18第十八章 抗精神失常药

第十八章抗精神失常药

一. 学习要点

抗精神失常药物根据其作用和临床应用分为抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药和抗焦虑症药。

(一) 抗精神病药

抗精神病药可分为以下4类。

1．吩噻嗪类，如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪。

2．硫杂蒽类，如泰尔登、氟哌噻吨。

3．丁酰苯类，如氟哌啶醇、氟哌利多。

4．其他，如五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮。

氯丙嗪

药理作用及作用机制

1．中枢神经系统：

①抗精神病作用，通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路的D2受体而产生疗效，但由于对阻断黑质-纹状体通路的D2受体的亲和力强，长期用药锥体外系反应发生率高；

②镇吐作用，小剂量阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢；

③对体温的调节影响，对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。

2．植物神经系统：具有明显阻断α受体的作用，可翻转肾上腺素的升压效应；有弱的阻断M 胆碱受体的作用。

3．内分泌系统：阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑某些激素的分泌。

临床应用

主要用于治疗精神分裂症，神经官能症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠等。不

良反应

一般不良反应有镇静、M胆碱受体及α受体阻断症状，长期大剂量应用可致锥体外系症状。一次服用超大剂量(1—2g)后，可发生急性中毒。

氯氮平

药理作用及作用机制

氯氮平屑于苯二氮卓类，为新型抗精神病药。其抗精神病的作用主要为阻断5-HT2A和D2受体，协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，被称为5-HT-DA受体阻断药。该药作用较强，对其他药无效的病例往往有效。氯氮平有明显的镇静催眠作用，几乎无锥体外系反应。目前将其作为治疗精神分裂症的首选药。

(二) 抗抑郁症药

三环类丙咪嗪的抗抑郁作用可能与其抑制脑内DA及5-HT的再摄取，使突触间隙NA浓度增高有关。不良反应有对心血管系统的影响及M胆碱受体阻断反应，心血管病患者慎用。其他三环类抗抑郁症药如地昔帕明、阿米替林、多塞平，其作用与用途(略)。

(三)抗躁狂症药

碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放，使突触间隙 NA浓度降低有关，可用于躁狂症及精神分裂症兴奋躁动的治疗。不良反应有消化道反应、肌无力、肢体震颤、甲状腺功能低下、甲状腺肿等。锂盐中毒表现为中枢神经症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高、共济失调、癫痫发作等。

(四)抗焦虑症药

抗焦虑症药主要有苯二氮卓类及丁螺环酮等。

专业术语

精神药物(psychotropic drugs)

抗精神病药(antipsychotic drugs)

神经安定药(neuroleptic drugs)

抗躁狂症药(antimanic drugs)

抗抑郁症药(antidepressant drugs) 抗焦虑症药(anxiolytics)

吩噻嗪类(phenothiazines)

硫杂蒽类(thioxanthenes)

丁酰苯类(butyrophenones)

中英文药名

氯丙嗪 chlorpromazine

冬眠灵 wintermine

奋乃静 perphenazine

氟奋乃静 fluphenazine

三氟拉嗪 trifiuoperazine

吗氯贝胺 moclobemide

硫利达嗪(甲硫达嗪) thioridazine 泰尔登 tardan

氯丙硫蒽 chlorprothixene

氟哌噻吨 flupenthixol

氟哌啶醇 haloperidol

氟哌利多 droperidol

匹莫齐特 prmozide

五氟利多 penfluridol

舒比利 sulpiride

氯氮平 clozapine

利培酮 risperidone

碳酸锂 lithium carbonate

米帕明 imipramine

去甲丙咪嗪 desipramine

阿米替林 amitriptyline

多塞平(多虑平) doxepin

氯米帕明 clomipramine

曲米帕明 trimipramine

地昔帕明 desipramine

马普替林 maprotiline

去甲替林 nortriptyline

氟西汀(百忧解) fluoxetine

帕罗西汀 paroxetine

曲唑酮 trazodone

米安色林 mianserin

米他扎平 mirtazapine

反苯环丙胺 tranylcypromine

二. 试题精选

(一)选择题

A型题

1．氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断( )。

A．中枢α-肾上腺素受体

D．中枢β-肾上腺素受体

C．中脑-边缘叶及中脑。皮质通路中的D2受体

D．黑质-纹状体通路中的5-HT1受体

E．中枢H1受体

2．小剂量氯丙嗪即有镇吐作用，其作用部位为( )。A．直接抑制延脑呕吐中枢

B．抑制大脑皮层

C. 阻断胃黏膜感受器的冲动传递

D．阻断延脑催吐化学感受区的D2受体

E．抑制中枢胆碱能神经

3．氯丙嗪引起乳房肿大与泌乳，是由于( )。

A。阻断结节-漏斗DA通路的D2受体

B．激活中枢β2受体

C. 激活中枢M胆碱受体

D．阻断脑干网状结构上行激活系统的α1受体

E. 阻断黑质-纹状体通路之D2受体

4．氯丙嗪不宜用于( )。

A. 精神分裂症

B．人工冬眠疗法

C．晕动病所致的呕吐