药剂学：第6章 注射剂

第二节 注射剂的溶剂与附加剂 一.注射用水 二．注射用油
三．其他注射用溶剂 四、注射剂的附加剂
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 一.注射用水
(一)注射用水的质量要求 (二)热原
(三)原水处理 二．注射用油 三．其他注射用溶剂 四、注射剂的附加剂
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 一.注射用水
(一)注射用水的质量要求 (二)热原
第一节 注射剂的概述
注射剂 (Injection)
一、注射剂的定义和分类 系指药物制成
1.注射剂的定义
的供注入体内 的灭菌液、乳
2.注射剂的分类 二、注射剂的特点
状液和混悬液 以及供临用前 配成溶液或混
三.注射剂的给药途径
悬液的无菌粉 末。注射剂是
四、注射剂的质量要求 当前应用最广
泛的剂型之一。
对于易溶于水而且在水溶液中 稳定的药物，则作成水溶液，如氯 化钠注射液，葡萄糖注射液等。
第六章 注射剂
• 知识点：
注射剂分类，注射剂的溶剂和附加剂，注射剂 的制备，中药注射剂，输液，注射用无菌粉末，注射 剂新产品试剂和质量研究。 Nhomakorabea• 重点：
常用注射剂的分类，质量要求，制备工艺及检 查方法。
• 难点：
注射剂的制备工艺、原理，注射用水的制备和质 量检查。
• 本章要求：
1．掌握注射剂的定义、质量要求、制备工艺及质 量检查方法。
注射剂的pH要求与血液相等或接近，
血液pH7.4，注射剂一般控制在4-9的范 围内。
注射剂多系水溶液，而且从制造到 使用需要经过一段时间，所以稳定性问 题比其它剂型突出，故要求注射剂具有 必要的物理稳定性和化学稳定性，确保 产品在贮存期内安全有效。
有些注射液，如复方氨基酸注射液，
其降压物质必须符合规定，以保证用药 安全。
静脉注射分静脉推注和静脉滴注，
前者用量小，一般5-50ml，后者用量大， 多至数千m1。静脉注射药效最快，常作 急救，补充体液和供营养之用。多为水 溶液。油溶液和一般混悬型注射液不能 作静脉注射。凡能导致红血球溶解或使 蛋白质沉淀的药物，均不宜静脉给药。
由于神经组织比较敏感，脊髓液循 环较慢，渗透压的紊乱，能很快引起头 痛和呕吐，所以脊椎腔注射质量应严格 控制，其渗透压应与脊椎液相等，体积 在10ml以下。
肌内注射一次剂量一般在5ml 以下，除水溶液外，油溶液，混悬 液和中药注射剂均可作肌内注射。
注射于真皮和肌内之间，药物 吸收速度稍慢，注射剂量通常为12m1，皮下注射剂主要是水溶液。
皮内注射系注于表皮和真皮之 间，一次注射量在0.2ml以下，常 用于过敏性试验或疾病诊断，如青 霉素皮试液和旧结核菌素稀释液。
注射用无菌粉剂亦称粉针，系 将供注射用的无菌粉末状药物装入 安瓿或其他适宜容器中，临用前用 适当的溶剂溶解或使混悬而成的制 剂。例如遇水不稳定的药物青霉素 的粉针剂。
水难溶性药物或注射后要求延 长药效作用的药物，可制成水或油 的混悬液，如醋酸可的松注射液。
这类注射剂一般仅供肌内注射。
水不溶性液体药物，根据医疗 需要可以制成乳剂型注射剂，例如 胶丁钙注射液和静脉注射脂肪乳剂 等。
注射溶液要在规定条件下检查，不 得有肉眼可见的混浊或异物。鉴于微粒 引入人体所造成的危害，目前对澄明度 的要求更严。具体内容参看本章质量检 查部分。
注射剂不能引起对组织刺激或发生
毒性反应，特别是非水溶媒及一些附加 剂，必须经过必要的动物实验，确保使
用安全。
注射剂要有一定的渗透压，其渗透 压要求与血浆的渗透压相等或接近。
(三)原水处理 二．注射用油 三．其他注射用溶剂 四、注射剂的附加剂
含有热原的输液注入人体，大约半小时以后， 就使人体发冷，寒战，体温升高，身痛，出汗， 恶心呕吐等不良反应，有时体温可升至40℃，严 重者出现昏迷，虚脱，甚至有生命危险。
热原反应的温度变化曲线，因热原种类不同 而有差异。一般先经过一个短的潜伏期后，温度 略微上升，然后又略微下降，接着又很快上升， 并出现一个高峰。细菌性热原本身不引起发热。 但热原使多型核白细胞及其他细胞释放一种内源 性热原(Endogenous pyrogen)，它作用于视丘下 部体温调节中枢，可能引起5-羟色胺的升高而导 致发热.
第一节 注射剂的概述 一、注射剂的定义和分类
二、注射剂的特点 三.注射剂的给药途径 四、注射剂的质量要求
注射剂成品中不应含有任何活的微 生物。不管用什么方法制备，都必须达 到药典无菌检查的要求。
无热原是注射剂的重要质量指标， 特别是用大量的，供静脉注射及脊椎腔 注射的药物制剂，均需进行热原检查， 合格后方能使用。
某些药物，如青霉素或胰岛素 可被消化液破坏，链霉素口服不易 吸收。所以这些药物只能作成注射 剂，才能发挥它应有的疗效。
第一节 注射剂的概述 一、注射剂的定义和分类
二、注射剂的特点 1.优点 2.缺点
三.注射剂的给药途径 四、注射剂的质量要求
第一节 注射剂的概述 一、注射剂的定义和分类
二、注射剂的特点 三.注射剂的给药途径 四、注射剂的质量要求
第一节 注射剂的概述 一、注射剂的定义和分类
二、注射剂的特点 1.优点 2.缺点
三.注射剂的给药途径 四、注射剂的质量要求
药剂直接注入人体组织或血管， 所以吸收快，作用迅速。特别是静 脉注射，不需经过吸收阶段，适用 于抢救危重病人之用。注射剂由于 不经过胃肠道，故不受消化液及食 物的影响，作用可靠，易于控制。
2．掌握注射用水的质量要求和制备注射用水的原 理与方法。
3．掌握中草药注射剂，输液剂、注射用无菌粉末 等各类型注射剂的特点及其生产工艺。
第一节 注射剂的概述 一、注射剂的定义和分类
二、注射剂的特点 三.注射剂的给药途径 四、注射剂的质量要求
第一节 注射剂的概述 一、注射剂的定义和分类
1.注射剂的定义 2.注射剂的分类 二、注射剂的特点 三.注射剂的给药途径 四、注射剂的质量要求
热原的致热量因菌种而异，由于注射途径不 同，引起发热反应的程度也有差异。
这是注射剂出现热原的主要原 因。蒸馏结构不合理，操作不当， 注射用水贮藏时间过长都会污染热 原。故应使用新鲜注射用水，最好 随蒸随用；
容易滋长微生物的药物，如葡 萄糖因贮存年久包装破损，常致污 染热原。用生物方法制造的药品如 右旋糖酐、水解蛋白或抗生素等常 因致热物质未除尽，而引起发热反 应；