药理学课件 第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药
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[作用和用途] 1 抗癫痫: 强直阵挛性发作为首选药, 部分性发作有效 失神性无效, 有时甚至使病情恶化。 2 抗外周神经痛: 对三叉神经、舌咽神经及坐骨 神经痛。 3 抗心律失常: 强心甙过量中毒所致心律失常的 首选药。
[不良反应]
(2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相当于颞叶癫痫, 主要表现为阵
发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 2 全身性发作: 异常放电累及全脑, 意识丧失。
(1) 强直阵挛性发作: 又称大发作。 病人突然意识丧失, 摔到在地, 口吐
白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 约20秒后转入 阵挛, 持续数分钟。如发作频繁, 间歇期短, 患者持续昏迷, 则称为癫 痫持续状态。 (2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟, 不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。 (3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限 于面部、躯干或四肢。
致畸作用
房室传导阻滞：静脉注射过快
苯巴比妥
[药理作用] ◆ 抑制病灶内细胞的兴奋性和异常高频放电； ◆ 提高病灶周围正常组织兴奋阈值，阻止病灶异常 放电向周围组织的扩散,
◆ 增加实验动物脑内GABA含量。
[临床应用]
强制阵挛发作及癫痫持续状态，首选,
复杂部分性发作有效, 小发作无效。
第十三章
抗癫痫药及抗惊厥药
Байду номын сангаас
第一节 抗癫痫药
癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过高, 产生阵 发性放电, 并向周围扩布而引起的大脑功能失调综合征。
药理学课件第十二章抗癫痫药和抗惊厥药
丙戊酸钠
总结词
对多种类型的癫痫发作都有效。
详细描述
丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，对多种类型的癫痫发作都有效。它通过增加γ-氨 基丁酸（GABA）的合成和抑制其降解，从而增加GABA的浓度，降低神经元的 兴奋性，控制癫痫发作。丙戊酸钠的疗效较好，不良反应相对较少。
托吡酯
总结词
主要用于治疗部分性发作和全面性发作。
注意事项和禁忌症
01
定期检查
长期服用抗癫痫药的患者应定 期进行肝功能、肾功能、血常 规等检查，以确保药物安全有
效。
02
注意药物相互作用
抗癫痫药可能与其它药物存在 相互作用，使用时应特别注意
。
03
禁忌症
对于有严重心、肝、肾功能不 全的患者，以及有药物过敏史 的患者，应慎用或禁用抗癫痫
药。
04
备孕与妊娠期妇女用药
在备孕和妊娠期妇女使用抗癫 痫药时应权衡利弊，尽量选择
对胎儿影响小的药物。
04
抗癫痫药的合理选用和使 用原则
癫痫的分类与治疗选择
全面性癫痫
癫痫持续状态
选用卡马西平、丙戊酸钠等药物进行 治疗。
选用地西泮、苯妥英钠等药物进行治 疗。
局灶性癫痫
选用奥卡西平、拉莫三嗪等药物进行 治疗。
个体化治疗原则
根据患者的年龄、性别、病情严重程度等因素，选择合 适的药物和剂量。
详细描述
托吡酯是一种新型抗癫痫药，主要用于治疗部分性发作和全面性发作。它通过阻断电压敏感性钠离子通道，抑制 神经递质的释放，从而控制癫痫发作。托吡酯的疗效较好，不良反应相对较少，但长期使用可能会影响患者的认 知功能。
加巴喷丁
总结词
主要用于治疗部分性发作和神经痛。
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3.心血管系统
降低血压，抑制
多 种心血管反应，易致心律失常。与其 抑制心肌多NA的再摄取有关。对心肌 有奎尼丁样作用，心血管疾病患者慎 用。 〔不良反应〕口干、便秘、视力模 糊、心悸等阿托品样反应；前列腺肥 大和青光眼者禁用。
氟伏沙明（fluvoxamine）
强效
选 择性5-HT再摄取抑制药 马普替林（maprotiline） 选择性 NA再摄取抑制药 马氯贝胺（moclobemide） 选择性、 可逆性MAO－A抑制剂 可减少5-HT和NA 的代谢，只有体内酪胺（tyramine）含 量高于150mg 时才有反应。
抗癫痫和抗惊厥药
抗癫痫药
癫痫的分型
局限性发作
单纯性局限性发作 综合性局限性发作
（精神运 动性发作） 失神发作（小发作） 肌阵挛发作 强直－阵挛发作（大发作）
全身性发作 癫痫持续状态
苯妥英（pheytoin）
也称大仑丁（dilantin） 〔药理作用及机制〕 1. 膜稳定作用 治疗剂量：① 阻滞 Na+ 通道， 使膜的兴奋性↓。该作用具有明显的频 率依赖性，故对高频异常放电的神经元 的Na+ 通道阻滞作用更明显。
② 抑制神经元的快速灭活型（T型） Ca2+ 通道，Ca2+ 内流↓， 膜兴奋性↓， 同样具有频率依赖性。 较大剂量：抑制 K+外流，延长 APD 和 ERP。 2.增强 GABA 功能 高浓度时抑制神 经末梢对 GABA 的摄取，使CI-内流↑， 膜电位超极化，抑制高频放电的发生和 扩散。
〔体内过程〕
1.抗精神病作用
表现在对精神
活 动和行为的影响：①安静、情绪稳定 ； ②易诱导入睡，但对刺激有良好的觉 醒反应，且神志清晰，保持高级神经 功能，大剂量也不引起麻醉；③迅速 控制躁狂症状，消除幻觉、妄想，恢 复理智、生活自理，强安定作用。 2.镇吐、止呃逆作用 小剂量抑制 CTZ ，大剂量直接抑制呕吐中枢
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注意事项
注意药物的副作用和相互作用，定期监测血 药浓度，避免长期使用或过量使用。
常用抗惊厥药介绍
04
硫酸镁
总结词
用于缓解惊厥和癫痫发作
01
总结词
不良反应较少
03
总结词
使用方法简单
05
02
详细描述
硫酸镁是一种常用的抗惊厥药，通过抑制神 经递质释放和拮抗钙离子，达到缓解惊厥和 癫痫发作的效果。
04
详细描述
癫痫病的分类
根据病因和症状，癫痫病可以分为多 种类型，如全面性发作、部分性发作 、特发性癫痫和症状性癫痫等。
抗癫痫药的分类与作用机制
抗癫痫药的分类
抗癫痫药主要分为钠通道拮抗剂、γ-氨基丁酸（GABA）增强剂、兴奋性氨基 酸拮抗剂等。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过不同的作用机制，抑制脑部神经元的异常放电，从而控制癫痫发 作。
抗癫痫药的用药原则与注意事项
用药原则
抗癫痫药的用药原则包括单一药物治疗、从小剂量开始、逐渐加量至控制发作或 最大耐受剂量、避免突然停药等。
注意事项
在使用抗癫痫药时，需要注意观察药物不良反应，如头晕、嗜睡、共济失调等， 以及监测血药浓度和肝功能等指标。同时，还需要注意避免与其它药物的相互作 用。
常用抗癫痫药介绍
要点二
详细描述
奥卡西平是一种新型抗癫痫药，对部分性发作和全面性发 作都有效。它通过抑制神经递质的释放和调节钾通道的活 性来发挥作用。奥卡西平对简单部分性发作、复杂部分性 发作、全身性强直阵挛发作以及混合型发作都有效。
抗惊厥药概述
03
惊厥病的定义与分类
惊厥病
指由于脑部神经元异常放电导致的全身或局部肌群抽搐，通 常伴有意识障碍。
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代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化 症。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
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第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
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第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
《药理学》第12章
一、常用抗癫痫药物
卡马西平
卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）口服吸收不规则，一般2～6 h血药浓度达峰值，个体差 异较大，与血浆蛋白质结合率为70%～80%。在体内主要代谢为环氧化物，仍有抗癫痫作用。因有肝 药酶诱导作用，可加速自身代谢，多次用药后血浆半衰期缩短。
本药具有广谱抗癫痫作用，对精神运动性发作效果最好，对大发作也有效，为首选药物之一；对癫 痫并发的精神症状（躁狂抑郁症）亦有效。此外，本药还有抗神经痛作用，对三叉神经引起的疼痛冲 动有抑制作用，可用于治疗外周神经痛。
一、常用抗癫痫药物
丙戊酸钠
丙戊酸钠（sodium valproate）为广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有效。对大发作的疗效不及苯妥 英钠和苯巴比妥，但对后两药无效者，用本药仍有效；对小发作的疗效优于乙琥胺，因有肝毒性，一 般不作首选用药；对精神运动性发作，疗效与卡马西平相似。临床作为混合型癫痫治疗的首选药，亦 可用于肌阵挛发作。丙戊酸钠不良反应较轻，常见恶心、呕吐、食欲减退；中枢神经系统反应少，主 要表现为嗜睡、共济失调、乏力、震颤等；约30%的患者在服药几个月内出现肝毒性。
3．抗心律失常 对强心苷中毒所致室性心律失常疗效较好（详见第十九章抗心律失常药）。
一、常用抗癫痫药物
【不良反应】
1．局部刺激本药呈强碱性，口服可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲缺乏等，宜饭后服用。 静脉注射可引起静脉炎，不可与其他药品混合，推注速度宜慢，应防止药液外溢。
2．牙龈增生 与部分药物经唾液排出，刺激胶原组织增生有关。应注意口腔卫生，防止牙龈炎， 经常按摩牙龈可减轻症状。一般停药3～6个月可自行消退。
3．神经系统反应 口服过量引起急性中毒时主要影响小脑―前庭功能，表现为眩晕、共济失调和眼 球震颤等，严重者可出现语言障碍、精神错乱或昏迷等。
抗癫痫药和抗惊厥药(药理学课件)
苯妥英钠
四、不良反应
1. 局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。 2. 齿龈增生 久用常见胶原代谢障碍。 注意：注意口腔卫生，经常按摩齿龈，一般停药后3-6 个月消退。
苯妥英钠
四、不良反应
3. 神经系统反应 主要小脑前庭功能障碍（眼球震 颤、眩晕、共济失调等）停药3-6个月可消退。 4. 过敏反应 粒细胞缺乏 5. 巨幼红细胞性贫血
苯妥英钠
二、作用机理
1.膜稳定作用 1）阻滞电压依赖性Na+通道，抑制Na+ 内流； 2）阻滞电压依赖性Ca2+通道； 3）与失活的Na+通道结合，延长其不应期。 2.增强中枢GABA功能 （抑制GABA再摄取，诱导GABA受体增生等）
苯妥英钠
三、作用及用途
1. 抗癫痫：癫痫大发作（首选），小发作无效（由于兴奋 小脑，甚至使病情恶化）。静脉注射用于癫痫持续状态。 2. 抗神经痛：治疗中枢性疼痛综合征如三叉神经、舌咽 神经痛。 3.抗心律失常 室性心律失常，特别是强心苷中毒(首选)。
目录
01 发病机制 0一、发病机制
脑组织局部病灶的神经元异常高频放电向周围扩散， 导致更广泛的脑组织兴奋，引起癫痫发作的临床表现。
癫痫
二、分类
苯妥英钠
三、治疗药物
1. 苯妥英钠（大仑丁）：大发作和局限性发作首选，静脉 注射用于癫痫持续状态。 2. 卡马西平：精神运动型发作首选。 3. 苯巴比妥（鲁米那）：用于癫痫大发作、癫痫持续状态， 单纯局限性发作、复合性局限性发作有效；小发作、 婴 儿痉挛小发作效果差。
苯妥英钠
三、治疗药物
4. 乙琥胺：治疗小发作的首选药，对其它癫痫无效，作用 主要与T型Ca2+通道阻断有关。 5. 丙戊酸钠：严重肝毒性，癫痫大发作合并小发作首选药。
【正式版】药理学抗癫痫药和抗惊厥药PPT
临床用于治疗子痫、破伤风等。
发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能短暂失调。
不良反应：常见为胃肠道反应（厌食等），其次为中枢神经系统（头痛、嗜睡、诱发精神异常等），偶见粒细胞缺乏或再障等。
表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图。
机制：既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电的扩散。 常用的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。
② 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。
与激动突触后膜GABAA受体、阻断前膜Ca2+ 依赖性递质释放有关。
与激动突触后膜GABA 受体、阻断前膜Ca 依赖性递 过量引起呼吸抑制，血压剧降，心脏骤停以致死亡
（不抑制病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散）
① 对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但后者无效时，本药仍有效。
有起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等特点。 神经系统反应：用量过大引起的急性中毒（小脑－前庭功能失调、精神错乱、甚至昏迷等）
六、丙戊酸钠(sodiun valproate)
是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。
血液系统反应：长期应用可致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治疗); 粒细胞缺乏、血小板减少、再障。 是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。 四、乙 琥 胺 (ethosuximide)
① 抑制病灶神经元过度放电 临床用于治疗子痫、破伤风等。
(carbamazepine) 与激动突触后膜GABAA受体、阻断前膜Ca2+ 依赖性递质释放有关。 治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物
叶酸治疗); 粒细胞缺乏、血小板减少、再障。
5.过敏反应：皮疹。 6.骨骼系统：通过诱导肝药酶，加速VitD的代谢→佝偻病样改
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按药物作用方式分 3,抗癫痫药物的分类 :按药物作用方式分 按药物作用方式
(1)作用于神经细胞膜,干扰Na+, 作用于神经细胞膜,干扰Na 的内流,降低神经细胞膜的通透性. Ca2+的内流,降低神经细胞膜的通透性. 如苯妥英钠,苯巴比妥. 如苯妥英钠,苯巴比妥. (2)增强GABA介导的抑制性突触的传 增强GABA介导的抑制性突触的传 GABA 递功能,提高突触前或突触后抑制. 递功能,提高突触前或突触后抑制. 如丙戊酸钠,硝西泮. 如丙戊酸钠,硝西泮.
(五)侧链脂肪酸类:丙戊酸钠 侧链脂肪酸类: 抗癫痫作用机制: 与增强GABA GABA能 抗癫痫作用机制 : 与增强 GABA 能 神经突触后膜的抑制作用, 神经突触后膜的抑制作用 , 阻止病 灶异常放电的扩散有关. 灶异常放电的扩散有关. 口服吸收良好,广谱抗癫痫药. 口服吸收良好,广谱抗癫痫药. 对失神小发作优于乙琥胺, 对失神小发作优于乙琥胺,但对肝 脏毒性大,对胎儿有致畸. 脏毒性大,对胎儿有致畸.
(四)琥珀酰亚胺类:乙琥胺 琥珀酰亚胺类: 为癫痫小发作的首选药, 为癫痫小发作的首选药,虽然疗效 不如氯硝基安定,但副作用小, 不如氯硝基安定,但副作用小,耐受 性产生慢. 性产生慢. 作用机制与抑制丘脑钙通道有关. 作用机制与抑制丘脑钙通道有关. 不良反应:常见胃肠道. 不良反应:常见胃肠道.
用于癫痫大发作及癫痫持续状态, 用于癫痫大发作及癫痫持续状态, 也可以用于局限性和精神运动性 发作.因中枢抑制作用明显, 发作.因中枢抑制作用明显,一 般不作首选. 般不作首选.
(三)亚芪胺类:卡马西平(酰胺咪嗪) 亚芪胺类:卡马西平(酰胺咪嗪) 抗癫痫作用机制 抑制钠通道, 作用机制: 1. 抗癫痫作用机制:抑制钠通道,从而抑 制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩 能提高脑内GABA浓度, GABA浓度 散 . 能提高脑内 GABA 浓度 , 增强其抑制 作用. 作用. 为大发作和部分性发作的首选药之一. 2. 为大发作和部分性发作的首选药之一. 治疗神经痛效果优于苯妥英钠. 治疗神经痛效果优于苯妥英钠. 常见有眩晕,视力模糊,恶心,呕吐, 3. 常见有眩晕,视力模糊,恶心,呕吐, 皮疹和共济失调等. 皮疹和共济失调等.
(六)苯二氮卓类:地西泮,氯硝西泮,硝西泮 苯二氮卓类:地西泮,氯硝西泮, 作用机制可能与特异性地与苯二氮受体结 作用机制可能与特异性地与苯二氮 受体结 增强脑内GABA功能有关. GABA功能有关 合,增强脑内GABA功能有关. 地西泮首选用于控制癫痫持续状态. 地西泮首选用于控制癫痫持续状态.i.v 起效快,安全性较大. 起效快,安全性较大. 硝西泮对失神性发作, 硝西泮对失神性发作,阵挛性发作及幼儿 失神性发作 阵挛性发作效果较好 较好. 阵挛性发作效果较好.
【临床应用】 临床应用】 1,抗癫痫:为治疗大发作的首选药, ,抗癫痫 为治疗大发作的首选药, 为治疗大发作的首选药 对小发作无效. 对小发作无效. 2,外周神经痛 :用于三叉神经痛,舌 , 咽神经和坐骨神经痛. 3,抗心律失常 ,
【不良反应】 不良反应】 1. 口服可引起胃肠道刺激反应,静注 口服可引起胃肠道刺激反应, 可致静脉炎. 可致静脉炎. 2.久用可致牙龈增生. 2.久用可致牙龈增生.为胶原代谢改 久用可致牙龈增生 变引起结缔组织增生所致, 变引起结缔组织增生所致,多见于青 少年.经常按摩牙龈可减轻. 少年.经常按摩牙龈可减轻.
【药理作用与应用】 药理作用与应用】 可以特异性地拮抗Ca 的作用, 1. 抗惊厥 Mg2+可以特异性地拮抗Ca2+的作用, 从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩. 从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩. 血中Mg2+浓度过高时,可抑制 2. 降血压 血中 +浓度过高时, 血管平滑肌,使小血管扩张,血压下降. 血管平滑肌,使小血管扩张,血压下降. 可解救(对抗Mg i.vCaCl2可解救(对抗Mg2+). :用于惊厥, 临床应用: 3. 临床应用 用于惊厥, 子痫,破伤风所致惊厥 子痫,破伤风所致惊厥; 高血压危象的抢救. 高血压危象的抢救. 口服不吸收有致泻利胆作 口服不吸收有致泻利胆作 用于清除毒物 清除毒物. 用.用于清除毒物.
3. 神经系统反应 :眼球震颤,共济失调 神经系统反应: ,复视,精神错乱. 4. 造血系统反应 久用巨幼红细胞性贫血 造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血 为叶酸吸收及代谢障碍所致, . 为叶酸吸收及代谢障碍所致 , 用四氢 叶酸防治.定期检查血象. 叶酸防治.定期检查血象. 5.其他 常见药热,皮疹.长期使用可致 . 常见药热,皮疹. 低血钙症,必要时应用维生素D预防 预防. 低血钙症,必要时应用维生素 预防.
硫酸镁 【药理作用】 药理作用】 硫酸镁口服可泻下和利胆作用. 硫酸镁口服可泻下和利胆作用.因为 P.O很少吸收 在肠内形成一定的渗透压, 很少吸收, P.O很少吸收,在肠内形成一定的渗透压, 使肠内保存大量水分,刺激肠道蠕动所致. 使肠内保存大量水分,刺激肠道蠕动所致. 注射给药可产生抗惊厥和降血压作用. 注射给药可产生抗惊厥和降血压作用. 抗惊厥和降血压作用
【不良反应及注意事项】 不良反应及注意事项】 注射过量或静注速度过快可引起呼 吸抑制,血压下降,甚至死亡. 吸抑制,血压下降,甚至死亡. 可用钙剂(氯化钙或葡萄糖酸钙) 可用钙剂(氯化钙或葡萄糖酸钙) 缓慢注射对抗. 缓慢注射对抗.
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Байду номын сангаас
注意事项: 注意事项:
1. 用药宜早,长期用药 用药宜早, 2. 宜一种药物治疗 3. 注意个体差异:逐渐增量致最适量, 注意个体差异:逐渐增量致最适量, 无效换用其他药可能有效, 无效换用其他药可能有效,逐渐减量 .
抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作,苯妥英钠首选药. 控制癫痫大发作,苯妥英钠首选药. 精神运动性发作,卡马西平是主药. 精神运动性发作,卡马西平是主药. 小发作选乙琥胺,持续状态推安定. 小发作选乙琥胺,持续状态推安定.
第二节 抗惊厥药 惊厥: 惊厥 : 是各种原因引起的中枢神经过 度兴奋的一种症状, 度兴奋的一种症状,表现为骨骼肌痉挛收 多见于小儿高热,破伤风, 缩.多见于小儿高热,破伤风,癫痫大发 子痫及中枢兴奋药中毒. 作,子痫及中枢兴奋药中毒. 常用药有:巴比妥类,地西泮, 常用药有:巴比妥类,地西泮,水 合氯醛,硫酸镁等. 合氯醛,硫酸镁等.
第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药 第一节┃ 第一节┃抗癫痫药
1, 癫痫:大脑局部病灶 元兴奋性过高 , 癫痫:大脑局部病灶N元兴奋性过高 产生阵发性高频放电,并向周围扩布, ,产生阵发性高频放电,并向周围扩布, 导致大脑功能失调综合征. 导致大脑功能失调综合征. 是一种慢性,反复性, 是一种慢性,反复性,突然发作性大脑 功能失调性疾病. 功能失调性疾病.
2,癫痫类型: ,癫痫类型 根据临床表现和脑电图(EEG)特 根据临床表现和脑电图( ) 将癫痫发作分为:部分性发作, 点,将癫痫发作分为:部分性发作, 强直—阵挛性发作 大发作) 阵挛性发作( 强直 阵挛性发作(大发作) ,失神 性发作(小发作), ),精神运动性发作 性发作(小发作),精神运动性发作 癫痫持续状态. ,癫痫持续状态.
【作用机制】 作用机制】
阻滞神经细胞膜上的Na + 通道,减少 通道, 阻滞神经细胞膜上的 Na +的内流,稳定神经元的膜电位,降 的内流,稳定神经元的膜电位, 低其兴奋性. 低其兴奋性.从而阻止了病灶放电向周 围正常组织的扩散. 围正常组织的扩散.
具有膜稳定作用.降低细胞膜对 具有膜稳定作用.降低细胞膜对Na+和Ca2+的 通透性,减少Na 的内流,延缓K 外流, 通透性,减少 +和Ca2+的内流,延缓 +外流, 从而延长不应期,稳定细胞膜,降低兴奋性. 从而延长不应期,稳定细胞膜,降低兴奋性.
(二)巴比妥类 苯巴比妥 抗癫痫作用.电生理研究表明, 抗癫痫作用 . 电生理研究表明 , 苯巴比妥既 能抑制病灶异常高频放电,又能提高病灶周围正 能抑制病灶异常高频放电, 常组织的兴奋阈值,限制病灶放电扩散. 常组织的兴奋阈值 ,限制病灶放电扩散. 近年来 发现该药可增强脑内GABA的功能. GABA的功能 发现该药可增强脑内GABA的功能.
癫痫类型 典型大发作
抗癫痫药
苯妥英钠,卡马西平(酰胺咪嗪) 卡马西平(酰胺咪嗪)
丙戊酸钠 乙琥胺,丙戊酸钠,苯二氮卓类 丙戊酸钠, 小发作 苯妥英钠,苯巴比妥, 精神运动性发作 苯妥英钠,苯巴比妥,丙戊酸钠 苯妥英钠,扑米酮 部分性发作 地西泮,异戊巴比妥, 癫病持续状态 地西泮,异戊巴比妥, 苯巴比妥, 苯巴比妥,苯妥英钠
三,常用抗癫痫药
大仑丁) (一)乙内酰脲类:苯妥英钠 PHT,大仑丁) 乙内酰脲类:苯妥英钠
【体内过程】 体内过程】 碱性强,不宜i.m,口服吸收慢而 碱性强,不宜i.m, i.m 不规则,癫痫持续状态可i.v i.v. 不规则,癫痫持续状态可i.v.经肝药 酶灭活.血药浓度个体差异大, 酶灭活.血药浓度个体差异大,应根据 疗效和毒性调整剂量. 疗效和毒性调整剂量.