对氨基水杨酸钠
药合实验2讲义
《药物合成》实验2讲义实验一 对氨基水杨酸钠的合成一、目的要求1. 了解药物成盐对药物稳定性的影响2. 掌握对氨基水杨酸钠合成的反应原理二、实验原理本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，味甜带咸。
易溶于水，略溶于乙醇，不溶于乙醚中。
本品是抗结核病药，与其他抗结核药物合用治疗各类型结核病，但不做首选药物应用。
特点是结核杆菌对其产生耐药性速度较慢。
抑菌机制是与结核杆菌叶酸的合成代谢过程中的二氢叶酸合成酶结合，使结核菌的叶酸合成受阻。
酚是弱酸性化合物，比碳酸的酸性还要弱，故酚羟基不能与碳酸氢钠成盐，而羧基酸性较强，可与碳酸氢钠成盐。
OH NH 2COOH NaHCO 3OHNH2COONa三、实验步骤在附有搅拌装置、冷凝管、水浴锅的100ml 四口瓶中加入碳酸氢钠6.5g ，水20ml ，亚硫酸氢钠0.04g ，水浴温度控制在40℃，向反应瓶中加入对氨基水杨酸11g ，加料速度以不溢出为宜。
加料完毕，装上温度计逐渐升温使二氧化碳放出，内温升至55℃，如对氨基水杨酸未全部溶解，可提高至60℃，加入适量活性炭脱色，以对氨基水杨酸或碳酸氢钠调节反应液pH9，搅拌15min ，趁热过滤，滤液冷至0℃，析出钠盐结晶，放置使析晶完全，抽滤，以10ml 乙醇分两次洗涤。
得白色结晶，45~50℃干燥，称重，计算收率。
四、注释对氨基水杨酸水溶液不稳定，易脱羧，在还原剂保护下，于温和条件中制成钠盐，以增加药物的稳定性。
五、思考题1. 本实验中为何加亚硫酸钠？2. 本实验中的碳酸氢钠能否改为氢氧化钠？3. 试比较对氨基水杨酸和对氨基水杨酸钠的稳定性。
实验二扑热息痛的制备一、目的要求1. 了解选择性乙酰化对氨基酚的氨基而保留酚羟基的方法。
2. 掌握易被氧化产品的重结晶精制方法。
二、实验原理对乙酰氨基酚(APAP)又名醋氨酚，也称扑热息痛，它是—种白色、无臭单斜行结晶。
味微苦，溶于甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯，易溶于热水。
药品储存与保管__对氨基水杨酸钠注射液变色了
药品储存与保管——对氨基水杨酸钠注射液变色了
【关键词】氧化反应、避光保存
【知识点】
1.避光保存药品的常识
【案例】
小李刚毕业，在静脉输液配置中心工作，他发现对氨基水杨酸钠注射液放在自然光下一会，颜色变了。
【问题】
为什么对氨基水杨酸钠注射液放在自然光下一会，颜色会变化？
【分析】
对氨基水杨酸钠是常用的抗结核病药，对氨基水杨酸钠的颜色变化主要是由于其发生脱羧反应生成褐色的间氨基酚，再被继续氧化形成二苯醌型化合物所致。
此化合物的氨基容易被羧基所取代而生成四羧基二苯醌，呈明显红棕色。
这种反应在酸性条件下尤易发生。
其中间氨基酚无治疗作用，其量的增加可进一步加速对氨基水杨酸钠的降解；而二苯醌型化合物易引起不良反应。
静脉滴注的对氨基水杨酸钠溶液应新鲜配制，滴注过程应避光，溶液变色即不得使用。
对氨基水杨酸钠的紫外可见吸收波长
对氨基水杨酸钠的紫外可见吸收波长1. 引言1.1 研究背景对氨基水杨酸钠是一种常用的药物成分，具有抗炎、镇痛和抗病毒等多种药理作用，被广泛应用于医药领域。
随着近年来对氨基水杨酸钠的研究不断深入，人们发现其在紫外可见吸收波长方面具有一定的特殊性。
研究表明，对氨基水杨酸钠在紫外可见光谱上表现出特定的吸收峰，其波长与物质的结构和化学性质密切相关。
对氨基水杨酸钠的紫外可见吸收波长不仅在药物分析和质量控制领域具有重要意义，还对其在生物学、环境科学和材料科学等领域的研究具有指导作用。
对氨基水杨酸钠的紫外可见吸收波长进行深入研究，探讨其吸收原理及影响因素，对于深化对该药物的认识，提高其在各个领域的应用价值具有重要意义。
通过本文的研究，将有助于揭示对氨基水杨酸钠的紫外可见吸收特性，为进一步的研究奠定基础。
1.2 研究目的研究目的是为了探究氨基水杨酸钠在紫外可见光谱中的吸收特性，了解其在不同波长范围内的吸收情况及其影响因素。
通过研究氨基水杨酸钠的吸收波长，可以为该物质的应用提供更深入的了解，为相关领域的研究和应用提供重要依据。
研究氨基水杨酸钠的紫外可见吸收波长，也有助于拓展该物质在光学和材料科学领域的应用潜力，促进相关领域的发展与进步。
通过本次研究，旨在为氨基水杨酸钠的进一步应用和开发提供科学依据，探索其在紫外可见光谱中的吸收特性，为相关领域的研究与应用提供新的思路与方法。
2. 正文2.1 对氨基水杨酸钠的重要性对氨基水杨酸钠是一种广泛应用于医药、化妆品和食品等领域的有机化合物。
其重要性主要体现在以下几个方面：对氨基水杨酸钠具有较好的抗氧化性能，能够有效抑制自由基的产生，从而减缓细胞的老化过程，保护细胞免受氧化损伤。
这使得对氨基水杨酸钠成为一种常见的抗衰老成分，被广泛应用于护肤品和保健品中。
对氨基水杨酸钠还具有良好的防晒效果。
它能够吸收紫外线，减少紫外线对皮肤的伤害，预防晒伤和皮肤癌的发生。
在防晒霜和日霜中经常可以看到对氨基水杨酸钠的身影。
注射用对氨基水杨酸钠注意事项!
注射用对氨基水杨酸钠注意事项一、药物概述对氨基水杨酸钠（Sodium Aminosalicylate）是一种用于治疗结核病的药物，其主要作用是抑制结核菌的生长和繁殖，从而达到抑制病情进展的目的。
在临床上，常见的用途是通过注射途径给药。
二、使用注意事项1.专业监督下使用：对氨基水杨酸钠属于处方药物，需在专业医生的监督下使用，严禁自行调整用药剂量或频次。
2.注射注意安全：注射前需确保注射器具消毒完全，避免交叉感染。
注射时需遵循规范的注射技术，减少对患者的伤害。
3.药物保存：对氨基水杨酸钠应保存在阴凉、干燥的环境中，避免阳光直射，同时需远离儿童触及的范围。
4.不良反应监测：使用期间需要密切关注患者的不良反应情况，如出现过敏反应、消化道反应等不良反应，应立即停药并就医处理。
5.药物相互作用：患者在使用对氨基水杨酸钠期间，应避免与其他药物发生相互作用，尤其是与抗结核药物、其他抗生素等的联合使用。
三、注意事项补充1.孕妇及哺乳期妇女慎用：孕妇及哺乳期妇女在使用对氨基水杨酸钠前应咨询医生，严格遵循医嘱，避免对胎儿或婴儿造成不良影响。
2.年老体弱者使用注意：老年体弱者在使用该药物时应格外谨慎，可根据身体状态调整用药剂量，避免对身体造成过大负担。
3.持续监测疗效：在使用对氨基水杨酸钠治疗结核病的过程中，需持续监测疗效，遵循医生的复诊要求，及时调整治疗方案。
4.避免药物误用：禁止将对氨基水杨酸钠用于非医学指导下的其他用途，严防药物误用或滥用。
5.注意个人卫生：患者在接受对氨基水杨酸钠注射治疗期间，应注意个人卫生，增强抵抗力，有利于提高治疗效果。
四、结语对氨基水杨酸钠是一种常用的治疗结核病的药物，但在使用过程中需要严格遵循医生的指导和注意事项，以确保治疗效果的最大化同时减少不良反应的发生。
患者及医护人员应共同努力，营造安全、合理的用药环境，为患者的康复保驾护航。
对氨基水杨酸钠结构分析
对氨基水杨酸钠结构分析对氨基水杨酸钠（SodiumSalicylate）作为一种醇和酸混合物，在药物、食品及其他行业中有着广泛的应用。
本文将综述氨基水杨酸钠的性质、合成原理以及结构分析。
一、氨基水杨酸钠的性质氨基水杨酸钠是一种醇和酸混合物，其分子式为C7H5NaO3，分子量为158.09 g/mol。
它的形状是白色的结晶粉末，无异味，具有苦味，析水性和溶解性良好。
它与水及醇可充分溶解，有利于体内吸收，但不能溶于乙醇和乙醚中。
二、合成原理氨基水杨酸钠可以通过硫酸氨基酸的反应来进行合成，所需的原料包括硫酸钠、氨基酸和硫酸氢钠。
首先，将氨基酸溶于硫酸钠溶液中，然后加入硫酸氢钠，产物为氨基水杨酸钠。
其化学方程式如下：H2N-CO2H + Na2SO3 + NaHSO3 H2N-CO2Na + Na2SO4 + H2O三、结构分析氨基水杨酸钠分子内部具有三层结构，包括一个氨基酸羟基和一个卤素离子。
氨基酸羟基部分由一个碳原子和一个氧原子组成，它们之间通过双键相连，形成一个稳定的羟基框架。
在氨基酸羟基的基底，还有一个碳原子通过单键连接着一个氨基基团。
卤素离子部分则由一个氢原子、一个钠原子和三个氧原子组成。
氢原子、钠原子和一个氧原子之间形成一个正离子，而其他两个氧原子则形成一个负离子。
总之，氨基水杨酸钠的结构由一个氨基酸羟基部分和一个卤素离子部分构成，这些元素之间通过各种化学键相连接，形成了一个稳定的分子结构。
四、总结氨基水杨酸钠是一种醇和酸混合物，它主要用于药物、食品和其他行业。
它的分子式为C7H5NaO3，分子量为158.09 g/mol。
它具有无异味、苦味、良好的析水性和溶解性，易于吸收。
氨基水杨酸钠可以通过一种硫酸氨基酸反应来合成。
它的结构由一个氨基酸羟基部分和一个卤素离子部分构成，这些元素之间通过各种化学键相连接，形成了一个稳定的分子结构。
对氨基水杨酸钠
1、发生率较多者：胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮 喘、嗜酸性粒细胞增多。
2、发生率较少者：引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。
1、对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用。
2、本品可增强抗凝药（香豆素或茚满二酮衍生物）的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药 的剂量应适当调整。
对孕妇未证实有特殊不良反应，同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚，但必须充分权衡利弊后选用。 氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女须权衡利弊后选用。
1、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛较多见，饭后服或与碳酸氢钠同服可减轻症状。 2、偶见皮疹、剥脱性皮炎、药热、结晶尿、蛋白尿、白细胞减少、肝损害、黄疸，应即停药。 3、肝肾功能减退者慎用。 4、静滴一般用于结核性脑膜炎等严重病例，应在避光下（在滴瓶外面用黑纸包上）在5小时内滴完，变色后 不可再用。 5、忌与水杨酸类同服，以免胃肠道反应加重及导致胃溃疡。 6、能干扰利福平的吸收，故与之同用时，两者给药时间最好间隔6～8小时。 7、肠溶片可减轻胃肠道反应。
只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物，通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑 制结核分枝杆菌的生长繁殖。
自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度， 但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低 （15%）。口服后1~2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，t1/2为45~60分钟，肾功能损害者可达23小时。 本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速 排出；14~33%以原形经肾排出，50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。
溶解于dmf的有机钠盐
DMF（N,N-二甲基甲酰胺）是一种极性非质子溶剂，能溶解多种有机化合物和部分无机物，因此有很多有机钠盐可以溶解于DMF 中。
以下是一些常见的溶解于DMF 的有机钠盐：
1.
苯甲酸钠：苯甲酸钠是苯甲酸的钠盐，常用于食品和药品的防腐。
2.
水杨酸钠：水杨酸钠是水杨酸的钠盐，常用于解热镇痛药和消炎
药的合成。
3.
对氨基水杨酸钠：对氨基水杨酸钠是对氨基水杨酸的钠盐，常用
于治疗结核病。
4.
苯磺酸钠：苯磺酸钠是苯磺酸的钠盐，常用于制造染料和药物。
5.
十二烷基硫酸钠：十二烷基硫酸钠是一种表面活性剂，常用于制
造洗涤剂和化妆品。
这只是一小部分溶解于DMF 的有机钠盐，实际上还有很多其他的有机钠盐也可以溶解于DMF 中，具体取决于它们的结构和性质。
注射用对氨基水杨酸钠用法用量!
注射用对氨基水杨酸钠用法用量
对氨基水杨酸钠（Sodium Acetylsalicylate）是乙酰水杨酸的钠盐，主要用于抗
炎和镇痛。
在医学领域，对氨基水杨酸钠通常用于注射给药，以下将详细介绍其用法和用量。
用法
对氨基水杨酸钠一般通过静脉或肌肉注射给药。
注射前应检查注射液是否清澈，无悬浮物或沉淀。
静脉注射
1.准备好药物，如需稀释，按照医嘱用适量生理盐水稀释。
2.使用无菌注射器和适量的注射液注射剂量。
3.缓慢静脉注射，注射速度一般不超过每分钟50毫升。
肌肉注射
1.选择适当的注射部位，清洁皮肤。
2.把药物注射进入肌肉，注意注射器角度和深度。
用量
成人用量
•抗炎镇痛：一般每次注射对氨基水杨酸钠10-20毫克/千克体重，每日可以重复使用3-4次。
儿童用量
•用量应根据儿童体重和具体病情确定，应在医生指导下使用。
注意事项
1.对氨基水杨酸钠注射需严格按照医嘱用药，不得超量或频繁使用。
2.对过敏史和溃疡病史患者应慎重使用，需医生评估后再决定是否使用。
3.不同病情需要不同剂量，患者在使用过程中应密切关注不良反应，如
出现不适应停药并寻求医生建议。
以上是关于注射用对氨基水杨酸钠的用法用量介绍，更详细的信息请咨询医生
或药师。
对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测
对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测作者：武莹浣来源：《科技创新导报》 2013年第11期（武汉软件工程职业学院环境与生化工程系湖北武汉 430205）摘要：对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测作为高职有机化学的综合实训项目,涵盖了搅拌回流、减压过滤、分光光度法、熔点测定法和紫外吸收光谱法等多项技术，培养学生综合技能，提高职业素质。
关键词：对氨基水杨酸钠稳定性检测中图分类号：R944 文献标识码：A 文章编号：1674-098X(2013)04(b)-0127-01对氨基水杨酸钠是一种典型的有机化合物，化学名为4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物，又名对氨柳酸钠、PAS-Na，为抗结核药，用于治疗各种结核病，尤适用于肠结核、骨结核及渗出性肺结核的治疗。
“对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测”作为高职有机化学综合实训项目，涵盖了搅拌回流、减压过滤、分光光度法、熔点测定法和紫外吸收光谱法等多项技术，可深化学生对理论知识理解，培养综合技能，提高职业素质。
经实践效果显著，其系列实训的组合内容介绍如下。
1 对氨基水杨酸钠的合成以对氨基水杨酸为原料，与碳酸氢钠反应，羧基成钠盐得到产物，而酚羟基不变。
1.1 合成方法在附有搅拌装置、冷凝管的250?mL三颈瓶[1]中加入碳酸氢钠6.5?g，水11?mL，亚硫酸氢钠0.04?g，慢慢搅拌，水浴恒温控制在40±2?℃，用药匙逐匙向反应瓶中加入对氨基水杨酸11?g，加料速度以不溢出为宜。
加完后，装上温度计逐渐升温使二氧化碳放出，内温升至55?℃，如对氨基水杨酸未全部溶解，可提高温度至60?℃。
加入适量活性炭脱色。
测定溶液pH值，若pH值不是9，则以对氨基水杨酸或碳酸氢钠调节反应液pH9，搅拌15?min，趁热过滤，滤液冷至0℃，析出钠盐结晶，放置片刻使析晶完全，抽滤，以10?mＬ乙醇分两次洗涤，得白色或类白色结晶，40～50?℃干燥得对氨基水杨酸钠，供稳定性和熔点测定及鉴定使用，计算收率。
用药常识对氨基水杨酸钠
欣雅图表打造高品质文档用药常识对氨基水杨酸钠
世界防治结核病日
药剂名称：对氨基水杨酸钠
别名：SodiumPara-aminosalicylateAminox、PAS-Na
主要成分和含量：
性状：为白色结晶性粉末，无臭、味甜带咸。
易溶于水，略溶于乙醇。
药理和应用：本品的抗结核作用虽比异烟肼、链霉素弱，但结核菌对它产生耐药性速度很慢，一般在服药4～12个月后才逐渐产生，停药后又可恢复其敏感性。
本品一般不单独使用，常与异烟肼或链霉素合用，这不仅可延缓耐药性的产生，又可公务员之家，全国公务员共同的天地增强抗结核作用。
临床主要用于各型活动性结核病，亦用于甲状腺功能亢进等。
用法和用量：静滴：从每日3～4g开始，逐日增加至每日8～12g，用5%葡萄糖液稀释后，经3～5小时滴完，每日或隔日1次，溶液变色不能再用。
对结核性脓胸可作胸腔内注射：每次用生理盐水配成10～20%溶液10～20ml，每周2次。
一般应先用生理盐水洗涤胸腔后，再注入本品。
体内过程：
不良反应和注意：本品口服除可有胃肠道反应外，并可引起皮疹等过敏反应及影响血象，并因其乙酰化产物水溶较低，易损于肾脏。
静滴如长期公务员之家，全国公务员共同的天地用药可致静脉硬化及阻塞等。
对氨基水杨酸钠的正确用法
对氨基水杨酸钠的正确用法氨基水杨酸钠是一种常见的非处方药物，被广泛应用于缓解疼痛、退热和消炎等症状。
然而，正确的使用方法对于发挥该药物的作用非常重要。
本文将就氨基水杨酸钠的正确用法进行探讨，希望能为广大读者提供帮助。
一、了解氨基水杨酸钠的作用和适应症氨基水杨酸钠主要是通过抑制体内的前列腺素合酶，从而减少炎症反应和疼痛的发生。
因此，它常被用于缓解头痛、关节痛、肌肉痛以及月经痛等不同类型的疼痛。
然而，对于具体的适应症和疗效，最好在使用前咨询医生或仔细阅读药物说明书。
二、正确的用量和使用方法1. 使用前洗手。
为了避免细菌感染和交叉感染，使用氨基水杨酸钠前应先洗净双手。
2. 依据说明书或医嘱确定剂量。
不同年龄段的患者和不同症状需要的剂量是有差别的，因此，应严格按照药品说明书或医生的建议来确定适当的剂量。
3. 服用药物。
氨基水杨酸钠可通过口服或者咀嚼片的方式使用。
如果患者出现咽喉不适等症状，可选择咀嚼片作为替代品。
4. 注意服药时间间隔。
通常情况下，氨基水杨酸钠的服用时间间隔为4-6小时，不要超过每日上限剂量。
三、不适用人群和潜在风险1. 孕妇和哺乳期妇女。
氨基水杨酸钠在进入血液后可以穿过胎盘或渗入乳汁，可能对胎儿或婴儿产生不利影响。
因此，孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物。
2. 过敏体质者。
如果您对氨基水杨酸钠过敏或曾经出现过对其他非甾体类抗炎药物过敏反应，最好避免使用该药物。
3. 肝肾功能不全患者。
肝肾功能不全患者应先咨询医生，根据自身情况调整剂量或避免使用该药物。
四、注意事项和潜在的药物相互作用1. 遵循剂量上限。
在使用氨基水杨酸钠时，严格遵守每日上限剂量，不要超量使用。
2. 避免与其他药物相互作用。
氨基水杨酸钠可能与其他药物发生相互作用，影响药效或增加毒副作用。
在使用氨基水杨酸钠之前，最好先咨询医生或药剂师，了解可能的相互作用情况。
3. 注意不良反应。
使用氨基水杨酸钠的患者应密切注意是否出现不良反应，包括但不限于胃肠道反应、过敏反应和肝肾功能异常等。
对氨基水杨酸钠原料
对氨基水杨酸钠原料
对氨基水杨酸钠是一种有机化合物，常用于制药行业。
它具有多种药理作用，如抗感染、抗炎、抗肿瘤等，因此在临床上有广泛的应用。
对氨基水杨酸钠的合成需要经过多个步骤，包括原料的准备、反应条件的控制、产物的分离和纯化等。
其中，原料的准备是对氨基水杨酸钠合成的重要环节之一。
通常，合成对氨基水杨酸钠所需的原料包括水杨酸、氨水、硫酸等。
在合成过程中，这些原料需要按照一定的比例混合，并在一定的温度和压力条件下进行反应。
除了合成方法外，对氨基水杨酸钠的原料也可以通过其他途径获得。
例如，可以从含有对氨基水杨酸的药物中提取得到。
此外，一些天然产物中也含有对氨基水杨酸，例如柳树皮和冬青科植物等。
在使用对氨基水杨酸钠原料时，需要注意一些安全问题。
例如，对氨基水杨酸钠在高温下容易分解，因此需要存放在阴凉干燥的地方。
此外，对氨基水杨酸钠具有一定的刺激性，使用时需要注意个人防护措施。
总之，对氨基水杨酸钠原料是一种重要的有机化合物，在制药行业中有广泛的应用。
对于需要使用对氨基水杨酸钠原料的人来说，了解其合成方法、来源和安全问题是非常重要的。
注射用对氨基水杨酸钠
注射用对氨基水杨酸钠说明书【药品名称】通用名：注射用对氨基水杨酸钠曾用名：商品名：英文名：Sodium Aminosalicylate for Injection汉语拼音：Zhusheyong Dui'anji Shuiyangsuanna化学名称：4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物化学结构式：分子式：C7H6NNaO3 ·2H2O分子量：211.14【性状】本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。
【药理毒理】只对结核杆菌有抑菌作用。
本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物，通过对叶酸合成的竞争抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。
【药代动力学】自胃肠道吸收良好。
较其他水杨酸类吸收更为迅速。
吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。
本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。
蛋白结合率低（15%）。
口服后1～2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，半衰期（T1/2）为45～60分钟，肾功能损害者可达23小时。
本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。
给药后85%在7～10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出；14%～33%以原形经肾排出，50%为代谢物。
本品亦可经乳汁排泄。
血液透析能否清除本品不明。
【适应症】适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病，静滴可用于治疗结核性脑膜炎及急性扩散性结核病。
本品仅对分枝杆菌有效。
单独应用时结核杆菌能迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药合用。
链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。
本品对不典型分枝杆菌无效。
主要用作二线抗结核药物。
【用法用量】静脉滴注一日4～12g，临用前加灭菌注射用水适量使溶解后再用5%葡萄糖注射液500ml稀释，2～3小时滴完。
小儿每日0.2～0.3g/kg。
【不良反应】1. 发生率较多者：瘙痒皮疹、关节酸痛与发热、极度度疲乏或软弱，嗜酸性粒细胞增多（较常见的原因为过敏）。
对氨基水杨酸钠
对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠是一种常用的非离子界面活性剂，被广泛应用于清洗、护肤和其它行业。
它具有优异的溶解性和抗菌力，因而被广泛应用于工业和家用清洁剂中。
对氨基水杨酸钠的外观为白色的细小粒状粉末，熔点在300℃以上，溶解性良好，溶于水至溶液呈弱酸性。
本品含有氨基水杨酸钠和其它电解盐组分，可溶于水，比重为1.25 g/cm3。
氨基水杨酸钠具有优异的溶解性，可溶于水和乙醇，也能溶于乙醚和丙酮。
溶解性随溶解介质的不同也有不同的变化，通常在温度越高，溶解度越高。
此外，对氨基水杨酸钠具有良好的抗菌能力，可有效的抑制细菌的生长。
对氨基水杨酸钠可以有效的抑制大多数细菌的生长，甚至有效的抑制部分病毒，具有较强的抗菌能力，可提高清洁剂的质量和使用效果。
此外，对氨基水杨酸钠还具有良好的界面活性能力，可有效的调节表面张力，维持洗涤液的表面稳定。
对氨基水杨酸钠具有良好的界面活性能力，可以提高清洁剂的洁净性，同时也可以有效的调节表面张力，维持洗涤液的表面稳定性。
在一般的家用清洁剂中，对氨基水杨酸钠更多的作为配方中的稀释剂或稳定剂，能够提升清洁剂的整体性能，使清洁剂有较好的泛洒性，也就是使清洁剂更容易溶解在水中，从而达到更好的清洁效果。
在护肤品配方中，对氨基水杨酸钠也非常常见，主要用作稀释剂，可以起到调节护肤品的PH值，使之保持在一个合理的范围，从而避免对皮肤的刺激，另外还有保湿和抗菌功能，能够帮助肌肤迅速恢复健康的PH值，从而改善肌肤的整体水份状况。
总的来说，对氨基水杨酸钠是一种非常重要的界面活性剂，它具有优异的溶解性和抗菌力，可以被广泛应用于工业清洁剂和家用清洁剂，护肤等行业。
它具有稳定洗涤液表面稳定性，有效调节表面张力，调节护肤品的PH值，控制细菌生长，改善肌肤整体水份状况等功能。
对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测
对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测摘要：对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测作为高职有机化学的综合实训项目，涵盖了搅拌回流、减压过滤、分光光度法、熔点测定法和紫外吸收光谱法等多项技术，培养学生综合技能，提高职业素质。
关键词：对氨基水杨酸钠稳定性检测中图分类号：r944 文献标识码：a 文章编号：1674-098x （2013）04（b）-0127-01对氨基水杨酸钠是一种典型的有机化合物，化学名为4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物，又名对氨柳酸钠、pas-na，为抗结核药，用于治疗各种结核病，尤适用于肠结核、骨结核及渗出性肺结核的治疗。
“对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测”作为高职有机化学综合实训项目，涵盖了搅拌回流、减压过滤、分光光度法、熔点测定法和紫外吸收光谱法等多项技术，可深化学生对理论知识理解，培养综合技能，提高职业素质。
经实践效果显著，其系列实训的组合内容介绍如下。
1 对氨基水杨酸钠的合成以对氨基水杨酸为原料，与碳酸氢钠反应，羧基成钠盐得到产物，而酚羟基不变。
1.1 合成方法在附有搅拌装置、冷凝管的250 ml三颈瓶[1]中加入碳酸氢钠6.5 g，水11 ml，亚硫酸氢钠0.04 g，慢慢搅拌，水浴恒温控制在40±2 ℃，用药匙逐匙向反应瓶中加入对氨基水杨酸11 g，加料速度以不溢出为宜。
加完后，装上温度计逐渐升温使二氧化碳放出，内温升至55 ℃，如对氨基水杨酸未全部溶解，可提高温度至60 ℃。
加入适量活性炭脱色。
测定溶液ph值，若ph值不是9，则以对氨基水杨酸或碳酸氢钠调节反应液ph9，搅拌15 min，趁热过滤，滤液冷至0℃，析出钠盐结晶，放置片刻使析晶完全，抽滤，以10 ml乙醇分两次洗涤，得白色或类白色结晶，40～50 ℃干燥得对氨基水杨酸钠，供稳定性和熔点测定及鉴定使用，计算收率。
1.2 讨论酚是弱酸性化合物，比碳酸的酸性还要弱，故酚羟基不能与碳酸氢钠成盐，而羧基酸性较强，可与碳酸氢钠成盐。
检查法——对氨基水杨酸钠杂质
芳酸类药物的分析
(二)检查法——对氨基水杨酸钠
杂质：间氨基酚* 来源：未反应完全的原料;遇热脱羧产物 原理：杂质溶于乙醚
对氨基水杨酸钠不溶 方法：1. 双相(水-乙醚)滴定法/甲基橙
2. HPLC法/磷酸盐buff—氢氧化四 丁基铵
芳酸类药物的分析
三、二氟尼柳中特殊杂质检查
(一)合成工艺
F
F
NH2 +
第七章 芳酸及其酯类药物的分析
芳酸类药物的分析
第三节 特殊杂质检查
芳酸类药物的分析
一、阿司匹林中特殊杂质检查
(一)合成工艺
ONa CO2
Δ
COONa
H+ ONa
COOH OH
COOH OH + (CH3CO)2O
[乙酰化]
COOH OCOCH3 + CH3COOH
芳酸类药物的分析
(二)检查项目与方法——阿司匹林
Fቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
[偶合]
F
[乙酰化]
F F
F
[氧化]
COCH3
F
[水解]
OCOCH3
F F
[羧化]
OH
F
F
COOH
OH
芳酸类药物的分析
(二)检查法——二氟尼柳
杂质：有关物质A、B 来源：苯或联苯类合成中间体或副产物 方法：1. TLC——有关物质A
2. HPLC——有关物质B
芳酸类药物的分析
特殊杂质检查
四、甲芬那酸中特殊杂质检查
五、氯贝丁酯中特殊杂质检查
(一)合成工艺
[缩合]/[水解]
Cl
OH
Cl
CH3
[酯化]
Cl
对氨基水杨酸钠稳定性实验
思考题
PH梯度萃取的原理是什么？ 大黄中各蒽醌化合物的酸性及极性强弱顺序如何？ 根据大黄中所含五种羟基蒽醌的结构，说明为什么它们可以分别被不同强度的碱性水溶液提取出来？
思考题： 药物被氧化着色与哪些因素有关，如何采取措施防止药物氧化？
（一）概述 芦丁（Rutin）广泛存在于植物界中，现已发现含芦丁的植物至少在70种以上，如烟叶、槐花、荞麦和蒲公英中均含有。尤以槐花米（为植物Sophora japonica的未开放的花蕾）和荞麦中含量最高，可作为大量提取芦丁的原料。芦丁是由斛皮素（Quercetin）3位上的羟基与芸香糖（Rutinose）〔为葡萄糖（Glucose）与鼠李糖（Rhamnose）组成的双糖〕脱水合成的苷。
02
实验目的和要求
通过芦丁的提取与精制掌握碱-酸法提取黄酮类化合物的原理及操作。
通过芦丁结构的检识，了解苷类结构研究的一般程序和方法。
了解UV及NMR在黄酮类化合物结构鉴定中的应用。
01
02
03
04
1、芦丁的提取、精制
槐米粗粉（40g）
置1000ml烧杯中，加水600ml，搅拌下加入石灰乳，调pH8—9，加热至微沸，保持30分钟，趁热抽滤。
对氨基水杨酸钠为白色或银灰色结晶性粉末，mp.142~145℃，难溶于水及氯仿，溶于乙醇及乙醚，几乎不溶于苯。
01
对氨基水杨酸钠盐水溶液很不稳定，易被氧化，遇光热颜 色渐变深。在铜离子存在下，加速氧化。如有抗氧剂或金属络合剂存在，可有效地防止氧化。用光电比色计测定透光率（T）可看出其变化程度。
减压回收乙醇至糖浆状，将浓缩物转移至250ml三角瓶中
乙醇总提物
放冷，加入乙醚60ml冷浸，振摇20′将乙醚液倾入500ml三角瓶中
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高一化学下学期5月份月考化学注意事项：1．本试卷包括第I卷（选择题）和第II卷（非选择题）两部分，满分100分。
考试时间90分钟。
2．答第I卷前，考生务必将自己的姓名、准考证号、考试科目用铅笔涂在答题卡上。
答第II 卷时，须将密封线内的项目填写清楚。
3．考生请将第I卷选择题的答案填涂至答题卡上；第II卷的答案，用蓝、黑钢笔或圆珠笔直接答在各题的相应位置上。
考试结束后，只收答题卡和第II卷。
可能用到的相对原子质量：H—1 C—12 O—16 Si—28第I卷（选择题，共44分）一、选择题（本题包括10小题，每小题2分，共20分。
每小题只有一个选项符合题意）1．下列分子式只能表示一种物质的是（）A．C3H7Cl B．CH2Cl2C．C2H6O D．C2H4O22．下列数据是有机物的相对分子质量，可能互为同系物的一组是（）A．16、30、58、72 B．16、28、40、52C．16、32、48、54 D．16、30、42、563．下列哪种方法能制得纯净的氯乙烷（）A．乙烷与氯气反应B．乙烯与氯气反应C．乙烯与氯化氢反应D．用聚氯乙烯分解得到4．能证明乙醇分子中有一个羟基的事实是（）A．乙醇能溶于水B．乙醇能脱水C．0.1mol乙醇与足量钠反应生成0.5mol氢气D．乙醇完全燃烧生成CO2和H2O5．炒菜时加酒又加醋，可使菜变得味香可口，原因是（）A．有盐类物质生成B．有酸类物质生成C．有醇类物质生成D．有酯类物质生成6．下列物质中，不属于油脂的是（）A．牛油B．花生油C．棉籽油D．润滑油7．下列物质一定不是天然高分子的是（）A．橡胶B．蛋白质C．尼龙D．纤维素8．将蛋白质从水中析出而不改变它的性质，应加入（）A．福尔马林溶液B．18.4mol·L－1的硫酸溶液C．饱和Na2SO4溶液D．1.0mol·L－1的CuSO4溶液9．下列各组混合物能用分液漏斗直接分离的是（）A．煤油和汽油B．乙酸乙酯和水C．溴和苯D．乙醇和水10．某物质在一定条件下水解，生成两种物质A、B，且A和B的相对分子质量相等，该物质可能是（）A．乙酸乙酯（CH3COOC2H5）B．葡萄糖（C6H12O6）C．甲酸乙酯（HCOOC2H5）D．淀粉[(C6H10O5)n]二、选择题（本题包括8小题，每小题3分，共24分。
每小题只有一个选项符合题意）11．将0.2mol丁烷完全燃烧后生成的气体全部缓慢通入0.5L 2mol·L－1NaOH溶液中，生成的盐的物质的量之比是（）A．Na2CO3︰NaHCO3＝3︰2 B．Na2CO3︰NaHCO3＝2︰3C．Na2CO3︰NaHCO3＝2︰1 D．Na2CO3︰NaHCO3＝1︰312．硅烷是一类最简单的有机硅化合物，其分子组成与烷烃相似，下列说法中错误的是（）A．硅烷的分子通式为Si n H2n＋2B．甲硅烷燃烧生成二氧化硅和水C．甲硅烷的密度大于甲烷D．甲硅烷的热稳定性强于甲烷13．由两种气态烃组成的混和烃的总物质的量与该混和烃充分燃烧后所得气体产物（二氧化碳和水蒸气）的物质量的变化关系如下图所示：以下对混和烃组成的判断中正确的是（）A．一定有甲烷B．一定有乙烷C．一定有丙烷D．一定有乙烯14．卤代烃能够发生下列反应：2CH3CH2Br＋2Na → CH3CHCH2CH3＋3NaBr。
下列有机物可合成环丙烷的是（）A．CH3CH2CH2Cl B．CH3CHBrCH2BrC．CH2BrCH2CH2Br D．CH3CHBrCH2CH2Br15．某共价化合物含C、H、N 3种元素，分子内有4个N原子，且4个N原子排列成内空的四面体（如白磷分子结构），每两个N原子间都有一个C原子，分子内无C－C和C ＝C双键，则该化合物分子式为（）A．C4H8N4B．C6H12N4 C．C6H10N4 D．C4H10N416．从石油分馏得到的固体石蜡，用氯气漂白后，燃烧时会产生含氯元素的气体，这是由于石蜡在漂白时与氯气发生过（）A．加成反应B．取代反应C．聚合反应D．催化裂化反应17．由无水醋酸钠与碱石灰共热可得到甲烷。
你预测将无水苯乙酸钠与碱石灰共热时，所得的有机物主要是（）A．苯B．甲苯C．乙苯D．苯甲酸钠与甲烷18．与CH2=CH2→CH2Br—CH2Br的变化属于同一反应类型的是（）A．CH3CHO→C2H5OH B．C2H5Cl→CH2=CH2C．D．CH3COOH→CH3COOC2H5第Ⅱ卷 （非选择题 56分）三、（本题包括2小题，共18分）19．（6分）欲除去下列有机物中的杂质（括号中的物质为杂质），请回答所用的试剂和方法。
（1）苯（苯酚） 试剂 方法 （2）甲烷（乙烯） 试剂 方法 （3）溴乙烷（乙醇） 试剂 方法20．（12分）某研究性学习小组设计了如下一套实验装置来制取乙酸乙酯，A 中盛有乙醇、浓硫酸和醋酸的混合液，C 中盛有饱和碳酸钠溶液。
已知：①氯化钙可与乙醇形成难溶于水的CaCl 2·6C 2H 5OH ②有关有机物的沸点：请回答：（1）浓硫酸的作用是 。
（2）若实验中用含18O 的乙醇与乙酸作用，则表示该反应原理的化学方程式是 。
（3）球形管B 除起冷凝作用外，另一重要作用是 。
（4）反应中所用的乙醇是过量的，其目的是 。
（5）从D 中分离出乙酸乙酯必须使用的一种仪器是 ；分离出的乙酸乙酯常含有一定量的乙醇、乙醚和水，应先加入饱和氯化钙溶液分离出 ，再加入无水硫酸钠，然后进行蒸馏，收集77℃的馏分，以得到较纯净的乙酸乙酯。
四、（本题包括2小题，共24分）21．（6分）把绿色的柠檬放在煤油炉加温的帐篷里，可使其快速成熟（这在吲哚乙酸促进作物生长作用被搞清之前10年发现），人们认为适当的温度和湿度是催熟的条件，可当把煤油炉换成暖气设备，却没有收到预期的催熟效果，从而人们研究后断定催熟因素是未完全燃烧的煤油气体中的一种成分。
B C3A ：（1）试判断这种成分是 （写名称），它是植物激素中最简单的一种。
写出实验室中制备该物质的化学方程式： 。
（2）这种有机物的聚合物是日常生活中的一种常见物，其合成方程式为：。
22．（18分）据报道，目前我国结核病的发病率有抬头趋势。
抑制结核杆菌的药物除雷米封外，PAS —Na （对氨基水杨酸钠）也是其中一种。
它与雷米封同时服用，可以产生协同作用。
已知： ①②下面是PAS —Na 的一种合成路线：请按要求回答下列问题：（1）写出下列反应的化学方程式：A B ：3KMnO 4H +2Fe ，HCl ，H 2O3浓HNO 3,浓H 2SO 4△ABr 2，Fe 反应I B试剂X 反应Ⅱ CNaOH 溶液 △DFe ，HCl ，H 2O 反应ⅢE试剂YOH2 对氨基水杨酸钠（2）写出下列物质的结构简式：C ，D ；（3）指出反应类型：I ⅡⅢ；（4）所加试剂：X Y 。
五、（本题包括1小题，共14分）23．（14分）400K、1.01×105Pa时，10 mL某气体烃与50mL氧气混合，用电火花点燃完全燃烧后，生成二氧化碳和水蒸气，体积变为65 mL。
（1）该烃在组成上应含有个氢原子（写出计算过程）（2）若该烃为烯烃，其结构简式和名称分别为、。
（3）该气态烃能否为炔烃？；为什么？。
高一新课标下学期5月份月考答案1.B2. A3.C4.C5.D6.D7.C8.C9.B 10.C （每个小题2分，共20分） 11.D 12.D 13.A 14.C 15.B 16.B 17.B 18.A （每个小题3分，共24分） 19．（6分）每空1分，共6分（1）NaOH 溶液；分液 （2）溴水；洗气（3）水；分液 （其它合理答案也给分） 20．（10分）每空2分，共12分（1）催化剂 吸水剂（2）CH 3COOH+CH 3CH 218OH CH 3CO 18OCH 2CH 3+H 2O（3）防止倒吸（4）使反应正向进行，增大醋酸的利用率（5）分液漏斗 乙醇 21．（6分）每空2分，共6分（1）乙烯 CH 3CH 2OH CH 2CH 2↑+H 2O（2）nCH 2=CH 222．（18分）每空2分，共18分（1）+ H 2O+ Br 2+ HBr浓硫酸△ 浓硫酸170℃ CH 2－CH 2n3+ HNO 3浓硫酸△32 32 Fe2（2）C ：D ：（3）Ⅰ取代反应 Ⅱ 氧化反应 Ⅲ还原反应 （4）X ：酸性高锰酸钾溶液 Y ：NaHCO 3溶液 23．（14分）（1）设该烃的化学式为C x H yC x H y +（x +y /4）O 2x CO 2 + y /2H 2O△V （2分）1 y /4－110mL 65 mL －（10 mL+50 mL ）mLymL 514101-=解之得：y = 6 （4分）（2）CH 3—CH=CH 2 （2分），丙烯 （2分）（3）否（2分）。
当该气态烃为炔烃时，应为C 4H 6，若10mL 在50mLO 2中燃烧，氧气量不足，与题设不符。
（2分）22。