶ GABA神经元的退变， ⑷ NA功能不足等。
精神分裂症患者脑内D4 亚型受体上调高达600% 结节-漏斗通路主要存在D2样受体中的D2 亚型。
第18章抗精神失常药ppt文档
第一节 抗精神病药
精神分裂症(schizophrenia)：思维、情感、行 为
阳性症状为主（幻觉和妄想）
阴性症状为主（情感淡漠、主动性缺乏）
阳性症状是正常功能的过度发挥或扭曲，阴性症状为 正常功能的缩减或丧失，或者可表现为一种，或二者 兼有。
阳性症状主要为：妄想、幻觉、思维障碍、行为怪异 相信自己正被折磨、跟踪或监视，认为书报、歌
1. 心境高涨 病人表现轻松、愉快、兴高采烈，洋洋自得，喜形于色的神态。 情绪反应可能不稳定、易激惹，要求未满足而暴跳如雷，可出现破坏或攻击 行为，有些病人躁狂期也可出现短暂心情不佳。
2. 思维奔逸 联想过程明显加快，概念接踵而至，说话声大量多，滔滔不绝。 3. 自我评价过高 在心境高涨背景上，自我感觉良好。往往过高评价自己的才
2. 氯氮平（clozapine） ● 阻断D2作用弱，阻断D4和5－HT2受体强， ● 疗效似氯丙嗪 ● 对慢性和阴性症状疗效好，几无锥体外系反应，几无内分泌影响
第二节 抗躁狂药
躁狂症是脑内单胺增多或活性增强。 具有抗躁狂作用的药物：
碳酸锂、氯丙嗪、氟哌啶醇、 卡马西平、丙戊酸钠
碳酸锂（lithium carbonate）
弱，心血管副作用小
哌啶类：硫利哒嗪： 疗效不及氯丙嗪，锥体外系反应少，镇静作用强
六、 硫杂蒽类: 氟哌噻吨（flupenthixol） 七、丁酰苯类：氟哌啶醇（haloperidol） 八、 其他类：
1. 舒必利（sulpiride） ● 选择性阻断边缘系统和皮层的D2受体 ● 对急、慢性病例均有较好疗效 ● 具抗抑郁作用，镇静作用弱，锥体外系反应轻，不影响血压
抗精神病药
一、精神病的本质
病因不清，但可能与脑内DA活性增强有关。此外， 5－HT等也参与其中。
药理学课件第18章 抗精神失常药
氯丙嗪（chlorpromazine） 冬眠灵（wintermine）
药理作用：
中枢神经系统：阻断DA受体 自主神经系统：阻断α受体、M受体 内分泌系统：阻断DA受体
5
氯丙嗪对中枢神经系统作用
• 抗精神病作用
正常人：安静、活动减少、淡漠、理智正 安静环境易入睡
常、
——神经安定作用（neuroleptic effect）
抑制
➢促性腺激素 使卵泡刺激素和黄体生成素 释放减少，引起排卵延迟
➢生长激素 影响生长发育 ➢促皮质激素 皮质激素减少
12
Major dopaminergic pathways in the brain
黑质-纹状体通路：voluntary movement
中脑-边缘系统通路：emotion and mood
+
抗ACh药
—
抗DA药
DA-R增敏或反馈性促进DA释放
25
26
3. 精神异常：药源性精神失常——减量/停药 4.惊厥与癫痫：有病史者慎用 5.过敏反应 6.心血管反应：
直立性低血压、持续性低血压休克 心律失常 7.内分泌系统紊乱： 乳腺增大、泌乳 月经紊乱 儿童生长迟缓
27
8. 急性中毒 昏睡、血压下降、心肌损害——对症治疗
21
3．低温麻醉与人工冬眠
氯丙嗪配合物理降温，可使患者体温降至34oC 或以下
降低基础代谢率和机体的应激反应 提高组织对缺氧的耐受力 增加器官血供，改善微循环
临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠 合剂用于严重感染、中毒性高热、甲状腺危 象和低温麻醉等情况。
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不良反应
1. 常见不良反应 中枢抑制症状 M受体阻断症状 α受体阻断症状
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第十八章抗精神失常药一. 学习要点抗精神失常药物根据其作用和临床应用分为抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药和抗焦虑症药。
(一) 抗精神病药抗精神病药可分为以下4类。
1．吩噻嗪类，如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪。
2．硫杂蒽类，如泰尔登、氟哌噻吨。
3．丁酰苯类，如氟哌啶醇、氟哌利多。
4．其他，如五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮。
氯丙嗪药理作用及作用机制1．中枢神经系统：①抗精神病作用，通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路的D2受体而产生疗效，但由于对阻断黑质-纹状体通路的D2受体的亲和力强，长期用药锥体外系反应发生率高；②镇吐作用，小剂量阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢；③对体温的调节影响，对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。
2．植物神经系统：具有明显阻断α受体的作用，可翻转肾上腺素的升压效应；有弱的阻断M 胆碱受体的作用。
3．内分泌系统：阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑某些激素的分泌。
临床应用主要用于治疗精神分裂症，神经官能症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠等。
不良反应一般不良反应有镇静、M胆碱受体及α受体阻断症状，长期大剂量应用可致锥体外系症状。
一次服用超大剂量(1—2g)后，可发生急性中毒。
氯氮平药理作用及作用机制氯氮平屑于苯二氮卓类，为新型抗精神病药。
其抗精神病的作用主要为阻断5-HT2A和D2受体，协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，被称为5-HT-DA受体阻断药。
该药作用较强，对其他药无效的病例往往有效。
氯氮平有明显的镇静催眠作用，几乎无锥体外系反应。
目前将其作为治疗精神分裂症的首选药。
(二) 抗抑郁症药三环类丙咪嗪的抗抑郁作用可能与其抑制脑内DA及5-HT的再摄取，使突触间隙NA浓度增高有关。
不良反应有对心血管系统的影响及M胆碱受体阻断反应，心血管病患者慎用。
其他三环类抗抑郁症药如地昔帕明、阿米替林、多塞平，其作用与用途(略)。
(三)抗躁狂症药碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放，使突触间隙 NA浓度降低有关，可用于躁狂症及精神分裂症兴奋躁动的治疗。
不良反应有消化道反应、肌无力、肢体震颤、甲状腺功能低下、甲状腺肿等。
锂盐中毒表现为中枢神经症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高、共济失调、癫痫发作等。
(四)抗焦虑症药抗焦虑症药主要有苯二氮卓类及丁螺环酮等。
专业术语精神药物(psychotropic drugs)抗精神病药(antipsychotic drugs)神经安定药(neuroleptic drugs)抗躁狂症药(antimanic drugs)抗抑郁症药(antidepressant drugs) 抗焦虑症药(anxiolytics)吩噻嗪类(phenothiazines)硫杂蒽类(thioxanthenes)丁酰苯类(butyrophenones)中英文药名氯丙嗪 chlorpromazine冬眠灵 wintermine奋乃静 perphenazine氟奋乃静 fluphenazine三氟拉嗪 trifiuoperazine吗氯贝胺 moclobemide硫利达嗪(甲硫达嗪) thioridazine 泰尔登 tardan氯丙硫蒽 chlorprothixene氟哌噻吨 flupenthixol氟哌啶醇 haloperidol氟哌利多 droperidol匹莫齐特 prmozide五氟利多 penfluridol舒比利 sulpiride氯氮平 clozapine利培酮 risperidone碳酸锂 lithium carbonate米帕明 imipramine去甲丙咪嗪 desipramine阿米替林 amitriptyline多塞平(多虑平) doxepin氯米帕明 clomipramine曲米帕明 trimipramine地昔帕明 desipramine马普替林 maprotiline去甲替林 nortriptyline氟西汀(百忧解) fluoxetine帕罗西汀 paroxetine曲唑酮 trazodone米安色林 mianserin米他扎平 mirtazapine反苯环丙胺 tranylcypromine二. 试题精选(一)选择题A型题1．氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断( )。
A．中枢α-肾上腺素受体D．中枢β-肾上腺素受体C．中脑-边缘叶及中脑。
皮质通路中的D2受体D．黑质-纹状体通路中的5-HT1受体E．中枢H1受体2．小剂量氯丙嗪即有镇吐作用，其作用部位为( )。
A．直接抑制延脑呕吐中枢B．抑制大脑皮层C. 阻断胃黏膜感受器的冲动传递D．阻断延脑催吐化学感受区的D2受体E．抑制中枢胆碱能神经3．氯丙嗪引起乳房肿大与泌乳，是由于( )。
A。
阻断结节-漏斗DA通路的D2受体B．激活中枢β2受体C. 激活中枢M胆碱受体D．阻断脑干网状结构上行激活系统的α1受体E. 阻断黑质-纹状体通路之D2受体4．氯丙嗪不宜用于( )。
A. 精神分裂症B．人工冬眠疗法C．晕动病所致的呕吐D．顽固性呃逆E. 蹂狂症及其他精神病伴有妄想症5．锥体外系反应较轻的药物是( )。
A．氯丙嗪 B．氟奋乃静 C．三氟拉嗪 D．奋乃静 E．硫利达嗪6，氯丙嗪引起低血压状态时，应选用( )。
A. 多巴胺B．肾上腺素C．去甲肾上腺素D．异丙肾上腺素E．麻黄碱7．其他药治疗无效的精神病病例可选用( )。
A．氯丙嗪 B．氟奋乃静 C. 三氟拉嗪 D．氯氮平 E．硫利达嗪8．氟奋乃静的特点是( )。
A．抗精神病作用强，锥体外系作用显著B．抗精神病作用强，锥体外系作用弱C. 抗精神病作用与降压作用均强D．抗精神病作用与镇静作用均强E．抗精神病作用与锥体外系作用均较弱9．具有抗抑郁作用的抗精神失常药是( )。
A．氯丙嗪 B．奋乃静 C．氟奋乃静 D. 米帕明 E．三氟拉嗪10．治疗精神分裂症的首选药物是( )。
A. 氯氮平 B．氯普噻吨 C．地西泮 D．氟哌啶醇 E．三氟拉嗪11．下列哪项不属于氯丙嗪的药理作用?( )A．抗精神病作用B．使体温调节失灵C．镇吐作用D．激动多巴胺受体E. 阻断α受体12．下列哪种药物可用于治疗伴有焦虑的抑郁症?( )A. 氯丙嗪 B．氟哌噻吨 C．地西泮 D．氟哌啶醇 E．三氟拉嗪13．长期应用氯丙嗪引起的最常见的不良反应是( )。
A. 体位性低血压B. 过敏反应C．锥体外系反应D．内分泌失调E．消化道症状14．吩噻嗪类引起黄疸的常见原因是( )。
A．红细胞破坏B．肝细胞坏死C. 胆红素结合障碍D. 肝细胞内微胆管阻塞E. 以上均不是15．碳酸锂主要用于治疗( )。
A．焦虑症 B．精神分裂症 C．抑郁症 D. 躁狂症 E．帕金森综合征16．阿米替林的主要适应证为( )。
A．精神分裂症B．抑郁症C. 神经官能症D．焦虑症E．躁狂症17．氯丙嗪引起帕金森综合征，合理的处理措施是应用( )。
A. 多巴胺 B．左旋多巴 C. 阿托品 D. 苯海索 E. 毒扁豆碱18．下列哪种药物可拮抗D2及5-HT2受体?( )A．氯丙嗪 B．利培酮 C．氟奋乃静 D．米帕明 E．三氟拉嗪19．氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括( )。
A. 迟发性运动障碍B．肌张力降低C．静坐不能D．急性肌张力障碍E．帕金森综合征20．氯丙嗪的不良反应不包括( )。
A．体位性低血压B. 肌肉震颤C. 粒细胞减少D．成瘾性及戒断症状E. 口干及视力模糊B型题A．阻断M胆碱受体B．阻断瓤α-肾上腺素受体C．阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路的D2受体D. 阻断黑质-纹状体通路的D2受体E. 激动苯二氮革受体21．氯丙嗪引起的帕金森综合征是由于( )。
22．氯丙嗪引起口干、便秘、视力模糊是由于( )。
23．氯丙嗪引起体位性低血压是由于( )。
24．氯丙嗪抗精神病的作用机制是由于( )。
A. 是吩噻嗪类抗精神病药B．是三环类抗抑郁症药C. 是苯二氮卓类抗焦虑症药D．是抗躁狂症药E. 是丁酰苯类抗精神病药25．氟哌啶醇( )。
26．地西泮( )。
27．碳酸锂( )。
28．米帕明( )。
29．氯丙嗪( )。
A. 抗精神病作用弱，锥体外系反应少B．抗精神病作用强，锥体外系反应明显C. 对精神分裂症的阳性症状有效D．可治疗锂盐无效的躁狂症E．主要有抗抑郁作用，用于抑郁症30．米帕明( )。
31．利培酮( )。
32．甲硫达嗪( )。
33．氟奋乃静( )。
34．卡马西平( )。
X型题35．碳酸锂抗躁狂症的机理是：A. 干扰脑内磷酯酰肌醇代谢B．促进NA再摄取C．抑制脑内NA释放D．阻断多巴胺受体E. 阻断5-HT受体36．碳酸锂的不良反应包括：A．低血压B．共济失调C．甲状腺肿D．恶心、呕吐、腹泻E．粒细胞减少37．氯丙嗪能阻断：A．α受体 B. β受体 C．M受体 D．N受体 E．多巴胺受体38．精神、情绪、行为活动有关的多巴胺能神经通路有：A．黑质-纹状体通路B．中脑-皮质通路C．中脑-边缘系统通路D．结节-漏斗通路E．黑质-结节通路39．氯丙嗪可以用于治疗：A．放疗引起的呕吐B．晕动病呕吐C．药物引起的呕吐D．失眠症E．高血压40．抗精神病药镇静作用强度顺序哪项是正确的：A．氯丙嗪>奋乃静>三氟拉嗪B．甲硫哒嗪>奋乃静>氟奋乃静C．三氟拉嗪>氯丙嗪>氟奋乃静D．氟奋乃静>三氟拉嗪>氯丙嗪E．三氟拉嗪<奋乃静<甲硫哒嗪41．能够引起体位性低血压的药物有：A．吗啡 B．氯丙嗪 C．酚妥拉明 D．哌替啶 E．喷他佐辛42．下列关于氯丙嚎的描述哪些是不正确的：A．急性精神分裂症疗效好，并能根治B．对前庭刺激引起的呕吐效果好C．治疗各型精神分裂症D．有明显的α受体兴奋作用E．抑制镇静催眠药的作用43．下述哪些药物不宜用来缓解吩噻嗪类引起的迟发性运动障碍：A．抗胆碱药 B．抗惊厥药 C．抗焦虑药 D．抗DA药 E．拟交感药44．下述哪些症状是吩噻嗪类与剂量有关的毒副作用：A. 帕金森综合征B．肌张力障碍C．静坐不能D．迟发性运动障碍E．颅内压增高45．对氯普噻吨的描述哪些是正确的：A．硫杂葸类的代表药B．化学结构与三环类抗抑郁药相似C．抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱D．有较弱的抗抑郁作用E．不引起锥体外系症状46．丙米嗪具有以下哪些作用：A．抑制脑内去甲肾上腺素摄取B．阻断M受体C．抑制5-羟色胺摄取D．阻断脑内α受体E．阻断脑内阿片受体47．单胺氧化酶抑制剂与丙米嗪合用出现：A．血压降低B．血压升高C．中枢抑制效应D．中枢兴奋效应E．高热48．下列关于三环类抗抑郁药的描述中，哪些是不正确的：A．对正常人和抑郁患者作用相同B．连续用药2-3周后才见效C．直接激动肾上腺素能受体D．具有拟胆碱作用E．对心血管的作用不明显(二) 问答题49．氯丙嗪长期大量应用为什么会出现锥体外系反应?50．氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素? 51．氟哌啶醇的作用特点有哪些?52．氯丙嗪的中枢药理作用是什么?临床应用于哪些情况?53．抗精神病药三氟拉嗪与氯氮平的作用特点有哪些?54．新型抗精神病药利培酮有哪些特点?55．米帕明的药理作用与应用注意事项是什么?56．氯丙嗪的不良反应有哪些?57．氯氮平的作用及作用机制是什么?。