药物半衰期的测定
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药物半衰期的测定
目的:学习测定药物血浓度半衰期的基本方法
原理:半衰期为血药浓度下降一半所需要的时间。大多数药物按一级动力学规律消除,符合恒比规律
即㏒C/C0= —kt/2.303
公式中的C0、C的含义分别为t=0 的血药浓度及经过时间 t 后的血药浓度,因为C0很难准确测定,又因药物消除的全过程皆符合公式(1),因此,从t1时刻,血药浓度为C1,经过t 时间后的t2时刻,血药浓度C2,符合公式(1),
即得:㏒C2/C1= — kt/2.303 (2)
又根据半衰期的定义,从(2)式又可得:
㏒1/2= —kt1/2 /2.303 (3)
(3)÷(2)式得:—㏒2 t1/2
=
㏒C
2/C
1
t
该公式中为时刻血药浓度,为时刻血药浓度,为从时刻至时刻的时间间隔,所采用的单位即的单位,如等。
因此在相同的条件下,只要测出时刻血浆中磺胺嘧啶的光密度,即可求得之值
(一)磺胺嘧啶的测定方法
现以磺胺嘧啶为例,学习药浓半衰期的测定方法。血浆中游离磺胺的测
定,是根据显色原理设计的。游离磺胺在酸性溶液中可与亚硝酸纳()起重氮反应,产生重氮化合物,后者在碱性溶液中再与显色剂麝香草酚反应,生成橙红色偶氮染料。反应过程如下:
重氮化反应:
显色反应:重氮+麝香草酚偶氮
偶氮颜料的深浅与磺胺的浓度有关,可用光电比色法测出其光密度。通过与标准品光密度的比较及运算,可推算出磺胺药的血药浓度。
计算公式如下:
器材:兔手术台,手术器械,72-2型分光光度计,离心机及试管,吸管,滴管
药品:4%磺胺嘧啶钠,5%三氯醋酸,0.5%,0.5%麝香草酚(用20%新鲜配制),肝素
动物:家兔
方法:
1、取家兔一只,由耳缘静脉注射4%磺胺嘧啶钠2.5,记录给药时间。
2、静脉注射肝素750抗凝,于给药磺胺嘧啶钠后30分钟及1小时,从对侧耳缘静脉各抽血
5(分别称为侧1、侧2)分别置于烧杯中,抽血前用肝素湿润针管抗凝。
3、用1注射器抽取上述血液各,立即置于预先盛有5%三氯醋酸(提供酸性条件并可使血液
中蛋白质沉淀)5的试管中,充分摇匀,5后经1500离心5,然后取上清液1.5标记待用。
4、标准液的配制:0.02%磺胺嘧啶钠溶液0.5,加入5%三氯醋酸5中摇匀待用。
5、各比色管的配制:
6、以上操作完成后,用72-1型分光光度计进行比色。选用波长520处的光密度,并进行运
算,推算出注射磺胺嘧啶钠30及1后血中该药浓度。
7、计算出磺胺嘧啶钠的半衰期。